N-atsetüül-L-tsüsteiinipulberon orgaaniline aine, valge kristalne pulber, sarnane küüslaugu lõhnaga, hapu maitse. See on hügroskoopne, lahustub vees või etanoolis, ei lahustu eetris ja kloroformis. See on vesilahuses happeline ja sisaldab tioole, mis võivad lõhkuda mukoproteiini peptiidsideme disulfiidsideme ( − S − S − ), nii et mukoproteiini ahel muutub väikeseks molekulaarseks peptiidahelaks ja vähendab mukoproteiini viskoossust. Seetõttu on see toode mukoflegma, mädase röga ja hingamisteede lima lahustav ravim. Kuna see esineb sageli nac-pulbri kujul, kasutatakse otsingus sageli atsetüültsüsteiini.
|
Keemiline valem |
C5H9NO3S |
|
Täpne missa |
163 |
|
Molekulmass |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
Morfoloogiline |
vedel |
|
Värv |
vees lahustuv |
|
Sulamistemperatuur |
106–108 kraadi (valgustatud) |
|
Keemistemperatuur |
407,7 ± 40,0 ° C ( ennustatud ) |
|
Tihedus |
1,22 g / ml temperatuuril 25 °C (kir.) |
|
Säilitustingimused |
2-8 kraadi C |
|
spetsiifiline pöörlemine |
− 35,1 oC (c=2, H2O) |
|
Happesuse koefitsient ( pKa ) |
9,52 (30 kraadi) |
|
Leekpunkt |
133 kraadi f |
|
Lahustuvus H2O |
100 mg/ml koos kuumutamisega |
|
Auru tihedus |
1,03 (vs õhk) |
|
Murdumisnäitaja |
24 kraadi (C=JPC meetod) |
Saame tarnidaN-atsetüül-L-tsüsteiinipulber.
Märkus: BLOOM TECH (alates 2008. aastast), ACHIEVE CHEM-TECH on meie tütarettevõte.
N-atsetüül-L-tsüsteiinipulber(NAC) kui väävlit{0}}sisaldavat aminohappe derivaati on rögalahtistina välja töötatud alates 1960. aastatest. Selle kasutusalad on laienenud hingamisteede haiguste ravist sportliku toitumise, neuroprotektsiooni ning ilu- ja nahahoolduseni. Selle põhiväärtus seisneb selle molekulaarstruktuuris tioolrühmas (- SH), mis mitte ainult ei anna NAC-le tugevat antioksüdantset võimet, vaid muudab selle ka glutatiooni (GSH) sünteesi peamiseks eelkäijaks. Ilu- ja nahahoolduse valdkonnas on NAC-st saanud vananemisvastase -naha tervise juhtimise põhikomponent, puhastades vabadest radikaalidest, pärssides põletikku, soodustades kollageeni sünteesi ja reguleerides melaniini metabolismi mitme mehhanismi kaudu. Siin on selle üksikasjalik kirjeldus:
NAC-i antioksüdantne toime tuleneb selle molekulis olevast tioolrühmast (- SH), mis võib reageerida otseselt reaktiivsete hapnikuliikidega (ROS), nagu hüdroksüülradikaalid (·OH) ja vesinikperoksiid (H ₂ O ₂), tekitades stabiilseid tiooli derivaate, katkestades seeläbi vabade radikaalide ahela. Näiteks in vitro katsetes võib NAC märkimisväärselt vähendada ultraviolettkiirguse (UV) kiirguse poolt indutseeritud keratinotsüütide ROS-i taset, kaitstes rakumembraani lipiidide peroksüdatsioonikahjustuste eest. Lisaks suurendab NAC GSH eelkäijana glutatioonperoksidaasi (GPx) aktiivsust, suurendades rakusisest GSH kontsentratsiooni, moodustades püsiva antioksüdantse kaitsesüsteemi. Uuringud on näidanud, et NAC suukaudne manustamine võib tõsta naha GSH taset 30–50% ja parandada oluliselt oksüdatiivse stressi seisundit. Nahapõletik on üks kiirenenud vananemise peamisi põhjuseid.
NAC inhibeerib tuumafaktori kappa B (NF - κ B) signaaliülekande rada, vähendab põletikueelsete tegurite, nagu TNF - ja IL-6, vabanemist ning leevendab kroonilise põletiku kahjustusi nahale. Näiteks akne mudelites võib NAC vähendada rasunäärmete aktiivsust ja vähendada põletikuliste papulide arvu. Lisaks reguleerib NAC Th1/Th2 tasakaalu, inhibeerib allergeenist põhjustatud kontaktdermatiiti ja pakub kaitset tundlikele lihastele.
NAC bioloogiline alus: antioksüdantidest rakukaitseni
NAC soodustab keratinotsüütide ja fibroblastide proliferatsiooni, aktiveerides rakuvälise signaaliga reguleeritud kinaasi (ERK) rada, kiirendades nahabarjääri taastumist. Fotovananemise mudelis võib NAC suurendada naha paksust 15% -20% ja vähendada kortsude sügavust. Selle mehhanism hõlmab: maatriksi metalloproteinaaside (MMP) inhibeerimist: NAC vähendab kollageeni lagunemist, vähendades MMP-1 ja MMP-9 ekspressiooni. Kollageeni sünteesi soodustamine: NAC reguleerib I tüüpi kollageeni ekspressiooni üles, aktiveerides TGF-/Smad raja. Mitokondriaalse funktsiooni kaitsmine: NAC puhastab mitokondriaalset ROS-i, säilitab ATP sünteesi ja aeglustab rakkude vananemist.
Kortsude vähendamine ja naha tugevuse parandamine pärsib NAC MMP{5}}1 aktiivsust ja vähendab kollageeni lagunemist. Näiteks näitasid in vitro katsed, et 10 mM NAC võib suurendada kollageeni sünteesi fibroblastides 25%. NAC suurendab lüsüüloksüdaasi (LOX) aktiivsust, soodustab elastiinikiudude ristsidumist ja parandab naha elastsust. Kliiniline uuring näitas, et pärast 12-nädalast pidevat 5% NAC-i sisaldava kreemi kasutamist vähenes katsealuste silmaümbruse kortsude sügavus 18% ja naha tugevus suurenes 22%. Ühtlane nahatoon ja valgendamine: NAC vähendab melaniini sünteesi, pärssides türosinaasi aktiivsust. Näiteks melanoomirakkude katsetes võib 5 mM NAC vähendada melaniini sisaldust 30%. NAC vähendab naha tuhmust, puhastades lipiidperoksiidid.
Kliiniline uuring näitas, et 3% NAC-i sisaldava essentsi kasutamine 8 järjestikuse nädala jooksul suurendas katsealuste nahavärvi heledust 15% ja vähendas plekkide piirkonda 20%.NAC aktiveerib PPAR - raja, suurendab keramiidide ja vabade rasvhapete sünteesi ning tugevdab naha barjääri. Näiteks atoopilise dermatiidi mudelis võib NAC vähendada transkutaanset veekadu (TEWL) 25% võrra. NAC leevendab põletus- ja kipitustunnet, pärssides TRPV1 retseptori aktiivsust. Kliiniline uuring näitas, et 2% NAC-i sisaldava kreemi kasutamine neljal järjestikusel nädalal vähendas tundlike lihastega uuritavate erüteemi piirkonda 30%.
Kõrvaltoimed
N-atsetüül-L-tsüsteiinipulber(NAC), tiooli sisaldava antioksüdandina, kasutatakse laialdaselt ilu-, nahahooldus- ja tervisejuhtimises tänu selle vabu radikaale püüdvale, glutatiooni sünteesi soodustavale, põletikuvastasele- ja rakke kaitsvale toimele. Selle võimalikke kõrvaltoimeid tuleb aga tõsiselt võtta. Selle üksikasjalik selgitus on järgmine:
Seedetrakti ärritus
NAC-i tioolstruktuur (- SH) võib otseselt stimuleerida seedetrakti limaskesta, põhjustades selliseid ebamugavustunde sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja kõhulahtisus. Need reaktsioonid on eriti levinud NAC-i suukaudsel manustamisel, eriti kasutamise algfaasis või kui annus on liiga suur. Näiteks kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientide kliinilises uuringus teatas ligikaudu 15% patsientidest, kes võtsid suukaudselt 600 mg/päevas NAC-i, kerget iiveldust, kuid sümptomid taandusid tavaliselt 2–4 nädala jooksul.
Manustamine jagatud osadeks: jagage päevane annus 2-3 annuseks, et vähendada ühekordsest manustamisest põhjustatud seedetrakti ärritust.
Võttes koos toiduga: koos toiduga võtmine võib vähendada seedetrakti vaevuste esinemissagedust. Topeltpime uuring näitas, et NAC-i võtmine koos toiduga võib vähendada iivelduse esinemissagedust 22%-lt 8%-le.
Annuse kohandamine: kasutage alguses väikest annust (nt 300 mg/päevas) ja suurendage seda järk-järgult sihtannuseni, mis aitab seedetrakti kohanemisel.
Ebanormaalne maksafunktsioon
Kuigi harv, võib NAC-i pikaajaline{0}}kasutamine põhjustada maksakahjustusi, mis väljenduvad transaminaaside (ALAT, ASAT) aktiivsuse suurenemisena. Loomkatsetes täheldati rottidel pärast 4 järjestikust nädalat kestnud intraperitoneaalset NAC-i (500 mg/kg/päevas) intraperitoneaalset süstimist suurtes annustes NAC (500 mg/kg/päevas) rottidel kerget maksa steatoosi, kuid see taastus pärast ravimi kasutamise katkestamist.
Riskirühma kuuluvad maksafunktsiooni häiretega isikud: NAC-i kasutavaid kaasuva maksahaigusega patsiente tuleb maksafunktsiooni suhtes rangelt jälgida.
Pikaajalised kasutajad: Soovitatav on kontrollida maksafunktsiooni näitajaid iga 3-6 kuu tagant.
allergiline reaktsioon
Naha sümptomid: NAC võib esile kutsuda allergilisi reaktsioone, nagu lööve, sügelus ja urtikaaria, eriti isikutel, kellel on anamneesis väävliühendite allergia ja kellel on suurem risk. Retrospektiivne analüüs näitas, et 2300 NAC-i kasutanud patsiendi hulgas oli allergiliste reaktsioonide esinemissagedus 1,2%, kusjuures lööve moodustas 85%. Allergiliste sümptomite ilmnemisel tuleb NAC-i kasutamine katkestada. Loratadiini (10 mg/päevas) või tsetirisiini (10 mg/päevas) suukaudne manustamine võib sümptomeid leevendada. Kõriturse või hingamisraskuste korral on vaja erakorralist arstiabi.
Hingamissüsteemi reaktsioon:Harvadel juhtudel võib NAC põhjustada bronhospasmi, eriti astmahaigetel, kes peavad seda kasutama ettevaatusega. Randomiseeritud kontrollitud uuringus, mis oli suunatud KOK-iga patsientidele, koges 0,5% patsientidest pärast NAC lahuse sissehingamist mööduvat hingeldust, kuid sümptomid paranesid kiiresti pärast ravimi kasutamise katkestamist.
Neuroloogilised kõrvaltoimed
Peavalu ja peapööritus
NAC võib põhjustada peavalu ja peapööritust, mõjutades glutamaadi metabolismi või vasodilatatsiooni, esinemissagedusega ligikaudu 3% -5%. Kliinilises uuringus, mis oli suunatud obsessiiv-kompulsiivse häirega patsientidele, teatas 6% patsientidest, kes võtsid suukaudselt 1200 mg/päevas NAC-i, kergeid peavalusid, kuid see ei mõjutanud ravisoostumust. Soovitus: Vältige autojuhtimist või masinatega töötamist, kuni individuaalsed reaktsioonid on selged. Kui peavalu püsib ilma leevenduseta, tuleb hinnata, kas see on seotud koostoimega teiste ravimitega või üleannustamisega.
Vaimsed sümptomid
Eakatel või maksafunktsiooni häiretega inimestel võib NAC-i kasutamisel mõnikord tekkida psühhiaatrilisi sümptomeid, nagu desorientatsioon, unisus ja ärevus. Eakate KOK-i patsientide vaatlusuuringus oli psühhiaatriliste sümptomite esinemissagedus üle 80-aastastel patsientidel, kes kasutasid NAC-d, 2,1%, oluliselt kõrgem kui noorematel patsientidel (0,5%).
Riskikontroll: Eakad patsiendid peaksid alustama väikese annusega (300 mg/päevas) ja seda järk-järgult kohandama. Hinnake regulaarselt kognitiivset funktsiooni, eriti kui seda kombineerida rahustitega.
Ravimite koostoimed
Antikoagulandid
NAC võib tugevdada antikoagulantide, nagu varfariin ja aspiriin, toimet, suurendades verejooksu riski. Mehhanism võib olla seotud NAC antioksüdantse toimega, mis mõjutab trombotsüütide funktsiooni või ravimit metaboliseeriva ensüümi aktiivsust. Soovitus: NAC-i kasutamise ajal on vaja hoolikalt jälgida INR-i ja kohandada varfariini annust. Vältige mittesteroidsete põletikuvastaste-ravimite (nt aspiriini) kombinatsiooni kasutamist.
Nitroglütseriin
NAC võib tugevdada nitroglütseriini vasodilateerivat toimet, põhjustades hüpotensiooni. Loomkatsed on näidanud, et NAC (200mg/kg) ja nitroglütseriini (0,1mg/kg) kombinatsioon võib vähendada keskmist arteriaalset rõhku rottidel 30% võrra, mis on oluliselt suurem kui ainult nitroglütseriini rühmas (15%). Ravi põhimõte: Südame-veresoonkonna haigustega patsiendid peavad selle kombinatsiooni kasutamisel jälgima oma vererõhku. Vältige NAC ja nitroglütseriini samaaegset intravenoosset infusiooni.
Spetsiaalne elanikkonna risk
Rasedad ja imetavad naised
Loomkatsed on näidanud, et NAC suured-annused (suuremad kui 1000 mg/kg/päevas või sellega võrdsed) võivad suurendada embrüonaalsete kõrvalekallete riski, kuid inimuuringute andmed on piiratud. Kohortuuringus, milles osales 200 rasedat, ei leitud korrelatsiooni NAC (600 mg/päevas) ja loote väärarengute või enneaegse sünnituse vahel, kuid seda soovitatakse kasutada ainult siis, kui kasu kaalub üles riskid. NAC võib erituda rinnapiima, kuid kontsentratsioon on äärmiselt madal (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
Lapsed ja noorukid
NAC-i ohutusandmed lastel pärinevad peamiselt rögalahtistavast ravist (nagu tsüstiline fibroos) ja lühiajalisest{0}}kasutamisest (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
N-Atsetüül-L-tsüsteiini (NAC) pulber on mitmekülgne ja võimas toidulisand, millel on lai valik kasu tervisele. Selle võime tõsta glutatiooni taset, toimida otsese antioksüdandina ja toetada võõrutusravi muudab selle hindamatuks hingamisteede tervise, maksafunktsiooni, vaimse heaolu-ja muu jaoks. Kuigi NAC on üldiselt ohutu, tuleb seda kasutada ettevaatusega, eriti inimestel, kellel on-olemasolevad haigused või kes võtavad ravimeid. Kuna uuringud jätkavad uute rakenduste ja koostiste avastamist, jääb NAC tervise ja heaolu nurgakiviks aastateks. Enne NAC-i lisamise alustamist konsulteerige alati tervishoiuteenuse osutajaga, et tagada ohutus ja tõhusus.
Kuum tags: n-atsetüül-l-tsüsteiinipulber cas 616-91-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük