Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumsuspensiooni tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumsuspensiooni hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Amoksitsilliini ja kaaliumklavulanaadi suspensioonon laia -spektriga antibakteriaalne preparaat, mis koosneb amoksitsilliinist (- laktaamantibiootikum) ja kaaliumklavulnaati (- laktaasi inhibiitor) teaduslikus vahekorras (tavaliselt 4:1 või 7:1), mis on loodud spetsiaalselt lastele ja neelamisraskustega patsientidele. Kliinilises praktikas laialdaselt kasutatav ägeda keskkõrvapõletiku, põskkoopapõletiku, kopsupõletiku, kuseteede infektsioonide, naha ja pehmete kudede infektsioonide ning loomade hammustuste raviks, eriti ensüüme tootvatest idudest põhjustatud infektsioonide korral, on tõhusus märkimisväärne (idude kliirensi määr suureneb rohkem kui 50% võrreldes ainult amoksitsilliiniga).
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie toode
Amoksitsilliini ja kaaliumklavulanaadi suspensioonon amoksitsilliinist ja kaaliumklavulanaadist koosnev kombineeritud antibiootikumipreparaat, mis murrab sünergistlikult läbi mikroobide resistentsuse barjäärid ja saavutab ensüüme tootva seente laia -spektri. Selle toimemehhanism hõlmab mitmeid aspekte, nagu ravimi molekulaarstruktuur, ensüümi inhibeerimise kineetika, seene rakuseina sünteesi häirimine ja farmakokineetiline optimeerimine.
Ravimite molekulaarstruktuur ja funktsionaalne lokaliseerimine
1. Amopeniksiin: - laktaamantibiootikumide põhikomponent
Amopeniksiin kuulub aminopenitsilliinide klassi ja selle molekulaarstruktuur sisaldab - laktaamitsüklit (kvaternaarne tsükkel) ja tiasoolitsüklit (kvaternaarne tsükkel), mis on ühendatud amiidsidemetega, moodustades bitsüklilise tuuma. - laktaamitsükkel on antibioosi aktiivsuse võtmestruktuur ja selle karbonüülhapniku aatom seondub kovalentselt seente penitsilliini siduvate valkude (PBP) seriinijäägiga, moodustades pöördumatuid atsüülimiskomplekse, blokeerides seeläbi mikroobide rakuseina peptidoglükaanide ristsidumise reaktsiooni.
Amopeniksiinil on otsene bakteritsiidne toime grampositiivsetele seentele (nagu streptokokk ja pneumokokk) ja mõnele gramnegatiivsele seenele (nagu Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis), kuid see inaktiveeritakse kergesti ensümaatilise hüdrolüüsiga seentel, mis toodavad - Staccusuchus a lactamichiusaphylocures.
2. Kaaliumklavulnaat: - laktaasi "enesetapu inhibiitor"
Kaaliumklavulnaat on klavuliinhappe kaaliumisoola vorm, mille molekulaarstruktuur on sarnane penitsilliiniga, kuid - laktaamitsükli külgahel sisaldab hapnikuaatomit (oksüpenitsilliini), mis annab sellele ainulaadse ensüüme inhibeeriva toime. Klavuliinhape toimib järgmiste mehhanismide kaudu:
Pöördumatu seondumine: klavuliinhappe - laktaamtsükkel läbib tsükli avanemisreaktsiooni - laktaamensüümi aktiivses keskuses oleva seriinijäägiga, moodustades stabiilse kovalentse sideme, mis inaktiveerib ensüümi püsivalt.
Laia toimespektriga inhibeerimine: see võib pärssida erinevat tüüpi - laktaase, sealhulgas TEM-tüüpi, SHV-tüüpi (gramnegatiivne seen) ja Staphylococcus-tüüpi (grampositiivne seen), hõlmates kliinilises praktikas levinud ravimiresistentseid tüvesid.
Ajasõltuvus: klavuliinhappe seondumine ensüümidega nõuab teatud aega ja selle inhibeeriv toime suureneb kokkupuuteaja pikenemisel.
Seetõttu tuleb seda kasutada koos amopeneksiiniga, et säilitada pikaajaline{0}}kaitse.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 μg/mL), kuid selle inhibeerimiskonstant (Ki) - laktaasi suhtes võib jõuda nanomolaarse tasemeni, mis on oluliselt madalam kui amopeniksiini ensümaatiline hüdrolüüsi kiirus, pakkudes amopeniksiinile püsivat kaitset.
Koostöö antibioosi mehhanism: molekulaarsest interaktsioonist rakkude tapmiseni
1. Ensüümi inhibiitorkomplekside moodustumise kineetika
Sünergiline toimeamoksitsilliini ja kaaliumklavulanaadi suspensioonjärgib "kaitsva tapmise" mudelit:
Algstaadiumis seondub klavuliinhape eelistatavalt seente toodetud - laktaasiga, moodustades ensüümi inhibiitori kompleksi (E-I), mis takistab ensüümil amopeneksiini lagundada.
Vahefaas: Amopeniksiin tungib läbi bakteri välismembraani (gramnegatiivne seen) või rakuseina (grampositiivne idu), seondub PBP-dega, inhibeerib transpeptidaasi aktiivsust ja blokeerib peptidoglükaani ahelate ristsidumise.
Lõppstaadium: mikroobide rakuseinte süntees on takistatud, mille tagajärjeks on rakuseina defektid ja osmootse rõhu tasakaalustamatus, mis lõpuks viib seene autolüüsi ensüümide aktiveerumiseni ning bakterirakkude lahustumiseni ja surmani.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 μg/mL kuni 8 μg/mL ja inhibeerimiskiirust saab suurendada 32 korda.
2. Antibioosi spektri laienduse molekulaarne alus
Klavuliinhappe lisamine laiendab amopeniksiini antibioosispektrit "ensüüme mittetootvast idudest" "ensüüme tootvatele idudele", sealhulgas:
Grampositiivne seen: hõlmab metitsilliini{0}resistentset Staphylococcus aureust (MSSA), Streptococcus agalactiae jne, ensüümi tootvate tüvede tundlikkuse taastumismäär on üle 90%.
Gramnegatiivsed seened, sealhulgas - laktaasi tootvad Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae jt, on suurendanud Enterobacteriaceae idude (nagu Escherichia coli ja Klebsiella) katvust 60–70%.
Anaeroobne seen: neil on sünergistlik bakteritsiidne toime anaeroobsetele idudele nagu Pseudomonas aeruginosa ja Porphyromonas gingivalis, vähendades MIC väärtusi 4-8 korda.
3. Kahekordne strateegia ravim-resistentse seente pärssimiseks
Tüvede puhul, millel on välja kujunenud resistentsus amopeniksiini suhtes, aeglustavad ühendid resistentsuse teket järgmiste mehhanismide kaudu:
Ensüümi inhibeerimine: klavuliinhape blokeerib - laktaasi vahendatud hüdrolüüsiresistentsuse raja.
Sihtmärgi modifikatsiooni pärssimine: amopeniksiini seondumine PBP-dega võib esile kutsuda seente PBP-de mutatsioone (nagu PBP2a), kuid klavuliinhape aeglustab kõrge -taseme ravimiresistentsuse teket, vähendades bakterite metaboolset aktiivsust ja mutantsete valkude ekspressiooni.
Kliinilised uuringud on näidanud, et amopeniksiini ja kaaliumi klavulnaat seenest vabanemise määr ensüüme tootvate seeninfektsioonide ravis on 85–90%, oluliselt kõrgem kui ainult amopeniksiinil (30–40%).
Farmakokineetiline optimeerimine: sünergiline paranemine imendumisest sihtkohta
1. Suukaudse imendumise sünergistlik toime
Suukaudne biosaadavusamoksitsilliini ja kaaliumklavulanaadi suspensioonon suhteliselt kõrge (amopeniksiin 93%, klavuliinhape 75%) ja need imenduvad seedetraktis iseseisvalt. Siiski võib klavuliinhappe happelise keskkonna taluvus (pKa 2,7) vähendada amopeniksiini lagunemist maohappes ja parandada üldist imendumiskiirust.
Toidu mõju imendumisele on erinev:
Kõrge rasvasisaldusega dieet: amopeniksiini tippaeg hilines (Tmax pikenes 1,5 tunnilt 2,5 tunnini), kuid klavulonhappe imendumine ei muutunud ja üldine ravimiaja kõvera alune pindala (AUC) jäi stabiilseks.
Madala rasvasisaldusega dieet: ei mõjuta oluliselt imendumist, soovitatav võtta pärast sööki, et vähendada seedetrakti ärritust (nagu kõhulahtisus ja iiveldus).
2. Organisatsiooni jaotuse koostöö katmine
Amopeniksiin ja kaaliumklavulnaat on laialdaselt jaotunud kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas:
Hingamisteed: Bronhide limaskesta kontsentratsioon ulatub 50–70% vere ravimikontsentratsioonist, sobib alumiste hingamisteede infektsioonide (nagu kopsupõletik ja bronhiit) korral.
Kuseteede süsteem: Amopeniksiini kontsentratsioon uriinis võib ulatuda 1000-3000 μg/ml ja klavuliinhappe kontsentratsioon on 100-300 μg/ml. Sellel on märkimisväärne terapeutiline toime kuseteede infektsioonidele, nagu põiepõletik ja püelonefriit.
Nahk ja pehmed kuded: ravimite kontsentratsioon põletikulistes piirkondades on 2–3 korda kõrgem kui mittepõletikulistes piirkondades, mistõttu sobib see nakkushaiguste, näiteks tselluliidi ja loomahammustuste korral.
3. Ainevahetuse ja eritumise koordineeritud reguleerimine
Amopeniksiin eritub peamiselt neerude kaudu (algsel kujul 60% -70%), samas kui klavuliinhape metaboliseerub kahel viisil neerudes (50% -70%) ja maksas (30% -50%). Nende kahe poolväärtusajad on sarnased (amopeniksiin 1,1 tundi, klavuliinhape 1,0 tundi) ja 2-3 annust päevas võib säilitada efektiivse ravimikontsentratsiooni veres. Kohandamine erirühmade jaoks:
Neerupuudulikkus: kui kreatiniini kliirensi kiirus on alla 30 ml/min, tuleb annust vähendada 1/2-1/3-ni tavapärasest annusest, et vältida klavuliinhappe kuhjumist (millel on veidi suurem nefrotoksilisuse risk kui amopeniksiinil).
Maksafunktsiooni häired: klavuliinhappe metabolismi osakaal maksas suureneb, kuid annust ei ole vaja kohandada ja transaminaaside taset tuleb jälgida (mööduva tõusu esinemissagedus on umbes 3–5%).
Mehhanismi valideerimine kliinilistes rakendustes
1. Infektsiooni tüübid ja patogeeni levik
Amopeniksiin ja kaaliumklavulnaat sobivad järgmiste ensüüme tootvate seenhaiguste korral:
Alumiste hingamisteede infestatsioonid: kroonilise bronhiidi äge ägenemine ja kogukonnas omandatud -kopsupõletik, mille on põhjustanud Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis tekitav gripp.
Kuseteede infestatsioonid: Escherichia coli ja Klebsiella pneumoniae põhjustatud komplekssed kuseteede infestatsioonid, mis sobivad eriti hästi empiiriliseks raviks.
Naha ja pehmete kudede nakatumine: Pasteurella polycida ja anaeroobse seente segainfestatsioon tuleks katta loomade hammustuste ja diabeetilise jalaga nakatumise korral.
Kõrva-, nina- ja kurguinfektsioonid: ensüüme tootva seenhaiguse levik ägeda keskkõrvapõletiku (lapsed) ja põskkoopapõletiku (täiskasvanud) korral.
2. Tasakaal tõhususe ja ohutuse vahel
Ühendpreparaatide terapeutilised eelised kajastuvad:
Bakterite kliirensi kiirus: ensüüme tootva seenega nakatumise kliirensi kiirus on 40–50% kõrgem kui ainult amopeneksiini kasutamisel.
Lühendatud ravi kestus: kogukonnas omandatud kopsupõletiku{0}}ravi kestust saab lühendada 10–14 päevalt 7–10 päevani.
Ravimiresistentsuse kontroll: piirkondades, kus resistentsuse määr on alla 20%, võib esmavaliku kasutamine edasijõudnud antibiootikumide, nagu karbapeneemide, kuritarvitamist edasi lükata.
Turvalisuse osas tuleks tähelepanu pöörata:
Seedetrakti reaktsioonid: Kõhulahtisuse esinemissagedus on umbes 10–15%, mis on seotud klavuliinhappe häiretega soolestiku mikrobiotaga.
Spetsiifilised kliinilised näidustused
Alveolaarne abstsessi infektsioon
Amoksitsilliini ja kaaliumklavulanaadi suspensioonon sageli kasutatav suukaudne antibakteriaalne aine alveolaarse abstsessi kliiniliseks raviks. See on näidustatud peamiselt nakkushaiguste korral, nagu periapikaalne abstsess ja periodontaalne abstsess, mis on põhjustatud -laktamaasi-tootvatest suuõõnes vastuvõtlikest mikroorganismidest. Enamik suukaudseid infektsioone on aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide segainfektsioonid, mille peamiste patogeensete mikroorganismide hulka kuuluvad Staphylococcus aureus, streptokokid ja suukaudsed anaeroobid.
Selles tootes sisalduv amoksitsilliin hävitab tavalised suukaudsed patogeensed mikroorganismid, samas kui kaaliumklavulanaat inhibeerib ravimiresistentseid ensüüme, mida mikroorganismid toodavad, et vältida ravi ebaõnnestumist. See võib tõhusalt leevendada igemete turset, valu, mädanemist ja kerget näo-lõualuu turset ja alveolaarsest abstsessist põhjustatud valu. Seda saab kasutada kerge kuni mõõduka alveolaarse abstsessi konservatiivses infektsioonivastases
Vaagna põletikuline haigus (PID)
Seda toodet saab kasutada kerge vaagnapõletiku korral, mis on põhjustatud tundlike ensüümi{0}}tootvate tüvede poolt, ja see sobib segatüüpi bakteriaalsete vaagnapõletike korral. See on suunatud pindmiste vaagnapõletike vastu, mille põhjustavad patogeensed mikroorganismid, sealhulgas Escherichia coli, Proteus mirabilis ja Streptococci.
Kerge vaagnapõletiku korral ilma abstsessi tekketa või raske süsteemse palavikuta võib see suukaudne suspensioon asendada teatud süstitavaid preparaate. See pärsib süsteemse antibakteriaalse toime kaudu vaagnafloora vohamist ja leevendab selliseid sümptomeid nagu vaagna limaskesta ummistus ja põletikuline eksudatsioon.
See sobib stabiilsetele ambulatoorsetele patsientidele, kes ei vaja intravenoosset manustamist ja võib tõhusalt ära hoida kergete infektsioonide progresseerumist krooniliseks vaagnapõletikuks.
Loomade hammustushaavade infektsioon
Loomahammustustest saadud haavad on sageli saastunud suuõõne kommensaalsete mikroorganismidega ja kalduvad nakatuma ravim-resistentsete mikroorganismidega, mis on selle toote klassikaline näidustus. Kasside, koerte ja teiste loomade tekitatud hammustushaavad on vastuvõtlikud kolonisatsioonile ensüümi -tootvate stafülokokkide, Pasteurella, anaeroobide ja muude patogeenide poolt, mis põhjustavad kergesti haava erüteemi, mädanemist ja tselluliiti.
See suspensioon, millel on laia -spektriga ravim-resistentsete mikroorganismide vastane toime, inhibeerib spetsiifiliselt tavalisi patogeenseid mikroorganisme pärast loomade hammustamist, võimaldades tõhusalt ennetada ja ravida loomade hammustustest tulenevaid sekundaarseid bakteriaalseid infektsioone. See on näidustatud kergete kuni mõõdukate hammustushaavade-infektsioonivastaseks raviks. See sobib eriti hästi pediaatrilistele patsientidele tänu mugavale manustamisele ja ravimvormi soodsale talutavusele.
Tuleviku uurimissuund: uued teed mehhanismide optimeerimiseks
Nanoformulatsiooni arendamine:
Liposoomide või polümeeri nanoosakestega kapseldades saab parandada klavuliinhappe stabiilsust (vältides hüdrolüüsi) ja pikendada toimeaega.
Ensüümi inhibiitorite parandamine:
Töötage välja uued - laktaamensüümi inhibiitorid (nagu avibaktaam ja relibaktaam), et laiendada metalloensüümide (NDM-1, VIM) katvust.
Farmakokineetiline farmakodünaamiline (PK/PD) mudel:
Põhineb vaba ravimi kontsentratsioonil (fAUC/MIC), et optimeerida annustamisskeemi ja saavutada isikupärastatud ravi.
KKK
Miks ei säili kaaliumklavulanaat suspensioonis toatemperatuuril kauem kui 3 päeva?
+
-
Toatemperatuuril (20 kraadi C) on kaaliumklavulanaadi poolväärtusaeg vaid umbes 2 päeva. Stabiilsusuuringud paljastavad karmi tõe: amoksitsilliin püsib stabiilsena 7 päeva, kuid kaaliumklavulanaat laguneb üle 40% pärast seda, kui seda hoitakse temperatuuril 25 °C 7 päeva, ja selle tugevus langeb 90%-ni vaid 2 päevaga (t ₉ ₀). Külmmehhanism: kaaliumklavulanaat on äärmiselt tundlik niiskuse ja kuumuse suhtes ning hüdrolüüs ja rõnga avanemine on selle "nähtamatud tapjad" - see on ka peamine põhjus, miks juhised nõuavad säilitamist külmkapis (2–8 kraadi C) ja need tuleb 10 päeva pärast ära visata.
Kes kaevas suspensioonidesse "magusa lõksu" välja?
+
-
Varjatud risk fenüülketonuuriaga patsientidele - aspartaam. Lastel ravimist kinnipidamise parandamiseks on mõnedele suspensioonidele (nt 200 mg/28,5 mg 5 ml kohta) lisatud magusainena aspartaami. Igas 5 ml-s sisalduv aspartaam metaboliseerub organismis fenüülalaniiniks, mis ei ole tervetele lastele kahjulik, kuid fenüülketonuuriaga patsientidele on see "magus mürk".
Miks on pulbripudelil olev "täitemaht" ligi kaks korda suurem kui nimiväärtus?
+
-
Selleks, et saaksite sujuvalt loksutada. Kuivsuspensiooni pudeli nimimahuga "100 ml" on tegelik pulbri maht vaid umbes 49-52 ml. Pudeli sees olevat lisaruumi kasutatakse "spordiväljaku" loomiseks veega loksutamiseks, tagades pulbri täieliku hajutamise ühtlaseks suspensiooniks. See on "varjatud disain", mille valmistamisinsenerid on reserveerinud patsiendi operatsiooniruumi jaoks.
Kas see on inimravim või veterinaarravim? Kas retsept on tegelikult erinev?
+
-
Mõlemad on saadaval, kuid amoksitsilliini/klavulaanhappe suhe on veterinaarses versioonis suurem. Loomadele (koertele ja kassidele) mõeldud suukaudse suspensiooni tilkade suhe on 4:1, kuid kontsentratsioon on suurem (50 mg/12,5 mg/ml). Vähemtuntud-erinevused: veterinaarversiooni näidustused hõlmavad parodondi haigust koertel ja nahaabstsessi kassidel ning on selgelt märgistatud kui "määramata ohutus tiinetele loomadele".
Kuum tags: amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumsuspensioon, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük