Linaclotiid cas 851199-59-2

Linaclotiid, Keemiline valem C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Selle aminohappejärjestus on: h-thr lys pro ser leu gly leu leu met met pal he eu gly leu met me met pal he eu gly leu met me met hE he oh ., see on valge kuni hallitusi, mis on peaaegu happeline. Stabiilne pH vahemikus 1 kuni 7. Sellel on teatav lahustuvus kõrge pH väärtustega, kuid selle vee lahustuvus on endiselt väga madal . füsioloogiliste pH tingimustes on toote lahustuvus vees tavaliselt madalam kui 1 mg/ml ., mida kasutatakse konkreetsete nolteenitüübidega. Sündroom . Seda saab kasutada keemilise identifitseerimise standardse ainena, et määrata teiste ühendite struktuur ja omadused ., võrreldes produkti spektraal- ja massispektromeetria andmeid teiste ühenditega, see võib aidata tuvastada ja levitatakse selle tuvastamisel ja analüüsimisel. Proovid, mis aitab hinnata selle rolli ravimite metabolismis ja farmakodünaamikas .

Linaclotiidon guanülaattsüklaas-c (GC-C) tõhus ja selektiivne agonist, mis on välja töötatud kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomi (IBS-C) ja kroonilise kõhukinnisuse . raviks

 

1. Contisped ärritunud soole sündroomi (IBS-C) töötlemine: seondudes sooleepiteelis GC-C retseptoritega, aktiveeritakse GC-C, mis suurendab soolestiku vedeliku sekretsiooni, kiirendab toidu kohaletoimetamist ja vähendab soolevalu nn aktiveerimist {4. patsientide jaoks Consipt-i korral. Funktsioon ja leevendage kõhukinnisuse sümptomeid .

 

2. kroonilise kõhukinnisuse (CIC) ravi: krooniline kõhukinnisus (CIC) on tavaline seedesüsteemihaigus, et patsiendid kannatavad pikaajalise kõhukinnisuse .. Veel üks oluline kasutamine on täiskasvanud patsientide ravi kroonilise idiopaatilise kõhukinnisusega (CIC) . raviks REAVITSIOONIL ITSTINA VÄLJAST Kroonilised kõhukinnisuse sümptomid .

 

3. teaduslikud uuringud ja farmakoloogilised katsed: lisaks kliinilistele terapeutilistele eesmärkidele kasutatakse seda laialdaselt ka teaduslikes uuringutes ja farmakoloogilistes katsetes . guanülaattsüklaasi C (GC-C) agonistina (GC-C), see annab olulisele vahendile uurida patoloogia ja 3} {3} {3}. Haigused uurides nende mehhanisme ja mõjusid, pakkudes alust tõhusamate ravimeetodite väljatöötamiseks .

4. uurimistöö: guanülaattsüklaasi C (GC-C) agonistina on sellel kõrge selektiivsus ja spetsiifilisus .. Seda kasutatakse laialdaselt teaduslikes uuringute katsetes, et uurida soolestiku füsioloogilisi ja patoloogilisi mehhanisme, eriti sellistes valdkondades nagu CestipAtion ja Can Matimics Sydrome (4} {{{{{IBS-C) {{Ibs-C) {Ibs-C) {Ibs-C) Jälgige mõju soolefunktsioonile, mõistke edasi selle toimemehhanismi ja potentsiaalseid terapeutilisi rakendusi .

 

5. ravimite metabolism ja kineetikauuringud: selle aine metabolismi ja kineetika mõistmine in vivo võib aidata hinnata selle efektiivsust ja ohutust . farmakokineetiliste katsete kaudu, selle imendumine, jaotus, metabolismi jaoks on võimalik kindlaks teha (ADDE) omadused (redigeerivad organiseerimispõhimõtteid, osutada (re on organismides).

 

6. ravimite süntees ja optimeerimine: efektiivse GC-C agonistina on sellel potentsiaalne väärtus ravimi sünteesis ., uurides oma molekulaarset struktuuri ja farmakoloogilist aktiivsust, on võimalik sünteesimeetodeid ja optimeerimismeetodeid veelgi uurida, et arendada tõhusamaid, ohutuid ja madalaid toksilisi ravimeid {3}.

 

7. ravimite kavandamine ja modifitseerimine: tuginedes produkti toimemehhanismile ja struktuuri ja aktiivsuse suhete uurimisele saavad keemikud kavandada ja muuta ravimite molekule sarnaste või täiustatud toimemehhanismidega . arvutipõhise ravimi kujundamise kaudu ja eksperimentaalsed kontrollid, mis on ette nähtud, ja nende aktiivsus on ette nähtud, ja need on ette nähtud. optimeeritud .

 

8. Sünteesimeetodite uurimine: toote sünteesimeetodite uurimine aitab mõista selle keemilist struktuuri ja omadusi, pakkudes samal ajal ka usaldusväärseid protsessitingimusi ravimite tootmiseks . keemikud, uurib erinevaid sünteesi marsruute ja meetodeid, et parandada saagikust, puhtust ja stabiilsust .

Levinud sünteesimeetodidLinaclotiidKaasage mitu sammu, nende hulgas on järgmised peamised sammud:

Saame edukalt kasutada TRT ja ACM -i, kahte ortogonaalset kaitstud tsüsteiini kaitserühma, linaliidi . sünteesi jaoks nende kaitserühmade kasutamine aitab vältida sünteesiprotsessi ajal ebavajalikke külgreaktsioone, parandades sellega sünteesi tõhusust ja toote puhtust {{1}, PH (o) PH (o) PH (o) PH (o) PHasid (o) PH (o) PH (o) PH (o).₃Sicl₃omab teravat lõhna ja seda tuleks kasutada heades ventilatsiooni tingimustes, kandes sobivaid isikukaitsevahendeid .. Ülaltoodud sammud on ainult üks võimalik meetod sünteesimiseksLinaclotiid, ja võib hõlmata rohkem üksikasju ja ettevaatusabinõusid tegelikus töös . lisaks on suure molekulmassi ja keerukusega peptiidide või valguravimite sünteesimine vajalikud kõrgete katseoskuste ja kogemuste korral ning seda on soovitatav teha kutselaborite ja spetsialistide juhendamisel .

Linaclotiid on guanülaattsüklaas-c (GC-C) agonist ja selle toimemehhanism hõlmab peamiselt mitut aspekti .. Järgnev on teie jaoks üksikasjalik sissejuhatus:

Suurendage soolevedeliku sekretsiooni

Pärast seda, kui linaklotiid seondub soole epiteelirakkude pinnal GC-C retseptoriga, aktiveerib see retseptori ja suurendab tsükliliste guanosiinmonofosfaadi (CGMP) kontsentratsiooni rakkudes {. cGMP, kui olulised raku signaalid intiidina, mis stimuleerivad intiidinaid, et sekstraheerida intiidina rakke ja sektaidiks rakud ja barseerivad rakud. Lumen . Vahepeal võib CGMP pärssida ka naatriumiioonide imendumist, mille tulemuseks on osmootse rõhu suurenemine soolestikus ., et säilitada osmootse rõhu tasakaalu, vesi siseneb rakkude soolestikust, suurendades sekreteerimisvõimalust, suurendades sekreteerimisoskust soolestiku ja sekretoorselt soolestikku. Kõhukinnisuse sümptomite parandamine .

Suurendada soolestiku peristaltikat

CGMP kontsentratsiooni suurenemine ei mõjuta mitte ainult soolevedeliku sekretsiooni, vaid mõjutab ka soolestiku silelihaseid ., see võib suurendada soolestiku silelihaste kokkutõmbumist, soodustada soolestiku peristaltikat, kiirendada FECE -de liikumist, vähendada soolestikku 1} {{{{{} {{{} relipsiinide relipt.

Vähendage vistseraalset ülitundlikkust

Kõvise põhjustatud ärritunud soole sündroomiga patsientidel on sageli vistseraalne ülitundlikkus, kuna nad on liiga tundlikud selliste stiimulite suhtes nagu eesseisva laienemine ja kokkutõmbumine ning on altid ebamugavustunde sümptomitele nagu kõhuvalu ja kõhu kõhuõõne, .} linAclotiidi avenüü vähendamise valu ja dekonstruktsiooni suurenemise suhtes. valu närvid ja soolestiku valu tundvate närvide aktiivsuse vähendamine, parandades sellega patsientide elukvaliteeti .

Parandage soolebarjääri funktsiooni

Linaclotiid võib suurendada soolestiku lima kihi . sekretsiooni. Lima kiht on soolestiku epiteelirakkude poolt eritunud viskoosne vedelik . See võib katta soolestiku pinda, moodustades kahjustavatest tulenevatest tulenevatest tulenevatest kahjustustest ja hooldavast kahjustusest tuleneva kahjustuse. soolestik . hea soolestiku barjäärifunktsioon aitab vähendada soolepõletiku esinemist ja veelgi parandada soolestiku üldist tervist .

Potentsiaalne kasvajavastane efekt

Värsked uuringud on näidanud, et GC-C retseptoril võib mängida olulist rolli soolekasvajate . kui GC-C agonistina supressioonis, võib-olla võib linaklotiidil olla potentsiaal pärssida soolepõletikku ja vältida kasvajaid, aktiveerides GC-C retseptoreid ja reguleerivad protsessid, näiteks promperesseerimist, diferentseerumist ja apoptoosist, soolestikku. Nõuab täiendavat uuringut, et täiendavalt kinnitada .

Linaclotiid (toote nimi: Linzess ®) See on ravim, mida kasutatakse kõhukinnisuse ülekaalus ärritunud soole sündroomi (IBS-C) ja kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) . raviks . kui guanülaadi tsüklaas C (GC-C) Retseptori agonist, suurendab sümptomeid, suurendades sümptomeid soolestiku sekretäride suurendamisega soodustatavate sekretäride sekretäride suurendamiseks. peristalsis . Pärast FDA heakskiidu saamist 2012. aastal on linaclotiid muutunud üheks oluliseks ravivõimaluseks gastroenteroloogia valdkonnas .. Linaklotiidi toimemehhanism on tihedalt seotud selle aktiveerimisega GC-C-C-Creptors. GC-C-C-remeptoor on intuatsioonis, mis asub INTSEPTORIVE-ga, mis on edastatud sisseanduvasse intupmeetriga, mis on edastatud, edastage edasiandmine. Epiteelirakud ja selle endogeensed ligandid on guanüüliin ja uroguanüüliin . Need peptiidihormoonid aktiveerivad GC-C retseptoreid füsioloogilistes tingimustes, põhjustades rakusisese tsüklilise guanosiini monofosfaadi (CGMP) taseme suurenemist, mis omakorda aktiveerib reguleerivaid CFTR-i (tsüstiga fibroosi (tsüstiga fibrosiini, aktiivsusega (tsüstimine). Kloriidiioonide ja vesinikkarbonaadi sekretsioon, millega kaasneb vesi, mis siseneb soolestiku luumeni, pehmendab väljaheiteid ja edendades soolestiku peristaltikat . 1990ndatel, hakkasid teadlased uurima GC-C-retseptorite füsioloogilisi funktsioone ja nende rollide uurimistööd Abn-C-ga {14} {14 {14}. Rada on seotud selliste haigustega nagu kõhukinnisus ja IBS-C, pakkudes teoreetilist alust GC-C retseptoritele suunatud ravimite väljatöötamiseks .. Linaklotiidi arengu inspiratsioon tulenes osaliselt bakteriaalsest kuumastallist enterotoksiinist (STA) . Sta sekreteeris. sekreteeritud patogeeniks, mis on sekreteeritud patoken, sekreteeritud patogeen Retseptorid, mis põhjustavad tugevat sekretoorset kõhulahtisust . teadlased on mõistnud, et kui sünteetilist peptiidi on loodud GC-C retseptorite selektiivseks aktiveerimiseks ilma liigset stimulatsiooni põhjustamata, võib seda kasutada kõlbluse raviks., mis põhinevad selle ideest, et see on pärit struktuuriliifinist, nii et strukturealselt modifitseerivad looduslikud gc-agonistid. Parandage nende stabiilsust ja selektiivsust .

Kuum tags: Linaclotiid CAS 851199-59-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks