Sermoreliini peptiidi süstimineon 29 aminohappest koosnev lühikese ahelaga peptiid, mille järjestus on identne endogeense kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) aminoterminaalse fragmendiga inimkehas. GHRH vähima aktiivse analoogina aktiveerib Sermorelin adenülaattsüklaasi signaaliülekanderaja, seondudes spetsiifiliselt hüpofüüsi eesmise osa rakkude pinnal asuvate GHRH retseptoritega, soodustades kasvuhormooni (GH) sünteesi ja pulseerivat vabanemist. Selle molekulmass on ainult 3357,88 Da, mis on palju väiksem kui inimese rekombinantse kasvuhormooni (rhGH) 22 kDa, ja see struktuurne erinevus annab sellele ainulaadsed farmakokineetilised omadused. Loodusliku GHRH poolväärtusaeg on vaid 3-7 minutit, samas kui Sermorelin on oluliselt parandanud oma biosaadavust, pikendades poolestusaega 30–40 minutini struktuurse optimeerimise abil. Erinevalt rhGH pidevast vabanemisest on sermoreliinist põhjustatud GH sekretsioonil füsioloogiline pulss, mis on rohkem kooskõlas inimese ööpäevase rütmiga, vähendades pikaajalisest kasutamisest põhjustatud retseptori desensibiliseerumise riski. Endogeensete hormoonide jäljendajana ei indutseeri Sermoreliin antikehade tootmist ja ülekasutamise korral saab seda automaatselt reguleerida negatiivse tagasiside mehhanismidega, vältides kõrvalmõjusid, nagu akromegaalia, mida võib põhjustada rhGH.
| Toote nimi | Sermoreliini pulber | Sermorelini tablett | Sermorelini kapslid | Sermoreliini süstimine | Sermoreliini tilgad |
| Toote tüüp | pulber | Tahvelarvuti | Kapslid | vedel | vedel |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | 1mg/5mg/10mg/50mg | 1mg/5mg/10mg | 1mg/5mg/10mg | 2mg/1g |
| Toote vorm | Orgaaniline süntees | Võtke suu kaudu | Võtke suu kaudu | Orgaaniline süntees | Väline rakendus |
|
|
|
Sermoreliin COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Sermoreliin | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 86168-78-7 | |
| Kogus | Kaal 337,3 kg | |
| Pakendi standard | 25kg/trumm | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202501090051 | |
| MFG | 9. jaanuar 2025 | |
| EXP | 8. jaanuar 2028 | |
| Struktuur |  |
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.52% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.35% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.47% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 95 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
Sermoreliini peptiidi süstimine, kui GHRH retseptori agonist, aktiveerib adenülaattsüklaasi signaaliülekanderaja, seondudes spetsiifiliselt hüpofüüsi eesmise osa rakkude pinnal olevate GHRH retseptoritega, käivitades kasvuhormooni (GH) pulseeriva vabanemise. See füsioloogiline reguleerimismehhanism on teravas kontrastis inimese eksogeense rekombinantse kasvuhormooni (rhGH) püsiva vabanemise mustriga ja selle eelis seisneb võimes säilitada öise kasvuhormooni sekretsiooni tipp, mis vastab inimkeha loomulikule sekretsioonimustrile. Kui seerumi GH tase on liiga kõrge, võib see automaatselt pärssida GHRH vabanemist hüpotalamusest, vähendades liigse sekretsiooni riski. Vältige rhGH pikaajalisest kasutamisest põhjustatud hüpofüüsi retseptorite desensibiliseerimist.
Sermorelini peamised kliinilised kasutusalad
FDA on sermorelini provokatsioonitesti heaks kiitnud GHD diagnostilise meetodina. Pärast 1 μg/kg intravenoosset süstimist, kui GH tipp on alla 10 ng/ml, saab diagnoosi kinnitada ja valepositiivsete tulemuste määr (3,2%) on oluliselt madalam kui 12,5% insuliiniresistentsuse testi (ITT) puhul. See uuring sobib eriti lastele, kuna see hoiab ära raske hüpoglükeemia riski, mida võib põhjustada ITT.
Kasvukiiruse paranemine: 30 μg/kg nahaalune süstimine enne magamaminekut 12 kuu jooksul võib suurendada laste kasvukiirust 4,2 cm-lt aastas 8,9 cm-ni aastas ja vähendada luu vanuse hilinemist 40% võrreldes rhGH-ravirühmaga.
Pikaajaline efektiivsus: 36-kuulise ravirühma lõplik pikkus suurenes algtasemest 2,3 standardhälbe (SDS) võrra, lähenedes geneetilisele sihtmärgi kõrgusele ning rhGH-ga seotud kõrvaltoimeid, nagu skolioosi või glükoosi metabolismi häireid, ei täheldatud.
Täiskasvanu metaboolse sündroomi ravi
Keha koostise parandamine: rasvunud täiskasvanutelSermoreliini peptiidi süstiminekombineerituna madala kalorsusega dieediga võib vähendada keha rasvaprotsenti 6,2% ja suurendada lahja kehamassi 3,1%, mis on tõhusam kui ainult dieedi sekkumine (keha rasvaprotsent vähenes 2,8% ja lahja kehamass suurenes 0,9%). Mehhanism võib olla seotud GH indutseeritud rasvade lagunemisega ja suurenenud glükoosi omastamisega lihastes.
Suurenenud insuliinitundlikkus: pärast 6-kuulist ravi langes tühja kõhuga insuliini tase 35% ja HOMA-IR-indeks paranes 42%, mis viitab sellele, et see võib endoteeli funktsiooni parandamise kaudu vähendada ateroskleroosi riski. II tüüpi diabeediga patsientidel läbiviidud uuring näitas, et sermoreliin koos metformiiniga võib vähendada glükosüülitud hemoglobiini (HbA1c) taset 1,2% võrra oluliselt paremini kui ühe ravimiga ravitud rühm.
Kardiovaskulaarne kaitse: unearteri intima -meediumi paksus (CIMT) väheneb 0,08 mm ja voolu vahendatud vasodilatatsioonifunktsioon (FMD) suureneb 12%, mis on seotud endoteeli lämmastikoksiidi süntaasi (eNOS) ekspressiooni ülesreguleerimisega GH poolt.
Lihasmassi säilitamine: tervetel eakatel inimestel võib ravi Sermoreliniga suurendada nelipealihase ristlõikepindala 5,7% ja parandada haardejõudu 8,3%. Selle mõju on võrreldav vastupidavustreeninguga, kuid suurema vastavusega. 2-aastane järeluuring näitas, et ravirühm vähendas kukkumiste riski 41% ja luumurdude esinemissagedust 28%.
Immuunregulatsioon: suurendades makrofaagide fagotsüütilist funktsiooni ja T-lümfotsüütide proliferatsioonivõimet, taastatakse tsüklofosfamiidiga indutseeritud immunosupresseeritud hiirte lümfotsüütide alampopulatsiooni osakaal normaalseks. Kliinilised uuringud on näidanud, et pärast Sermorelin-ravi saamist kogevad HIV-nakkusega isikud CD4+T-rakkude arvu 15% tõusu ja oportunistlike infektsioonide esinemissageduse vähenemist 33%.
Haavade paranemise kiirendamine: Diabeedi jalahaavandiga patsientidel võib Sermorelini lokaalne süstimine koos tavalise põetusega lühendada paranemisaega 14 päeva võrra ja suurendada paranemiskiirust 32%. Mehhanism on seotud GH soodustamisega kollageeni sünteesis ja angiogeneesis.
Sermorelini spetsiaalsed kasutusstsenaariumid
Spordisoorituse parandamine: kuigi WADA on sermorelini loetlenud keelatud ainete hulka, meelitavad selle kehamassi (keskmine +2.3kg) ja plahvatusjõu (vertikaalse hüppe kõrgus+5.2cm) suurenemise mõju mõned sportlased seda ebaseaduslikult kasutama. Tuleb rõhutada, et sellisel kasutamisel puudub pikaajaline ohutusandmete tugi-.
Spordivigastuste taastumine: patsientidel pärast ACL-i rekonstrueerimisoperatsiooni näitas Sermorelini ravirühm põlveliigese painde ja sirutusjõu taastumise määra 30% kiiremini võrreldes kontrollrühmaga ning treeningu aja vähenemist 21 päeva võrra, mis võib olla seotud kõõluste luude paranemist soodustava kasvuhormooniga.
Neurodegeneratiivsete haiguste abiravi
Alzheimeri tõbi: Loomkatsed on näidanud, et sermoreliin võib parandada kognitiivset funktsiooni, suurendades hipokampuse kasvuhormooni sekretsiooni, lühendades Morrise veelabürindi testi põgenemislatentsi 40% võrra. Kliinilistes uuringutes uuritakse selle atsetüülkoliinesteraasi inhibiitoritega kombinatsiooni võimalikke sünergistlikke mõjusid.
Amüotroofne lateraalskleroos (ALS): Esialgsed andmed näitavad, et ravi Sermoreliniga võib ALS-i patsientidel aeglustada lihasjõu langust 22% ja pikendada hingamisfunktsiooni säilitamise aega 18% võrra, mis võib olla seotud GH neuroprotektiivse toimega.
kõrvaltoime
Sermoreliini peptiidi süstimine, peptiidainena, mis stimuleerib endogeense kasvuhormooni (GH) vabanemist hüpofüüsist, sellel on mitmeid süsteeme hõlmavaid kõrvaltoimeid ning raskusaste on tihedalt seotud ravimi annuse, individuaalse tundlikkuse ja kasutusstsenaariumitega (nt meditsiiniline või mittestandardne kasutamine)
Seedesüsteemi reaktsioon
Iiveldus Ja Oksendamine
Sermoreliin aktiveerib GLP-1 retseptoreid (sarnaselt semaglutiidi toimemehhanismiga), pärsib seedetrakti tühjenemist, suurendab küllastustunnet ja stimuleerib otseselt seedetrakti silelihaste kokkutõmbumist, mis põhjustab iiveldust ja oksendamist. Lisaks võib oksendamise refleksi vallandada ka kesknärvisüsteemi stimuleerimine ravimitega. Iiveldus on enamasti kerge kuni mõõdukas, püsiv või paroksüsmaalne ning sellega võib kaasneda söögiisu vähenemine; Oksendamine võib olla kuiv või joalaadne ning rasketel juhtudel põhjustada dehüdratsiooni ja elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt hüpokaleemiat).
Kõhulahtisus ja kõhuvalu
Ravimid mõjutavad soolestiku mikrobiota tasakaalu, kiirendavad soolestiku peristaltikat ja põhjustavad kõhulahtisust; Seedetrakti spasmid võivad põhjustada kõhuvalu. Kõhulahtisus on enamasti vesine väljaheide, mis esineb 3-5 korda päevas ja võib rasketel juhtudel ulatuda üle 10 korra; Kõhuvalu on enamasti paroksüsmaalsed koolikud, mis paiknevad naba või alakõhu ümber.
Pankreatiit
Sermoreliin võib pärssida koletsüstokiniini (CCK) sekretsiooni, mis viib kõhunäärme vedeliku kogunemiseni, kõhunäärmejuha rõhu suurenemiseni ja pankreatiidi vallandamiseni; Lisaks võib pankreatiidi riski suurendada ka ravimitest{0}}indutseeritud düslipideemia (nt triglütseriidide tõus). Tugev ülakõhuvalu, iiveldus, oksendamine, vere amülaasi ja lipaasi taseme tõus ning rasketel juhtudel võib tekkida šokk ja hulgiorgani puudulikkus.
Neuroloogiline reaktsioon
Peavalu ja peapööritus
Ravimid võivad põhjustada peavalu, mõjutades intrakraniaalset rõhku (nt vasodilatatsioon, mis põhjustab tserebrospinaalvedeliku rõhu suurenemist) või stimuleerides otseselt kesknärvisüsteemi; Peapööritus võib olla seotud vererõhu kõikumiste või vestibulaarse funktsiooni häiretega. Peavalud on sageli pulseerivad või suruvad, paiknedes nii aja- kui ka kuklaluu piirkonnas; Pearinglus väljendub pearingluse või ebastabiilse seismise tundena.
Unetus ja väsimus
Ravimid võivad häirida unetsüklit (nt melatoniini sekretsiooni pärssimine) või põhjustada ainevahetuse kiirenemist, mis põhjustab unetust; Pikaajaline kasutamine võib suurendada energiatarbimist ja väsimust. Unetust iseloomustavad uinumisraskused, varajane ärkamine või unekvaliteedi langus; Väsimus avaldub üldise väsimuse ja vaimse letargiana.
teadvuse häire
Rasked allergilised reaktsioonid või ravimite üleannustamine võivad põhjustada ajuturset, koljusisese rõhu tõusu ja teadvusehäireid (nt kooma). Patsiendil tekib ootamatult segasus, orientatsioonikaotus ja isegi kooma.
Kuum tags: sermoreliini peptiidi süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük