Ceftiofur süstimine

Ceftiofur süstimineon laia toimespektriga antibiootikum, millel on tugev antibakteriaalne toime nii grammipositiivsete kui ka gram-negatiivsete bakterite vastu. Tundlike bakterite hulka kuuluvad peamiselt Pasteurella multocida, hemolüütiline pasteurella, Actinobacillus pleuropneumoniae, salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus jne. Kuid mõned pseudomonas aereginosa ja enteroccus on nende suhtes resistentsed. Selle antibakteriaalne toime on tugevam kui ampitsilliin ja aktiivsus streptokokkide vastu on ka tugevam kui kinolooni antibiootikumid. Patogeenid on isoleeritud veise hingamisteede haiguste proovidest ja nende Mic9 0 väärtusi on testitud järgmiselt: hemolüütilist pasteurellat, mis on vähem või võrdne 0. 0 6 (0. 03-0. 0. 0 6 (0. Tundlikkus. MIC90 väärtused sea patogeenide jaoks on Actinobacillus pleuropneumoniae, mis on vähem või võrdsed 0,03, pasteurella multocida, mis on vähem või võrdsed 0,03, salmonella koolerae, mis on vähem või võrdsed 0,1, salmonella typhimurium 2.0 ja Escherichia coli 1.0.

Tsefotaksiimi toimib transkriptsiooniliste peptidaasidega, et blokeerida mutsiinide sünteesi, põhjustades bakteriaalsete rakuseinte kadu ja saavutades bakteritsiidseid toimeid. See on rakuseina sünteesi inhibiitor, mis on suunatud bakteriaalse penitsilliini siduvate valkude (PBPS), mis avaldab bakteritsiidset toimet, pärssides bakteriaalse raku seina peptidoglükaanide sünteesi, põhjustades bakterirakkude lüüsi. Samal ajal pärsib see ka NF - κ B ja MAPK -de aktiveerimist, vähendades sellega põletikuliste tsütokiinide, näiteks TNF -, IL -1 ja IL -6 sekretsiooni. Näiteks inhibeeris Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; eelnemisravi 1 h+LPS -i stimuleerimiseks 12 tundi) märkimisväärselt TNF -, IL {-1 ja IL -6 sekretsiooni töötlemata 264,7 rakkudes, kuid IL {17} sekndile ei olnud olulist mõju; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; eelne ravi 1 tund+LPS -i stimuleerimiseks 30 minutit) pärssis märkimisväärselt ERK, JNK, p38 ja NF - κ BP65 tuuma translokatsiooni Fosforüülimist RAW 264,7 rakkudes.

Tsefotaksiim imendub kiiresti pärast intramuskulaarset ja subkutaanset süsti, tipptasemel {{0}}}. 5-3. {0 tundi. Ravimi kontsentratsioon on kõrge veres ja kudedes ning efektiivne vereravimite kontsentratsioon säilitatakse pikka aega, aeglase elimineerimise ja pika poolestusaegse eluga. 15 minuti jooksul pärast selle toote intramuskulaarset süstimist loomadesse imendub see kiiresti ja tekitab plasmas primaarset metaboliidi desfuroüül cefidofur (DFC). Told -laktaamirõnga tõttu on selle antibakteriaalne aktiivsus põhimõtteliselt sama kui tsefotaksiimil. DFC võib kudedes veelgi moodustada inaktiivse DFC tsüsteiini disulfiidi ja selle toote näiline jaotusmaht on väiksem kui 1L\/kg. Sigade, lehmade ja lammaste intramuskulaarse süstimise mitmetel annustel on neerudes kõige suurem kontsentratsioon, millele järgnevad kopsud, maksa, rasv ja lihased ning mis üldiselt võivad säilitada kontsentratsioonid MIC -st kõrgemad. Tsefotaksiimi eritub aeglaselt ja loomade seas on selle poolestusaja olulisi erinevusi. Hobuste, lehmade, lammaste, sigade, koerte, kanade ja kalkunite pool elu on vastavalt 3,15, 7,12, 2,83, 4,12, 6,77 ja 7,45 tundi. Kuid enamikku sellest saab uriinist ja väljaheitest eritesööda 24 tunni jooksul pärast intramuskulaarset süstimist ning DFC laguneb kiiresti passi ja kana väljaheidete inaktiivseteks ühenditeks. Näiteks 2,2 mg\/kg intramuskulaarse süstimise tulemuseks oli Cmax 9. 3mg\/kg sigades intramuskulaarne süstimine andis CMAX 14,22ug\/ml, Tmax 0,625H ja T1\/2B 13,46H.

Selle katse eesmärk on pakkuda teoreetilist alust arendusprotsessi optimeerimiseks ja tsefotaksiimi süstimise ratsionaalseks kasutamiseks protsessi optimeerimise ja sihtloomade farmakokineetiliste uuringute hindamise kaudu.

Võrdlev analüüs viidi läbi viskoossuse testi, simuleeritud süsteefekti testi, settimise mahu testi, dispergeeritavuse testi ja muude tsefotaksiimi vesinikkloriidi süstimise testide kohta enne ja pärast Hunani põllumajandusülikooli Animal Pharmaceutical Co., Ltd. protsessi optimeerimist võrreldes populaarsete toodetega turul. Samal ajal valiti 18 tervislikku hübriidset pikki valget siga ja jagati juhuslikult kolme rühma. Lihasesse süstiti kolm tüüpi tsefotaksiimi vesinikkloriidi suspensiooni süstides 5 mg\/kg kehakaalu annuses, sealhulgas optimeeritud toodet, QILU Animal Health Products Co., Ltd. toodet ja toodet enne protsessi optimeerimist. 3ml tsefotaksiimi vesinikkloriidi suspensiooni süstimist koguti Vena cavast enne 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 ja 144 tundi ning tsefotaksiimi hüdrokloriidi sisaldus plasmas määrati HPLC abil.

Proovi viskoossus vähenes (269,5 ± 21,5MPa · s) enne optimeerimist (2 {5}} 4,0 ± 16,7MPa · s) (P<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Ceftiofur süstiminenäitab, et uued protsessitooted on paremad kui need, mida toodetakse teiste protsesside poolt. Vanad käsitöötooted.