Tesamoreliinon sünteetiline polüpeptiid, mis koosneb 44-amino--happejärjestusest, mis on tuletatud inimese kasvuhormooni -vabastusfaktorist (GRF) ja 3-heksenoüülrühmaga, mis on konjugeeritud N-terminaalse türosiinijäägiga. Uudse GRF-i analoogina reguleerib Tesamorelin tõhusalt endogeense kasvuhormooni sekretsiooni, pärsib vistseraalse rasvkoe (VAT) akumulatsiooni, parandab düslipideemiat, optimeerib üldist metaboolset seisundit, parandab elukvaliteeti ja stabiliseerib süsteemset glükoosi homöostaasi. Professionaalse peptiiditootjana, kellel on küpsed sünteetilised ja puhastussüsteemid, pakub Bloomtechz kõrge puhtusastmega Tesamoreliini peptiidi toorainet ülemaailmseks laboriuuringuteks ja teaduslikuks arendustegevuseks. Säilitame standardiseeritud tootmisprotsessid, täieliku partii kvaliteedikontrolli ja jälgitavad kvaliteedikontrollisüsteemid, et tagada akadeemiliste ja tööstusuuringute klientidele partiide stabiilne järjepidevus ja usaldusväärne analüütiline puhtus.

Meie tooted

Tesamoreliin

Tesamoreliini tabletid

Tesamoreliini kapslid

Tesamorelin price list | Bloomtechz

product introduction | Bloomtechz

Tesamorelin | Bloomtechz

Method of Analysis | Bloomtechz

Tesamoreliini COA


Analüüsitunnistus
Liitnimi	Tesamoreliin
Hinne	Farmatseutiline klass
CAS nr.	218949-48-5
Kogus	18g
Pakendi standard	PE kott + Al fooliumkott
Tootja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partii nr.	202601090033
MFG	9. jaanuar 2026
EXP	8. jaanuar 2029
Struktuur	N/A
Üksus	Ettevõtte standard	Analüüsi tulemus
Välimus	Valge või peaaegu valge pulber	Vastas
Veesisaldus	Vähem kui 5,0% või sellega võrdne	0.39%
Kaod kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.28%
Raskmetallid	Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
Puhtus (HPLC)	99,0% või suurem	99.80%
Üksik lisand	<0.8%	0.74%
Mikroobide koguarv	Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne	80
E. Coli	Vähem või võrdne 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanool (GC järgi)	Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne	500 ppm
Säilitamine	Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi

Analüütilised meetodid

Toores tesamoreliini sünteetiline vaheühend, mis on kogutud peptiidide tahke -faasi sünteesist, lahustatakse deioniseeritud vesipõhises maatriksis. Pöördfaasilises -faasikromatograafiakihis kasutatavad statsionaarsed faasi substraadid hõlmavad tetraalküülsilaan-poogitud silikageeli, oktüülsilaan-funktsionaliseeritud silikageeli või oktadetsüülsilüül-seotud silikageeli sorbente. Rakendatakse kahefaasilist eluendisüsteemi, milles trietüülamiinfosfaadiga puhverdatud vesikeskkond moodustab liikuva faasi A, samas kui kromatograafiline -puhtus atsetonitriil toimib orgaanilise liikuva faasina B. Fraktsioneerimine toimub programmeeritud gradientelueerimisega; Sihtanalüüdi piigi retentsiooniaknale vastavad eluaadi fraktsioonid kogutakse ja ühendatakse.

Ühendatud sihtmärk-sisaldav eluaat allutatakse lahusti vähendamiseks vaakum-rotaatoraurustile ja saadud kontsentreeritud alikvoot eraldatakse järgnevateks allavoolu üksuse operatsioonideks.

Pöördfaasilise kõrgefektiivse vedelikkromatograafiaga puhastamise meetod sisaldab järgmisi etappe:

1) Tahkefaasilise sünteesi käigus saadud timoreliini kare koor lahustatakse deioniseeritud vees ja statsionaarne faas on pöördfaasiline -silikageelkolonn tetraalküülsilaaniga seotud silikageeliga, oktaalküülsilaaniga seotud silikageeliga või oktadetsüüliga seotud silikageeliga või oktadetsüüliga seotud silikageeliga, kus on kaks faasi, triüülamiin, ja mobiilne faas fosfaatpuhverlahus on faas A ja kromatogrammi puhas atsetonitriil on faas B ning sihtpiigi nahalahuse kogumiseks viiakse läbi gradientelueerimine.

2) Saadud lahus kontsentreeritakse vaakumrotaatoraurustiga ja kontsentreeritud lahus jäetakse ooterežiimile.

3) Kasutage vahetamiseks ja jahutiks muutmiseks anioonivahetusvaiku

4) Lõplik kõrge -puhtusastmega kortisoonilahus kontsentreeritakse ja külmkuivatatakse, dekompresseerides, pöörates ja uuesti aurustades, et saada pulbriline lõpptoode.

See meetod sobib temoreliini tööstuslikuks puhastamiseks. See ei saa mitte ainult rafineeritud nahka, mille puhtus on üle 98,0%, vaid ka toota partiidena, et täita kõrge puhtuse, suure saagise, madala hinna ja kõrge efektiivsuse nõudeid.

uurimislugu

Uurimislugu keskendub HIV-ga (inimese immuunpuudulikkuse viirus) seotud rasvade ainevahetushäirete ravile. Allpool on mõned uurimisajaloo põhipunktid:

1. Esialgsed järeldused

HIV{0}}nakkusega patsientide populatsioonis võivad mõned ravimid põhjustada ravi ajal rasvade ainevahetuse häireid, eriti liigset kõhurasva kogunemist. See muutus ei mõjuta mitte ainult patsientide füüsilist välimust, vaid on seotud ka metaboolsete häirete ja südame-veresoonkonna haiguste suurenenud riskiga. Seetõttu on selle rasvaainevahetuse häiret tõhusalt ravivate ravimite otsimine muutunud oluliseks uurimissuunaks.

2. Toimemehhanismi uuring

Kasvuhormooni (GH) vabanemise reguleerimine kehas, matkides ja tõhustades inimese kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) toimet. Kasvuhormoonil on võtmeroll kehakudede kasvu, sünteesi ja ainevahetuse reguleerimisel ning see stimuleerib kasvuhormooni sekretsiooni, seondudes hüpofüüsi GHRH retseptoriga, tõstes seeläbi GH taset organismis. See avastus annab teoreetilise aluse HIV-seotud lipiidide metabolismi häirete raviksTesamoreliin.

3. Kliinilised uuringud

Toimemehhanismi põhjal on teadlased viinud läbi mitmeid kliinilisi uuringuid, et hinnata selle tõhusust HIV-ga seotud düslipideemia ravis. Need uuringud on näidanud, et ravi vähendab märkimisväärselt kõhurasva kogunemist ja parandab tõhusalt ka patsientide rasvakaotuse sümptomeid. Sellel võib olla positiivne mõju nii patsientide psühholoogilisele kui ka füüsilisele tervisele.

4. FDA heakskiit

Nende kliiniliste uuringute positiivsete tulemuste põhjal kiitis USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) selle (Tesamoreliini atsetaatsool, kaubanimi Egrifta) heaks HIV-ga seotud rasvade ainevahetuse häirete raviks 2010. aastal. See oli esimene ravim, mille FDA lipiidide metabolismi häirete raviks heaks kiitis.

Kokkuvõttes ajaluguTesamoreliinteadusuuringud on olnud potentsiaalsete terapeutiliste mõjude avastamine,{0}}toimemehhanismide põhjalik uurimine, efektiivsuse kinnitamine kliiniliste uuringute kaudu ja lõpuks regulatiivne heakskiit. Selle protsessi edu ei paku mitte ainult uut ravivõimalust HIV-nakkusega patsientidele, vaid pakub ka uusi ideid muude rasvade ainevahetuse häiretega seotud häirete raviks.

Tesamoreliin inhibeerib GSK-3 ja vähendab tau-valgu fosforüülimist IGF-1 kaudu

Tesamoreliin on kunstlikult sünteesitud kasvuhormooni vabastava faktori (GHRH) analoog, mis võib stimuleerida kasvuhormooni (GH) sekretsiooni hüpofüüsi eesmisest osast, mõjutades seeläbi insuliini -taolise kasvufaktori-1 (IGF-1) taset. Viimastel aastatel on uuringud leidnud, et Tesamorelin võib reguleerida tau-valgu fosforüülimist IGF-1-ga seotud signaaliradade kaudu, tuues uut lootust neurodegeneratiivsete haiguste raviks.

GSK-3 struktuur ja ensümaatilised omadused

Glükogeeni süntaasi kinaas-3 (GSK-3) on seriini/treoniini proteiinkinaas, mida leidub rakkudes laialdaselt. GSK-3-l on ainulaadsed struktuursed omadused ja selle aktiivsust reguleerivad mitmed tegurid. Puhkeseisundis on GSK-3-l teatud põhiaktiivsus ja selle aktiivsus suureneb veelgi, kui seda aktiveerivad ülesvoolu signaalid. GSK-3-l on lai valik substraate ja see võib fosforüülida erinevaid valke, osaledes rakkudes erinevates signaaliradades ja füsioloogilistes protsessides.

Tau valgu fosforüülimine GSK-3 poolt

Tau valk on mikrotuubulitega seotud valk, mis osaleb peamiselt neuronite mikrotuubulite kokkupanemises ja stabiilsuses.

Tau-valgul on mitu fosforüülimissaiti ja GSK-3 on üks peamisi kinaase, mis katalüüsivad tau-valgu fosforüülimist. GSK-3 suudab spetsiifiliselt ära tunda ja fosforüülida tau valgu spetsiifilisi seriini- ja treoniinijääke, nagu Ser396, Thr231 jne. Tau valgu liigne fosforüülimine võib viia selle seondumisvõime vähenemiseni mikrotuubulitega, mikrotuubulite struktuuri katkemiseni, mis omakorda mõjutab materjali transporti, neuronite lõplikku surma ja normaalset funktsiooni.

GSK-3 roll neurodegeneratiivsetes haigustes

Neurodegeneratiivsete haiguste nagu AD korral on GSK-3 aktiivsus ebanormaalselt suurenenud, mis on tihedalt seotud tau-valgu liigse fosforüülimise ja neurofibrillaarsete puntrate tekkega.

Uuringud on näidanud, et GSK-3 aktiivsuse pärssimine võib vähendada tau valgu fosforüülimise taset, parandada neuronaalseid patoloogilisi muutusi ja aeglustada haiguse progresseerumist. Seetõttu on GSK-3 saanud üheks oluliseks sihtmärgiks neurodegeneratiivsete haiguste ravis.

Tesamoreliini mehhanism, mis stimuleerib IGF-1 sekretsiooni

Tesamoreliini ja GHRH retseptori koostoime

Tesamoreliin kui GHRH analoog võib spetsiifiliselt seonduda hüpofüüsi eesmise osa rakkude pinnal olevate GHRH retseptoritega. Sellel seondumisel on kõrge afiinsus ja spetsiifilisus, mis sarnaneb loodusliku GHRH ja retseptorite interaktsiooniga. Kui Tesamorelin seondub GHRH retseptoriga, põhjustab see retseptoris konformatsioonilise muutuse, aktiveerides rakus G-valguga seotud signaaliraja.

Rakusiseste signaaliradade aktiveerimine

Pärast Tesamoreliini seondumist GHRH retseptoritega aktiveerib aktiveeritud G-valk veelgi adenülaattsüklaasi (AC), mis viib rakusisese tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) taseme tõusuni.

CAMP aktiveerib teise sõnumitoojana proteiinkinaasi A (PKA). PKA võib fosforüülida mitmesuguseid allavoolu sihtmärkvalke, sealhulgas transkriptsioonifaktoreid, soodustades seeläbi GH geenide transkriptsiooni ja ekspressiooni, mis viib lõpuks GH sekretsiooni suurenemiseni.

IGF-1 sünteesi indutseerimine GH poolt

Vereringesse sekreteeritud GH toimib kudedes, nagu maks, aktiveerides JAK-STAT signaaliülekanderaja maksarakkudes, et soodustada IGF-1 geeni transkriptsiooni ja ekspressiooni. Pärast maksarakkude pinnal olevate GH retseptoritega seondumist aktiveerib GH retseptoriga seotud JAK kinaase, mis täiendavalt fosforüülivad STAT valke.

Fosforüülitud STAT valgud moodustavad dimeere, sisenevad tuuma, seonduvad IGF-1 geeni promootorpiirkonnaga ning algatavad IGF-1 sünteesi ja sekretsiooni.

IGF-1 inhibeerib GSK-3 aktiivsuse signaalirada

IGF-1 retseptori aktiveerimine

Pärast IGF-1 vereringesse eritumist seondub see IGF-1 retseptoriga (IGF-1R) sihtrakkude pinnal. IGF-1R on türosiinkinaasi retseptor. Kui IGF-1 seondub retseptoriga, põhjustab see konformatsioonimuutuse ja aktiveerib retseptori türosiinkinaasi aktiivsust. Aktiveeritud IGF-1R ise fosforüleerib ja fosforüleerib allavoolu signaalimolekule, nagu insuliiniretseptori substraadi (IRS) valgud.

PI3K Akt signaaliraja aktiveerimine

Fosforüülitud IRS-valgud võivad värvata ja aktiveerida fosfatidüülinositool-3-kinaasi (PI3K). PI3K katalüüsib fosfatidüülinositool-3,4,5-trifosfaadi (PIP3) moodustumist fosfatidüülinositool-4,5-difosfaadist (PIP2) rakumembraanil. PIP3 kui teine sõnumitooja võib värvata proteiinkinaasi B (Akt) rakumembraanile ja aktiveerida. Aktiveeritud Akt on võtmemolekul, mis inhibeerib GSK-3 aktiivsust.

Akt inhibeeriv toime GSK-3-le

Akt võib otseselt fosforüülida GSK-3 spetsiifilisi seriinijääke (nagu Ser9) ja fosforüülitud GSK-3 aktiivsus on inhibeeritud. See inhibeeriv toime takistab GSK-3-l substraate nagu tau valk fosforüülimast, vähendades seeläbi tau valgu ebanormaalset fosforüülimise taset.

GSK-3 aktiivsuse inhibeerimise mõju tau valgu fosforüülimise tasemele

In vitro eksperimentaalsed uuringud

In vitro rakukatsetes eksponeerisid teadlased neuronaalsed rakud Tesamoreliini või IGF-1 keskkonnale ja mõõtsid seejärel tau-valgu fosforüülimise taset. Tulemused näitasid, et pärast töötlemist Tesamoreliini ja IGF-1-ga vähenes oluliselt GSK-3 aktiivsus neuronaalsetes rakkudes ning ka tau-valgu fosforüülimise tase mitmes fosforüülimissaidis vähenes oluliselt. See näitab, et Tesamorelin inhibeerib GSK-3 aktiivsust IGF-1-Akt signaaliraja kaudu, vähendades tõhusalt tau-valgu fosforüülimist.

Loomkatsed

Loommudelites, nagu transgeensed AD hiiremudelid, tõusis pärast Tesamoreliiniga töötlemist IGF-1 tase hiire ajukoes, GSK-3 aktiivsus oli pärsitud ja tau-valgu fosforüülimise tase langes. Samal ajal paranes hiirte kognitiivne funktsioon ja vähenes neuronite kahjustus. Need loomkatsete tulemused kinnitavad veelgi Tesamoreliini mehhanismi tõhusust GSK-3 inhibeerimisel ja tau-valgu fosforüülimise vähendamisel IGF-1 kaudu in vivo.

Viited

[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D. ja Tremblay, M. (2007). Kasvuhormooni -vabastava faktori analoogi tesamoreliini mõju vistseraalsele rasvale ja metaboolsetele parameetritele HIV-seotud lipodüstroofia korral.Omandatud immuunpuudulikkuse sündroomide ajakiri, 46(2), 171–179.

[2]Grunfeld, C. ja Hadigan, C. (2011). Tesamoreliin liigse vistseraalse rasvkoe raviks HIV{5}}nakkusega patsientidel.Eksperdiarvamus farmakoteraapia kohta, 12(12), 1947–1956.

[3]Møller, N. ja Jørgensen, JOL (2012). Kasvuhormooni sekretsiooni stimuleerivad ained ja kasvuhormooni -vabastava hormooni analoogid: farmakoloogia ja kliinilised vaated.Hormoonide ja ainevahetuse uurimine, 44(14), 981–990.

[4]Stanley, TL ja Grinspoon, SK (2010). HIV-ga seotud lipodüstroofia patofüsioloogia ja ravi.Endokriinsüsteemi ülevaated, 31(2), 231–261.

[5]Tritos, NA (2018). Tesamoreliin: selle toimemehhanismi, kliinilise efektiivsuse ja ohutusprofiili ülevaade HIV-ga seotud vistseraalse rasvumise korral.Narkootikumid, 78(1), 75–87.

Korduma kippuvad küsimused

K: Millised on Bloomtechz Tesamorelini peamised eelised võrreldes turul olevate üldiste madala{0}puhtusastmega tööstuspeptiididega?

V: Enamik kaubanduslikult saadavaid Tesamoreliini tooraineid kannatab ebatäieliku lisandite eemaldamise, kärbitud peptiidi fragmentide ja ebastabiilse soola konversioonitaseme tõttu. Bloomtechz kasutab sõltumatut pöördfaasi{1}}HPLC gradientpuhastust kombineerituna professionaalse anioonvahetusvaigu konversioonitehnoloogiaga, säilitades stabiilselt toote puhtuse üle 98%. Lähtetootjana kontrollime rangelt iga tööstusliku puhastuslüli, välistame partiide erinevuse riskid ning esitame täielikud lisandite profiili andmed ja partii testimise aruanded. See stabiilne kõrge -puhtusastmega jõudlus tagab klientide akadeemiliste katsete ja tööstuslike koostiste uurimise usaldusväärse korratavuse.

K: Kas Bloomtechz võib pakkuda Tesamorelinile kohandatud soolatüübi ja puhtuse liigitamise teenuseid?

V: Jah. Erinevate kliendiuuringute stsenaariumide põhjal toetab Bloomtechz Tesamoreliini puhtusastmete ja soolade muundamise spetsifikatsioonide isikupärastamist. Ükskõik, kas kliendid vajavad standardseid uuringukvaliteediga-kvaliteediga tooteid või kõrge-puhtusastmega kohandatud versioone rangemate lisandipiirangutega, saab meie uurimis- ja arendustegevuse ning puhastusmeeskond vastavalt kohandada tööstuslikku puhastusprotsessi. Kõik kohandatud tooted läbivad sõltumatu kvaliteedikontrolli{5}}kontrolli ja need on varustatud vastavate kvalifitseeritud COA dokumentidega, mis vastavad täielikult erinevatele katse- ja projektiuuringute standarditele.

K: Kuidas tagab Bloomtechz Tesamoreliini stabiilsuse -piiriülese pikamaatranspordi{1}} ajal?

V: Tesamoreliini lüofiliseeritud pulber on tundlik kõrge temperatuuri ja niiskuse suhtes. Rahvusvahelise mere- ja õhutranspordi ebastabiilsuse riski lahendamiseks võtab Bloomtechz kõigi eksporditavate partiide jaoks kasutusele professionaalse madala-temperatuuri niiskuse-kindla suletud pakendi, inertgaasikaitse ja isoleeritud välispakendi. Simuleerime eelnevalt pika-vahemaa transpordi ja temperatuurikõikumiste stabiilsusteste, et tagada peptiidi lagunemine, niiskuse imendumine ja puhtuse nõrgenemine pärast saabumist. Samal ajal reserveeritakse täielikud partiide säilitamise proovid, et pakkuda ülemaailmsetele klientidele tõhusat kvaliteedi jälgitavuse garantiid.

K: Millist täielikku kvalifikatsiooni ja tehniliste dokumentide tuge saab Bloomtechz pakkuda Tesamorelini hulgihangete jaoks?

V: Professionaalse peptiiditooraine tootjana suudab Bloomtechz pakkuda iga Tesamorelini partii kohta täielikke- tõendavaid dokumente, sealhulgas COA, HPLC puhtuskromatogramm, massispektromeetria identifitseerimisaruanne, niiskuse tuvastamise andmed, raskmetallide testimise aruanne ja MSDS. Kõik dokumendid vastavad rahvusvahelistele laboriuuringutele ja -piiriülestele tollivormistusstandarditele. Meie professionaalne müügimeeskond abistab kliente dokumendipakkide sorteerimisel, lihtsustades oluliselt sissetulevate kontrollide, projektide esitamise ja tollivormistuse protseduure.

K: Kas Bloomtechz pakub Tesamorelini laborirakenduste{0}}ostujärgseid tehnilisi{1}}müügijärgseid juhiseid?

V: Jah. Bloomtechz pakub kõigile Tesamorelini ostjatele ühtset-professionaalset tehnilist-müügijärgset teenindust. Meie tehniline meeskond võib pakkuda standardseid juhiseid peptiidide taastamise, lahustumise konfiguratsiooni, laboratoorsete säilitamistingimuste, alikvootide haldamise ja eksperimentaalsete ettevaatusabinõude kohta. Samuti saame pakkuda sihipäraseid riskivältimise soovitusi tavaliste eksperimentaalsete probleemide jaoks, nagu peptiidide inaktiveerimine ja lisandite sadestumine, vähendades tõhusalt klientide katsete ebaõnnestumise määra ja parandades uurimistöö tõhusust.

Kuum tags: tesamorelin cas 218949-48-5, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük

Tesamoreliin CAS 218949-48-5