GS 441524 pulberon Remdesiviri vaheühend, mis on valge pulber. Keemiatööstuse professionaalne akadeemiline nimi on Remdesiviriga seotud ühend 6 ja keemiline nimi on 2- c - (4- aminopürrolo [2, 1- f] [1,2,4] triazin -7- YL) {{1 0}}, 5- Hydro-D-Altronitrile. GS -441524 on kasside nakkusliku peritoniidi viirusele (FIPV) tugev inhibeeriv mõju vastava EC5 0 väärtus 0,78 μm on kuiv ja tume, temperatuur on vahemikus 0 kuni 4 kraadi (päevad aastaid) ja kuus {{{{} -l}.
GS -441524 on tugev viirusevastane toime ja see võib pärssida mitmesuguste RNA viiruste, näiteks kasside nakkusliku peritoniidi viiruse replikatsiooni. Seetõttu peetakse GS -441524 paljutõotavaks viirusevastaseks ravimiks. GS -441524 ohutus on samuti üsna kõrge ja valdamisel enamikul patsientidest ei koge kasutamise ajal vere näitajate kõrvalekaldeid. GS -441524 kasutamisel võivad siiski olla mõned võimalikud kõrvaltoimed, sealhulgas valu süstimiskohas. Tuleb märkida, et GS -441524 võib mõjutada alaliste hammaste arengut noorte kasside korral ilma hammaste asendamiseta.
Samal ajal ei paku meie ettevõte mitte ainult GS -441524 puhast pulbrit, vaid pakub ka süste ja tablette. Vajadusel võtke meiega ühendust.
|
|
 |
 |
 |
 |
Gs -441524 pulber COA
GS 441524 pulber, ainulaadse keemilise struktuuri ja olulise bioloogilise aktiivsusega ühendina on viimastel aastatel pälvinud laialdast tähelepanu farmaatsiavaldkonnas, eriti viirusevastaste ravimite väljatöötamisel. Selle ainulaadne farmakoloogiline mehhanism ja laialdased rakendusväljavaated muudavad selle säravaks täheks viirusevastaste uuringute ja ravi valdkonnas.
Bioloogiline aktiivsus
See toode on väikese molekuli nukleosiidi analoog, mille keemilises struktuuris on spetsiifilised funktsionaalrühmad, mis võimaldab tal looduslikke nukleotiide jäljendada, millel on seega mitmesuguseid ainulaadseid bioloogilisi aktiivsusi kehas. Need bioloogilised toimed hõlmavad peamiselt viirusevastast aktiivsust, viiruse replikatsiooni pärssimist ja mõju viiruse elutsüklile.
(1) viirusevastane toime
Sellel ainel on tugev viirusevastane toime erinevate RNA viiruste vastu. See on peamiselt tingitud selle võimest olla viiruse RNA -sõltuva RNA polümeraasi asendussubstraadi ja RNA ahela terminaatorina. Viiruse replikatsiooni ajal võib see konkurentsivõimeliselt seostuda RNA polümeraasiga, segades sellega viiruse RNA sünteesi. Lisaks saab selle sisestada ka sünteesitavasse RNA ahelasse, põhjustades RNA ahela enneaegse lõpetamise ja pärssides veelgi viiruse replikatsiooni.
Eksperimentaalsed uuringud on näidanud olulist inhibeerivat toimet erinevatele RNA viirustele, näiteks SARS -i koronaviirusele, Lähis -Ida hingamisteede sündroomi viirusele, Ebola viirusele jne. Need leiud pakuvad tahke teoreetilist alust selle kasutamiseks viirusevastaste ravimite tekkeks.
(2) pärssib viiruse replikatsiooni
On näidanud silmapaistvat võimet viiruse replikatsiooni pärssimisel. See pärsib tõhusalt viiruse replikatsiooniprotsessi, segades RNA sünteesi ja sisestamist RNA ahelatesse, põhjustades ahela lõpetamise. Seda inhibeerivat toimet pole mitte ainult tõestatud in vitro katsetes, vaid ka loommudelites.
Loomkatsetes kasutati seda viirustega nakatunud loomade raviks ja tulemused näitasid, et see võib märkimisväärselt vähendada viiruse koormust, parandada loomade seisundit ja ellujäämist. Need tulemused kinnitavad lisaks tõhusust viiruse replikatsiooni pärssimisel.
(3) mõjutab viiruste elutsüklit
Lisaks viiruse replikatsiooni otsesele pärssimisele võib see mõjutada ka viirusevastast toimet, mõjutades viiruse elutsüklit. Viiruse elutsükli hõlmab mitmeid etappe, näiteks viiruse sisenemine peremeesrakkudesse, viiruse genoomi replikatsiooni ja transkriptsiooni, viiruseosakeste kokkupanekut ja vabanemist jne. Viruse elutsüklit on võimalik reguleerida, segades ühte või mitut neist etappidest.
Täpsemalt võib see avaldada viirusevastast toimet, mõjutades viiruse võimet siseneda peremeesrakku, segades viiruse genoomi replikatsiooni- ja transkriptsiooniprotsesse või pärssides viiruseosakeste kokkupanekut ja vabanemist. Nende mehhanismide konkreetsed viisid ja mõju vajavad endiselt täiendavaid uuringuid ja kontrollimist.
Eesmärk
Ainulaadne bioloogiline aktiivsus muudab selle laia rakenduse väljavaated mitmes valdkonnas. Järgnevalt uuritakse üksikasjalikult selle rakendusi viirusevastaste ravimite väljatöötamisel, kasside nakkusliku peritoniidi ravi ja võimalike muude kasutusalade ravimisel.
GS 441524 pulber, kui väikese molekuli ühendiga, millel on märkimisväärne viirusevastane toime, on viirusevastaste ravimite tekkes suur potentsiaal. See võib pärssida erinevate RNA viiruste replikatsiooni, pakkudes võimalust laia toimespektriga viirusevastaste ravimite tekkeks.
Praegu viivad mitmed uurimisrühmad läbi ravimite kavandamist ja optimeerimist, mis põhineb selle struktuuril ja bioloogilisel aktiivsusel. Spetsiifilisi keemilisi modifikatsioone tutvustades või teiste viirusevastaste ravimitega kombineerides saab viirusevastast toimet veelgi parandada ja selle potentsiaalseid kõrvaltoimeid saab vähendada.
Lisaks võib see toimida ka viirusevastaste ravimite väljatöötamise sondi või tööriistaühendina, mida kasutatakse uute viirusevastaste ravimite sihtide sõeluuringuks ja tuvastamiseks. Uurides selle interaktsioone viiruse replikatsioonis osalevate peamiste ensüümide või struktuuridega, võib paljastada viiruse replikatsiooni uusi mehhanisme ja uute viirusevastaste ravimite väljatöötamiseks võib pakkuda uusi ideid.
Lisaks ülaltoodud eesmärkidele võib sellel olla ka muid potentsiaalseid rakenduse väärtusi. Näiteks saab seda kasutada viirusevastaste ravimite kandidaatühendina, et ennetada ja ravida muid RNA viiruste põhjustatud haigusi. Lisaks võib see olla ka biomeditsiiniliste uuringute tööriistaühend, mida kasutatakse viiruse replikatsiooni mehhanismide ja peremeesrakkude interaktsioonide uurimiseks.
Siiski tuleb märkida, et uudse ühendina vajavad selle ohutus ja tõhusus siiski täiendavaid uuringuid ja valideerimist. Enne selle rakendamist uutes terapeutilistes valdkondades on selle ohutuse ja tõhususe tagamiseks vaja piisavalt prekliinilisi ja kliinilisi uuringuid.
GS -441524 on ainulaadse keemilise struktuuri ja olulise bioloogilise aktiivsusega ühendina laialdased rakendused viirusevastaste ravimite tekkeks ja kasside nakkusliku peritoniidi ravis. See võib pärssida erinevate RNA viiruste replikatsiooni, pakkudes võimalust laia toimespektriga viirusevastaste ravimite tekkeks; Samal ajal on see näidanud ka olulist mõju FIP -i ravis, pakkudes uut lootust FIP -i raviks.
Siiski on vaja täiendavaid uuringuid ja kontrollimist ohutuse ja tõhususe tagamiseks. Tulevastes uuringutes on vaja uurida oma viirusevastast mehhanismi, optimeerida ravimite kavandamist ning hinnata selle ohutust ja tõhusust. Lisaks on terapeutilise efektiivsuse ja ohutuse valideerimiseks erinevates haiguste mudelites vaja rohkem kliinilisi uuringuid.
Gs -441524 pulber. Eksperimentaalse uuringu kohaselt on tal tugev pärssiv toime kasside nakkuslikule peritoniidi viirusele (FIPV) kui tooraine ravim.
Selle mõju kinnitamiseks on tehtud palju in vivo ja in vitro katseid.
In vivo katsed olid järgmised:
10 ravi saanud kassi reageeris ravile kiiresti ning kahe asümptomaatilise kassi lümfotsüütide tase ja rektaalne temperatuur naasid enne nakatumist tasemele ja tasemele. 10 -st ravist saanud kassist 16-116 (rühm A) ja {3}} (rühm B) arenes korduvad haigused pärast 4 ja 6 -nädalast ravi. Kaks kassi said teise ravi kahe nädala jooksul ja nende reaktsioon oli sama, mis esimesel ravil.
Siiani on kõik 10 kassi, kes on saanud ühe või kaks ravi, säilitanud normaalse oleku (rohkem kui 8 kuud pärast nakatumist). 10 sekundi jooksul pärast manustamist võib mõnede kassi süstimine põhjustada mööduvat "kipitus" reaktsiooni. Kohalikku ja mööduvat valu iseloomustab ebaharilik kehahoiak, süstimiskoha lakkumine ja\/või vokaliseerimine, mis kestab 30-60 sekundit pärast süstimist. Võrreldes teiste loomadega on mõnede loomade süstimisreaktsioon ilmsem. Ühe süstimise reaktsioon teisele süstimisele on ebajärjekindel ja nõrgeneb aja jooksul.
In vitro eksperiment:
Rakud võiksid normaalselt kasvada GS {{0}} kõigi kontsentratsioonide korral ja ei suutnud 24 tunni jooksul fluorestsentsvärvi lahtri rohelist rohelist imenduda. Seetõttu on tsütotoksilisuse kontsentratsioon - 50% (CC50) suurem kui 100 μ.
Bloom Tech on GS -441524 pulbri tarnija.
MÄRKUS: Bloom Tech (alates 2008. aastast), Achin Chem-Tech on meie tütarettevõte.
Järgnev on võimalik meetod laboratoorse sünteesi jaoksGS 441524 pulber:
Lähtematerjalid:GS -441524 sünteesimiseks vajalikud lähtematerjalid hõlmavad 2- deoxy-d-ribose -5 '-fosfaat, 2- amino -6- hüdroksüpuriin, fosforos oksükloriidi ja väärmmet. Need toorained on olulised komponendid, mis on vajalikud sünteesiprotsessis.
Kaitserühm:Enne järgmise reaktsiooni jätkamist tuleb fosfaatrühm kaitsta, et vältida järgnevat reaktsiooni. Võib kasutada tavalisi fosfaatiestri kaitserühmi, näiteks tosüülrühm või bensüülrühm. Neid kaitserühmi saab eritingimustes eemaldada, taastades seeläbi fosfaatrühmade aktiivsuse.
Fosforüülimisreaktsioon:Võtmevaheühend, 2- deoxy-d-ribose -5 '-fosfaat, sünteesitakse, reageerides 2-} {{-5'-fosfat fosfori oksükloriidiga sobivates tingimustes. See reaktsioon nõuab reaktsiooni temperatuuri ja aega ranget kontrolli, et tagada fosfaatrühmade sujuv lisamine suhkrurühmadele.
Eemaldage kaitserühmad:Pärast fosforüülimisreaktsiooni lõpuleviimist tuleb varem lisatud kaitserühmad eemaldada. Seda saab saavutada spetsiifiliste deprotektiivsete reagentide ja tingimuste abil, näiteks reageerides kaitserühmadega, kasutades selliseid reagente nagu naatriumtoksiid või naatriumhüdroksiid, et need eemaldada ja fosfaatrühmade aktiivsuse taastamiseks taastada.
Puriini asendamine:Under suitable conditions, 2-amino-6-hydroxypurine is reacted with deprotected 2-deoxy-D-ribose-5 '- phosphate to synthesize the key intermediate 6- (2-deoxy-D-ribose-5' - Oxygen) -9- (2, 6- bis (2, 6- dimetüülMorpholine) -9 h purine) - n {4- (trimetüülsilane) -2 ' - deoksüdenosiin. See reaktsioon nõuab reaktsiooni temperatuuri, aja ja kontsentratsiooni kontrollimist, et tagada puriinide sujuv asendamine fosfaatrühmadega.
Hüdrolüüsi reaktsioon:Sobivates tingimustes reageeritakse võtmevaheline fosfori oksükloriidiga ja ammoniaagiga, et sünteesida GS -441524. See reaktsioon nõuab reaktsiooni temperatuuri, aja ja kontsentratsiooni kontrollimist, et vältida liigset või mittetäielikku hüdrolüüsi.
Puhastamine:Pärast sünteesi lõpuleviimist on vaja puhastada GS -441524. Eraldus- ja puhastusmeetodeid, näiteks ränidioksiidiga kolonni kromatograafiat ja suure jõudlusega vedelikkromatograafiat, saab kasutada lisandite eemaldamiseks ja suure puhtusega GS -441524 toodete saamiseks.
Tuleb märkida, et laboris GS -441524 sünteesimise meetod võib sõltuvalt konkreetsetest katsetingimustest ja töö tehnikatest erineda. Seetõttu on enne sünteesi katsete läbiviimist vaja eksperimentaalsete plaanide hoolikalt uurida ja kavandada, et tagada kõrge puhtusega GS -441524 toode. Sünteesitud toote keemilise struktuuri ja puhtuse kinnitamiseks on vaja ka üksikasjalikku iseloomustamist ja analüüsi.
MolekulaarstruktuurGS 441524 pulbersaab kirjeldada erineval viisil. Järgnev on selle molekulaarstruktuuri üksikasjalik analüüs:
1. molekulaarne konfiguratsioon:
GS -441524 molekulaarne konfiguratsioon on tetraeedriline. See konfiguratsioon koosneb kolmest fosfaatrühmast ja kahest suhkrurühmast. Nende hulgas on iga fosfaatrühm ühendatud suhkrurühmaga ühe sideme kaudu, moodustades viieliikmelise ümmarguse struktuuri.
2. molekulaarne kompositsioon:
GS -441524 koosneb fosfaatrühmadest, suhkrurühmadest ja lämmastiku rühmadest. Nende hulgas on fosfaatrühmade arv ja asukoht selle ühendi üks peamisi omadusi. GS -441524 on kolm fosfaatrühma, mis asuvad ühendis kolmes erinevas positsioonis, nimelt kahe suhkrurühma süsinikuaatom ja ühe lämmastiku rühma hapnikuaatom.
3. molekulaarne valem:
GS -441524 molekulaarne valem on C10H15N5O10P3, molekulmassiga 407,23. See tähendab, et ühend koosneb 10 süsinikuaatomist, 15 vesinikuaatomist, 5 lämmastikuaatomit, 10 hapnikuaatomit ja 3 fosfori aatomit. Nende aatomite arv ja tüüp on ühendite molekulaarstruktuuri ja keemiliste omaduste jaoks suur tähtsus.
4. molekulaarstruktuur:
GS -441524 molekulaarset struktuuri saab analüüsida selle keemiliste sidemete ja aatomi interaktsioonide kaudu. Selle ühendi molekulaarstruktuuris on mitu sidet, sealhulgas süsiniku süsinikühelised sidemed, süsinikvesiniku üksiksidemed, süsinik hapniku üksiksidemed, süsinik lämmastiku üksiksidemed, fosfori hapniku üksiksidemed ja lämmastiku vesiniksidemed. Nende sidemete moodustumine ja lõhustamine on ühendite keemiliste reaktsioonide ja bioloogiliste aktiivsuste jaoks suur tähtsus.
Kuum tags: GS 441524 Powder Cas 1191237-69-0, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügiks