Tobramütsiini pulber CAS 32986-56-4

Tobramütsiin võib seonduda 30S ja 50S sidumissaitidega, takistades 70S kompleksi moodustumist ja takistades mRNA translatsiooni valkudeks, mis viib rakusurma. See on efektiivne peamiselt gramnegatiivsete bakterite, nagu Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis ja Citrobacter vastu. Kliiniliselt kasutatakse seda peamiselt tundlike bakterite põhjustatud raskete infektsioonide korral, nagu põletusinfektsioonid, sepsis, hingamisteede infektsioonid, kuseteede infektsioonid, sapipõie ja sapiteede infektsioonid ning gramnegatiivsete bakterite, eriti Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ja Klebsiella pneumoniae põhjustatud raskete pehmete kudede infektsioonid.

Pärast intramuskulaarset süstimist on imendumine kiire ja täielik. Pärast lokaalset loputamist või pealekandmist võib teatud kogus imenduda ka keha pinnale. Pärast imendumist jaotub see peamiselt rakuvälises vedelikus; Neist 5-15% jaotatakse ümber kudedesse ja kogunevad neerukoore rakkudesse. Toode võib läbida platsentat. Jaotusruumala on 0,26 l/kg. Ravimi kontsentratsioon uriinis on kõrge ja pärast intramuskulaarset süstimist 1 mg/kg võib kontsentratsioon uriinis ulatuda 75-100 μg/ml.

Pärast intramuskulaarset süstimist 1 mg/kg võib ravimi kontsentratsioon veres ulatuda 4 μg/ml; Ülaltoodud annuse 1-tunnise intravenoosse infusiooni korral on ravimi kontsentratsioon veres sarnane intramuskulaarse süstimisega. Valkudega seondumise kiirus on väga madal, kui t1/2 on vahemikus 1,9 kuni 2,2 tundi. See toode ei metaboliseeru organismis ja eritub glomerulaarfiltratsiooni kaudu. 85–93% manustatud annusest elimineeritakse 24 tunni jooksul. Seda toodet saab puhastada hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsiga.

See toode sobib vastsündinute sepsise, sepsise, kesknärvisüsteemi infektsioonide (sh meningiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonide, kopsuinfektsioonide, sapiteede infektsioonide, kõhuõõne infektsioonide (ja peritoniit), luuinfektsioonide, naha ja pehmete kudede infektsioonide (sh põletused), ägeda ja kroonilise keskkõrvapõletiku, sinusiidi positiivsete (sealhulgas meningiit) jne korral. Escherichia coli, Klebsiella,

Escherichia coli, Serratia ja Staphylococcus (sealhulgas penitsilliini G ja metitsilliini{0}}resistentsed tüved). Seda toodet võib manustada samaaegselt intratekaalse süstina, kui seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa meningiidi või ventrikulaarse põletiku korral; Bronhi- ja kopsuinfektsioonide korral võib seda toodet adjuvantravina samaaegselt sisse hingata. Tobramütsiin on enamiku D-rühma streptokokkinfektsioonide vastu ebaefektiivne. Kasutatakse silma bakteriaalsete infektsioonide (nt konjunktiviidi ja keratiit) korral, eriti gentamütsiini suhtes resistentsete gramnegatiivsete bakteriaalsete infektsioonide korral, nagu rasked Pseudomonas aeruginosa infektsioonid.

1. Tavaliselt kasutatav annus täiskasvanutele on intramuskulaarne süst või intravenoosne tilguti manustamine üks kord annuses 1-1,7 mg/kg kehakaalu alusel iga 8 tunni järel, ravikuur 7-10 päeva. Kriitiliselt haigete nakatunud patsientide puhul võib annust suurendada 8 mg/kg-ni päevas, manustades seda intravenoosselt jagatud annustena, kuid seda tuleb vähendada kohe, kui seisund paraneb.
2. Tavaliselt kasutatav annus lastele on intramuskulaarne süst või intravenoosne tilguti, olenevalt kehakaalust, 2 mg/kg imikutele, kes on sündinud 0–7 päeva tagasi, üks kord iga 12 tunni järel; Imikud ja lapsed 2 mg/kg, üks kord iga 8 tunni järel. Vt Gentamütsiinsulfaat.
(1) Säilitusannust patsientidele, kelle kreatiniini kliirensi kiirus on alla 70 ml/min, tuleb kohandada mõõdetud kreatiniini kliirensi kiiruse alusel.

(2) Tobramütsiini pulbertuleb enne intravenoosset infusiooni täielikult lahjendada. Iga annuse võib lisada 50–200 ml 5% glükoosi või naatriumkloriidi süstelahusele, et lahjendada lahuseks, mille kontsentratsioon on 1 mg/ml (0,1%), ja infusioon tuleb lõpule viia 30–60 minuti jooksul (infusiooniaeg ei tohi olla lühem kui 20 minutit). Lastele manustamisel tuleb lahjendatud lahuse kogust vastavalt vähendada.
(3) See toode ei sobi nahaaluseks süstimiseks, kuna see võib põhjustada valu. Üldiselt arvatakse, et toksilised reaktsioonid võivad tekkida, kui ravimi tippkontsentratsioon ületab 12 μg/ml ja minimaalne kontsentratsioon ületab 2 μg/ml. Üks ravikuur ei tohiks ületada 7-10 päeva. Silmatilgad, 1-2 tilka iga kord, iga 2 tunni järel. Kandke silmadele, kandke sobiv kogus konjunktiivikotti kaks korda päevas või kandke üks kord enne magamaminekut.