Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid rifampitsiini pulbri cas 13292-46-1 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse rifampitsiini pulbri cas 13292-46-1 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Kuirifampitsiini pulberon paigutatud elektronmikroskoobi alla, see ei esine üldse inertse ainena, vaid pigem suure keemilise kindlusena. Selle ainulaadne naftokinooni tuum ja piperasiini sillaahel moodustavad keeruka ruumilise struktuuri, täpselt nagu hoolikalt valmistatud molekulaarne võti. Selle antibakteriaalne jõud tuleneb sellest -, et see võib peaaegu pöördumatu täpsusega sisestada patogeeni RNA polümeraasi subühiku aktiivsesse taskusse, nagu vaselukk, mis lukustab täielikult transkriptsioonimasina südamiku, peatab RNA ahela pikenemise ja saavutab lõpuks surmava löögi Mycobacterium'i tuberkuloosi vastu. See linnus ise on aga ka lahinguväli: selle hästi-tuntud hepatoprotektiivse ensüümi indutseerimise omadus on tegelikult põhjustatud selle molekulaarstruktuurist, mis toimib "petliku signaalina", aktiveerides tugevalt inimese P450 ensüümsüsteemi. Selline käitumine, mis avab tee enda ainevahetusele, kiirendab ootamatult paljude kombineeritud ravimite lagunemist, muutudes kliinilistes kombinatsioonides tülikaks kahe teraga mõõgaks. Mikroskoopilisemal tasandil pole selle oranž{9}}punane värv juhuslik; see on spetsiifiliste valguslainete kinnipüüdmine ja vabastamine selle kinoonkromofoori poolt ning seda omadust on uuritud ka fotodünaamilise antibakteriaalse ravi laboris, võimaldades sellel iidsel antibiootikumil laserkiirguse mõjul taastada oma suunatult surmav tapmisjõud.
|
|
|
| Keemiline valem | C43H58N4O12 |
| Täpne missa | 822.41 |
| Molekulmass | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementaaranalüüs | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
kasutamine tuberkuloosi ravis
Rifampitsiini pulberavaldab oma antibakteriaalset toimet, inhibeerides DNA{0}}sõltuvat RNA polümeraasi, blokeerides seeläbi mRNA sünteesi ja peatades seejärel bakterite kasvuks ja replikatsiooniks vajalike valkude tootmise. See mehhanism on eriti tõhus tuberkuloosi tekitaja Mycobacterium tuberculosis vastu.
Kombineeritud teraapia
Rifampitsiini ei kasutata tavaliselt üksi tuberkuloosi ravis ravimiresistentsuse tekke ohu tõttu. Selle asemel kombineeritakse seda teiste tuberkuloosivastaste-vastaste ravimitega, nagu isoniasiid, etambutool, pürasiinamiid ja streptomütsiin. See kombineeritud ravi, mida tuntakse PIERS-režiimina (pürasinamiid, isoniasiid, etambutool, rifampitsiin ja streptomütsiin), on efektiivne nii tuberkuloosi, sealhulgas tuberkuloosse meningiidi, alg- kui ka kordusravi faasis.
Annustamine ja manustamine
Rifampitsiini annus varieerub sõltuvalt patsiendi vanusest, kehakaalust ja haiguse staadiumist. Tavaliselt manustatakse seda suukaudselt ja maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1,5–4 tunni jooksul pärast allaneelamist. Ravi kestus võib kesta 6 kuud kuni 2 aastat või isegi kauem, olenevalt infektsiooni tõsidusest ja reageerimisvõimest.
Eelised
- Rifampitsiin on Mycobacterium tuberculosis'e vastu väga tõhus.
- Sellel on hea suukaudne imendumine ja jaotumine enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas meningiidi ajal tserebrospinaalvedelikus.
- Seda saab kasutada koos teiste -TB-vastaste ravimitega, et suurendada ravi üldist tõhusust ja aeglustada ravimiresistentsuse teket.
Piirangud
- Mycobacterium tuberculosis võib pikaajalisel kasutamisel üksinda välja arendada resistentsuse rifampitsiini suhtes.
- Rifampitsiin võib põhjustada uriini kahjutu punase{0}}oranži värvimuutuse, mis võib patsientidele muret tekitada.
- Sellel võib olla koostoimeid teiste ravimitega, seega peaksid patsiendid teavitama oma tervishoiuteenuse osutajaid kõigist kasutatavatest ravimitest.
|
|
|
kasutamine teiste mükobakteriaalsete infektsioonide korral
Rifampitsiin inhibeerib bakteri DNA-sõltuvat RNA polümeraasi, mis on oluline transkriptsiooniks ja sellest tulenevalt ka bakterite kasvuks. See toimemehhanism muudab selle tõhusaks paljude mükobakterite, sealhulgas NTM-i vastu.
- Juhtumiuuring: Teatatud Mycobacterium szulgai põhjustatud nahainfektsiooni juhtumil tekkis 7--aastasel tüdrukul vasakpoolses näos hambakatt. Pärast koekultuuri ja identifitseerimist raviti patsienti rifampitsiini, isoniasiidi ja etambutooli kombinatsiooniga. Patsiendi seisund paranes pärast ravi oluliselt.
- Tõhusus: Rifampitsiini võime pärssida mükobakterite kasvu oli antud juhul ülioluline, aidates kaasa edukale ravitulemusele.
- Taust: CLGS on teatud tüüpi NTM-i põhjustatud nahainfektsioon koertel. Infektsiooni iseloomustab nahaaluste sõlmede moodustumine, mis võivad olla erineva suurusega ja esineda kõikjal koera kehal, kuid kõige sagedamini peas ja kõrvades.
- Ravi: Kuigi kultuuril{0}}põhine diagnoos on CLGS-i jaoks keeruline, on rifampitsiini kasutatud selle infektsiooni raviks kombineeritud ravi osana. Soovitatav ravi hõlmab rifampitsiini ja klaritromütsiini kombinatsiooni, samuti hinnatakse rifampitsiini ja klofasimiini sisaldavaid paikseid preparaate.
- Tõhusus: Rifampitsiini roll CLGS-i ravis on inhibeerida põhjustava NTM-i kasvu, võimaldades seeläbi immuunsüsteemil infektsioonist puhastada ja soodustada paranemist.
Rifampitsiini kasutatakse sageli koos teiste antibiootikumidega mükobakteriaalsete infektsioonide raviks. Kombineeritud ravi suurendab ravi efektiivsust, keskendudes bakterite elutsükli erinevatele aspektidele ja vähendades resistentsuse tekke riski.
- Ühised kombinatsioonid: Rifampitsiini kombineeritakse sageli isoniasiidi, etambutooli ja pürasiinamiidiga tuberkuloosi ravis. NTM-nakkuste korral võib seda kombineerida klaritromütsiini, klofasimiini ja teiste antibiootikumidega, sõltuvalt konkreetsest põhjuslikust organismist.
ennetavat ja -siltide välist kasutamist
Ennetavad mõjud
Rifampitsiini kasutatakse Neisseria meningitidisega nakatunud patsientide suure{0}}riskiga lähikontaktide profülaktikaks. Inhibeerides meningokoki kasvu, võib rifampitsiin aidata vältida meningokokihaiguse levikut, mis võib olla raske ja isegi surmav. See ennetav kasutamine on eriti oluline haiguspuhangu korral või populatsioonides, kus on suur oht kokku puutuda meningokokkidega.
Väljas-Siltide kasutamine
Lisaks heakskiidetud näidustustele on rifampitsiini uuritud mitmel -märgistusevälisel kasutamisel, sealhulgas:
Mycobacterium avium intracellulare kompleksi (MAC) infektsioon
Rifampitsiini, sageli kombinatsioonis teiste antibiootikumidega, on kasutatud MAC-nakkuste raviks, mis võivad nõrgenenud immuunsüsteemiga patsientidel põhjustada kopsuhaigusi ja muid tüsistusi.
Brutselloos
Rifampitsiin on näidanud efektiivsust brutselloosi, Brucella liikide põhjustatud bakteriaalse infektsiooni, mis võib mõjutada inimesi ja loomi, ravis.
Rasked stafülokoki luu- ja liigeseinfektsioonid
Raskete stafülokoki infektsioonide korral, mis hõlmavad luid ja liigeseid, võib rifampitsiini kasutada koos teiste antibiootikumidega, et parandada ravitulemusi.
Koagulaas-{0}}negatiivsete stafülokokkide põhjustatud proteesklapi endokardiit
Rifampitsiini on kasutatud koagulaas-negatiivsete stafülokokkide põhjustatud proteesklapi endokardiidi raviks, mida võib olla raske ravida nende resistentsuse tõttu mitme antibiootikumi suhtes.
Autoimmuunne kolestaatiline maksahaigus ja primaarne biliaarne tsirroos (PBC)
On teatatud, et rifampitsiin leevendab sügelust autoimmuunse kolestaatilise maksahaiguse ja PBC-ga patsientidel. Siiski tuleb märkida, et selle toimemehhanism ja tõhusus nendes tingimustes nõuavad täiendavat kliinilist kontrolli.
Avastamise ajaluguRifampitsiini pulbervõib tagasi tuua 20. sajandi keskpaiga antibiootikumide uurimise lainele. Selle arendusprotsess ühendab endas looduslike toodete sõeluuringu, poolsünteetilise keemilise modifitseerimise ja antibakteriaalse mehhanismi uurimise ning lõpuks saab sellest üks tuberkuloosiravi põhiravimeid. Järgmised on selle avastamise peamised etapid:
Rifampitsiini päritolu võib ulatuda rifampitsiini antibiootikumide avastamiseni. 1957. aastal eraldasid Itaalia teadlased rifamütsiin B Streptomyces mediterranee käärituspuljongist, mis on antibakteriaalse toimega looduslik makroliidühend. Siiski on rifampitsiin B stabiilsus in vivo halb ja selle antibakteriaalne spekter on piiratud, mis piirab selle kliinilist kasutamist.
Loodusliku rifampitsiini puuduste ületamiseks hakkasid teadlased seda keemiliselt modifitseerima. 1965. aastal kasutas Itaalia keemikute Piero Sensi ja Marina Zini juhitud uurimisrühm poolsünteetilist meetodit rifampitsiin B muundamiseks rifampitsiiniks. Konkreetsed täiustused hõlmavad järgmist:
Struktuurne optimeerimine: 4-metüülpiperasiini rühma lisamine rifampitsiin B molekuli, et moodustada stabiilsem piperasiini tsükli struktuur, parandab oluliselt ravimi lipiidide lahustuvust ja suukaudset biosaadavust.
Tugevdatud aktiivsus: modifitseeritud rifampitsiinil on Mycobacterium tuberculosis'e vastane 10-100 korda kõrgem antibakteriaalne toime kui looduslikul rifampitsiin B-l ning see on samuti tugev grampositiivsete bakterite ja mõnede gramnegatiivsete bakterite vastu.
Rifampitsiini antibakteriaalse mehhanismi uurimine annab teoreetilise aluse selle kliiniliseks kasutamiseks. 1967. aastal avastasid teadlased, et rifampitsiin inhibeerib spetsiifiliselt bakteriaalset RNA polümeraasi (DNA-sõltuv RNA polümeraas):
Sihtmärk: Rifampitsiin seondub RNA polümeraasi beeta-subühikuga, takistades ensüümi seondumist DNA mallidega ja blokeerides seega RNA transkriptsiooniprotsessi.
Selektiivne toksilisus: bakteriaalse RNA polümeraasi ja eukarüootide (nagu inimesed) erinevate ensüümstruktuuride tõttu on rifampitsiinil kõrge selektiivsus bakterite suhtes ja madal toksilisus peremeesrakkudele.
1971: Rifampitsiin kiideti Itaalias esmakordselt heaks kliiniliseks kasutamiseks, algselt ravimresistentse tuberkuloosi ja pidalitõve raviks.
1972: USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) kiitis rifampitsiini turustamiseks heaks, märkides, et rifampitsiinist on saanud üks tuberkuloosi ülemaailmse standardravi skeemi (DOTS-strateegia) põhiravimeid.
Kliinilised eelised: Kui rifampitsiini kasutatakse koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega, nagu isoniasiid ja pürasiinamiid, võib see oluliselt lühendada ravikuuri (18–24 kuult 6–9 kuuni) ja vähendada ravimiresistentsuse riski.
Ravimiresistentse tuberkuloosi ravi: multiresistentse tuberkuloosi (MDR-TB) sagenemisega jääb rifampitsiin kombineeritud ravi võtmekomponendiks.
Mittetuberkuloossed mükobakteriaalsed infektsioonid: Rifampitsiini kasutatakse mittetuberkuloossete mükobakteriaalsete infektsioonide, nagu Mycobacterium avium complex (MAC) raviks.
Viirusevastase toime uurimine. Hiljutised uuringud on näidanud, et rifampitsiinil on in vitro teatud viirustele (nt gripiviirus ja poksviirus) pärssiv toime, kuid selle kliiniline kasutamine vajab veel täiendavat valideerimist.
Kuum tags: rifampitsiini pulber cas 13292-46-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük