Fertireliini süstimine

Algstaadium: retseptorite sidumine ja sekretoorsete signaalide aktiveerimine
Pärast manustamist imendub fertireliin kiiresti vereringesse ja toimetatakse hüpofüüsi eesmisse osasse, kus see seondub spetsiifiliselt hüpofüüsi rakkude GnRH retseptoritega. Kuna fertireliini keemiline struktuur on väga homoloogne loodusliku GnRH-ga, mille struktuur on modifitseeritud (retseptor 6 asendatakse GnRH-ga palju suurem affinaalsus kui loodusliku glütsiiniga R), on selle seondumine GnRH-ga palju suurem. Seondumisel aktiveerib see kiiresti intratsellulaarsed signaalirajad ja käivitab LH ja FSH sekretsiooni.

Põhistaadium: LH tõusu esilekutsumine ja tsüstide luteiniseerimine
Ebapiisav LH sekretsioon või hilinenud LH tõus on munasarjade follikulaarsete tsüstide peamine põhjus veistel: küpsed folliikulid ei rebene ega ovuleeru LH tõusu all, mis põhjustab folliikulite vedeliku pidevat kogunemist ja tsüstide moodustumist. Pärast seondumist retseptoritega kutsub fertireliin esile suure koguse LH vabanemist lühikese perioodi jooksul (6 tunni jooksul). manustamine), luues kunstliku LH tõusu, mis on 2–3 korda tugevam füsioloogilisest tipust. See tõus mõjutab otseselt tsüstiliste folliikulite granuloosrakke.

Taastumisstaadium: FSH sekretsiooni reguleerimine ja tervisliku folliikulite arengu edendamine
Indutseerides LH tõusu ja soodustades tsüstide regressiooni, reguleerib fertireliin mõõdukalt ka FSH sekretsiooni. FSH toimib munasarja ürgsetele ja primaarsetele folliikulitele, stimuleerides nende arengut terveteks domineerivateks folliikuliteks. Tsüstide järkjärgulise taandumisel taastub normaalne munasarjade füsioloogia ning FSH ja LH sekretsioon muutub tasakaaluks, pannes aluse järgnevale normaalsele innale ja ovulatsioonile ning vältides munasarjade struktuuri häireid, polüpeptiidide talitlushäireid või kordumist pärast ravi. fertireliinil on kiire ainevahetus ja see ei sisalda jääke.

Terapeutiline toimefertireliini süstiminesõltub mitte ainult selle farmakoloogilisest aktiivsusest, vaid ka standardiseeritud kliinilisest praktikast.

Täpne diagnoos ja näidustuste kinnitamine
Enne ravi tuleb teha munasarja follikulaarsete tsüstide terviklik diagnoos, kasutades kliinilist vaatlust + rektaalset palpatsiooni + hormoonanalüüsi, et vältida luteaaltsüsti, munasarjakasvajate või muude seisundite väärdiagnoosi (mis nõuavad erinevat ravi, nt luteaaltsüste ravitakse prostaglandiinidega).

Võib manustada igapäevase põlluharimise ajal. Stressi vähendamiseks on soovitatav vältida söötmise ja lüpsi tippe. Intensiivse innaga lehmade puhul manustada, kui käitumuslik erutus on leebem. Teaduslik hooldus munasarjade taastumise soodustamiseks: Manustamisjärgne juhtimine on tsüstide taandarengu ja munasarjade funktsiooni taastumise seisukohalt ülioluline. Toitumise reguleerimine: tasakaalustatud toitumine, vältige liigset energia-/rasvasööta. Munasarjade paranemise toetamiseks lisage valke, vitamiine ja mineraalaineid. Lahendage kõrge tootlikkusega poeginud lehmade negatiivne energiabilanss.Stressikontroll: stabiilne keskkond, vältige sagedast käitlemist, äkilisi muutusi, äärmuslikke temperatuurimuutusi, ülerahvastatust või võitlust. Stress halvendab hüpofüüsi hormoonide sekretsiooni ja ravimite efektiivsust.

Võrreldes traditsiooniliste ravimitega (nt hCG, LHRH-A3), on fertireliinil neli peamist eelist: usaldusväärne efektiivsus, kõrge ohutus, lihtne kasutamine ja kõrge kuluefektiivsus.

Usaldusväärne, kiire toimimine vähese kordumisega
Bioloogiline aktiivsus on 2,5–10 korda suurem looduslikust GnRH-st, mis kutsub esile stabiilse ja pikaajalise LH tõusu. Tsüstid kahanevad märgatavalt 3–7 päevaga ja taanduvad täielikult 10–14 päevaga. Tõhususe määr: 85%–95% (vs. 60%–70% – tavapäraste ravimite puhul: kordumise määr:%3%). (vs

Kõrge ohutus, puudub kahjulik mõju ega jääkainete risk

Fertireliin on sünteetiline polüpeptiid, mis on struktuurilt lähedane endogeensele GnRH-le. See metaboliseerub kiiresti aminohapeteks ilma kudede jääkideta ega halvenda liha ega piima kvaliteeti, kuna veiste puhul on keeluaeg 0-päevane ja piima puhul 0-tunnine. See põhjustab harva lokaalset ärritust, allergiat või halba isu ega avalda negatiivset mõju piimatoodangule. Väikesel arvul loomadel võib esineda vaid juhuslikku mööduvat erutust, mis taandub loomulikult ilma ravita.

Peamised füüsikalis-keemilised omadused
Süstelahuse toimeaine fertireliin (atsetaat) on valge või tuhm{0}}valge pulber, lõhnatu, vees hästi lahustuv, metanoolis kergelt lahustuv ja mitte-polaarsetes lahustites, nagu dietüüleeter ja kloroform, lahustumatu, mis vastab süstelahuse vees -lahustuvusnõuetele. Selle nõrgalt happeline vesilahus on 5–4, pH vahemik 5, 4. mis on loomadel lähedane füsioloogilisele pH-le ja võib vähendada kohalikku ärritust pärast süstimist.Lisaks on fertireliin optiliselt aktiivne, eripöörlemisega +40 kraadist +50 kraadini (vees kontsentratsiooniga 10 mg/ml), mis on selle polüpeptiidstruktuuri tüüpiline keemiline omadus.