Skopolamiinbutüülbromiidon orgaaniline ühend keemilise valemiga C21H30BrNO4 ja molekulmassiga 440,3804 g/mol. Ühend on valge kristalne pulber, vees peaaegu lahustumatu, võib moodustada ka vastavaid lahuseid mõnes orgaanilises lahustis ning kergesti lahustuv etanoolis, kloroformis ja benseenis. on ioonne ühend, millel on vees erinev ionisatsioonikonstant. Nende hulgas on N(CH3)3 rühma ionisatsioonikonstant atsetüülkoliini retseptoril 9,4 × 10-5; ja Br-iooni ionisatsioonikonstant on 7,3×10-17. See kuulub atsetüülkoliini retseptori antagonistide klassi ja võib lõdvestada silelihaseid ja vähendada sekretsiooni sekretsiooni, blokeerides M1-M5 atsetüülkoliini retseptorite toimet.

|
Keemiline valem |
C21H30BrNO4 |
|
Täpne missa |
439 |
|
Molekulmass |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O, 14,53 |
|
|
|

Skopolamiinbutüülbromiid(üldtuntud kui Buscopan) on ravim, mida kasutatakse laialdaselt seedetrakti sümptomite raviks ja mis kuulub antikolinergiliste ravimite klassi. Ravim lõdvestab peamiselt silelihaseid ja vähendab sekreedi sekretsiooni, blokeerides atsetüülkoliini toimet, et saavutada seedetrakti probleemide ravi ja leevendamise eesmärk. Praegu on seda meditsiinivaldkonnas laialdaselt kasutatud ja selle kasutamist tutvustatakse üksikasjalikult allpool.
See toimib peamiselt seedesüsteemi silelihastele ja võib märkimisväärselt leevendada selliseid sümptomeid nagu kõhuvalu, mis on põhjustatud seedetrakti spasmidest ja kontraktsioonidest. Seetõttu kasutatakse seda sageli erinevate seedetraktiga seotud haiguste raviks, nagu kõhukrambid, seedetrakti haavandid, sapiteede askariaas (putukahammustused), koliit, koletsüstiit, soolesulgus jne.
1.1 Kõhukrambid:
Kõhukramp on valu ja ebamugavustunne, mis on põhjustatud seedetrakti ebanormaalsetest kontraktsioonidest. Sellel on seedetrakti silelihaste lõõgastav toime, mis võib seda valu ja ebamugavustunnet tõhusalt leevendada.
1.2 Seedetrakti haavand:
Seedetrakti haavand on seedetrakti limaskesta vigastus, mida sageli põhjustab maohappe liig. See võib mängida rolli seedetrakti haavandite ravis, vähendades sekretsiooni sekretsiooni, et vähendada seedetrakti ärritust ja sümptomeid.
1.3 Sapiteede askariaas:
Biliaarne askariaas on sapiteede obstruktsiooni haigus, mille põhjustavad sapijuha sees parasiteerivad ümarussid. See leevendab sümptomeid, lõdvestades/vähendades maksa, kõhunäärme, kaksteistsõrmiksoole ja sapipõie silelihaseid.
1.4 Koliit:
Koliit on käärsoole seina põletik, mille peamisteks sümptomiteks on kõhuvalu ja kõhulahtisus. see leevendab neid sümptomeid, vähendades soole kokkutõmbeid ja spasme.
1.5 Koletsüstiit:
Koletsüstiit on sapipõie põletik, mille peamisteks sümptomiteks on valu ülakõhus ja palavik. See vähendab neid sümptomeid, lõdvestades sapipõie silelihaseid ja vähendades sekretsiooni.
1.6 Soolesulgus:
Soolesulgus on sümptom, mis on põhjustatud seedetrakti ummistusest. Sümptomiteks on kõhuvalu, oksendamine ja kõhukinnisus. See võib neid sümptomeid leevendada, lõdvestades seedetrakti silelihaseid.
2. Lõdvestage emaka silelihaseid:
Lisaks sellele, et seda kasutatakse seedetrakti{0}}seotud haiguste raviks, saab seda kasutada ka günekoloogilise kirurgia eelravimina emaka silelihaste lõdvestamiseks. See võib kiiresti vähendada emaka pinget ja survet, muutes operatsiooni sujuvamaks ja ohutumaks.
3. Neuronite kaitsev toime:
Lisaks ülaltoodud ravitoimetele on sellel ka teatud rakendusi neuroloogia valdkonnas. Uuringud on näidanud, et ravim suudab kaitsta neuroneid, reguleerides neuronite membraanide läbilaskvust ja naatriumivoolu ja muid mehhanisme, ning leevendada närvisüsteemi ja lihassüsteemi haigustest ja vigastustest põhjustatud sümptomeid.

4. Lõdvestage hingamisteede silelihaseid:
Samuti võib see teatud määral leevendada hingamisteede haigustest, nagu astma ja bronhiit, põhjustatud sümptomeid, lõdvestades hingamisteede silelihaseid. Ravimi toimemehhanism on endiselt täiendava uurimise ja uurimise all.
5. Inhibeerige süljeeritust:
Samuti pärsib see sülje tootmist suus ja kõris, aidates seega läbi teatud kirurgilisi ja raviprotseduure. Lisaks võib see leevendada ebamugavustunde sümptomeid, nagu süljeeritusest põhjustatud suukuivus.
Kokkuvõtteks võib öelda, et sellest on saanud üks olulisi ravimeid meditsiinitööstuses ja seda on laialdaselt kasutatud paljudes valdkondades, nagu seedetrakt, günekoloogia, neuroloogia ja hingamiselundid. Kuigi ravimil on raviprotsessis mõningaid potentsiaalseid riske ja ebamugavustunde sümptomeid, on selle ravitoime õige kasutamise ja jälgimise korral kahtlemata väga oluline ja vajalik.

Skopolamiinbutüülbromiid(üldtuntud kui Buscopan) on ravim, mida kasutatakse laialdaselt seedetrakti sümptomite raviks ja selle keemiline struktuur on sarnane skopolamiinvesinikbromiidiga. Tootjate jaoks, nagu Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., võib tõhusa ja teostatava sünteesimeetodi leidmine mitte ainult oluliselt vähendada tootmiskulusid, vaid tagada ka toote kvaliteedi ja väljundi.
Traditsioonilised keemilise sünteesi meetodid:
1. sünteetiline tee üks:
Sünteesitee pärineb uurimisaruandest ("Buskopaani derivaatide süntees"), põhietapid on järgmised:
Etapp 1: 2-bromoisopropüülatsetofenooni reaktsioon N-metüül-2-püridiinkarboksamiidiga:
Segage 2-bromoisopropüülatsetofenoon N-metüül-2-püridiinkarboksamiidiga ja laske produkti saamiseks 85 kraadi juures tseesiumkloriidi juuresolekul mitu tundi reageerida.
Etapp 2: 2-bromoisopropüül-N-metüül-2-püridiinkarboksamiidi reaktsioon propüleenoksiidiga:
Ülaltoodud saadus segatakse propüleenoksiidiga ja segatakse produkti saamiseks toatemperatuuril naatriumhüdroksiidi juuresolekul mitu tundi.
Selle sünteesitee eeliseks on see, et reaktsioonitingimused on leebed ning pole vaja kasutada liiga palju toksilisi ja kahjulikke lahusteid ja reaktiive. Selle meetodi eraldamise ja puhastamise etapid on aga suhteliselt tülikad ning saagis ei ole ideaalne.
2. Teine sünteesitee:
Sünteesitee on tuletatud patendidokumendist (USA patent 4418109 A) ja peamised etapid on järgmised:
Etapp 1: cis-4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhappe reaktsioon 2,3-dibromopropionüülbromiidiga:
cis-4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhape segati 2,3-dibromopropionüülbromiidiga ja pandi mitu tundi toatemperatuuril etanooli juuresolekul reageerima, saades 2-(4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhappe)-2,3-dibromopropüülestri.
Etapp 2: 2-(4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhappe)-2,3-dibromopropüülestri ümberkristallimine:
Ülaltoodud produkt rekristalliseeriti, et saada kõrgema puhtusastmega produkt.
Etapp 3: 2-(4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhappe) propaanamidiini reaktsioon metabromhappega:
Segage 2-(4-hüdroksü-3-metoksüfenüüläädikhape)propioonamidiin metabromiidiga ja laske produkti saamiseks mitu tundi toatemperatuuril etanooli juuresolekul reageerida.
Selle sünteesimeetodi eeliseks on see, et eraldamise ja puhastamise etapid on optimeeritud, toode on kõrge puhtusega ja saagis on suhteliselt ideaalne. Reaktsioonitingimused on aga suhteliselt karmid ja nõuavad teatud keemilise labori baasi.
Sulamistemperatuur 142-1440c, Eripööre D20 - 20.8 kraadi (C=3 vees), Säilitustingimused 2-8 kraadi C, Lahustuvus H2O: 50 mg/ml, Morfoloogiline pulber, Värvus valge, Optiline aktiivsus[ ] 25/D 20,8 kraadi , c {{8}Hoiatus} H2Ostr0, kirjeldus H2, kirjeldus0 Ettevaatusabinõud P301 + p312 + p330, Ohtlike kaupade märk xn, Ohukategooria kood 22, WGK Saksamaa 3, RTECS nr ym350000, Toksilisus LD50 hiirtel (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 suuliselt (Stockhaus, Wick)

Skopolamiinbutüülbromiidon kompleksne orgaaniline ühend molekulvalemiga C21H30BrNO4. See kuulub dimetüüloksümuskariinsete ravimite klassi, sarnaselt atropiiniga, kuid võrreldes atropiiniga asendab selle bromiidiioon hüdroksüülrühma.
Peodukti molekulaarstruktuur sisaldab karboksüülhappe monoesterstruktuuri (COOCH2CH2CH2CH3) ja bensüüloksükarbonüülstruktuuri (C6H5CH2OCO), mis sisaldab broomiaatomit. Nende hulgas on bensüülrühm ja metüülrühm ühendatud karbonüülrühmal, moodustades kuue-liikmelise tsükli, ja kuue-liikmeline tsükkel on ühendatud teise viie-liikmelise tsükliga. Viieliikmelises ringis on maleüülrühm, milles on kolm vesinikuaatomit, üks aminorühm ja üks hapnikuaatom. Imiinstruktuuris on viieliikmelise tsükli neljas erinevas positsioonis olevad aatomid ühendatud erinevate rühmadega, nagu on näidatud joonisel:
|
|
|
See molekulaarstruktuur võimaldab tootel omada atropiiniga sarnast antikolinergilist toimet ja samal ajal vähendab broomi aatomite asendamine atropiini ravimite keskseid toimeid. Lisaks annab viieliikmelise-rõngaosa struktuur sellele ka teatud stabiilsuse.
See on antikolinergiline ravim ja selle toimeks on peamiselt atsetüülkoliini toime nõrgenemine, antagoniseerides atsetüülkoliini toimet M1-M5 retseptoritele. Seedetraktis võib see lõdvestada silelihaseid, vähendada vee sekretsiooni ning omada ravitoimet seedehäirete, ebamugavustunde kõhus ja muude haiguste korral. Motoorses süsteemis võib see leevendada lihasspasme ja sellel on teatav mõju motoorse süsteemi haiguste, nagu spastiline tortikollis, leevendamisel. Lisaks võib seda kasutada hingamisteedes ka bronhodilataatorina.
See võib pärast suukaudset manustamist või süstimist siseneda kehasse läbi sooletrakti ja vere{0}}aju barjääri. Seedetraktis imendub see suhteliselt kiiresti, saavutades maksimaalse taseme veres umbes 1-2 tunniga ja saavutades maksimaalse taseme veres 0,5-1 tunni jooksul pärast süstimist. Suukaudselt metaboliseeritakse see peamiselt maksas, kus see atsüülitakse või hüdroksüülitakse, moodustades vastavad metaboliidid, mis seejärel neerude või sapi kaudu organismist välja erituvad. Süstitav toode metaboliseerub ja eritub neerude kaudu kergemini. Üldiselt on toote metabolism ja eliminatsioon organismis suhteliselt kiire ning selle poolväärtusaeg on 2-4 tundi.
KokkuvõttesSkopolamiinbutüülbromiidon keerulise struktuuriga ja tugeva bioloogilise aktiivsusega orgaaniline ühend, millel on mitmesugused antikolinergilised toimed. Selle molekulaarstruktuur sisaldab bensüüloksükarbonüülstruktuuri ja karboksüülhappe monoestri struktuuri, mis on selle antikolinergiliste farmakoloogiliste omaduste oluline alus. Farmakokineetika poolest on sellel hea biosaadavus ja metaboolne toime ning seda kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas.
Korduma kippuvad küsimused
Milleks skopolamiinbutüülbromiidi kasutatakse?
+
-
Kasutab. Kasutatakse skopolamiini (tuntud ka kui hüostsiini).mao, soolte, neerude ja põie krampide (spasmide) raviks. See aitab leevendada vaevusi, mida põhjustavad sellised seisundid nagu ärritunud soole sündroom, sapikivid, neerukivid ja üliaktiivne/spastiline põis.
Kas Buscopan ja skopolamiin on samad?
+
-
Hüostsiinbutüülbromiid (skopolamiinbutüülbromiid) [Buscopan/Buscapina] on spasmolüütiline ravimon näidustatud seedetrakti (GI) spasmidest põhjustatud krampidega seotud kõhuvalu raviks.
Mis oli hämaras sedatsioon sünnituse ajal?
+
-
"Videvikuanesteesia" või "videvikuuni" oli 20.-sajandi alguse ravimite morfiini ja skopolamiini kombinatsioon amneesia esilekutsumiseks ja valu vähendamiseks sünnituse ajal, kuid selle kasutamine on oluliste riskide tõttu lõpetatud. Ohtude hulka kuulusid pikaajaline sünnitus, suurenenud vajadus tangide järele ja riskid imikule, mille tulemusel asendati see ohutumate meetoditega. Tänapäeval tähendab kaasaegne "hämarussedatsioon" erinevate protseduuride puhul IV sedatsiooni, mitte sünnitust, kus patsiente rahustatakse, kuid neid saab siiski erutada, keskendudes ohutusjärelevalvele.
Kas skopolamiin on rinnaga toitmiseks ohutu?
+
-
Skopolamiin eritub rinnapiima ja imetamise puhul soovitatakse olla ettevaatlik, eriti pikaajalisel{0}}kasutamisel (nagu plaastrid), kuna see võib vähendada piimavarustust või põhjustada imikutel uimasust, kehva toitumist ja arenguprobleeme, kuigi üksikannused on vähem murettekitavad. Parim on konsulteerida arstiga, et kaaluda eeliseid ja riske ning jälgida lapse uimasust või kehva kaalutõusu.
Kuum tags: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük






