Teadmised

Mis on letrosooli pulbri farmakoloogiline toime?

May 17, 2022 Jäta sõnum

Letrosoolpulberon sünteetiline bensotriasooli derivaat.see vähendab östrogeeni taset, inhibeerides aromataasi, kõrvaldades seeläbi östrogeeni stimuleeriva toime kasvaja kasvule. Rinnavähi keemiaravi ja kiiritusravi korral. See on uue põlvkonna väga selektiivsed aromataasi inhibiitorid. See on bensüülriasooltoode. Aromataasi inhibeerimisega väheneb östrogeeni tase, kõrvaldades seeläbi östrogeeni stimuleeriva toime kasvaja kasvule.

Letrozole Powder factory

In vivo aktiivsus on 150-250 korda tugevam kui esimese põlvkonna aromataasi inhibiitoril aminolutamiidil. Oma suure selektiivsuse tõttu ei mõjuta see glükokortikoidide, mineraalsete kortikosteroidide ja kilpnäärme talitlust. Suurte annuste kasutamine ei inhibeeri neerupealiste kortikosteroidide sekretsiooni, mistõttu on sellel kõrge terapeutiline indeks. General Chat Chat Lounge Erinevad esialgsed uuringud näitavad, et letrosool ei ole toksiin süsteemsele süsteemile ja sihtorganitele ega ka mutageenne ega kantserogeenne toime. Ja sellel on rohkem väiksemaid kõrvaltoimeid ja see on hästi talutav. Võrreldes östrogeeniravimitega on kasvajavastane toode tugevam. See sobib kaugelearenenud rinnavähiga postmenopausis patsientidele, kes on ebaefektiivsed antiöstrogeenravi ja varajase rinnavähi ravis.

2005. aasta detsembris kiitis Briti ravimite ja tervisetoodete reguleeriv agentuur heaks selle, et Novartis tootis seda Šveitsis rinnavähiga patsientide raviks, võimaldades seda kasutada menopausijärgses kirurgiliselt ravitud postmenopausis hormoonpositiivsete varajase invasiivse rinnavähiga patsientidel. See on teine ​​Ühendkuningriigis heaks kiidetud aromataasi inhibiitor pärast AstraZeneca Arimidexi heakskiitmist 2005. aasta juunis. Kliinilistes uuringutes on näidatud, et mõlemad ravimid hoiavad rinnavähi kordumise riski paremini ära kui praegune standardne tamoksifeenravi.

Pärast suukaudset manustamistletrosoolpulber, imendus ravim seedetraktis kiiresti ja täielikult, saavutades kõrgeima seerumikontsentratsiooni 1 tunni jooksul ja jaotus kiiresti kudedesse. Seerumi valkudega seondumise määr on madal, vaid 60 protsenti, ja seerumi terminaalse eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg on umbes 2 päeva. Selle kliirens toimub peamiselt metabolismi teel hüdroksümetaboliitideks, millel puudub farmakoloogiline toime. Neerud eritavad peaaegu kõik metaboliidid ja umbes 5 protsenti algsest ravimist.

Küsi pakkumist