Albendasooli tabletid 200 mgon ülitõhus, laia toimespektriga{0}}helmintikum, mida kasutatakse laialdaselt erinevate parasiitide ussinfektsioonide raviks inimestel. Selle parasiitidevastane mehhanism hõlmab parasiitide mikrotuubulite moodustumise selektiivset pärssimist, mis häirib nende olulisi rakustruktuure ja metaboolseid protsesse, mis viib järk-järgult energia ammendumiseni ja lõpuks surmani. Kliiniliselt on see väga tõhus paljude helmintiliste infektsioonide vastu, sealhulgas tavaliste sooleussidega, nagu nõeluss ja ümaruss, aga ka raskemate koe{3}}invasiivsete parasiithaiguste, nagu hüdatiidtõbi ja neurotsüstitserkoosi vastu.
Samal ajal ei paku meie ettevõte mitte ainult puhtaid pulbreid, vaid ka tablette ja suspensioone. Vajadusel võtke meiega igal ajal ühendust.
Meie tooted
Albendasooli pulber
Albendasooli tabletid
Albendasooli suspensioon
|
|
|
Albendasooli COA
Geneeriliste ravimite abiainete erinevuste võrdlus
Abiainete erinevuste põhiallikas: originaalravimite ja geneeriliste ravimite koostise kujundamise loogika
Originaalravimite abiainete valik põhineb pikaajalisel{0}}kliinilisel valideerimisel ja protsessi optimeerimisel. Põhieesmärgid hõlmavad järgmist:
Tagada ravimi stabiilsus:Peamise ravimi lagunemise edasilükkamiseks kasutage antioksüdante (nt Brasiilia palmivaha) ja pH regulaatoreid (nt laktoosmonohüdraati);
Optimeerige lahustumiskäitumist:Kasutage kiireks lagunemiseks superlagundajaid (nagu ristseotud karboksümetüültselluloosnaatrium-), kombineerituna hüdrofiilsete abiainetega (nt hüdroksüpropüülmetüültselluloos), et soodustada ravimi vabanemist;
Patsiendi ravisoostumuse parandamine:Kasutage kibeduse varjamiseks lõhna- ja maitseaineid (nagu sahhariinnaatrium) ja neelamiskindluse vähendamiseks määrdeaineid (nt magneesiumstearaat).
Kulude kontrollimiseks asendavad geneeriliste ravimite tootjad sageli abiaineid ökonoomselt, näiteks:
Asendage mikrokristalliline tselluloos tavalise tärklisega, kuigi see võib vähendada lahjendusaine maksumust, kuid see võib mõjutada tableti kõvadust;
Asendage povidoon (PVP) naatriumlaurüülsulfaadiga (SLS) märgava ainena, kuigi see võib parandada lahustumist, kuid see võib suurendada seedetrakti ärrituse ohtu;
Jätke antioksüdant välja algses ravimis, mille tulemuseks on ravimi stabiilsuse langus kõrge temperatuuri ja kõrge niiskuse tingimustes.
Peamiste koostisosade erinevuste empiiriline analüüs
Lahknevused lagunevate ainete süsteemides
Originaalravim (Albenza®) kasutab ristseotud karboksümetüültselluloosnaatriumi (CCNa) ja tärklisealkoholinaatriumi kombineeritud lagunemissüsteemi. Selle lahustumiskiirus võib ulatuda üle 90% pH vahemikus 1,2-6,8. Mõned geneerilised ravimid kasutavad aga ainult ühte lagundavat ainet (näiteks vähese asendusega hüdroksüpropüültselluloosi), mille tulemuseks on 30–50% viivitus lahustumisel maohappekeskkonnas ja 15–20% biosaadavuse vähenemine. Näiteks FDA lahustumiskõvera võrdlustestis oli India geneerilise ravimi 15-minutiline lahustumiskogus vaid 65% algsest ravimist ja see oli vajalik retsepti optimeerimiseks.
Erinevused määrdeainete valikus
Algses ravimis kasutatakse määrdeainena magneesiumstearaati ja selle annust kontrollitakse rangelt 0,5%-1,0%, et vältida lahustumist. Kuid mõned geneerilised ravimid kasutavad kulude vähendamiseks selle asemel talki, kuigi see võib vähendada hõõrdetegurit, kuid see võib põhjustada osakeste liiga suureks muutumist ja ummistada tableti poorid, mille tulemuseks on lahustumiskeskkonna läbitungimine. Uuringud näitavad, et talgipulbrit sisaldava geneerilise ravimi lahustumiskiirus on 20–30% aeglasem kui originaalravimil, eriti madala kiirusega lahustumistingimustes (näiteks 50 pööret minutis), on erinevus suurem.
Kattematerjalide lahknevused
Algses ravimis kasutatakse hüdroksüpropüülmetüültselluloosi (HPMC) kilekatet, mille paksus on reguleeritud 30–50 μm, mis võib kaitsta valguse ja niiskuse eest ning laguneda kiiresti. Mõned geneerilised ravimid kasutavad siiski polüvinüülalkoholi (PVA) katet, kuigi kulusid vähendatakse 40%, sellel on järgmised probleemid:
Kattekiht muutub rabedaks ja on transpordi ajal altid pragunemisele;
Lahustumiskeskkonna läbitungimiskiirus aeglustub, mille tulemuseks on ravimi vabanemine viivitusega;
See interakteerub teatud plastpudeli pakenditega, kiirendades ravimite lagunemist.
Näiteks kiirendatud testis (40 kraadi /75%RH) vähenes kodumaise geneerilise ravimi sisaldus 6 kuu pärast 85%-ni märgistatud kogusest, samas kui originaalravimi sisaldus püsis endiselt üle 95%.
Koostisosade erinevuste mõju kliinilisele efektiivsusele
Lahustumiskäitumise erinevused põhjustavad vere ravimikontsentratsiooni kõikumisi
Apidaviir on BCS II-klassi ravim (madal lahustuvus, kõrge läbilaskvus) ja selle lahustumiskiirus on imendumise kiirust piirav{1}etapp. Koostisosade erinevused võivad põhjustada:
Tmax viivitus: geneerilise ravimi aeglane lahustumine võib põhjustada tippaja pikenemist algse ravimi 2–3 tunnilt 4–6 tunnini;
Cmax vähenemine: mittetäielik lahustumine võib viia tippkontsentratsiooni vähenemiseni 20–30%, mõjutades usside munade hävitavat toimet;
AUC kõikumine: erinevused biosaadavuses võivad põhjustada ravimi efektiivsuse lühenemise, mis nõuab annustamissageduse suurendamist.
Suurenenud seedetrakti ärritus
Mõned geneerilised ravimid kasutavad SLS-i ja teisi tugevaid pindaktiivseid aineid märgavate ainetena, kuigi need võivad parandada lahustumist, kuid võivad kahjustada seedetrakti limaskesta barjääri, mille tulemuseks on kõrvaltoimete, nagu iiveldus ja kõhuvalu, esinemissageduse suurenemine. Kliinilised andmed näitavad, et seedetrakti vaevuste esinemissagedus geneeriliste ravimite rühmas (12,3%) on oluliselt kõrgem kui algse ravimi rühmas (4,7%).
Stabiilsusprobleemid põhjustavad tõhususe nõrgenemist
Koostisosade vale valik võib põhjustada ravimi lagunemist säilitamise ajal. Näiteks võivad antioksüdantideta geneerilised ravimid muutuda kõrgel temperatuuril -inaktiivseteks sulfoonühenditeks, mille tulemuseks on tegelik annus, mis on ebapiisav. Uuringud näitavad, et selliste geneeriliste ravimite puhul väheneb toimeaine sisaldus pärast 3-kuulist hoidmist temperatuuril 30 kraadi /65% RH 80% märgistatud kogusest, samas kui originaalravimi sisaldus jääb siiski üle 98%.
Lahendused ja tööstuse soovitused
Geneeriliste ravimite farmaatsiaettevõtted peavad tõestama oma samaväärsust originaalravimitega, võrreldes lahustumiskõveraid (tegur f2 on suurem või võrdne 50) ja bioekvivalentsusteste (BE-testid), selle asemel, et täita selliseid põhinäitajaid nagu sisu ühtlus.
Kehtestada kohustuslikud standardid abiainete funktsionaalsete näitajate jaoks (nagu lagunemisaeg ja lahustumiskiirus), selle asemel, et täpsustada ainult abiainete tüüpe ja annustamisvahemikke. Näiteks nõuda, et lagundajad lagundaksid tabletid täielikult 5 minuti jooksul ja lahustumiskiirus saavutaks 15 minuti jooksul üle 85%.
Julgustage kodumaiseid abiainete ettevõtteid töötama välja suure -jõudlusega abiaineid (nagu -kaastöödeldud abiained, nano-abiained), vähendades sõltuvust imporditud tipptasemel-abiainetest. Näiteks võib mikrokristallilise tselluloosi ja ristseotud karboksümetüültselluloosnaatriumi{5}}koostöödeldud abiaine väljatöötamine lihtsustada tootmisprotsesse ja parandada lagunemistõhusust.
Viige läbi ravimite kontsentratsiooni ja tõhususe jälgimine veres-geneerilisi ravimeid kasutavate patsientide puhul, looge andmebaas abiainete erinevuste ja kliiniliste tulemuste kohta ning looge alus retseptide optimeerimiseks.
Stabiilsuse suurendamise strateegiate mitmetahuline sünergia
Arvestades albendasooli fotolabiilset ja termiliselt tundlikku olemust, on uutel tablettidel kahekordne kaitse:
Kattematerjali uuendamine
Polüvinüülalkohol-polüetüleenglükooli kopolümeer asendab traditsioonilist hüdroksüpropüülmetüültselluloosi, vähendades valguse läbilaskvust alla 5% ja suurendades valguse kaitset kolm korda.
Antioksüdantide optimeerimine
Antioksüdantide lisamise kogust suurendatakse 0,1%-lt 0,3%-le, kombineerituna vaakumpakendamise tehnoloogiaga, suurendatakse 6 kuu jooksul 40 kraadi /75% suhtelise õhuniiskuse kiirendatud testis ravimi sisalduse säilimise määra 85%-lt 98%-le.
pH regulaator
Söötme pH stabiliseerimiseks 4,5-5,5 juures lisatakse väike kogus sidrunhapet, mis pärsib albendasoolsulfoksiidi ühendite moodustumist ja kontrollib lisandite sisaldust 0,2% piires.
Vormiuuenduse tehniline tee:{0}}abiainete funktsioonipõhine optimeerimine
Albendasooli tabletid 200 mg, mis on laia -spektriga ussitõrjeravim, on oma 200 mg tabletivormi pidevalt uuendanud, keskendudes alati ravimi lahustumiskiiruse, stabiilsuse ja patsiendi ravisoostumuse parandamisele. Tuum seisneb tehnoloogilise läbimurde saavutamises funktsionaalsete abiainete optimeerimise kaudu.
Lahustumise kontrollsüsteemi täpne disain
Apidalisiin kuulub BCS II klassi ravimite hulka (madal lahustuvus, kõrge läbilaskvus) ja lahustumiskiirus on imendumise kiirust{0}}piirav etapp. Traditsioonilistes tablettides kasutatakse lagundajana ühte tärklist, mille tulemuseks on piiratud lahustumisvõime. Uut tüüpi tabletid saavutavad täpse kontrolli kolmekomponendilise "lagundaja + märgamisaine + voolu soodustava aine" kaudu:
Komposiitlagundaja:Ristseotud karboksümetüültärklisnaatrium- ja vähe-asendatud hüdroksüpropüültselluloos segatakse vahekorras 3:1, moodustades poorse struktuuri, mis suurendab vee läbitungimise kiirust 40% ja võimaldab täielikku lagunemist 5 minuti jooksul;
Pindaktiivne aine:0,5% naatriumdodetsüülsulfaadi (SLS) lisamine vähendab ravimi kokkupuutenurka 65 kraadilt 30 kraadile, parandades oluliselt märgavat omadust;
Voolu parandaja optimeerimine:Ränidioksiid vähendab pulbri puhkenurka 45 kraadilt 25 kraadile, parandades voolavust ja tagades, et tablettide kaalu kõikumine on väiksem või võrdne 3%.
Eksperimentaalsed andmed näitavad, et see süsteem võimaldab tablettidel saavutada 15 minuti jooksul enam kui 90% lahustumist pH vahemikus 1.2 - 6.8, mis on 25 protsendipunkti kõrgem kui tavalistel tablettidel.
Tehnoloogilised uuendused patsientide vastavuse parandamiseks
Traditsiooniliste tablettide neelamisraskuste probleemi lahendamiseks on välja töötatud kaks uuenduslikku varianti:
Suukaudsed dispergeeruvad tabletid
Külmkuivatamise käigus moodustuvad poorse struktuuriga{0}}nagud lagunevad suus 30 sekundi jooksul ega vaja joogivett; millele on lisatud sorbitooli ja sidrunhapet, et varjata ravimi kibedust, kasvas laste vastuvõtmise määr 60%.
Närimistabletid
Lisatud 5% sahhariinnaatriumi ja piparmündi lõhna- ja maitseainet, mis varjab kibedust magushapu maitse ja jaheda tunde, kareduse reguleerimisel 50-70 N, et tagada mugav närimine.
Kliiniline tagasiside näitab, et uus ravimvorm vähendas patsientide mittevastavuse määra 15%-lt 3%-le ja ravi lõpetamise määr tõusis 92%-ni.
Intelligentsete tootmistehnoloogiate sügav integreerimine
Protsessianalüüsi tehnoloogia (PAT) ja tagasiside juhtimissüsteemide juurutamine tahvelarvutite tootmises:
Lähi-infrapunaspektroskoopia jälgimine: niiskuse ja osakeste suuruse andmete kogumine reaalajas-materjalide segamise, granuleerimise ja kuivatamise käigus, vähendades sisu ühtluse standardhälvet 3,5%-lt 1,2%-le;
Kujunduse ruumi optimeerimine: 2³ täieliku-factoriaalse katseprojekti abil määrake protsessi tugevuse tagamiseks põhiparameetrite vahemikud, nagu tärklise lobri kontsentratsioon (12%-16%) ja tableti pressimisrõhk (80–100 MPa);
Pidev tootmistehnoloogia: märggranuleerimise - keevkihtkuivatus - tablettide pressimise integreeritud tootmisliini kasutuselevõtmisel on tootmise efektiivsus kasvanud 40% ja partiide lahustumiskõverate erinevus on väiksem või võrdne 5%.
See tehniline tee võimaldabalbendasooli tabletid 200 mgtootmine vastab QbD (disainist tuletatud kvaliteet) kontseptsioonile ja toote väljalaske kvalifikatsioonimäär ulatub 99,9% -ni.
Korduma kippuvad küsimused
Milliseid parasiite tapab albendasool?
+
-
Albendasooli kasutatakse mõnikord ka ümarusside, konksusside, niidi-, piitsausside, tibuusside ja muude parasiitide (taim või loom, kes elab teises elusorganismis, et saada kasu) põhjustatud infektsioonide raviks. Rääkige oma arstiga selle ravimi kasutamise riskide kohta teie haigusseisundi korral.
Kas albendasool on sama mis ivermektiin?
+
-
Ivermectin/Albendazole toimeained, ivermektiin ja albendasool, toimivad koos parasiitide hävitamiseks. Ivermektiin on suunatud parasiidi närvi- ja lihassüsteemile, põhjustades halvatust, samas kui albendasool häirib parasiidi ainevahetust ja energia tootmist.
Kas ussid väljuvad pärast albendasooli võtmist?
+
-
Kui aga albendasooli manustati suukaudselt, suurenes vastsete arv maksimaalse vastsete eritumispunktini, kus enamik vastseid aeti limaskestast väljaheitesse (tabel 3). Albendasool ei avaldanud mõju A. lumbricoides'e, T. trichiura ja ankloomusside munade eritumisele (andmeid pole näidatud).
Kas albendasooli saab käsimüügist osta?
+
-
Albendasooli kasutatakse usside põhjustatud infektsioonide raviks. See toimib, takistades ussil suhkrut (glükoosi) absorbeerimast, nii et uss kaotab energiat ja sureb. See ravim on saadaval ainult teie arsti retsepti alusel.
Kuum tags: albendasooli tabletid 200 mg, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük