Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid plekanatiiditablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast meie tehase hulgimüügi kvaliteetsete plekanatiiditablettide hulgimüügile. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Plekanatiidi tabletidon uudne suukaudne ravim, mida kasutatakse peamiselt täiskasvanute kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) ja kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomi (IBS-C) raviks. Alates 2017. aastal USA Toidu- ja Ravimiameti (FDA) poolt turustamise heakskiitmisest on see oma ainulaadse toimemehhanismi ja hea efektiivsuse tõttu järk-järgult muutunud oluliseks valikuks kõhukinnisuse ravis. Plekanatiid on kunstlikult sünteesitud guanülaattsüklaas C (GC-C) retseptori agonist, mille keemiline struktuur sarnaneb endogeense hormooni uroguanüliiniga inimkehas. See sarnasus võimaldab plekanatiidil spetsiifiliselt seonduda soole GC{6}C retseptoritega ja neid aktiveerida, avaldades seeläbi oma füsioloogilisi toimeid.
Meie tooted Alates
|
|
 |
|
Plekanatiidi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Plekanatiid | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 467426-54-6 | |
| Kogus | 60g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.62% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.33% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.80% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.21% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 105 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 612 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem | C65H104N18O26S4 |
| Täpne missa | 1681 |
| Molekulmass | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Elementaaranalüüs | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Plekanatiid kui soolestiku "intraluminaalse mikrokeskkonna" kujundaja
Soolestiku mikrokeskkond on keeruline ja keerukas ökosüsteem, mis hõlmab enteraalseid epiteelirakke, immuunrakke, soolestiku mikrobiootat ja erinevaid bioaktiivseid aineid, mida nad eritavad. Selle mikrokeskkonna stabiilsus on ülioluline normaalse enteraalse funktsiooni säilitamiseks, patogeenide sissetungi vastu seismiseks ja süsteemsete immuunvastuste reguleerimiseks. Erinevad tegurid, nagu muutused toitumise struktuuris, elustiilis, ravimite kasutamises ja haigusseisundis, võivad aga rikkuda soolestiku mikrokeskkonna tasakaalu, põhjustades soolestiku talitlushäireid ja sellega seotud haigusi.Plekanatiidi tabletid, kui uudne GC-C retseptori agonist, töötati algselt välja täiskasvanute kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) ja kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomi (IBS-C) raviks. Teadusuuringute süvenedes on järk-järgult avastatud, et Plekanatiidil on ainulaadne roll soolestiku mikrokeskkonna ümberkujundamisel, pakkudes uut ravistrateegiat soolestiku tervisele.
Plecanatiidi põhiteave ja toimemehhanism
Põhiteave
Plekanatiid on tsükliline peptiid, mis koosneb 16 aminohappest ja selle keemiline struktuur sarnaneb endogeense hormooni uroguanüülniga inimkehas. Plekanatiid avaldab oma bioloogilist mõju, seondudes spetsiifiliselt enteraalsete epiteelirakkude pinnal GC-C retseptoritega, aktiveerides allavoolu signaaliülekandeteid.
Toimemehhanism
Pärast seondumist GC{0}}C retseptoritega soodustab plekanatiid rakusisese cGMP teket. CGMP kui oluline raku signaalmolekul aktiveerib tsüstilise fibroosi transmembraanse regulaatori (CFTR) ioonikanali, stimuleerides kloriidi ja vesinikkarbonaadi sekretsiooni enteraalsesse luumenisse, suurendades soolesisu veesisaldust, pehmendades seeläbi väljaheiteid ja soodustades defekatsiooni. Samal ajal soodustab cGMP ka soolestiku silelihaste kokkutõmbumist, suurendab soolestiku peristaltikat ja parandab veelgi kõhukinnisuse sümptomeid.
Plekanatiidi roll soolestiku mikrokeskkonna ümberkujundamisel
Soolestiku vee ja elektrolüütide tasakaalu reguleerimine: Plekanatiid aktiveerib GC-C retseptoreid, soodustab vee ja elektrolüütide sekretsiooni soolestiku näärmete poolt ning suurendab soolestiku veesisaldust. See funktsioon mitte ainult ei aita pehmendada väljaheiteid ja leevendada kõhukinnisuse sümptomeid, vaid säilitab ka vedeliku dünaamilise tasakaalu sooleõõnes, vältides soolestiku kuivust ja kahjustusi.
Edendab kahjulike ainete ja patogeenide sattumist soolestiku kudedesse. Plekanatiid aktiveerib GC-Cng enteraalse barjääri funktsiooni: soolebarjäär on oluline kaitseliin, mis takistab retseptoreid, soodustab enteraalsete epiteelirakkude proliferatsiooni ja paranemist, tugevdab rakkudevahelisi tihedaid ühendusi ja seega parandab soolebarjääri terviklikkust. See toime aitab vähendada enteraalset läbilaskvust, vältida enteraalse mikrobiota translokatsiooni ja endotokseemiat.
Soole immuunvastuse reguleerimine: soolestik on inimkeha üks suurimaid immuunorganeid ja soolestiku immuunsüsteemi stabiilsus on süsteemse immuuntasakaalu säilitamiseks ülioluline. Plekanatiid aktiveerib GC-C retseptoreid, reguleerib soolestiku immuunrakkude talitlust, vähendab põletikuliste faktorite vabanemist ja seega leevendab soolestiku põletikulisi reaktsioone. Sellel toimel on potentsiaalne rakendusväärtus soolepõletike, näiteks põletikulise soolehaiguse (IBD) ravis.
Põletikuliste tsütokiinide tootmise inhibeerimine: soolestiku põletikulises vastuses mängivad võtmerolli põletikueelsed tsütokiinid, nagu kasvaja nekroosifaktor - (TNF -), interleukiin-6 (IL-6) jne. Plekanatiid vähendab soolepõletikku, reguleerides soolestiku immuunrakkude funktsiooni ja pärssides põletikueelsete tsütokiinide tootmist.
Põletikuvastaste-tsütokiinide tootmise soodustamine: erinevalt põletikueelsetest tsütokiinidest on põletikuvastastel tsütokiinidel, nagu interleukiin-10 (IL-10), võime inhibeerida põletikulisi reaktsioone.Plekanatiidi tabletidvõib soodustada -põletikuvastaste tsütokiinide tootmist soolestiku immuunrakkude poolt, veelgi tasakaalustada soolestiku immuunvastust ja säilitada soolestiku tervist.
Mõju soolestiku mikrobiota koostisele: soolestiku mikrobiota on soolestiku mikrokeskkonna oluline komponent ning selle stabiilne koostis ja funktsioon on soolestiku tervise säilitamiseks üliolulised. Plekanatiid mõjutab soolestiku mikrobiota koostist ja mitmekesisust, reguleerides soolekeskkonda.
Kasulike bakterite kasvu soodustamine: Plekanatiid võib luua soodsa keskkonna, mis soodustab kasulike bakterite kasvu, soodustades kasulike bakterite, nagu laktobatsillide ja bifidobakterite, vohamist. Need kasulikud bakterid reguleerivad veelgi enteraalset immuunvastust ja suurendavad soolestiku barjääri funktsiooni, luues metaboliite, näiteks lühikese ahelaga rasvhappeid (SCFA).
Kahjulike bakterite kasvu pärssimine: erinevalt kasulikest bakteritest võivad kahjulikud bakterid, nagu Escherichia coli ja Salmonella, toota toksiine ja kahjulikke metaboliite, häirida soolebarjääri funktsiooni ja vallandada soolepõletikke. Plekanatiid reguleerib soolestiku keskkonda, pärsib nende kahjulike bakterite kasvu ja vähendab nende kahjustusi soolestikule.
Soolevalu leevendamine: funktsionaalsete soolehaiguste (nt IBS{0}}C) korral kogevad patsiendid sageli selliseid sümptomeid nagu kõhuvalu ja puhitus. Plekanatiid leevendab soolevalu sümptomeid, aktiveerides GC-C retseptoreid, vähendades kõhulihaste kontraktsioone ja vähendades soolestiku valutundlikkust. See funktsioon aitab parandada patsientide elukvaliteeti ja vähendada haiguskoormust.
Enterokromafiini rakkude ja 5-HT vahelise signaali läbirääkimise piirimehhanismid
Plekanatiidi tabletidon uudsed selektiivsed guanülaattsüklaas C (GC-C) agonistid ja peamised raviained kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse ja kõhukinnisus{1}}valdavalt ärritunud soole sündroomi (IBS-C) raviks. Erinevalt traditsioonilistest prokineetilistest ainetest ei ole selle farmakoloogiline toime suunatud otseselt soolestiku silelihastele. Selle asemel kujundab see ümber soolestiku sekretsiooni, motoorikat ja vistseraalset tunnet, suunates soole limaskesta signaalivõrku ja reguleerides dünaamilist läbirääkimist enterokromafiinirakkude (ECC) funktsiooni ja 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT) signaaliraja vahel. Hiljutised täiustatud mehaanilised uuringud kinnitavad, et ECC-d, peamised soolestiku endokriinsed sensoorsed rakud, on peamised sihtrakud, mis vahendavad plekanatiidi farmakoloogilisi toimeid. 5-HT signaaliülekande kahesuunaline reguleerimine, mida koordineerivad ECC-d, moodustab põhimolekulaarse aluse, mille aluseks on selle kerge efektiivsus ja parem ohutusprofiil, millel on vähem kõrvaltoimeid.
Plekanatiidi vahendatud signaali läbirääkimise efektid ECC-de ja 5-HT vahel
5-HT retseptori alamtüüpide diferentsiaalsignaali reguleerimine
Plekanatiidiga saavutatakse kahe peamise soolestiku 5-HT retseptori alatüübi täpne moduleerimine, reguleerides 5-HT vabanemist ECC-dest, mis esindab selle põhilist piirimehhanismi. Ühest küljest aktiveerib stabiilselt vabanev madala kontsentratsiooniga 5-HT püsivalt enteraalses närvipõimikus 5-HT4 retseptoreid, hõlbustab enteraalsete neurotransmitterite vabanemist, kiirendab soolestiku silelihaste rütmilist kontraktsiooni, lühendab soolestiku läbimise aega ja leevendab kõhukinnisust.
Teisest küljest pärsib see järsu massilise 5-HT väljavoolu ECC-dest, nõrgendab 5-HT₃ retseptorite liigset aktivatsiooni, leevendab vistseraalset ülitundlikkust ning leevendab puhitus ja kõhukinnisusega kaasnevat kõhuvalu. Seega on plekanatiidil kaks terapeutilist toimet: soodustab soolestiku motoorikat ja vähendab vistseraalset tundlikkust.
ECC-5-HT signaalimise homöostaasi ümberkujundamise eelised
Tavapärased kõhukinnisusevastased ravimid{0}} aktiveerivad sageli otseselt ja tugevalt 5-HT retseptoreid, mis põhjustab kergesti 5-HT signaaliülekande liigset hüperaktiivsust ja põhjustab kõrvaltoimeid, nagu kõhulahtisus ja kõhuvalu. Seevastu plekanatiid ei toimi otseselt 5-HT retseptoritele.
Selle asemel kujundab see ümber 5-HT signaaliülekande füsioloogilise rütmi ja parandab signaali häireid kõhukinnisuse tingimustes ECC sekretoorse funktsiooni ülesvoolu moduleerimise kaudu. Viimased uuringud näitavad, et see läbirääkimismehhanism parandab samaaegselt soole limaskesta barjäärifunktsiooni ja pärsib madala-astme soolepõletikku, stabiliseerides veelgi ECC aktiivsust, et saada pikaajalisi{5}}regulatiivseid tulemusi. See seletab ka selle paremat pikaajalist ohutust võrreldes traditsiooniliste ainetega.
Kokkuvõtteks võib öelda, et plekanatiid sihib ja reguleerib füsioloogilist ECC funktsiooni GC{0}}C/cGMP raja kaudu, tasakaalustades täpselt soolestiku 5-HT signaalide kahesuunalist ülekannet, et saavutada soolemotoorika ja sensoorse funktsiooni kahekordne taastamine. Selle ainulaadne ECC-5-HT signaali läbirääkimismehhanism pakub uudset molekulaarset teoreetilist tuge funktsionaalsete soolehäirete täppisraviks.
Plecanatiidi kliinilised kasutusvõimalused
Kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) ravi: CIC on tavaline seedetrakti alaosa motoorika häire, mis on seotud käärsoole, anorektaalse motoorika ja psühholoogiliste kõrvalekalletega. Plekanatiid leevendab tõhusalt kõhukinnisuse sümptomeid CIC-patsientidel, suurendades soolevee sekretsiooni ja soodustades soolestiku peristaltikat. Mitmed kliinilised uuringud on näidanud, et võrreldes platseeboga võib Plecanatide märkimisväärselt suurendada patsientide spontaanset sooleliikumist (SBM), parandada väljaheite omadusi ja vähendada defekatsiooniraskuste tunnet.
Kõhukinnisuse valdava ärritunud soole sündroomi (IBS-C) ravi: IBS-C on ärritunud soole sündroomi alatüüp, mille puhul patsientidel esineb lisaks kõhukinnisuse sümptomitele sageli ka kõhuvalu ja puhitus. Plekanatiid ei saa mitte ainult leevendada kõhukinnisuse sümptomeid IBS-C patsientidel, vaid ka kõhuvalu ja puhitusnähte, reguleerides sooletundlikkust. 12-nädalane kliiniline uuring näitas, et võrreldes platseeboga suurendas Plecanatide märkimisväärselt täielikult spontaansete soole liikumise (CSBM) arvu IBS{6}}C patsientidel ning parandas kõhuvalu ja puhitusnähte.
Põletikulise soolehaiguse (IBD) ravi. Kuigi Plecanatide töötati algselt välja kõhukinnisusega seotud haiguste raviks, on selle potentsiaal soolepõletikuliste haiguste ravis järk-järgult paljastatud. Plekanatiidist peaks saama uudne ravim IBD raviks, reguleerides soolestiku immuunvastust ja suurendades soolebarjääri funktsiooni. Praegu on uuringud kinnitanud plekanatiidi põletikuvastast toimet hiire koliidi mudelis, mis annab teoreetilise aluse selle kasutamiseks IBD ravis.
Soolehaiguste ennetamine: Plekanatiidil on eeldatavasti oluline roll soolehaiguste ennetamisel, kujundades ümber soole valendiku mikrokeskkonda. Näiteks, säilitades soolestiku mikrobiota tasakaalu ja suurendades soolebarjääri funktsiooni, võib plekanatiid aidata vältida selliste haiguste esinemist nagu sooleinfektsioonid ja kasvajad.
Korduma kippuvad küsimused
Kui kaua kulub Trulance'il roojamist?
+
-
Trulance võib aidata teie kõhukinnisust leevendada juba 24 tunniga* Pidage meeles, et tulemused võivad varieeruda ja mõnel inimesel võib leevendus ilmneda kiiremini kui teistel.
Milleks on plekanatiidi tablettide kasutamine?
+
-
Plekanatiidi kasutatakse kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) ja ärritatud soole sündroomi koos kõhukinnisusega (IBS-C) raviks. See suurendab vedeliku sekretsiooni sooltes, mis aitab kergendada väljaheidet ja leevendada kõhukinnisuse sümptomeid.
Kas kaalulangus on Trulance'i kõrvalmõju?
+
-
Ei, Trulance ei tohiks põhjustada muutusi teie kehakaalus, nagu kaalutõus või -langus. Need ei olnud kõrvaltoimed, millest Trulance'i võtnud inimesed kliinilistes uuringutes teatasid. Kõhukinnisus võib aga põhjustada puhitus.
Kuum tags: plecanatide tabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük