Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid met-enkephalin cas 58569-55-4 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse met-enkephalin cas 58569-55-4 hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Met{0}}enkefaliin, kui inimkehas kõige varem avastatud opioid-nagu neuropeptiid, on suhteliselt väikese molekulaarstruktuuriga -, mis koosneb ainult viiest aminohappest täpses järjestuses "türosiin - glütsiin - glütsiin - fenüülalaniin - metioniin". Vaatamata oma väikesele suurusele mängib see närvisüsteemi "loodusliku valuvaigisti" ja "emotsionaalse regulaatorina" üliolulist rolli. See jaotub peamiselt kesknärvisüsteemis (nagu aju juttkehas ja limbilises süsteemis) ja neerupealistes jne. Aktiveerides selektiivselt δ--tüüpi ja μ--tüüpi opioidiretseptoreid, pärsib see otseselt valusignaalide ülekannet seljaajus ja ajus, tekitades seeläbi tõhusaid lõpp-efekte. Selle toimemehhanism on sarnane eksogeensete opioidravimite, nagu morfiini, toimemehhanismiga, kuid organismi enda sõnumitoojana on hingamisdepressiooni ja sõltuvuse oht palju väiksem kui viimastel. Lisaks suurepärasele valuvaigistavale funktsioonile osaleb metioniini enkefaliin sügavalt emotsioonide, premeerimisahelate ja stressireaktsioonide reguleerimises ning võib esile kutsuda naudingu- ja rahulolutunde. See on võtmeaine keha jaoks stressiga toimetulekuks ja sisemise keskkonna stabiilsuse säilitamiseks. Samuti mängib see olulist moduleerivat rolli õppimises ja mälus, endokriinsüsteemi regulatsioonis ja immuunsüsteemi funktsioonides. Kuid selle ebastabiilsus - laguneb kergesti keha peptiidensüümide poolt, mille tulemuseks on väga lühike bioloogiline poolestusaeg -, mis piirab oluliselt selle otsest kliinilist kasutamist. Sellegipoolest jääb see peamiseks malliks ja uurimissuunaks uute, ülitõhusate ja vähese sõltuvusega valuvaigistite väljatöötamisel ning paljastab põhjalikult täpse keemilise mehhanismi, mille abil aju valu ja emotsioone haldab.
|
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|
|
Keemiline valem |
C27H35N5O7S |
|
Täpne missa |
573 |
|
Molekulmass |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5 enkefaliinil kui bioaktiivsel neuropeptiidil on lai kasutusväärtus erinevates valdkondades, nagu meditsiin, bioloogia, ravimiarendus ja biokeemia. MET5 enkefaliini sünteesides ja molekulaarstruktuuri modifitseerides saab välja töötada erineva toime ja selektiivsusega kandidaatravimeid ja uurimisvahendeid, mis pakuvad tugevat tuge elutegevuse olemuse sügavamaks mõistmiseks, haiguste patogeneesi paljastamiseks ning uute raviravimite väljatöötamiseks. Samal ajal muutub teaduse ja tehnoloogia pideva arengu ning uurimismeetodite pideva uuendamisega MET5 enkefaliini keemiline kasutus ulatuslikumaks ja{5}}sügavamaks.
Met{0}}enkefaliinbioaktiivsel neuropeptiidil on lai valik keemilisi rakendusi. See mängib olulist rolli mitmes valdkonnas, nagu meditsiin, bioloogia, ravimiarendus ja biokeemia.
(1) Valu juhtimine: MET5 enkefaliin on endogeenne valuvaigistav aine, mis võib reguleerida valusignaalide ülekannet, seondudes rakumembraani spetsiifiliste retseptoritega. Seetõttu kasutatakse meditsiinivaldkonnas valuvaigistite väljatöötamise aluseks MET5 enkefaliini või selle analooge. Sünteesides ja modifitseerides MET5 enkefaliini molekulaarstruktuuri, saab välja töötada tõhusamaid ja vähese kõrvaltoimega valuvaigisteid erinevate valusümptomite, näiteks operatsioonijärgse valu ja kroonilise valu leevendamiseks.
(2) Antidepressandid ja ärevusvastased toimed: MET5 enkefaliinil on ka antidepressant ja ärevusvastane toime, mis võib reguleerida neurotransmitterite vabanemist ja tagasihaaret ning parandada emotsionaalset seisundit. Seetõttu kasutatakse psühhiaatria valdkonnas MET5 enkefaliini või selle analooge ka antidepressantide ja ärevusevastaste ravimite väljatöötamise aluseks. Nende ravimite väljatöötamine võib aidata leevendada vaimuhaigusega patsientide sümptomeid ja parandada nende elukvaliteeti.
(3) Neuroprotektiivne toime: MET5 enkefaliinil on ka neuroprotektiivne toime, mis võib vähendada neuronite kahjustusi ja surma ning soodustada närvide taastumist. Seetõttu kasutatakse neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri tõbi, Parkinsoni tõbi jne, ravis potentsiaalsete terapeutiliste ravimitena MET5 enkefaliini või selle analooge. MET5 enkefaliini neuroprotektiivse mehhanismi-alaste uuringute kaudu loodetakse pakkuda uusi ideid ja meetodeid nende haiguste raviks.
2. Rakendused bioloogia valdkonnas
(1) Neurobioloogilised uuringud
Met{0}}enkefaliin, kui neuropeptiidil, on neurobioloogia valdkonnas lai valik rakendusi. MET5 enkefaliini või selle analoogide sünteesimisel ja märgistamisel saab kasutada selliseid meetodeid nagu autoradiograafia ja fluorestsentsmikroskoopia, et uurida selle levikut, transporti ja retseptoriga seondumist närvisüsteemis. See on väga oluline närvisüsteemi struktuuri ja funktsiooni sügavamaks mõistmiseks ning neuropeptiidide toimemehhanismi paljastamiseks närvisignaali ülekandes.
(2) Molekulaarbioloogia uuringud
MET5 enkefaliin võib seonduda ka spetsiifiliste retseptoritega rakumembraanil, aktiveerides mitmeid signaaliülekande radu. Seetõttu kasutatakse molekulaarbioloogia valdkonnas MET5 enkefaliini või selle analooge uurimisvahenditena seotud signaaliülekanderadade mehhanismide ja funktsioonide uurimiseks. MET5 enkefaliini molekulaarstruktuuri sünteesimise ja modifitseerimisega saab välja töötada spetsiifilised ja tundlikud sondid rakusiseste signaalmolekulide ekspressiooni ja jaotumise tuvastamiseks, paljastades signaaliülekanderadade regulatiivsed mehhanismid ja bioloogilised funktsioonid.
(1) Ravimite sõeluuring ja optimeerimine
MET5 enkefaliinil või selle analoogidel on ravimite väljatöötamisel lai valik rakendusi. Sünteesides ja modifitseerides MET5 enkefaliini molekulaarstruktuuri, saab välja töötada erineva toime ja selektiivsusega kandidaatravimeid. Neid kandidaatravimeid saab kasutada ravimite skriinimise ja optimeerimise protsessides, et otsida suurepärase tõhususe ja väheste kõrvalmõjudega ravimimolekule. Samal ajal saab MET5 enkefaliini või selle analoogide ja retseptorite interaktsioonimehhanismi kasutades kavandada sihipärasemaid ravimimolekule, et parandada ravimite terapeutilist toimet ja ohutust.
(2) Uimastite toimemehhanismi uurimine
MET5 enkefaliin või selle analoogid mängivad olulist rolli ka ravimite toimemehhanismide uurimisel. Nende molekulide sünteesimise ja märgistamise abil saab biokeemilisi ja molekulaarbioloogia meetodeid kasutada, et uurida ravimite ja retseptorite vahelisi seondumiskineetikat, struktuurseid aktiivsussuhteid ja signaaliülekande radu. Need uuringud aitavad kaasa ravimite toimemehhanismide ja efektiivsuse sügavamale mõistmisele, pakkudes teoreetilise aluse ravimite väljatöötamiseks ja optimeerimiseks.
4. Rakendused biokeemia valdkonnas
(1) Peptiidide raamatukogu ehitamine ja sõelumine
MET5 enkefaliinil kui spetsiifilise bioloogilise aktiivsusega peptiidimolekulil on oluline rakendusväärtus peptiidiraamatukogude koostamisel ja skriinimisel biokeemia valdkonnas. MET5 enkefaliini analoogide seeria sünteesimisega saab konstrueerida mitmekesise ja keeruka peptiidide raamatukogu. Neid peptiidide teeke saab kasutada suure-tootlikkusega sõelumiseks ja spetsiifiliste retseptorite või biomolekulidega interakteeruvate peptiidimolekulide tuvastamiseks, pakkudes rikkalikke kandidaatmolekulaarseid ressursse ravimite arendamiseks ja alusuuringuteks.
(2) Valkude{1}}interaktsioonide uurimine
MET5 enkefaliini või selle analooge saab kasutada ka valkude -valkude interaktsioonide uurimiseks. Neid molekule sünteesides ja märgistades saab MET5 enkefaliini või selle analoogide spetsiifiliste valkudega seondumise kineetika, seondumiskohtade ja interaktsioonimehhanismide uurimiseks kasutada selliseid meetodeid nagu afiinsuskromatograafia ja massispektromeetria. Need uuringud aitavad paljastada valkude vahelisi interaktsioonivõrgustikke ja regulatiivseid mehhanisme, pakkudes olulisi vihjeid elutegevuse olemuse sügavamaks mõistmiseks.
Met{0}}enkefaliin, tuntud ka kui metioniini enkefaliin, on viie peptiidi neurotransmitter, mis koosneb viiest aminohappest: metioniin, fenüülalaniin, alaniin, glütsiin ja leutsiin. Sellel on mitmeid farmakoloogilisi omadusi, sealhulgas valuvaigistav, rahustav, antidepressant ja ärevusvastane toime.
1. Valuvaigistav toime: MET5 enkefaliin on endogeenne valuvaigistav aine, mis suudab reguleerida neurotransmitterite vabanemist, seondudes opioidiretseptoritega, tekitades seeläbi analgeetilise toime. See toime on sarnane opioidravimitele, nagu morfiin, kuid ei põhjusta kõrvaltoimeid, nagu uimastisõltuvus ja sõltuvus.
2. Rahustav toime: MET5 enkefaliin võib avaldada ka rahustavat toimet, reguleerides neurotransmitterite vabanemist, aidates leevendada negatiivseid emotsioone, nagu ärevus ja stress.
3. Antidepressantne toime: MET5 enkefaliinil on kesknärvisüsteemis teatav antidepressantne toime, mis võib parandada emotsionaalset seisundit ja tõsta elukvaliteeti. See toime võib olla seotud neurotransmitterite, nagu serotoniini ja dopamiini taseme reguleerimisega.
4. Osalege füsioloogiliste funktsioonide, nagu söögiisu, une ja meeleolu reguleerimises: MET5 enkefaliin võib osaleda ka füsioloogiliste funktsioonide, nagu söögiisu, une ja meeleolu reguleerimises, mängides olulist rolli füüsilise tervise ja psühholoogilise tasakaalu säilitamisel.
Lisaks on MET5 enkefaliinil ka mitmesuguseid bioloogilisi toimeid, sealhulgas võime seonduda spetsiifiliselt opioidiretseptoritega. See kombinatsioon võib tekitada enkefaliiniga sarnaseid toimeid, näiteks reguleerida neurotransmitterite vabanemist ja tekitada valuvaigistavat toimet.
Kõrvaltoimed
Met Enkephalin on endogeenne neuropeptiid, mis koosneb viiest aminohappest molekulaarse valemiga C₂₇ H∝₅ N5 O₇ S ja molekulmassiga 573,66 g/mol. Selle struktuur on Tyr Gly Gly Phe Met, mis seondub suure afiinsusega δ - OR ja μ - OR opioidiretseptoritega türosiinijääkide kaudu, aktiveerides allavoolu signaaliradasid ja tekitades valuvaigistavat, immuunsüsteemi reguleerivat ja neuroprotektiivset toimet.
Ägedad kõrvaltoimed
Süstimisega seotud reaktsioonid
Lokaalne ärritus: intravenoosselt või subkutaanselt süstides võivad kõrge kontsentratsiooniga lahused põhjustada süstekohas valu, turset või kõvenemist. Loomkatsed on näidanud, et pärast 10 mg/kg annuse süstimist rottide sabaveeni suureneb lokaalne veresoonte läbilaskvus ligikaudu 2 tunniks.
Allergilised reaktsioonid: väga väike arv patsiente (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioon
Hüpotensioon: opioidiretseptorite aktiveerimine võib pärssida sümpaatilist närvipinget, mis põhjustab vasodilatatsiooni ja vererõhu langust. Pärast 0,1 mg/kg Met Enkephalini intravenoosset süstimist tervetele vabatahtlikele langes keskmine süstoolne vererõhk umbes 30 minutiks 15–20 mmHg võrra.
Bradükardia: μ - VÕI aktiveerimine võib pärssida siinussõlme autonoomiat ja aeglustada südame löögisagedust 5–10 löögi võrra minutis. Eakad patsiendid või siinussõlme düsfunktsiooniga patsiendid peaksid seda kasutama ettevaatusega.
Neuroloogiline reaktsioon
Pearinglus ja unisus: Umbes 20% patsientidest teatavad kergest pearinglusest, mis võib olla seotud kesknärvisüsteemi pärssimisega. Vabatahtlike uuringus näitas 0,05 mg/kg annuse rühmas tähelepanu vähenemist 1 tunni jooksul pärast manustamist, kuid see ei mõjutanud keeruliste ülesannete täitmist.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) võib pärssida ajutüve hingamiskeskust, mille tulemuseks on aeglasem hingamissagedus (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Krooniline ja subkrooniline toksilisus
Korduva annuse toksilisuse uuring
Rotimudel: Pärast 50 mg/kg/päevas suukaudset manustamist 90 järjestikuse päeva jooksul täheldati maksarakkude vakuolaarset degeneratsiooni, neerutuubulite epiteelirakkude granulaarset degeneratsiooni ja põrna lümfotsüütide arvu vähenemist. Patoloogiline skoor näitab, et maksakahjustuse aste on positiivses korrelatsioonis annusega.
Ahvilised: pärast subkutaanset süstimist annuses 10 mg/kg/päevas 6 järjestikuse kuu jooksul ei täheldatud reesusahvidel olulist organitoksilisust, kuid seerumi ALAT tase tõusis veidi (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reproduktiiv- ja arengutoksilisus
Embrüotoksilisus: pärast suukaudset annuse 100 mg/kg/päevas manustamist elundite moodustumise ajal (GD6-18) tiinetele küülikutele vähenes loote kaal 15% ja roiete deformatsiooni määr suurenes 8%-ni (kontrollrühm 2%). Mehhanism võib olla seotud tsingiioonide sekkumisega tsingist sõltuvate ensüümide aktiivsusele embrüonaalse arengu ajal.
Toimed viljakusele: Pärast subkutaanset süstimist annuses 20 mg/kg/päevas 60 järjestikusel päeval isastel rottidel vähenes munandimanuse spermatosoidide arv 30%, kuid munandite histoloogias kõrvalekaldeid ei täheldatud. 4 nädala jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist taastub spermatosoidide arv algtasemele.
Kuum tags: met-enkephalin cas 58569-55-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük