PT 141 tabletid

PT 141 tabletid(Bremelantiid) on ravim, mida kasutatakse seksuaalse düsfunktsiooni raviks . Selle põhimehhanism on reguleerida sooga seotud neurotransmitterite vabanemist, aktiveerides melanokortiini retseptori (MC4R) kesknärvisüsteemis.} PT 141 on Classin Amino Aminoc Agonistid . Selle keemiline struktuur sarnaneb alfa -melanotsüütide stimuleeriva hormooniga ( - MSH), kuid pärast modifitseerimist on see suurem MC4R -retseptorite selektiivsus ja see ei põhjusta naha pigmentatsiooni . tänu PT 141 suurele molekulmassile (Ligikaudu 1025 Dalltonsist) ja on hõlpsasti devalimeeritud. Äärmiselt madal biosaadavus . Seetõttu eksisteerib see peamiselt turul süstide vormis . See võib edendada dopamiini vabanemist, suurendada preemia ja motivatsiooniga seotud närvide aktiivsust, suurendades sellega libido., mis on vianGafil), mis erineb PDE {{13} inhibitorsina. 141 ei mõjuta veresoonte süsteemi ega põhjusta silelihaste lõdvestamist ja suurenenud verevoolu peenise korpuse kavernosum . Seetõttu kasutatakse PT 141 peamiselt seksuaalse düsfunktsiooni, mitte erektsioonihäirete raviks .}

Pt 141 COA

PT 141 (bremelantiid) on kunstlikult sünteesitud alfa melanotsüütide stimuleeriv hormooni analoog, mida kasutatakse peamiselt seksuaalse düsfunktsiooni raviks .PT 141 tabletidhõlmab mitut keerulist etappi, sealhulgas tooraine süntees, formuleerimise protsessi arendamine, kvaliteedikontroll jne .. Järgmine on selle üksikasjalik sisu:

Pt 141 tooraine süntees võtab peamiselt kasutusele tahke faasi sünteesi meetodi, kasutades toorainena FMOC (fluorenüülmetoksükarbonüül) kaitstud aminohappeid ja sihtprodukti saamist selliste etappide abil nagu sidumine, deprotektsioon ja tsüklistamine. järgnevad sünteesiks: PT 141 API-d:

Vaigu ettevalmistamine

Valige sobiv tahkefaasi vanus, näiteks Rink HMBA-AM vaigu või Wang vaigu, ja ühendage keemilise reaktsiooni kaudu esimene aminohape (näiteks FMOC Lys (BOC)-OH), et saada vaigu esimese aminohappe. abil

Järk -järgult sidumine

Pt 141 aminohappejärjestuse kohaselt kaitsevad järjestikku teisi FMOC-ga kaitstud aminohappeid (näiteks FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-ARG (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) -OH, FMOC (OTBU) -OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-HIS (TRT)-OTBU (OTBU). Vaik . Iga sidumisreaktsioon nõuab sidumisreagentide (näiteks DIC, HOBT jne .) ja aluste (näiteks DIEA) lisamist ning see viiakse läbi sobiva temperatuuri ja aja jooksul. pärast seda, kui ühendatakse ühendamist, et kasutada deprotektsiooni reaktiivset reaktiivset (selline, nagu näiteks deprotektsiooni reagent (selline on ". . sidumise järgmise etapi jätkamiseks

Tsüklistamine

Pärast kõigi aminohapete konjugeerimise lõpuleviimist tuleb lineaarne peptiidiahel tsüklistada ASP ja LY -de vahel, et moodustada tsükliline heptapeptiidi struktuur . tsüklistusreaktsioon viiakse tavaliselt läbi lüüsipuhvris, mis sisaldab reaktiive, näiteks trifluorotsenthapet (TFA), mis võib -olla aminonaanselt kaitstud kaitsta. Vaik . Tsüklistamise reaktsioon nõuab sobivate tingimuste, näiteks temperatuuri, aja ja reagendi kontsentratsiooni kontrollimiseks, et tagada tsüklistusreaktsiooni täielik progress .

Puhastamine ja kuivatamine

Pärast tsüklistamisreaktsiooni lõpuleviimist puhastatakse toorprodukt pöördfaasi kõrgsurvevedelikkromatograafiaga (RP-HPLC), et eemaldada lisandid ja mittereageerimata tooraine . Puhastatud produkt viidi külmutama, et saada Pt 141. toorainet, et saada Pt141.

 

Aktiivsete ravimite sünteesiprotsessi käigus tuleks märkida järgmised punktid:

ToodangPT 141 tabletidNõuab tooraine segamist sobivate abiainetega ja tahvelarvutite valmistamist selliste protsesside kaudu nagu granulatsioon ja tihendamine .. Järgmised on selle formuleerimisprotsessi peamised sammud:

1

 

Tooraine ja abiainete ettevalmistamine

Kaaluge PT 141 tooraine ja abiaineid (näiteks täiteaineid, lagundajaid, määrdeaineid jne .) teatud proportsioonis ja valmistuge kasutamiseks .. Abiesindajate valimine peab arvestama nende mõju ravimite lahustuvusele, stabiilsusele ja biosaadavusele .

2

 

Eelsegune

Eel segu segu tooraine mõne abiainega (näiteks täiteained) mikseris, et ravimit ühtlaselt hajutada abiainetesse ..

3

 

Granulatsioon

Lisage eelseguga materjalile kleepunud lahus (näiteks hüdroksüpropüülmetüültselluloosi vesilahust) ja moodustage märja granulatsioonimehhanismi . abil niisked graanulid . granuleerimisprotsessi ajal on vaja kontrollida liimi kogust, vedelat lisamiskiirust ja segada, et saada sobivad osakesed ja kujunemise aeg, mis on vajalik dr. Osakesed .

4

 

Täistera ja täielik segu

Kuivaid osakesi töödeldakse granulaatori abil ülepaisutatud või alamõõduliste osakeste eemaldamiseks, mille tulemuseks on ühtlane osakeste suurus .. Terved graanulid segatakse ülejäänud abiainetega (näiteks lagunejad, määrdeained jne .), et siduda silmuseid ühtlaselt {2 {2}.

5

 

kokkusurumine

Lisage segatud osakesed tahvelarvutisse ja vajutage neid teatud raskuse ja kõvadusega tahvelarvutitesse, reguleerides tahvelarvuti rõhku ja täitemahtu . tahvelarvuti kokkusurumisprotsessi ajal, on vaja kontrollida tahvelarvutite kaalu erinevust, kõvadust ja britteeritusi, et tagada nende kvaliteet .

6

 

Katmine (valikuline)

Tahvelarvuteid saab katta vastavalt vajadusele, näiteks kilekatte või enterokatte . kattekiht võib parandada tahvelarvutite välimust, maitset ja stabiilsust või juhtida ravimite väljalaskesaiti . katteprotsess nõuab parameetreid, näiteks kattelahuse kontsentratsiooni, pritsimise temperatuuri {{2} kontsentratsiooni, näiteks kontsentratsiooni, nagu kattekiht, ja kuivamise temperatuur {2} {2}

Tableti koostamise protsessis tuleks märkida järgmised punktid:

TootmisprotsessisPT 141 tabletid, Toote . kvaliteedikontrolli kvaliteedi ja ohutuse tagamiseks on vaja ranget kvaliteedikontrolli.

Kvaliteedikontrolli protsessis on vaja luua helikvaliteedi juhtimissüsteem, sõnastada ranged kvaliteedistandardid ja tööprotseduurid, tugevdada tootmisprotsessi jälgimist ja kontrollimist ning tagada toodete kvaliteet ja ohutus .

Farmatseutilise formuleerimise tehnoloogia pideva edenemisegaPt -141 tahvelarvutidJätkab ka . tulevaste arengusuundade väljatöötamist ja täiustamist:

Kuum tags: PT 141 tahvelarvutid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks