Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelkaltsetiidon valge või peaaegu valge kristalne pulber, mõnikord ka helekollane värv. Tavaliselt on see lõhnatu ja lahustuv vees. Keemiline valem on C26H27N5O2, suhtelise molekulmassiga 445,531 g/mol. See on antidepressantne ravim, mis on selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI) ja serotoniini 1A retseptori osaline agonist. Sellel on optiline pöörlemine, pöörlemisnurgaga +30 kraadini +35 kraadi (10 mg/ml, vees). See on kiraalne molekul, mis võib keemilise sünteesi ajal moodustada erinevad enantiomeerid. Enantiomeeride olemasolu tõttu võivad nende optilises pöörlemises ja muudes optilistes omadustes esineda erinevusi. Infrapunaspekter näitab iseloomulikke neeldumispiise ja NH venituse vibratsiooni neeldumise piigi võib täheldada umbes 3400 cm -1; CH3 veniva vibratsiooni neeldumispiigi võib täheldada umbes 2920 cm -1 juures; CO veniva vibratsiooni neeldumise piigi võib täheldada umbes 1650 cm -1; Aromaatse tsükli veniva vibratsiooni neeldumispiigi võib täheldada umbes 1500 cm -1 juures.

Etelkaltsetiidon efektiivne suukaudne dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP -4) inhibiitor, mida kasutatakse peamiselt II tüüpi diabeedi raviks. Uut tüüpi diabeedivastase ravimina on sellel palju funktsioone, millel on suur tähtsus veresuhkru kontrolli ja diabeedihaigete elukvaliteedi parandamiseks.

1. Vähendage veresuhkru taset

Peamine funktsioon on veresuhkru taseme alandamine. See vähendab glükagooni nagu peptiid -1 (GLP -1) ja glükoosist sõltuvaid insulinotroopseid peptiide (GIP) kehas, inhibeerides DPP -4 ensüümi aktiivsust, suurendades sellega nende füsioloogilist aktiivsust. GLP -1 ja GIP võivad soodustada insuliini sekretsiooni, pärssida glükagooni vabanemist ja seeläbi madalamat veresuhkru taset. See verakatiidi mõju on abi diabeedihaigete veresuhkru kontrolli parandamiseks ja komplikatsioonide esinemise vähendamiseks.

2. Parandage insuliiniresistentsust

Insuliiniresistentsus on II tüüpi diabeedi üks olulisi patofüsioloogilisi omadusi. Selle aine parandab insuliiniresistentsust, suurendades insuliinitundlikkust. See võib soodustada insuliini omastamist ja kasutamist adipotsüütide ja lihasrakkude poolt, suurendab insuliini bioloogilist aktiivsust ja suurendab seega keha tundlikkust insuliini suhtes. See toime aitab vähendada veresuhkru taset ja vähendada diabeediga patsientide vajadust insuliini järele.

3. Edendusrakkude regenereerimine ja funktsionaalne taastumine

Sellel on ka kõhunäärme saarekeste edendamine rakkude regenereerimise ja funktsionaalse taastumise roll. DPP -4 ensüümi aktiivsuse pärssimisega saab kaitset saavutada rakud kahjustuste tegurite nagu kõrge veresuhkru ja oksüdatiivse stressi eest, soodustades rakkude ellujäämist ja vohamist. Lisaks võib see suurendada ka rakusisese insuliini sünteesi ja sekretsiooni, parandades rakkude funktsionaalset aktiivsust. Need mõjud on abiks diabeediga patsientide saarekeste funktsiooni parandamiseks ja insuliini sekretsiooni taseme suurendamiseks.

4. Vähendage kaalu ja rasva kogunemist

See mõjutab ka kaalu ja rasva kogunemist. See võib vähendada isu ja toidu tarbimist ning vähendada energiat. Samal ajal võib verakaliid soodustada ka rasva lagunemist ja ainevahetust, vähendades rasva kogunemist kehasse. See mõju aitab parandada diabeediga patsientide rasvumist ning vähendada südame -veresoonkonna haiguste ja muude komplikatsioonide riski.

5. Parandage vere lipiidide metabolismi

See võib parandada ka vere lipiidide metabolismi ja vähendada vere lipiidide taset. See võib suurendada suure tihedusega lipoproteiini (HDL) sünteesi ja sekretsiooni ning vähendada madala tihedusega lipoproteiini (LDL) ja kogu kolesterooli (TC) taset. Lisaks võib see pärssida ka triglütseriidide sünteesi ja akumuleerumist ning vähendada triglütseriidide taset plasmas. Need toimed aitavad vähendada südame -veresoonkonna haiguste riski diabeediga patsientidel.

6. kardiovaskulaarse süsteemi kaitsmine

Sellel on ka kaitsev toime südame -veresoonkonna süsteemile. See võib vähendada vererõhku, vähendada südame -veresoonkonna haiguste, näiteks südame hüpertroofia ja müokardi kahjustuste esinemist. Lisaks võib see pärssida endoteelirakkude põletikulisi ja oksüdatiivseid stressireaktsioone, kaitstes veresoonte seinte tervist ja terviklikkust. Need toimed aitavad vähendada südame -veresoonkonna haiguste riski diabeediga patsientidel ja parandada elukvaliteeti.

7. Parandage kognitiivset funktsiooni

Värsked uuringud on näidanud, et see mõjutab ka kognitiivset funktsiooni. See võib suurendada aju neurotransmitterite sisaldust ja aktiivsust, näiteks atsetüülkoliini ja dopamiini ning parandada neuronite erutust ja teabe edastamise efektiivsust. Lisaks võib see pärssida aju põletikku ja oksüdatiivseid stressireaktsioone, kaitstes neuronite tervist ja ellujäämist. Need mõjud on abiks diabeediga patsientide kognitiivse düsfunktsiooni parandamiseks ja elukvaliteedi parandamiseks.

8. Parandage elukvaliteeti

Kokkuvõtlikult võib öelda, et vähendades veresuhkru taset, parandades insuliiniresistentsust ning soodustades rakkude regenereerimist ja funktsionaalset taastumist, kehakaalu vähendamist ja rasva akumuleerumise vähenemist, lipiidide metabolismi paranemist, südame -veresoonkonna süsteemi kaitset, kognitiivse funktsiooni paranemist ja muud mõjud pakuvad diabeediga patsientidele terviklikku ja tõhusat ravi. Nende funktsioonide täiustamine aitab parandada diabeediga patsientide veresuhkru kontrolli ja elukvaliteeti, vähendada tüsistuste riski ning parandada patsientide ellujäämise määra ja tervise taset. Seetõttu on verakatiidil diabeedi ravis oluline kliiniline väärtus ja rakenduse väljavaade.

Etelkaltsetiidon dipeptidüülpeptidaas 4 (DPP -4) inhibiitor, mida kasutatakse peamiselt II tüüpi diabeedi raviks. Selle süntees hõlmab mitut etappi ja järgmine tutvustab üksikasjalikku sissejuhatust selle ühistele labori sünteesimeetoditele ja vastavatele keemilistele võrranditele.

Sünteesi sammud:

1. aminohapete aktiveerimine

Esiteks on vaja valida aktiveerimiseks sobivad aminohapped. Tavaliselt kasutatav aktiveerimismeetod on karboksüülrühmade aktiveerimine, kasutades N-hüdroksüsuktsiinimiidi (NHS) ja N, N '- ditsükloheksüülkarbodiimiid (DCC).

Keemiline võrrand (kasutades näitena L-alaniini):

C₃H₇Mitte₂+C₄H₅Mitte₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇Mitte₂NHS+C₁₃H₂₄N₂O

Nende hulgas on DCU n, n '- ditsüklohexylurea, mis on reaktsiooni kõrvalsaadus.

2. kondenseerumisreaktsioon

Aktiveeritud aminohape läbib kondensatsioonireaktsiooni järgmise aminohappe aminogrupiga, moodustades peptiidsideme. See samm viiakse tavaliselt läbi aluselistes tingimustes, näiteks kasutades alusena trietüülamiini.

Keemiline võrrand (kasutades näidetena L-alaniini ja L-leutsiini):

C₃H₇Mitte₂-NHS+C₆H₁₃Mitte₂+C₆H₁₅N → C₃H₇Mitte₂-L-C₆H₁₃Mitte₂+H₂O+NHS - trietüülamiinisool

3. peptiidiahelate pikendus

Kondensatsioonireaktsiooni korrates ühendage vajalikud aminohapped järk -järgult peptiidiahelaga, kuni saadakse täielik verakaliidijärjestus.

4. tsüklistamise reaktsioon

Verakapeptiidi molekulid sisaldavad spetsiifilist tsüklilist struktuuri, mis tuleb moodustada tsüklistamise reaktsioonide kaudu. Tavaliselt hõlmab see reaktsiooni ühe külgahela rühma ja teise peptiidiahela rühma vahel.

Keemiline võrrand (kasutades näitena verakaliidi lihtsustatud fragmenti):

H₂N peptiidiahela co-r 1+ peptiidiahela co-r2 → [h₂N peptiidiahela co-r1]-peptiidiahela co-r 2+ h₂O

R1 ja R2 esindavad peptiidiahelas erinevaid funktsionaalrühmi, moodustades reaktsiooni kaudu tsüklilise struktuuri.

5. puhastamine ja kristalliseerumine

Pärast tsükliseerimisreaktsiooni lõpetamist tuleb toode puhastada ja kristalliseerida, et saada kõrge puhtusega verakaliid. See hõlmab tavaliselt selliseid etappe nagu kolonnkromatograafia, õhukese kihi kromatograafia ja ümberkristallimine.

ArenguväljavaatedEtelkaltsetiidon väga laiad, põhinevad peamiselt selle olulisel terapeutilisel mõjul ja ainulaadsel toimemehhanismil meditsiinivaldkonnas. Järgnev on selle arenguväljavaadete üksikasjalik analüüs:

Kuum tags: etelcalcetide cas 1262780-97-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügil