Noodupulpulpulp, on see tsükliline glütsiini proliini dipeptiidide derivaat, mille on välja töötanud Venemaa, mille molekulaarne valem on C17H22N2O4, CASi arv 157115-85-0 ja molekulmassiga 318,37. Selle molekulaarstruktuur sisaldab fenüülatsetüül- ja etüülestri funktsionaalrühmi. Proliini kombineeritakse atsüülimisreaktsiooni kaudu fenüülatsetüülkloriidiga ja lõppprodukt puhastatakse kolonnkromatograafia abil. Selle aine sulamistemperatuur on 98-102 kraadi ja see on kalduvus happelistes tingimustes hüdrolüüsile ja rikkele. Stabiilsuse säilitamiseks tuleb seda säilitada -20 kraadi. Neuroprotektsiooni osas suurendab Noopept närvi tüvirakkude ellujäämisvõimet IL-6 vahendatud BDNF üleekspressioonimehhanismi kaudu. Samal ajal vähendab see kaltsiumikanali antagonistina glutamaadi indutseeritud eksitotoksilist vigastust ja sellel on märkimisväärne kaitsv toime patoloogilistele seisunditele nagu traumaatiline ajukahjustus, isheemia ja hüpoksia. Neurotransmitterite reguleerimise tasemel võib see soodustada atsetüülkoliini vabanemist ja NMDA retseptori aktiivsust negatiivselt reguleerida, suurendades õppimist ja mälu, vältides samas kaltsiumi ülekoormusest põhjustatud neuronaalset apoptoosi. Lisaks võib see stimuleerida NGF ja BDNF ekspressiooni, soodustada neuriitide väljakasvu ja sünaptilist plastilisust ning vähendada lipiidide peroksüdatsiooniprodukti MDA sisaldust, suurendades SOD aktiivsust, ehitades antioksüdantse kaitsesüsteemi.
Meie toode




Lisateave keemilise ühendi kohta:

Meie toode



Noopept +. COA


Noopeppt (keemiline nimi: N-fenüülatsetüül-L-prolüülglütsiini etüülestr) on kunstlikult sünteesitud intelligentsust soodustav ravim ja selle keemilisi omadusi saab süstemaatiliselt kirjeldada neljast mõõtmest: molekulaarstruktuur, füüsikalised omadused, keemilised reaktsioonivõime ja bioloogiline aktiivsus.
Selle struktuur koosneb kolmest osast:
Fenüülatsetüül: tagab hüdrofoobsuse ja aromaatilisuse ning võib suurendada vere -aju barjääri tungimist π - π interaktsioonide kaudu.
L-proliinijääk: moodustab viieliikmelise rõngastruktuuri, piirates molekulaarset konformatsioonilist vabadust ja parandades metaboolset stabiilsust.
Glütsiini etüülestri rühm: Estri struktuurina hüdrolüüsitakse seda kehas hõlpsalt glütsiini ja etanooliga, vabastades samal ajal aktiivsed fragmendid.
See struktuur on loodud endogeense neuropeptiidi tsüklilise alaniini glütsiini derivaadi põhjal, mis suurendab ajust tuletatud neurotroofse faktori (BDNF) ekspressiooni soodustamist fenüülatsetüül modifitseerimise kaudu.

Füüsikalised ja keemilised omadused

Välimus ja seisund: valge kristalne tahke aine, mille sulamistemperatuur on 94-102 kraadi, mis näitab suurt puhtust ja stabiilset kristallstruktuuri.
Lahustuvus:
Lahustage orgaanilistes lahustites nagu kloroform, etanool, DMSO jne, lahustuvusega DMSO-s 20–25 mg/ml.
Vees pisut lahustuv, mis näitab, et selle vee lahustuvus võib olla madal, ja selle biosaadavust tuleb parandada formuleerimise tehnoloogia abil.
Happe aluse stabiilsus: happelistes tingimustes (näiteks maomahl) on see kalduvus hüdrolüüsile ja rikkele, tekitades fenüülaäädikhapet ja prolüülglütsiini etüülterstrit. Seetõttu tuleb seda säilitada puhvrisüsteemis, mille pH on 6-8.
Termiline stabiilsus: ennustatud keemistemperatuur on 547,3 ± 50,0 kraadi, kuid see võib laguneda kõrgel temperatuuril ja nõuab madala temperatuuriga säilitamist (-20 kraadi saab säilitada 3 aastat).
Hüdrolüüsi reaktsioon:
Estri hüdrolüüs: kehas esteraaside toimel hüdrolüüsitakse glütsiini etüülestri rühm hõlpsalt glütsiiniks ja etanooliks, mis on üks peamisi metaboolseid radu.
Amiidsideme hüdrolüüs: tugevates happelistes või tugevates aluse tingimustes võib proliini ja glütsiini vaheline amiidside puruneda, saades fenüülatsetüülproliini ja glütsiini.
Redoksreaktsioon:
Molekulis sisalduv benseenitsünd võib osaleda oksüdatsioonireaktsioonides, et genereerida kinooni vaheühendeid, kuid spetsiifilisi oksüdatsiooniprodukte ei ole veel teatatud.
Vabade radikaalide eemaldamise katsetes võib Noopept pärssida vabade radikaalide akumuleerumist neuronites, mille indutseerivad h ₂ o ₂ või feso ₄, mis viitab sellele, et see võib kaitsta närvirakke antioksüdantide mehhanismide kaudu.
Fotokeemiline reaktsioon: fotokatalüütiliste reaktsioonide kohta pole selgeid teateid, kuid võimaliku halvenemise vältimiseks tuleks säilitada valgust.

Bioloogiline aktiivsus ja farmakokineetika

Intelligentsuse ja neuroprotektsiooni edendamine:
IL-6 vahendatud BDNF üleekspressioon soodustab närvirakkude diferentseerumist ja sünaptilist plastilisust, parandades ruumilist mälu (Morrise vee labürindi test näitas hiirte mälu säilitamise määra olulist suurenemist).
- amüloidvalgu (25-35) fibrillaarsete struktuuride moodustumise pärssimisel võib olla potentsiaalne terapeutiline mõju Alzheimeri tõvele.
Antioksüdantide mehhanism:
In vitro katsed on näidanud, et Noopept võib pärast H ₂ O ₂ ravi (IC =1.21 ± 0,07 μm) märkimisväärselt vähendada neuronite suremust ja pärssida lipiidide peroksüdatsiooni kahjustusi.
Farmakokineetilised parameetrid:
Suukaudset biosaadavust ei ole selgelt teatatud, kuid aktiivseid metaboliite saab ajukoes tuvastada 1 tunni jooksul pärast intraperitoneaalset süstimist loomkatsetes.
Metaboliidid võivad hõlmata tsükloprolinlglütsiini (endogeenne neuropeptiid), toetades veelgi selle neuroprotektiivset toimet.

Noodupulpulpulp. Selle molekulaarstruktuur hõlmab fenüülatsetüül, L-proliini jääke ja glütsiini etüülestri rühmi, molekulmassiga 318,37 g/mol. Praegu jagunevad Noopepti sünteesimeetodid peamiselt kahte kategooriasse: klassikaline mitmeastmeline sünteesimeetod ja optimeeritud protsesside parendamise meetod. Järgnev on süstemaatiline analüüs reaktsioonipõhimõtete, peamiste sammude, tehniliste raskuste ja tööstuslike rakenduste vaatenurgast.
Klassikaline mitmeastmeline sünteesimeetod: täielik tee toorainetest toodeteni
Klassikaline sünteetiline marsruut algab L-proliini ja bensoüülkloriidiga ning konstrueerib sihtmolekuli kolme atsüülimise, kondenseerumise ja estrifitseerimisreaktsioonide kaudu. Meetodil on selged sammud, kuid kõrvalsaaduste genereerimise vältimiseks on vaja ranget reaktsioonitingimuste kontrollimist.
Reaktsioonipõhimõte: L-proliini aminogrupp läbib nukleofiilse asendusreaktsiooni bensoüülkloriidiga, et genereerida N-fenüülatsetüül-L-proliini.
Reaktsioonitingimused:
Lahusti: diklorometaan (DCM) või tetrahüdrofuran (THF)
Leelisekatalüsaator: trietüülamiin (tee) või püridiin
Temperatuur: 0-5 kraadi (jäävanni tingimustes)
Reageerimise aeg: 2-4 tundi
Peamised kontrollpunktid:
Fenüülatsetüülkloriid tuleb eksotermilise reaktsiooni kontrollimiseks aeglaselt tilkuda ja vältida liigset lokaalset kontsentratsiooni, mis võib põhjustada atsüülimise kõrvalsaaduste (näiteks N, N-diphenüülatsetüül-L-proliini) moodustumist.
Pärast reaktsiooni lõpuleviimist on vaja pesta lahjendatud vesinikkloriidhappega, et eemaldada liigne leelisekatalüsaator ja vältida leelise jääkide mõju kondensatsioonireaktsiooni mõjutamisest järgnevates etappides.
Reaktsioonipõhimõte: N-fenüülatsetüül-L-proliini karboksüülrühm moodustab peptiidsideme glütsiini etüülestri vesinikkloriidi aminogrupiga kondenseeruva aine toimel, tootes toore N-fenüülatsetüül-L-proliini glütsiini etüüleester.
Kondenseerumisagendi valik:
Traditsiooniline meetod: ditsüklohexylcarbodiimiid (DCC) +1- hüdroksübenzotriazole (HoBT)
Kaasaegne paranemine: O - (7 -aasabensotriazol -1 -yl) - n, n, n ', n' - tetrametylurea heksafluorofosfaat (Hatu)
Reaktsioonitingimuste optimeerimine:
Lahusti: N, N-dimetüülformamiid (DMF) või dimetüülsulfoksiid (DMSO)
Temperatuur: toatemperatuur (25 kraadi)
Reaktsiooniaeg: 6-12 tundi
Tehnilised raskused:
Glütsiini etüülestrvesinikkloriid tuleb neutraliseerida alusega (näiteks trietüülamiin), kuni pH 7-8 ette, vastasel juhul pärsib aminorühma protoneerimine kondenseerumisreaktsiooni.
Hatu kui kondenseeruv aine võib reaktsiooniaega märkimisväärselt lühendada (6 tundi vs . 12 tundi DCC/HOBT jaoks), kuid kõrgemate kuludega, muutes selle sobivaks laboris väikesemahuliseks sünteesimiseks.
Puhastusmeetod:
Kolonnkromatograafia: ränidioksiidi geelisammas (200-300 võrgusilma), etüülatsetaadi petrooleumi eetri liikuv faas (1: 3, maht/maht), võib eraldada reageerimata tooraine ja dipeptiidi kõrvalsaadusi.
Recrystalliseerimismeetod: lahustage toorprodukt kuumas etanoolis, jahutage aeglaselt 0 kraadi, et sadestada kristalle, ja korrake 2-3 korda, et suurendada puhtust üle 98%.
Industrialiseerimise väljakutse:
Kuigi kolonni kromatograafial on suur puhtus, tarbib see palju lahusteid ja on kulukas, tehesnoodupulpulpulpraskesti rakendatav suures mahus.
Rekristalliseerimismeetod nõuab kristalliseerumiskiiruse kontrollimist, kuna liiga kiire kiirus võib põhjustada ebaühtlase kristallide osakeste suurust ja mõjutada järgnevat kuivatamise efektiivsust.
Optimeerimisprotsessi täiustamise meetod: tõhususe ja saagikuse parandamine
Vastuseks klassikaliste meetodite puudustele on teadlased viimastel aastatel välja töötanud mitmesugused paremad protsessid, keskendudes kondenseerumisetapi ja lahustisüsteemi optimeerimisele, et vähendada tootmiskulusid ja parandada toote saaki.
2. meetod- mikrolaineahjus abistatud süntees: kiirendatud kondensatsioonireaktsioon
Põhimõte: kasutades mikrolainekiirgust energia saamiseks, põrkuvad reagendid molekulid kiiresti kõrgsageduslikus elektromagnetilises väljas, lühendades reaktsiooniaega.
Eksperimentaalsed andmed:
Mikrolaine võimsuse tingimustes 300 W ja temperatuuri 80 kraadi lühendati reaktsiooniaega 12 tunnilt 20 minutile.
Saagis suurenes klassikalise meetodi 65% -lt 82% -ni ja kõrvalsaaduste (näiteks ratseaatide) kogus vähenes.
Industrialiseerimispotentsiaal:
Vaja on spetsiaalset mikrolainereaktorit, millel on kõrge seadme maksumus, kuid see võib märkimisväärselt vähendada energiatarbimist ja ajakulusid, muutes selle sobivaks kõrge väärtusega toodete tootmiseks.
Roheline lahustisüsteem: traditsiooniliste orgaaniliste lahustite asendamine
Taust: traditsioonilised lahustid nagu DMF ja DMSO on mürgised ega vasta rohelise keemia nõuetele.
Parandusplaan:
2-metüültetrahüdrofuraani (2-METHF) kasutamisel DMF-i asemel: 2-METHF-il on madal keemistemperatuur (80 kraadi), seda on lihtne taastada ja sellel pole kondensatsioonireaktsioonile pärssivat mõju.
Ioonilised vedelikud lahustitena, näiteks [BMIM] [BF4] (1-butüül-3-metüülimidazoliumtetrafluoroboroboraat), saab ringlusse võtta rohkem kui 5 korda, mille stabiilne saagis on 78%.
Tehnilised eelised:
Vähendage lahusti heitkoguseid ja madalamaid keskkonnaravi kulusid.
Ioonsed vedelikud võivad reguleerida reaktsiooni mikrokeskkonda ja parandada reaktsiooni selektiivsust.
Meetod 3- pidev voolu sünteesitehnoloogia: automatiseeritud toodangu saavutamine
Põhimõte: reagendid pumbatakse pidevalt läbi mikrokanalireaktori, et viia reaktsioon täpselt kontrollitud temperatuuri ja rõhu all.
Eksperimentaalne juhtum:
Kondensatsioonireaktsioon viiakse läbi mikrokanallreaktoris, mille viibimisaeg on vaid 5 minutit ja saagis 85%.
Reaktsiooniparameetrite reaalajas kohandamine veebipõhise jälgimissüsteemi kaudu, et tagada toote kvaliteedi stabiilsus.
Industrialiseerimise olulisus:
Vältige partiid ja parandage tootmise järjepidevust.
Seadmed hõivavad väikese ala ja sobib olemasolevate tehaste renoveerimiseks ja täiendamiseks.
Sünteesimeetodite võrdlus ja valimissoovitused
| Meetodi tüüp | Tootlus | Reaktsiooniaeg | Lahusti maksumus | Seadme nõuded | Rakendatavad stsenaariumid |
| Klassikaline mitmeastmeline sünteesi meetod | 65-72% | 18-24 tundi | Kõrge (DMF) | Tavapärased klaasnõude laboratoorsed uuringud | Väiketootmine |
| Mikrolaineahjus abistatava sünteesi meetod | 78-85% | 20-60 minutit | (2-METHF) | Mikrolainereaktori pilootskaala | Kõrge väärtusega toode |
| Pidev voolu sünteesitehnoloogia | 80-88% | 5-15 minut | Madal (ioonvedelik) | Mikrokanalireaktor | Tööstuslik suuremahuline tootmine |
Kuum tags: Noopepti pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks







