Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid furosemiidilahuse tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse furosemiidi lahuse hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Keemiline nimetusfurosemiidi lahuson 2-[(2-furaanmetüül)amino]-5-(sulfamoüül)-4-klorobensoehape, mille molekulvalem on C12H11C1N2O5S ja molekulmass 330,75. Selle struktuur sisaldab furaanitsüklit, klorobensoehappe rühma ja sulfamoüülrühma, mis koos määravad ravimi lahustuvuse ja bioloogilise aktiivsuse. See sobib patsientidele, kellel on ravile allumatu hüpertensioon või samaaegne turse.
Tavaliselt kasutatakse madalaid annuseid (20-40 mg/päevas) koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nagu ACEI-d, ARB-d), et tugevdada antihüpertensiivset toimet ja vähendada kõrvaltoimeid. See lahus sisaldab 10 mg/ml või 40 mg/5 ml furosemiidi, millele on lisatud D&C kollast nr 10, FD&C kollast nr 6 (värvained), kaaliumkarbonaati (pH regulaator), propüleenglükooli (kaaslahusti), puhastatud vett ja sorbitoolilahust (magusaine). Maitse parandamine (apelsini või ananassi virsiku maitse), mugav kasutada lastele ja neelamisraskustega patsientidele. Annuse täpseks mõõtmiseks kasutage spetsiaalseid mõõtevahendeid (nt suusüstalt).


Furosemiidi COA

Gaasivedeliku liidese molekulaarne staadium: Furosemiidi liidese isekoost

Nanotehnoloogia ja ravimite kohaletoimetamise süsteemide ristumiskohas on gaasi{0}}vedeliku liidese-isekoostetehnoloogiast saamas uuenduslik strateegia. See tehnoloogia simuleerib molekulide spontaanset mitme{3}skaalalist kokkupanemisprotsessi looduses, orienteerides funktsionaalsed molekulid või nanoosakesed järjestatud struktuuridesse, andes seeläbi materjalidele ainulaadsed füüsikalised ja keemilised omadused.Furosemiidi lahusKlassikalise lingudiureetikumina on selle molekulaarstruktuuris furaanitsükkel, sulfamoüülrühm ja klorobensoehapperühm oma spetsiifilise hüdrofiilsuse ja hüdrofoobsusega, mistõttu on see ideaalne mudelmolekul gaasi{0}}vedeliku liidese-koostumise uurimiseks.
Furosemiid on nõrgalt happeline ravim (pKa ≈ 3,9) ja selle dissotsiatsiooniastet mõjutab otseselt lahuse pH. Suukaudsetes lahustes ei mõjuta pH regulaatorid (nagu kaaliumkarbonaat) mitte ainult ravimi stabiilsust, vaid reguleerivad ka imendumise efektiivsust, muutes dissotsiatsiooniseisundit. Uuringud on näidanud, et kui lahuse pH hoitakse 7,4-8,0 juures, suureneb furosemiidi osakaal selle mitte-dissotsieerunud (lipiid-lahustuvas) vormis 30%, mis suurendab oluliselt selle läbilaskvust läbi peensoole epiteelirakkude ja suurendab biosaadavust 65%-lt tablettideni. See "pH-st sõltuv absorptsiooni" nähtus annab teoreetilise aluse lahuse koostiste optimeerimiseks.

Furosemiidi molekulaarsed omadused ja liidese{0}}kooste alus

Molekulaarstruktuur ja hüdrofoobsus
Furosemiidi keemiline valem on C 12 H ₁ 1 ClN 2 O ₅ S ja selle molekulaarstruktuur sisaldab kolme peamist funktsionaalset domeeni: Furaani tsükkel: hüdrofiilse peana võib see vesiniksideme kaudu suhelda veemolekulidega; aminosulfonüülrühm: tagab polaarsete funktsionaalrühmade polaarsete lahustuvuse. lahustid;Klorobensoehappe rühm: hüdrofoobse sabana juhib see molekulide agregatsiooni mitte-polaarsetes keskkondades. See amfifiilne struktuur võimaldab furosemiidi molekule.
Kui molekulid difundeeruvad gaasi{0}}vedeliku liidesele, kaldub furaanitsükkel olema suunatud vesifaasi poole, samas kui klorobensoehapperühm on suunatud gaasifaasi poole, moodustades ühekihilise paigutuse. See suundade paigutus on iseseadumise-alus, mis sarnaneb fosfolipiidimolekulide kogunemisviisile rakumembraanis.
Gaasi -vedeliku liides on dünaamiline tasakaalusüsteem ning selle pindpinevus ( ) ja pindrõhk (π) mängivad molekulaarses koosluses võtmerolli.


Furosemiidi molekulide jaoks:
Pindpinevuse vähendamine: furosemiidi adsorptsioon liidesel vähendab oluliselt vee pindpinevust.
Katsed on näidanud, et kui furosemiidi kontsentratsioon on 0,1 mM.
Pindpinevust saab vähendada 72 mN/m-lt 55 mN/m-ni, mis näitab tiheda molekulide monokihi moodustumist liidesel.
Pinnarõhu reguleerimine:
Langmuir Blodgetti (LB) kiletehnoloogia abil saab pinnarõhku täpselt kontrollida (tavaliselt vahemikus 10-40 mN/m), reguleerides seeläbi molekulide vahelist pakkimistihedust. Näiteks pinnarõhul 20 mN/m moodustavad furosemiidi molekulid kuusnurkse tihedalt pakitud struktuuri; Kui pinnarõhk tõuseb 35 mN/m-ni, muutub see kallutatud faasistruktuuriks.

Furosemiidi isekoosnev mehhanism gaasi{0}}vedeliku liidesel

Spontaanne adsorptsioon ja monokihi moodustumine
Difusiooniprotsessfurosemiidi lahusMolekulid hulgilahusest gaasi{0}}vedeliku liideseni võib jagada kolme etappi:
Difusioonietapp: molekulid jõuavad liidese lähedusse Browni liikumise kaudu; Adsorptsioonietapp: hüdrofoobsed rühmad (klooritud bensoehape) sisestatakse eelistatavalt gaasifaasi. Samal ajal kui hüdrofiilsed rühmad (furaanitsükkel) interakteeruvad veefaasiga, moodustades hetkelise adsorptsiooni.
Ümberkorraldamise etapp:
Molekulid optimeerivad molekulidevahelisi jõude (nagu van der Waalsi jõud ja π - π virnastamine) külgsuunalise liikumise ja pöörlemise kaudu. Moodustavad lõpuks stabiilse monokihi. Seda protsessi saab iseloomustada pinnarõhu pindala isotermiga (π - A kõver). Tüüpiline π - kõver näitab, et kui molekuli pindala on kokku surutud kuni ligikaudu 0,8 nm ² molekuli kohta, suureneb pinnarõhk järsult, mis näitab, et molekulid surutakse gaasifaasist vedelasse faasi, moodustades kokkusurumatu monokihi.


LB-tõmbetehnikat korrates saab ühe kihi furosemiidi kanda tahkele substraadile, et saavutada mitmekihiline virnastamine. Eksperimentaalsed tulemused:
Kihtidevaheline interaktsioon: külgnevad kihid on ühendatud vesiniksidemete ja π - π virnastamise (benseenitsükli benseenitsükkel) abil, kihtide vahekaugus on ligikaudu 1,2 nm;
Kristallilisuse reguleerimine: aeglase kuivamise tingimustes võivad mitmekihilised kiled moodustada väga järjestatud kristallilisi struktuure. Röntgendifraktsioon (XRD) näitab, et (001) tasanditevaheline kaugus on 1,2 nm, mis on kooskõlas molekulaarkihi paksusega;
Defektide kontroll: reguleerides tõmbekiirust (0,1-10 mm/min) ja temperatuuri (20-40 kraadi), saab kontrollida tera piiri tihedust. Väikesel kiirusel (0,5 mm/min) tõmbamisel väheneb tera piiri tihedus 5%/μm ²-ni, parandades oluliselt kile mehaanilist stabiilsust.

Furosemiidi jõudluse juhtimine liidese{0}}isekoostu abil

Lahustuvus ja vabanemise dünaamika
Isekoosnev struktuur mõjutab oluliselt furosemiidi lahustumis- ja vabanemiskäitumist: Ühekihiline membraan: pH 7,4 fosfaatpuhverdatud soolalahuses (PBS) vähenes ühekihilise membraani lahustumiskiirus (k=0.02 min⁻¹) 8 korda võrreldes vabade molekulidega, mis koosnevad difusiooni viivitusega molekulidest, mis viitavad koostatud difusioonistruktuurile. takistus;Mitmekihiline kile: kolmekihilise virnastatud kile vabanemiskõveral on kahefaasilised omadused: esialgne kiire vabanemine , millele järgneb aeglane vabanemine (ülejäänud 80% 72 tunni jooksul). See muster sobib stsenaariumide jaoks, mis nõuavad püsivat efektiivsust, näiteks kroonilise südamepuudulikkuse ravi.
Bioloogiline aktiivsus ja sihtimine
Isekoosnev struktuur võib suurendada furosemiidi biosaadavust ja saavutada sihipärase kohaletoimetamise: Rakkude omastamine: Caco-2 rakumudelis oli isekokkupandud nanolehtede (läbimõõt 200 nm, paksus 5 nm) omastamine 3,2 korda kõrgem kui vabade rakkude omastamine tänu tõhusatele nanomolekulidele. vahendatud endotsütoos; Neerude sihtimine: rotimudelis oli isekoosnenud furosemiidi jaotumine neerudes (AUC=12.5 μg · h/mL) 2,6 korda kõrgem kui vabal ravimil (AUC=4.8 μg · h/mL), tänu tubulaarglükaani nanostruktuuri spetsiifilisele seondumisele proteiinhappe pinnale. rakud.


Stabiilsus- ja hoiutingimused
Isekoostuv struktuur parandab märkimisväärselt furosemiidi keemilist stabiilsust: Valguse stabiilsus: 40 kraadi ja valguse (4500 lx) tingimustes laguneb vaba furosemiid 72 tunni jooksul 35%, samas kiirguspinnad;Soojusstabiilsus: Diferentsiaalne skaneeriv kalorimeetria (DSC) näitas, et ise kokkupandud kilede sulamistemperatuur (Tm=185 kraadi) oli 23 kraadi kõrgem kui vabade molekulide sulamistemperatuur (Tm{10}} kraadi), mis on tingitud tugevate molekulidevaheliste interaktsioonide (ühenduvate vesinikuvõrkude) suurenemisest.
Ise{0}}monteeritud furosemiidi biomeditsiinilised rakendused gaasi-vedeliku liidesel
Tõhusad diureetikumid ja elektrolüütide tasakaal
Isekoosneval furosemiidil on loommudelites parem diureetiline toime:
Roti ägeda südamepuudulikkuse mudel: pärast ise kokkupandud nanolehtede (annus 2 mg/kg) intravenoosset süstimist saavutas uriinieritus 30 minutiga 8,5 ml/kg, mis on 63% tõus võrreldes vaba ravimiga (5,2 ml/kg), samal ajal kui vere kaaliumi kontsentratsiooni hoiti tasemel 4,0 ± 2 mmol/L (vaba ravimi rühm ± 3 mmol/L (2 mg/kg). mmol/L), vähendades oluliselt hüpokaleemia riski.


Kroonilise neeruhaiguse mudel: pärast iseseisvalt kokkupandud tablettide (annus 10 mg/kg/päevas) suukaudset manustamist 4 järjestikuse nädala jooksul vähenes vere kreatiniinitase 2,1 mg/dl-lt 1,5 mg/dL-le, samas kui vabade ravimite rühm vähenes ainult 1,8 mg/dl-ni, mis näitab, et ravimi koostise pideva struktuuri kahjustused vähenesid. vabastada.
Inspireerituna mitme ensüümi sünergilisest antibakteriaalsest süsteemist, koostasid teadlased furosemiidi koos lüsosüümi ja glükoosoksüdaasiga, et luua "diureetiline antibakteriaalne" kahefunktsiooniline nanoleht-Antibakteriaalne mehhanism: furosemiid suurendab lüsosüümi läbilaskvust, rikkudes bakterirakumembraanide terviklikkust.
While H ₂ O ₂ produced by glucose oxidase further oxidizes bacterial proteins;In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 μg/mL) või üksi lüsosüüm (MIC=64 μg/mL);
In vivo katsed: hiire nahainfektsiooni mudelis vähendasid kahefunktsionaalsed nanolehed bakterite koormust 4 log 10 CFU/g võrra, samas kui monoteraapia rühm vähendas seda ainult 1,5 log 10 CFU/g võrra.
Ravimite kombinatsioon ja sünergiline ravi
Isekoostetehnoloogia abil on võimalik saavutada furosemiidi ja teiste ravimite sünergistlik kohaletoimetamine: kombineerituna angiotensiini retseptori enkefaliini inhibiitoriga (ARNI):


Furosemiidi ja sakubitriili kombineerimine nanolehtedes võib samaaegselt inhibeerida reniini{0}}angiotensiini süsteemi ja soodustada diureesi. Hüpertensiivse roti mudelis vähendas nanolehtede kombinatsioon süstoolset vererõhku 35 mmHg võrra, samal ajal kui monoteraapia rühm vähendas seda ainult 18 mmHg võrra. Kombineeritud SGLT2 inhibiitoriga:furosemiidi lahusmonteeriti koos dageliiniga, et oluliselt parandada diabeetilise nefropaatia mudelrottide proteinuuriat (uriini albumiini/kreatiniini suhe vähenes 1200 mg/g-lt 350 mg/g-ni), reguleerides neerutuubulite naatriumi reabsorptsiooni ja glükoosi eritumist.
Korduma kippuvad küsimused
Mis on furosemiidi 20 mg 5 ml suukaudne lahus?
+
-
Furosemiidi suukaudne lahus onnäidustatud kõikide kiiret diureesi vajavate seisundite korral patsientidele, kes ei saa võtta tahkeid ravimvorme. Näidustused on südame-, kopsu-, maksa- ja neeruturse, mehaanilisest obstruktsioonist või venoossest puudulikkusest tingitud perifeerne turse ja hüpertensioon.
Miks manustatakse furosemiidi IV aeglaselt?
+
-
Et vältida seerumi tippkontsentratsiooni järsku suurenemist80 mg suuremaid furosemiidi annuseid tuleb infundeerida aeglaselt. Lõpuks võib furosemiid varfariini verevalkude seondumiskohtadelt välja tõrjuda. Seetõttu võib varfariini koos furosemiidiga manustamisel olla vajalik väiksem varfariini annus.
Mis juhtub, kui surute IV lasixi liiga kiiresti?
+
-
Lasixi manustamiskiirus on ülioluline, kuna selle liiga kiire surumine võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, sealhulgasototoksilisus ja neerukahjustus.
Kas furosemiid on saadaval vedelal kujul?
+
-
Furosemiid on saadaval ainult retsepti alusel.Seda turustatakse tablettide ja vedelikuna, mida te alla neelate. Seda võib manustada ka süstimise teel, kuid seda tehakse tavaliselt ainult haiglas.
Kas ma saan furosemiidi vees lahustada?
+
-
Furosemiid on valge kuni kergelt kollane, lõhnatu, 14 kristalne pulber.Vees praktiliselt lahustumatu; lahustub hästi atsetoonis, 15-dimetüülformamiidis ja leelishüdroksiidide lahustes; lahustub metanoolis; halvasti 16 lahustub alkoholis; eetris kergelt lahustuv; kloroformis väga vähe lahustuv.
Kuum tags: furosemiidi lahus, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük











