Itrakonasooli tabletid 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid itrakonasooli 100 mg tablettide tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse itrakonasooli 100 mg tableti hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

Itrakonasooli tabletid 100 mgkuulub seenevastaste ravimite triasooli klassi, millel on seenevastane toime, pärssides ergosterooli sünteesi seente rakumembraanidel. Sellel on laia -spektriga antibakteriaalne toime dermatofüütide, pärmi, Aspergilluse ja teiste seente vastu. Sobib erinevate sügavate ja pindmiste seennakkuste raviks. Süvainfektsiooni osas võib seda kasutada süsteemse aspergilloosi (sh kopsu- ja dissemineerunud infektsioon), krüptokokk-meningiidi (kombineerituna teiste seenevastaste ravimitega), histoplasmoosi (sh AIDS-i haigetel leviva infektsiooni) jne korral. Pindmiste infektsioonide puhul võib seda kasutada tinea versicolor, crusistinea, tinea versicolor, tinea, tineane korral. onühhomükoos (küüneplaadi haaratus) ja suu kandidoos. Lisaks on seda kasutatud ka erivaldkondades, nagu seenkeratiit, suuõõne kandidoos (soor) HIV-nakkusega isikutel ja korduv vulvovaginaalne kandidoos.

Annustamisvorm ja spetsifikatsioonid:
Üldised spetsifikatsioonid on 100 mg tableti kohta ja 200 mg tableti kohta ning mõned tooted on saadaval pakendis 50 tabletti karbis või 7 tabletti karbis. Näiteks Jaapanis Kobayashi Chemicali toodetud itrakonasooli tablettide (kaubanduslik nimetus: MEEK) spetsifikatsioon on 200 mg/tablett x 50 tabletti/karp, samas kui Hiinas Kangzhi Pharmaceuticali toodetud dispergeeruvate tablettide sisaldus on 0,1 g x 7 tabletti karbis.

Lisateave keemilise ühendi kohta:

 

Meie toote vorm

 

Itrakonasooli +. COA

Analüüsitunnistus
Liitnimi	Itrakonasool
CAS nr.	84625-61-6
Hinne	Farmatseutiline klass
Kogus	Kohandatud
Pakendi standard	Kohandatud
Tootja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partii nr.	20250109001
MFG	12. jaanuarth 2025
EXP	8. jaanuarth 2029
Struktuur
TEST STANDARD	GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard
Üksus	Ettevõtte standard	Analüüsi tulemus
Välimus	Valge või peaaegu valge pulber	Vastas
Veesisaldus	Vähem kui 4,5% või sellega võrdne	0.30%
Kaod kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.15%
Raskmetallid	Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
Puhtus (HPLC)	99,0% või suurem	99.5%
Üksik lisand	<0.8%	0.48%
Jäägid süttimisel	<0.20%	0.064%
Mikroobide koguarv	Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne	80
E. Coli	Vähem või võrdne 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanool (GC järgi)	Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne	400 ppm
Säilitamine	Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures

Itrakonasooli tabletid 100 mglaia toimespektriga-triasool-seenevastase ravimina avaldab antibakteriaalset toimet, pärssides ergosterooli sünteesi seente rakumembraanidel. Nende kliinilised rakendused hõlmavad pindmisi kuni sügavaid seeninfektsioone ja hõlmavad immuunpuudulikkusega patsientide ennetavat ravi.

Pindmine seeninfektsioon: naha ja limaskestade infektsioonide täpne katmine

 

1. Naha sõrmusside haigus
Käte ja jalgade tine/keha ja reie tiine: suunatud dermatofüütidele, nagu Trichophyton ja Microsporidia, standardannus on 100 mg päevas, ravikuur 15 päeva; Tugevalt keratiniseeritud alad, nagu tald või peopesa, tuleb pikendada 30 päevani. Itrakonasool võib tungida sügavale nahka, eemaldada kohalikud seened ja leevendada selliseid sümptomeid nagu punetus, papulid ja sügelus.
Tinea versicolor (higilaigud): 200 mg päevas manustatakse ühekordne annus 7 päeva jooksul, kliinilise paranemise määr on üle 90%. Selle laia -spektriga antibakteriaalne toime on märkimisväärselt efektiivne lipofiilsete seente, nagu Malassezia, vastu.
2. Limaskesta kandidoos
Suu kandidoos: 100 mg päevas, 15 päeva ravi. Suuõõne kandidoosi efektiivsus suuõõne kandidoosiga AIDS-i patsientidel on parem kui flukonasool, eriti flukonasooli suhtes resistentsete tüvede puhul.

 

Välissuguelundite ja tupe kandidoos:
Lühike raviplaan: 200 mg/kord, kaks korda päevas, üks päev järjest;
Pikaajaline raviplaan: 200 mg/kord, üks kord päevas 3 järjestikuse päeva jooksul, retsidiivide sagedus väheneb 40% võrreldes klotrimasooli suposiitidega. Korduvate infektsioonide korral võib efektiivsuse suurendamiseks kombineerida tupe ravimküünlaid (nt klotrimasool).

3. Onühhomükoos (onühhomükoos)
Šokiteraapia: 200 mg/kord, kaks korda päevas, 7 päeva järjest, ühe ravikuurina 3-nädalane katkestamine. Küünte põletik nõuab 2 ravikuuri ja varbaküünte põletik 3 ravikuuri, paranemisprotsent on 70–85%.

 

Selle eelis seisneb selles, et ravimi poolväärtusaeg-pakil on 6–9 kuud ja see võib jätkata ravitoimet ka pärast ravi katkestamist.

Pidev ravi: 200mg/päevas, pidev kasutamine 3 kuud, sobib eakatele või maksafunktsiooni häiretega patsientidele ning maksafunktsiooni näitajaid tuleb jälgida.
Farmakokineetilised eelised: ravimi{0}}poolväärtusaeg komplektis on 6–9 kuud jaitrakonasooli tabletid 100 mgvõib jätkata ravitoimet ka pärast ravi katkestamist.

Spetsiaalsed erirakendused

 

Seenekeratiit: 200mg/päevas, ravikuur 21 päeva.
HIV-ga seotud suuõõne kandidoos: 200 mg päevas koos retroviirusevastase raviga, et suurendada efektiivsust.
Korduv vulvovaginaalne kandidoos: võtke 200 mg kaks korda päevas 3 järjestikuse päeva jooksul või 200 mg päevas 7 järjestikuse päeva jooksul, et vältida kordumist ja pikendada ravikuuri 6 kuuni.

Mittenakkushaiguste uurimuslik rakendamine

 

Palmoplantaarne pustuloos: võtke 100 mg suu kaudu iga päev ühe kuu jooksul ja seejärel 100 mg igal teisel päeval. Mõnedel patsientidel on erüteem ja pustulid oluliselt vähenenud.
Lichen planus: kasutades šokkteraapiat (200 mg kaks korda päevas iga kuu esimesel nädalal 3 järjestikuse kuu jooksul), ilmnes 77,7% patsientidest nahakahjustuste paranemine ilma uue alguseta.
Seborroiline dermatiit: Võttes esimesel kuul pidevalt 200 mg päevas ühe nädala jooksul ja teisel ja kolmandal kuul ainult esimesel kahel päeval ravimeid, ilmnesid 60% patsientidest sümptomite märkimisväärne paranemine.
Atoopiline dermatiit: suukaudne manustamine 200–400 mg päevas parandas pea ja kaela nahakahjustusi paremini kui platseeborühmas.

Kombineeritud ravi ja järjestikune ravi: kliiniliste tulemuste optimeerimine

 

Invasiivsete seenhaiguste kombineeritud ravi
Aspergilloos: itrakonasool (200mg/päevas)+kaspofungiin (50mg/päevas), mis parandab kliinilist efektiivsust 28% võrreldes monoteraapiaga;
Krüptokokkhaigus: itrakonasool (400mg/päevas)+flutsütosiin (100mg/kg/päevas) võib induktsiooniperioodi lühendada ühe nädalani.
Järjestikuse teraapia rakendamine
Esmane intravenoosne manustamine: Rasketele patsientidele süstitakse esmalt itrakonasooli 200 mg päevas kaks korda päevas ja seejärel viiakse 2 päeva pärast üle annusele 200 mg päevas üks kord päevas;
Suukaudne muundamine: kui patsiendi kehatemperatuur on 48 tundi normaalne ja infektsiooni markerid vähenevad 50%, muundatakse see suukaudseks ravimvormiks, mille biosaadavuse erinevus on alla 10%.

Itrakonasooli tabletid 100 mgon saanud seenevastase ravi põhiravimiks tänu oma laia -spektriga antibakteriaalsele toimele, paindlikule ravimvormi disainile ja selgetele tõenditele tõhususe kohta. Kliinilistes rakendustes on vaja rangelt kontrollida näidustusi, töötada välja individuaalsed plaanid, mis põhinevad patsiendi maksa- ja neerufunktsioonil, immuunseisundil ja ravimite koostoimetel, ning optimeerida TDM-i abil efektiivsuse ja ohutuse vahelist tasakaalu. Tulevikus peaks uute ravimvormide, näiteks nanomaterjalide, väljatöötamisega nende kliiniline rakendusala veelgi laienema.

Itrakonasooli tabletid 100 mgon kliinilises praktikas laialdaselt kasutatav suukaudne lipofiilne triasooli seenevastane ravim. See pärsib seente tsütokroom P450 sõltuvaid ensüüme, blokeerib ergosterooli sünteesi ning põhjustab rakumembraani kahjustusi ja seente surma. Viimaste aastate uuringud on leidnud, et itrakonasoolil ei ole mitte ainult seenevastane toime, vaid sellel on ka märkimisväärne-vähi- ja angiogeenne toime. 100 mg itrakonasooli tabletid on nende heade farmakokineetiliste omaduste ja ohutuse tõttu näidanud potentsiaalset kasulikkust kasvajavastases ravis.

Rakutsükli võtmevalkude ekspressiooni pärssimine

 

Itrakonasool indutseerib kasvajarakkude tsükli seiskumist, reguleerides tsükliinide ja tsükliinist sõltuvate kinaaside (CDK) ekspressiooni. Näiteks:

G1 faasi seiskumine: eesnäärmevähi PC-3 rakkudes vähendab ravi itrakonasooliga Cyclin D1 ja CDK4 ekspressiooni, suurendades samal ajal tsükliinist sõltuvate kinaasi inhibiitorite p21 ja p27 ekspressiooni, mis viib rakkude seiskumiseni G1 faasis.
G2/M faasi seiskumine: medulloblastoomi mudelis indutseerib itrakonasool G2/M faasi seiskumise, inhibeerides allavoolu geeni Gli1 ekspressiooni Hedgehog signaalirajas, häirides Cyclin B1 ja CDK1 aktiivsust.

DNA replikatsiooni ja parandamise häirimine

 

Itrakonasool võib pärssida DNA replikatsiooniga seotud ensüümide, nagu DNA polümeraas ja topoisomeraas, aktiivsust, blokeerides seeläbi DNA sünteesi. Lisaks võib see aktiveerida kontrollpunkti radasid, kutsudes esile DNA kahjustuse vastuse (DDR), mis edasi lükkab rakutsükli progresseerumist. Näiteks maovähirakkudes suureneb gamma H2AX (DNA kaheahelalise katkestuse marker) ekspressioon pärast ravi itrakonasooliga, mis viitab DNA kahjustuste kuhjumisele.

Rakutsükli kontrollpunktide signaalide reguleerimine

 

Itrakonasool suurendab rakutsükli peatamist, mõjutades kontrollpunktide signaaliülekande radu, nagu ATM/ATR-Chk1/Chk2 ja p53-p21. Metsiktüüpi p53 kasvajarakkudes võib itrakonasool aktiveerida p53, indutseerida p21 ekspressiooni ja tugevdada G1 faasi seiskumist; Mutantsetes p53 rakkudes võib see saavutada sarnaseid toimeid teiste mehhanismide, näiteks Chk1 aktiveerimise kaudu.

Mitokondriaalse raja apoptoos

 

Itrakonasool aktiveerib mitokondriaalse apoptoosi raja järgmiste mehhanismide kaudu:

Bcl-2 perekonna valkude reguleerimine: eesnäärmevähi PC-3 rakkudes reguleerib itrakonasooliga töötlemine proapoptootilise valgu Bax ekspressiooni üles ja apoptootilise valgu Bcl-2 ekspressiooni alla, mis suurendab mitokondriaalse membraani läbilaskvust ja tsütokroom c vabanemist.
Kaspaasi kaskaadireaktsioon: vabanenud tsütokroom c aktiveerib kaspaas-9, mis omakorda aktiveerib efektor-kaspaas-3 ja kaspaas-7, mis viib lõpuks raku apoptoosini. Pärast itrakonasooliga töötlemist suurenes lõhustatud kaspaas-3 ekspressioon PC-3 rakkudes märkimisväärselt, kinnitades selle raja aktiveerimist.

Surma retseptori raja apoptoos

 

Itrakonasool võib ülesreguleerida surmaretseptorite ekspressiooni kasvajarakkude pinnal, nagu Fas/CD95 ja TRAIL-R1/R2, ning võimendada surmaligandide (FasL ja TRAIL) poolt indutseeritud apoptoosisignaale. Näiteks maovähirakkudes võib itrakonasooli ja 5-FU kombinatsioon sünergistlikult aktiveerida surmaretseptori rada ja tugevdada apoptootilist toimet.

Keramiidide akumuleerumine kutsub esile apoptoosi

 

Keramiid on raku apoptoosi oluline teine ​​sõnumitooja. Itrakonasool soodustab intratsellulaarset keramiidi akumulatsiooni, inhibeerides keramiidi süntaasi (CerS) negatiivseid regulatoorseid tegureid, nagu SPHK1, või aktiveerides otseselt CerS. PC-3 rakkudes suurenes keramiidi sisaldus pärast itrakonasooliga töötlemist 1,5-2 korda ja apoptoosi määr oli positiivses korrelatsioonis keramiidi tasemega. Keramiidid võimendavad veelgi apoptootilisi signaale, aktiveerides JNK rada ja inhibeerides Akt / mTOR signaaliülekannet.

Hedgehog signaaliraja pärssimine

 

Hedgehog (Hh) signaalirada mängib embrüonaalses arengus ja tuumorigeneesis otsustavat rolli. Hh raja antagonistina inhibeerib itrakonasool Smoothened (SMO) valgu aktiivsust ja blokeerib Gli transkriptsioonifaktorite tuuma translokatsiooni, pärssides seeläbi allavoolu proproliferatiivsete geenide, nagu Cyclin D1, Myc ja Bcl-2, ekspressiooni. Medulloblastoomi hiiremudelis põhjustas ravi itrakonasooliga (75–100 mg/kg, kaks korda päevas) 18 päeva jooksul kasvaja mahu vähenemise üle 50% ja Hh raja aktiivsuse olulise vähenemise.

Angiogeneesiga seotud tegurite pärssimine

 

Itrakonasool inhibeerib kasvaja angiogeneesi järgmiste mehhanismide kaudu:

VEGF-i ekspressiooni alareguleerimine: maovähirakkudes põhjustas itrakonasooli ravi VEGF-i mRNA ja valgu ekspressiooni vähenemise ning see toime ei olnud seotud HIF-1 lagunemisega, mis viitab otsesele transkriptsioonilise repressioonimehhanismile.
Endoteelirakkude proliferatsiooni pärssimine: itrakonasoolil on otsene proliferatsioonivastane toime veresoonte endoteelirakkudele, nagu HUVEC ja BAEC, IC50 väärtusega 0,16 µM. See pärsib angiogeneesi, blokeerides endoteelirakkude tsükli kulgemise G1 faasi.

Häired rakkude ainevahetuses ja energiavarustuses

 

Itrakonasool võib pärssida mitokondriaalse hingamisahela kompleksi III aktiivsust kasvajarakkudes, vähendada ATP tootmist ja kutsuda esile energiakriisi. Lisaks võib see veelgi pärssida kasvaja kasvu, inhibeerides kolesterooli sünteesi raja võtmeensüüme, nagu HMG CoA reduktaas, häirides rakumembraani sünteesi ja signaaliülekannet.

Kuum tags: itrakonasooli tablett 100 mg, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük