Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid desloreliini atsetaadi tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse desloreliini atsetaadi hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Desloreliini atsetaaton sünteetiline gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) superagonist, mis kuulub ravimite peptiidide klassi. Selle molekulaarvalem on C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 ja selle annus on 1282,48. Valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Kergesti lahustuv vees (10 mg/ml), kergelt lahustuv etanoolis (1 mg/mL), lahustuvus DMSO-s kuni 10 mM. Selle keemiline struktuur pikendab oluliselt poolväärtusaega ja suurendab bioloogilist aktiivsust, muutes looduslikku GnRH dekapeptiidi skeletti, näidates laialdast kasutuspotentsiaali veterinaar- ja inimmeditsiinis.
Desloreliini atsetaadi süntees hõlmab mitmeid keemilisi reaktsioone, mis algavad kaitstud aminohapetest. Need aminohapped seotakse järjestikku, et moodustada nonapeptiidne karkass, millele järgneb kaitse eemaldamise ja puhastamise etapid lõppsaaduse saamiseks. Täpne sünteesiprotsess tagab Deslorelin atsetaadi kõrge puhtuse ja bioaktiivsuse, mis on selle terapeutilise efektiivsuse jaoks hädavajalik.
Meie toode
Desloreliini atsetaat +. COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Desloreliin | |
|
CAS nr. |
57773-65-6 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kadu kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
Desloreliini atsetaaton sünteetiline gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) analoog, mis reguleerib hüpofüüsi gonadotropiini (LH/FSH) vabanemist, matkides loodusliku GnRH füsioloogilisi toimeid, mõjutades seeläbi sugunäärmete funktsiooni. Selle molekulaarstruktuur on optimeeritud ja selle bioloogiline aktiivsus on kümneid kordi kõrgem kui looduslikel hormoonidel ning selle poolestusaeg on oluliselt pikenenud, mistõttu sobib see erinevate kliiniliste ja veterinaarsete stsenaariumide jaoks.
1. Ovulatsiooni sünkroniseerimine märadel ja kunstlik viljastamine
See on märade aretuse juhtimise peamine tööriist ja selle põhiline toimemehhanism on:
Lühiajaline stimulatsioon: 24–48 tunni jooksul pärast ravimi manustamist käivitab see LH sekretsiooni tipu, kutsub esile folliikulite küpsemise ja ovulatsiooni ning sünkroniseerib ovulatsiooni aja vea ± 6 tunni jooksul.
Pikaajaline toimeainet prolongeeritult vabastav: FDA poolt heaks kiidetud Succromote Equine ® Implantaat (sisaldab 4,7 mg desereliinatsetaati) suudab säilitada efektiivset ravimikontsentratsiooni veres 28 päeva jooksul ja oluliselt parandada kunstliku viljastamise edukust. Näiteks USA Kentucky ülikooli uuring näitas, et pärast selle implantaadi kasutamist tõusis mära tiinusmäär 65%-lt 82%-le ja embrüosuremus vähenes 40%.
Kliiniline rakendus: sobib võistlushobuste aretustsükli optimeerimiseks, haruldaste hobusetõugude kaitsmiseks ja suurte{0}}tõufarmide tõhususe parandamiseks.
2. Koerte reproduktiivhaiguste ravi
Näitab kahekordset väärtust koertemeditsiinis:
Keemilise kastreerimise alternatiiv: Suprelorin® implantaadid (sisaldavad 4,7 mg või 9,4 mg seda ainet) saavutavad testosteroonivaba oleku 6-12 kuuks, pärssides pidevalt testosterooni sekretsiooni, asendades traditsioonilise kirurgilise kastreerimise. Selle eelised hõlmavad järgmist:
Mitteinvasiivne: vältige kirurgilisi tüsistusi, nagu verejooks ja infektsioon, ning lühendage operatsioonijärgset taastumisaega 24 tunnini.
Käitumisregulatsioon: Vähendage agressiivset käitumist (konfliktisündmusi vähenes 70-80%), territoriaalset märgistamiskäitumist (uriini märgistamise sagedus vähenes 65%) ja seksuaalseid impulsse (ristuva käitumise kadumise määr oli 92%).
Tervise juhtimine: vähendage eesnäärme hüperplaasia riski (haigestumise määr väheneb 35%-lt 8%-le), kuid tuleb arvestada, et pikaajaline -kasutamine võib suurendada osteoporoosi riski (luutihedus väheneb 5-10%).
Healoomulise eesnäärme hüperplaasia (BPH) ravi: inhibeerides testosterooni sekretsiooni, vähendades eesnäärme mahtu (keskmine vähenemine 40%) ja leevendades urineerimisraskusi (kusevoolu kiiruse suurenemine 30%). Ameerika Veterinaarassotsiatsiooni juhised soovitavad seda eakate koerte BPH esmavaliku ravina.
3. Primaatide käitumise juhtimine
Loomaaedades ja uurimisasutustes kasutatakse primaatide agressiivse käitumise kontrollimiseks:
Juhtum: Hyraxi (väike primaadi) uuring näitas, et 4,7 mg Deserelin atsetaadi subkutaanne implanteerimine vähendas grupi agressiivsust 85% ja territoriaalseid vaidlusi 90%, parandades oluliselt loomade heaolu.
Mehhanism: vähendades testosterooni taset (seerumi kontsentratsioon 5,2 ng/ml-lt 0,3 ng/ml-le), pärsitakse isasloomade territoriaalset teadlikkust ja konkurentsikäitumist.
4. Suure-riskiga raseduste juhtimine
Kariloomadel, nagu veised ja lambad, tiinuse stabiliseerimine LH/FSH taseme reguleerimise kaudu:
Toimemehhanism: pärsib kollaskeha enneaegset degeneratsiooni, säilitab progesterooni sekretsiooni (suurendab seerumi progesterooni kontsentratsiooni 25% võrraDesloreliini atsetaat) ja vähendada raseduse katkemiste arvu (vähenemine 15%-lt 5%-le).
Rakenduse stsenaarium: sobib kõrge{0}}mitmikraseduste, ebanormaalse emakakeskkonna või luteaalpuudulikkuse korral.
Eesnäärmevähi III faasi kliinilised uuringud
See on välja töötatud eesnäärmevähi raviks ja selle põhimehhanismiks on:
Hormoonide inhibeerimine: hüpofüüsi retseptorite pideva desensibiliseerimise stimuleerimisega pärsitakse lõpuks LH/FSH sekretsiooni, vähendades testosterooni taset kastreerimise tasemeni (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Kliiniliste uuringute andmed:
Tõhusus: Leuproreliiniga võrreldes on desereliinatsetaat PSA (eesnäärme-spetsiifiline antigeen) taseme vähendamisel võrdselt efektiivne, kuid esialgne "ägenemise efekt" (LH/FSH ajutine tõus) on olulisem (LH piigi suurenemine 30%), mistõttu on luuvalu kriisi vältimiseks vaja androgeenivastaste ravimite kombinatsiooni.
Ohutus: sagedased kõrvaltoimed on kuumahood (65%), luutiheduse vähenemine (8% luukadu määrast pärast 3-aastast ravi) ja meeleolu kõikumine (40%), kuid tõsiste kõrvaltoimete (nt tromboos ja diabeet) esinemissagedus on väiksem kui traditsioonilise keemiaravi korral.
Praegune olukord: kuigi III faasi kliinilised uuringud on näidanud tõhusust, on turustrateegia kohanduste tõttu selle inimnäidustuste väljatöötamine peatatud ja piirdub praegu ainult veterinaarraviga.
2. Enneaegse puberteedi uurimuslik ravi
Varem uuritud sekkumist varasesse puberteeti lastel:
Toimemehhanism: Hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telje pärssimisega aeglustub luude küpsemine (luu vanuse progresseerumine aeglustub 50%) ja paraneb prognoositav lõplik pikkus (keskmine tõus 3-5 cm).
Ajalooline juhtum: Yale'i ülikooli Comite'i doktoritöörühm (1981) teatas, et pärast 6-kuulist ravi langes 8 idiopaatilise enneaegse puberteediga lapse LH tase 12,5 mIU/ml-lt 1,2 mIU/ml-le ja rindade areng jäi seisma.
Siiski näitas pikaajaline{0}}jälg{1}}, et mõnel juhul oli metaboolse sündroomi oht (KMI suurenes 15%).
3. Muud võimalikud näidustused
Endometrioos: pärssides munasarjade funktsiooni, vähendades östrogeeni tootmist, leevendades valu (valu skoor vähenes 40%) ja kahjustuse arengut (kahjustuse maht vähenenud 30%), kuid kombineerituna progesterooniga, et vähendada luuhõrenemise riski.
Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS): LH/FSH suhte reguleerimine (2,5:1 kuni 1,2:1) ja ovulatsiooni funktsiooni parandamine (ovulatsiooni määra suurendamine 50%), kuid pikaajalised ohutusandmed puuduvad.
Emaka fibroidid: vähendage fibroidide mahtu 25–35%, parandage ülemäärase menstruaaltsükli sümptomeid (tõstage hemoglobiinisisaldust 1,5 g/dl), kuid olge ettevaatlik fibroidide tagasilöögi suhtes pärast ravimi kasutamise katkestamist (retsidiivide määr 30%).
Uurimisvaldkond: alusuuringute ja ravimiarenduse vahendid
1. Reproduktiivbioloogia uurimused
Desereliinatsetaati GnRH retseptori agonistina kasutatakse laialdaselt:
Hüpofüüsi funktsioonide reguleerimine: LH/FSH sekretsiooni tagasiside mehhanismi uurimine ja GnRH impulsi sageduse mõju paljastamine reproduktiivteljele.
Sugunäärmete arengumudel: luues loommudeleid, uurige{0}}suguhormoonide pikaajalist reguleerivat mõju luudele, ainevahetusele ja käitumisele.
2. Narkootikumide sõeluuringu platvorm
Selle kõrge afiinsus ja kauakestvad{0}}omadused muudavad selle:
GnRH retseptori antagonistide väljatöötamine: Positiivse kontrollina hinnake uute antagonistide inhibeerimise efektiivsust (näiteks Ganereci LH sekretsiooni inhibeerimise määr 95%).
Toimeainet püsivalt vabastavate -preparaatide optimeerimine: erinevate polümeerkandjate (nagu PLGA, PVA) mõju võrdlemine ravimi vabanemise kineetikale, et juhtida uudsete implantaatide kavandamist.
Desloreliini atsetaaton sünteetiline gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) superagonist, mille toimemehhanism saavutab reproduktiivfunktsiooni kahekordse reguleerimise, reguleerides täpselt hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmetelge (HPG telg). Järgnev analüüs viiakse läbi neljal tasandil: molekulaarne toime, hüpofüüsi reguleerimine, suguhormoonide inhibeerimine ja kliiniline rakendusmehhanism:
Molekulaarstruktuur on optimeeritud loodusliku GnRH (dekapeptiid) põhjal, mis saavutab pikaajalise-võimsa toime järgmiste peamiste modifikatsioonide abil:
6. glütsiini asendamine D-aminohappega:
Suurendab resistentsust peptidaaside suhtes ja pikendab poolväärtusaega kehas mitme tunnini (looduslik GnRH võtab aega vaid 2–4 minutit).
10. glütsiin laieneb etüülamiidile:
See suurendab seondumisafiinsust hüpofüüsi GnRH retseptoritega ja suurendab bioloogilist aktiivsust 50-100 korda võrreldes looduslike hormoonidega.
Atsetaadi vorm:
Parandab peptiidide lahustuvust vees, hõlbustades ravimvormide (nt süstid, implantaadid) väljatöötamist.
Selle põhiline toimeviis on "esialgne stimulatsioon + pikaajaline{1}}inhibeerimine":
Esialgne ägenemise efekt: 24–48 tunni jooksul pärast ravimi manustamist stimuleerib konkureeriv seondumine hüpofüüsi eesmise osa GnRH retseptoriga lühiajaliselt luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sekretsiooni, mis põhjustab suguhormoonide (testosteroon, östrogeen) taseme järsu tõusu.
Pidev inhibeeriv toime: pärast pikaajalist-ravimist põhjustab retseptori desensibiliseerimine LH/FSH sekretsiooni täieliku blokeerimise ja suguhormoonide tase langeb kastreerimise tasemele (testosteroon).<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Reguleerimine saavutatakse hüpofüüsi GnRH retseptorite normaalse funktsiooni häirimisega:
Retseptori küllastumine ja endotsütoos:
Pärast ravimi seondumist retseptoriga siseneb see rakku klatriini vahendatud endotsütoosi kaudu, moodustades endosoomikompleksi, mis viib retseptorite arvu vähenemiseni rakupinnal.
Signaalitee blokaad:
Endosoomis olevad ravimiretseptori kompleksid ei suuda aktiveerida allavoolu G-valguga seotud signaaliradu (nagu fosfolipaas C ja proteiinkinaas C), inhibeerides LH/FSH sünteesiga seotud geenide (nagu - subühiku geenid) ekspressiooni.
Retseptori regeneratsiooni pärssimine:
Pikaajaline ravi vähendab retseptorite sünteesi kiirust hüpofüüsi rakkudes, süvendades veelgi retseptori desensibiliseerimist.
Hüpofüüsi sugunäärmete telje kaskaadse inhibeerimise kaudu saavutab Desereliinatsetaat järgmised toimed:
Naiste reproduktiivsüsteem:
LH/FSH inhibeerimine: blokeerib munasarja folliikulite arengut ja östrogeeni sünteesi, vähendades seerumi östradiooli (E₂) taset menopausijärgsele tasemele (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Kliiniline tähtsus: rinnavähi ravis pärsitakse hormoonretseptor-positiivsete (HR+) kasvajate kasvu ravimitest{0}}indutseeritud munasarjade kastreerimisega. Hiina uuringud näitavad, et 10,8 mg ravimvormi 12-nädalase kasutamise järel jõuab E ₂ vastavus 99,1%-ni.
Meeste reproduktiivsüsteem:
Testosterooni inhibeerimine: blokeerib testosterooni sünteesi munandite interstitsiaalsetes rakkudes, põhjustades seerumi testosterooni taseme langust kastreerimise tasemeni (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Kliiniline tähtsus: eesnäärmevähi ravis kutsub androgeenipuudus (ADT) esile kasvajarakkude apoptoosi, leevendab luuvalu ja kuseteede obstruktsiooni sümptomeid.
Desereliinatsetaadi toimemehhanismil on erinevatel näidustustel erinevad ilmingud:
Veterinaarmeditsiini valdkonnas:
Ovulatsiooni sünkroniseerimine märadel:
Folliikulite küpsemise esilekutsumine sähvatusefekti kaudu koos pikaajalise -toimega aeglaselt{1}}vabastatavate implantaatidega (nagu Succomate Equine) ®) Säilitage ravimi kontsentratsioon veres 28 päeva, et parandada kunstliku viljastamise edukust.
Koerte keemiline kastreerimine:
Suprelorin® implantaadid saavutavad 6-12-kuulise testosteroonivaba seisundi, pärssides pidevalt testosterooni sekretsiooni, asendades traditsioonilise kirurgilise kastreerimise ja vähendades agressiivset käitumist (vähendades konfliktijuhtumeid 70-80%).
Inimmeditsiini uurimine:
Enneaegne puberteet:
Inhibeerides hüpotalamuse ajuripatsi gonaadi telge, lükates edasi luude küpsemist (aeglustades luu vanuse progresseerumist 50%), parandades prognoositavat lõplikku pikkust (kasvatades keskmiselt 3-5 cm), kuid kombineerituna androgeenivastaste ravimitega, et vältida esialgsest ägenemise efektist põhjustatud luuvalu kriisi.
Endometrioos:
Munasarjade funktsiooni pärssimisega,Desloreliini atsetaatöstrogeeni tootmise vähendamine, valu leevendamine (40% valuskoori vähenemine) ja kahjustuse teke (30% kahjustuse mahu vähenemine), kuid ettevaatlik tuleb olla luuhõrenemise ohu osas (luutiheduse vähenemine 5-10% aastas).
Kuum tags: desloreliini atsetaat, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük