Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid enklomifeentsitraadikapslite tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsete enklomifeentsitraadikapslite hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Enklomifeentsitraadi kapslidon teadusuuringute{0}}klassi preparaadid, mis sisaldavad enklomifeentsitraati, selektiivset östrogeeniretseptori modulaatorit (SERM), mida on põhjalikult dokumenteeritud avaldatud akadeemilises kirjanduses. Klomifeentsitraadi trans-isomeerina seondub enklomifeentsitraat östrogeeniretseptoritega ja moduleerib hüpotalamuse -hüpofüüsi-sugunäärmete (HPG) telge mitmesuguste laboriuuringute mudelite kaudu. Bloomtechzis kasutame seda uurimisvundamenti uurimusliku-kvaliteediga enklomifeentsitraadikapslite tootmiseks, ühendades teie laboratoorsete uuringute toetamiseks koostisteadmised range kvaliteedikontrolliga.
Meie toode
Enklomifeentsitraadi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi |
Enklomifeentsitraat |
|
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 7599-79-3 | |
| Kogus | 18g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090052 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.46% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.54% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.74% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.35% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 742 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 385 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
Spetsifikatsioon ja pakend
Bloomtechz pakub standardiseeritud ja kohandatavaid spetsifikatsioone teadusuuringute{0}}klassi enclomifeentsitraadikapslitele, et vastata erinevatele laboratoorsetele ja koostisega seotud uurimisnõuetele. Meie tavapärased saadaolevad kapslite spetsifikatsioonid hõlmavad 5 mg, 12,5 mg, 25 mg ja 50 mg üksikkapsli-annuseid, mis hõlmavad väikese-annuse uurimusuuringuid, keskmise-annuse mehhanismi valideerimist ja suure-annuse koostise testimise stsenaariume. Iga kapslipartii sünteesitakse ja kapseldatakse standardiseeritud GMP-ga{11}}taolistes töökojatingimustes, mille puhtus on üle 99%, mis on kinnitatud HPLC, LC-MS ja HNMR analüüsiga.
Pakendilahenduste puhul toetame universaalseid standardpakendeid ja täielikult kohandatud OEM/ODM pakkimisteenuseid. Standardpakendis kasutatakse suletud, valgus--- ja niiskuskindlaid-kapslipudeleid, et tagada partii stabiilsus ladustamise ja transpordi ajal. Kohandatavad elemendid hõlmavad isikupärastatud kapsli annuse kohandamist, eksklusiivseid abiainete valemeid, kaubamärgita tühja pakendit, kohandatud märgistust ja kohandatud partii pakendikoguseid. Kõik valmistooted on rangelt jagatud ja märgistatud partii numbri, tootmiskuupäeva ja aegumiskuupäevaga, et hõlbustada laboratoorsete andmete salvestamist ja katsete korratavust.
Toote stabiilsus
Bloomtechzis rakendatakse ranget stabiilsuskontrolli kogu enclomifeentsitraadikapslite tootmis-, kapseldamise ja ladustamisprotsessi vältel. Tundliku väikese-molekuliga SERM-ühendina vajab enklomifeentsitraat stabiilse pH-ga keskkonda, niiskusisolatsiooni ja valguse kaitset, et säilitada täielik molekulaarstruktuur ja bioloogiline aktiivsus. Meie optimeeritud kapslikoostis kasutab inertseid abimaterjale ja -oksüdatsioonivastaseid abiaineid, et tõhusalt vältida molekulaarset lagunemist, oksüdatsioonihäireid ja niiskuse{4}}indutseeritud struktuurimuutusi.
Kiirendatud stabiilsuse ja -pikaajalise säilitamise testimine kinnitavad, et meie uurimusliku -klassi kapslid säilitavad standardsetes suletud säilitustingimustes (jahedas, kuivas, pimedas keskkonnas) stabiilse puhtuse ja püsivad keemilised omadused. Kehtiva säilitusaja jooksul ei ole täheldatud olulist lisandite kasvu ega struktuuri nõrgenemist. Vahepeal võtame rahvusvaheliseks transpordiks kasutusele professionaalsed põrutuskindlad ja püsiva -temperatuuriga pakendid, et vältida äärmuslikest temperatuuri- ja niiskusmuutustest põhjustatud tõhususe kõikumisi, tagades ülemaailmsete teadusuuringute kasutajatele partiide kõrge konsistentsi.
Ohutusprofiil
Kõik allpool olevad ohutuskirjeldused kehtivad eranditult laboriuuringute viidete kohta, mitte kliiniliste diagnooside või ravimite juhiste kohta. Bloomtechzi toodetud teadusuuringute-klassi enklomifeentsitraadikapslid läbivad enne tarnimist range lisandikontrolli, raskmetallide tuvastamise ja mikroobide piirmäärade testimise. Valmistooted vastavad rahvusvahelistele teadusuuringute -klassi ohututele tooraineindikaatoritele ja mikroobide jääkainete lahustite standarditele. eksperimentaalsed vahemikud.
Avaldatud in-in vitro ja loomuuringutes on õigesti koostatud enklomifeentsitraadil kontrollitav bioloogiline aktiivsus ja madal mittespetsiifiline toksilisus võrreldes sega-isomeeri klomifeentsitraadiga. Selle kõrge trans-isomeeride puhtus vähendab tõhusalt -sihtmärgistavaid bioloogilisi reaktsioone. Meie kvaliteedikontrollimeeskond kontrollib rangelt tooraineid, optimeerib kapslite koostise suhteid ja kõrvaldab ebastabiilsed abiained, tagades madala lisandite sisalduse, kõrge ohutuse korratavuse ja usaldusväärse eksperimentaalse reprodutseeritavuse akadeemiliste uuringute, ravimvormide väljatöötamise ja -eelsete uuringute jaoks. Kõik tooted on mõeldud kasutamiseks ainult laboris ja ei sobi manustamiseks inimestele ega loomadele.
Enklomifeentsitraadi kapslidon suukaudselt manustatav mittesteroidne selektiivne östrogeeni retseptori modulaator (SERM), mille põhikomponent trans-klomifeentsitraat on klomifeeni trans-isomeer. Võrreldes traditsioonilise klomifeeniga (sisaldab cis- ja trans-isomeeride segu), blokeerib trans-klomifeen selektiivselt östrogeeniretseptoreid, reguleerib täpselt hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telge (HPG telg), taastab endogeense testosterooni sekretsiooni ja väldib viljakuse pärssimist. Järgnev selgitab süstemaatiliselt selle toimemehhanismi neljast aspektist: molekulaarne mehhanism, füsioloogilised mõjud, kliinilised eelised ja kõrvalmõjude kontroll.
Östrogeeni retseptori alatüüpide erinev seondumine
Selle molekulaarstruktuur kuulub tristüreeniühendite klassi ja selle trans-konformatsioon muudab selle seondumise alfa-östrogeeniretseptoriga (ER-alfa) väga selektiivseks. ER ekspresseerub tugevalt hüpotalamuses ja hüpofüüsi eesmises osas ning on östrogeeni negatiivse tagasiside reguleerimise peamine sihtmärk. ER ligandiga seonduva domeeni hõivamisega takistatakse östrogeeni (nagu östradiooli) seondumist retseptoritega, blokeerides seeläbi östrogeeni vahendatud geeni transkriptsiooni aktivatsiooni.
Funktsiooni üksikasjad
Retseptori konformatsioonilised muutused: pärast ER-ga seondumist toimuvad retseptoris konformatsioonilised muutused, mille tõttu Helix-12 ei suuda õigesti lokaliseerida, mille tulemuseks on võimetus värvata kaasaktivaatoreid (nagu SRC-1), inhibeerides seeläbi östrogeenidele reageeriva elemendi (ERE) vahendatud geeniekspressiooni.
Organisatsiooniline eripära: erinevalt cis-isomeerist cis-klomifeen, ei avalda trans-klomifeen östrogeenset aktiivsust kudedes, nagu rind ja endomeetrium, vältides traditsioonilise klomifeeni kõrvalmõjusid, nagu rindade hellus ja endomeetriumi paksenemine.
Östrogeeni signaaliraja blokeerimine
Östrogeen reguleerib HPG telge läbi klassikalise genoomse raja (transkriptsiooniregulatsioon) ja mittegenoomilise raja (membraaniretseptori aktiveerimine), mida vahendab ER . Trans-klomifeen blokeerib peamiselt genoomseid teid:
Hüpotalamuse tase: pärsib östrogeeni negatiivset tagasisidet gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) neuronitele ja suurendab GnRH pulseeriva sekretsiooni sagedust.
Hüpofüüsi tase: blokeerib östrogeeni pärssimist hüpofüüsi eesmises osas, soodustab luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sekretsiooni.
Eksperimentaalsed tõendid
In vitro uuringud on näidanud, et trans-klomifeenil on kolm korda suurem afiinsus ER-i suhtes kui cis-klomifeen ja see võib madalatel kontsentratsioonidel (10⁻⁸ M) täielikult blokeerida östradiooli poolt indutseeritud ER-i aktiveerimise.
Loomkatsetes olid LH ja FSH tasemed trans-klomifeeniga ravitud rühmas 2-3 korda kõrgemad kui kontrollrühmas, samas kui cis-klomifeeni rühmas suurenes LH tase cis-isomeeri osalise ergastava toime tõttu vaid 1,5 korda.
GnRH pulsi sekretsiooni taastumine
Hüpotalamus reguleerib hüpofüüsi funktsiooni GnRH pulseeriva vabanemise kaudu. Liigne östrogeen võib pärssida GnRH neuronite elektrilist aktiivsust ja vähendada impulsi sagedust. Trans-klomifeen vabastab selle inhibeerimise, blokeerides ER:
Neuroelektrofüsioloogilised muutused: GnRH neuronite süttimissagedus tõusis kord 90 minuti järel kord 30 minuti järel, lähenedes füsioloogilisele seisundile.
Kliiniline tähtsus: GnRH impulsi sageduse taastumine on LH ja FSH sekretsiooni eeltingimus, mis määrab otseselt testosterooni sünteesi püsivuse.
LH ja FSH kollaboratiivne sekretsioon
Hüpofüüsi eesmise osa gonadotropiinirakud ekspresseerivad samaaegselt LH-d ja FSH-d. Nende kahe sünergistlik sekretsioon saavutatakse järgmise mehhanismi kaudu: GnRH retseptorite ülesreguleerimine: GnRH impulsi sageduse suurenemine toob kaasa GnRH retseptorite arvu suurenemise gonadotropiinirakkude pinnal, suurendades tundlikkust GnRH suhtes.
Kaltsiumiioonide sissevoolu soodustamine: pärast GnRH seondumist retseptoriga aktiveerib see kaltsiumikanalid läbi fosfolipaasi C (PLC) raja, soodustades LH ja FSH vabanemist.
Annuse mõju suhe
Väike annus (12,5 mg päevas) trans-klomifeen stimuleerib peamiselt LH sekretsiooni ja tõstab testosterooni taset.
Suured annused (25 mg/päevas) soodustavad samaaegselt FSH sekretsiooni ja omavad täiendavat kasu sperma tootmisele.
2.3 Testosterooni ja sperma sünergiline tootmine
LH ja FSH toimivad vastavalt munandite interstitsiaalsetele rakkudele ja Sertoli rakkudele. LH funktsioon: seondub stroomarakkude pinnal olevate LHR retseptoritega, aktiveerib kolesterooli külgahela lüaasi (CYP11A1) ja soodustab testosterooni sünteesi.
FSH funktsioon: see seondub FSHR-iga tugirakkude pinnal, reguleerib üles androgeeni siduva valgu (ABP) ekspressiooni, säilitab testosterooni kontsentratsiooni interstitsiaalsetes rakkudes ja soodustab spermatogeneesi.
Kliinilised andmed
Pärast 12-nädalast ravi trans-klomifeeniga sekundaarse hüpogondismiga patsientidel tõusis seerumi testosteroon 280 ng/dl-lt 580 ng/dL-ni ja spermatosoidide kontsentratsioon tõusis 8 × 10 ⁶/ml-lt 25 × 10 ⁶/ml-ni.
Võrreldes traditsioonilise testosterooni asendusraviga (TRT) suurenes trans-klomifeeni rühmas spermatosoidide liikuvus (ettepoole liikuvate spermatosoidide osakaal) 40%, samas kui TRT rühmas vähenes spermatosoidide liikuvus 25%, kuna eksogeenne testoster inhibeerib endogeenset sekretsiooni.
Isomeeride koostise erinevused
Traditsiooniline klomifeen on cis (cis-klomifeen) ja trans (trans-klomifeen) isomeeride 1:1 segu:
Cis-klomifeeni kõrvaltoimed: sellel on nõrk östrogeenne aktiivsus ja see võib aktiveerida ER-i kudedes, nagu rind ja endomeetrium, põhjustades rindade hellust, endomeetriumi paksenemist ja nägemishäireid (nt sähvatusi).
Trans{0}}klomifeeni puhtus: pärast cis-klomifeeni eemaldamist kaob östrogeenne toime ja kõrvaltoimete esinemissagedus väheneb 80%.
3.2 Farmakokintika optimeerimine
Poolväärtusaeg: trans-klomifeeni poolväärtusaeg on 10 tundi, mis on lühem kui klomifeeni 18-tunnine poolväärtusaeg, mis vähendab kudede akumuleerumise ohtu.
Ravimi kontsentratsiooni tippaeg veres: trans-klomifeen saavutab haripunkti 2–3 tundi pärast suukaudset manustamist, samas kui klomifeenil kulub kiiremaks toimeks 4–6 tundi.
Selektiivse östrogeeniretseptori modulaatorina (SERM) hõlmavad selle farmakokineetilised omadused imendumist, jaotumist, metabolismi ja eritumist. Konkreetne analüüs on järgmine:
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja sellel on kõrge biosaadavus (umbes 80%) ning esmane metabolism ei mõjuta seda.
Annusevahemik: Tavaliselt kasutatav kliiniline annus on 12,5 mg kuni 25 mg päevas, mõnedes uuringutes kasutati paindlikku raviskeemi 6,25 kuni 50 mg päevas.
Tippaeg: Pärast ühekordset suukaudset manustamist saavutab ravimi kontsentratsioon seerumis maksimaalse (Cmax) 2-3 tunni jooksul.
PH-st sõltuv lahustuvus: lahustuvus maohappekeskkonnas (pH 1,2) on oluliselt kõrgem kui neutraalses keskkonnas (pH 7,4), mis võib mõjutada selle imendumistõhusust.
Toidu mõju: praegu puuduvad selged tõendid, mis viitaksid sellele, et toit avaldab märkimisväärset mõju selle imendumisele, kuid rasvarikas{0}}toit võib tippaega veidi edasi lükata.
Organismis laialt levinud, kudede akumulatsiooni nähtusega.
Näiv jaotusmaht: otsesete andmete puudumise tõttu võib selle keemilisest struktuurist järeldada, et sellel on kõrge koeafiinsus.
Seondumine retseptoritega: SERM-ina seondub see peamiselt hüpotalamuses ja hüpofüüsis östrogeeni retseptoriga (ER ), soodustades gonadotropiini -vabastava hormooni (GnRH) sekretsiooni, blokeerides östrogeeni negatiivse tagasiside pärssimise, stimuleerides seeläbi luteiniseeriva hormooni (FSH) ja foolhappe (FSHstiil) hormooni (FSH) vabanemist.
Organisatsiooniline kogunemine: kui ravimi kontsentratsioon seerumis ei lange 24 tunni jooksul täielikult algtasemeni, viitab see sellele, et ravim võib koguneda sihtkoesse (nt hüpotalamuse hüpofüüsi teljesse), pikendades seeläbi toime kestust.
Metabolism sõltub peamiselt maksa tsütokroom P450 ensüümsüsteemist (CYP450), eriti CYP2D6 ja CYP3A4.
Metaboolne rada: tertsiaarne amiini struktuur võib oksüdeeruda lämmastikoksiidideks, samas kui stüreeni karkass võib läbida hüdroksüülimis- või dehalogeenimisreaktsiooni.
Metaboliidid: praegu ei ole aktiivseid metaboliite tuvastatud, kuid lämmastikoksiididel võib olla osaline farmakoloogiline toime.
Ravimite koostoimed: CYP2D6 inhibiitorid (nagu fluoksetiin ja kinidiin) võivad aeglustada nende metabolismi, mis põhjustab ravimite kontsentratsiooni suurenemist veres; Ja CYP3A4 indutseerijad (nagu rifampitsiin ja karbamasepiin) võivad kiirendada ainevahetust ja vähendada efektiivsust.
Enklomifeentsitraadi kapslidtoimub peamiselt neerude kaudu, poolväärtusaeg on{0}}umbes 10 tundi.
Poolväärtusaeg: 10-tunnine poolväärtusaeg{0}} toetab üks kord päevas manustatavat annustamisskeemi, kuid individuaalsed erinevused võivad mõjutada tegelikku kliirensi kiirust.
Kliirensitee: eritub peamiselt neerude kaudu, mis võivad sisaldada ravimi prototüüpi ja metaboliite.
Pikaajaline kuhjumine: selle lühikese poolväärtusaja tõttu on ravimi akumuleerumise oht pikaajalisel-kasutamisel madal, kuid maksafunktsiooni häiretega patsiente tuleb jälgida.
Viide
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Selektiivsete östrogeeniretseptori modulaatorite farmakoloogiline ülevaade. Hum Reprodi värskendus. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y jt. Enklomifeen, klomifeentsitraadi trans-isomeer ja selle mõju hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete teljele. J Sex Med. 2020;17 (6): 1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F jt. Enklomifeentsitraadi efektiivsus ja ohutus hüpogonadismi raviks: süstemaatiline ülevaade. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Väikeste-molekulidega SERM-ide farmakokineetika ja suukaudne biosaadavus: formuleerimise väljakutsed ja optimeerimisstrateegiad. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Enklomifeentsitraadi farmakokineetiline profiil ja analüütilise meetodi valideerimine HPLC ja LC-MS abil.BMC endokriinsed häired. 2013;13 (1):45.
Korduma kippuvad küsimused
K: Kas Bloomtechz võib pakkuda OEM- ja ODM-teenust{0}}enclomiphene Citrate kapslite uurimistöö jaoks?
+
-
V: Jah. Bloomtechz toetab OEM-i ja ODM-i kohandamist enclomiphene Citrate kapslite jaoks. Saame kohandada kapslite annust, abiainete koostist ja kaubamärgita pakendit vastavalt teie uurimisprojekti nõuetele. Kohandatud plaani arutamiseks saatke päring.
K: Mis on Bloomtechzi enclomifeentsitraadi kapslite MOQ?
+
-
V: Meie MOQ varieerub vastavalt kohandatud koostisele ja pakendinõuetele. Saadaval on väikesed-proovitellimused laboriuuringute jaoks. Täpse minimaalse koguse ja hulgipakkumise saamiseks võtke ühendust meie müügimeeskonnaga.
K: Kas ma saan taotleda enclomifeentsitraadi kapsliproove laboratoorseks testimiseks?
+
-
V: Uurimisproovid on saadaval nõudmisel. Iga prooviga on kaasas partii põhidokumentatsioon. Näidiste taotlemiseks ja saatmistingimuste kinnitamiseks esitage oma päring.
K: Millised kvaliteedidokumendid esitatakse Enclomiphene Citrate kapslite tellimisel?
+
-
V: Bloomtechz tarnib iga partii kohta COA, HPLC ja LC{0}}MS-testi aruanded. Teie laboriülevaatuse nõuete täitmiseks saab koostada täiendavaid tõendavaid dokumente. COA näidise saamiseks võtke meiega ühendust.
K: Millised on enclomifeentsitraadi kapslite säilitusnõuded?
+
-
V: Enclomiphene Citrate kapsleid tuleb hoida suletud anumas jahedas, kuivas ja pimedas keskkonnas. Toote stabiilsuse säilitamiseks võetakse tarne ajal kasutusele õige pakend. Üksikasjalike tarnelahenduste saamiseks rääkige meie meeskonnaga.
Kuum tags: enklomifeentsitraadi kapslid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük