Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid adrenaloonvesinikkloriidi cas 62-13-5 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast kvaliteetse adrenaloonvesinikkloriidi cas 62-13-5 hulgimüügi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Adrenaloonvesinikkloriid, keemiline nimetus [2-(3,4-dihüdroksüfenüül)-2-oksoetüül]metüülamiinkloriid, pruunikashall kristalne pulber, vees, alkoholis ja eetris vähe lahustuv. Selle vesinikkloriid lahustub kergesti vees, etanoolis ja eetris. Kloroatsetüülkatehhool sünteesiti katehhoolist, kloroäädikhappest ja fosforoksükloriidist Freundi grammi reaktsiooniga ning amiiniti seejärel metüülamiiniga, et saada adrenokortikotooni.
Adrenaloon hcl, keemiline valem C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, suhteline molekulmass 227,67. See on valge kristalne või kristalne pulber. See pulber on tavaliselt lõhnatu ja vees lahustuv. Vees hästi lahustuv. Normaalsel temperatuuril ja rõhul võib see kiiresti lahustuda ja moodustada värvitu ja läbipaistva lahuse. Lahus on happeline. Selle happesust saab väljendada pH väärtusega. Tavaliselt on selle lahuse pH vahemik 2,5–4,5. Struktuuris on kiraalne süsinikuaatom, seega on tegemist kiraalse ühendiga. Sellel võib olla kahte tüüpi optilisi isomeere, D-tüüpi ja L-tüüpi, ning nende optiline pöörlemine on seotud nende vastava optilise puhtusega. See on nõrgalt leeliseline aine. See on valgustundlik, seetõttu tuleks valmistamise ja kasutamise ajal vältida pikaajalist kokkupuudet päikesevalgusega. Bioloogilise reagendina on sellel lai valik rakendusi. See mängib olulist rolli südame-veresoonkonna haiguste ravis, südame taastamises ja kaitsmises, laboriuuringute vahendites ning ravimite sõeluuringus ja väljatöötamises. Lisaks saab seda kasutada ka meditsiinilises diagnostikas ja ravis ning muudes laboratoorsetes rakendustes.
|
Keemiline valem |
C9H12ClNO3 |
|
Täpne missa |
217 |
|
Molekulmass |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
Kloroatsetüülkatehoolist ja metüülamiinist toote valmistamise protsessis juhitakse reaktsiooni alkoholilahuses ja faasiülekande katalüsaatoriks valitakse tetrabutüülamiinbromiid või tetrabutüülammooniumjodiid. Meetodid, kontrollides reaktsiooni alkoholilahuses, soodustati reaktsiooni täielikku kulgu ja lisati tetrabutüülamiin-katalüsamooni või tetrabutüülamiin-katalüsamooni faasina. kiirendas reaktsioonikiirust, lühendas reaktsiooniaega ja vähendas lisandite kogunemist Ilma rafineerimiseta saab korraga valmistada kvaliteetset toodet, mis annab kvaliteetse vaheühendi L adrenaliini valmistamiseks.
Adrenaloonvesinikkloriid(epinefriinvesinikkloriid) on oluline ühend, mida kasutatakse laialdaselt meditsiinis ja keemias. Selle keemilised omadused ja bioloogiline aktiivsus muudavad selle paljudes rakendustes oluliseks.
-Südame-veresoonkonna süsteem: see on teatud tüüpi kardiovaskulaarsüsteem, millel on adrenergiliste retseptorite aktiivsus ja ravimid. Seda kasutatakse laialdaselt ägeda hüpotensiooni ja šoki raviks südameseiskuse, südame-veresoonkonna hädaolukorra, südameoperatsioonide jms korral. See suurendab vereringet ja säilitab vererõhku, ahendades veresooni, suurendades müokardi kontraktiilsust ja südame löögisagedust.
-Bronhektaasia: seda kasutatakse ka bronhiektaasiana hingamisteede haiguste (nt astma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse) raviks. See toimib kahele retseptorile, lõdvestab bronhide silelihaseid, leevendab hingamisteede obstruktsiooni ja parandab hingamist.
-Allergiline reaktsioon: adrenaloonhüdroliidi võib kasutada ka allergiliste reaktsioonide, sealhulgas toiduallergia, ravimiallergia ja putukahammustuste raviks. See leevendab allergilisi sümptomeid, ahendab veresooni, vähendab kudede turset ja hoiab ära allergiliste reaktsioonide ahelate tekkimise.
-Kohalik hemostaatiline aine: selle vasokonstriktiivse toime tõttu kasutatakse seda ka hemostaatilise ainena traumaatilise verejooksu vähendamiseks. Hemostaatilise toime saavutamiseks võib seda manustada lokaalselt või süstida haava ümbritsevasse koesse.
2. Keemiline süntees:
Seda valmistatakse peamiselt adrenaliini keemilise modifitseerimise teel. Adrenaliin on inimkehas esinev endogeenne hormoon ja neurotransmitter, mis on sünteesimise tooraine.Adrenaloonvesinikkloriid. seda saab toota vesinikkloriidhappe (HCl) rühmade sisestamisega selle molekulidesse. Seda keemilise sünteesi meetodit on laialdaselt kasutatud ja seda saab läbi viia nii laboris kui ka tööstuslikus mastaabis.
-Keemiauuringud: mitmekesise bioloogilise tegevuse tõttu kasutatakse seda ka keemiauuringutes eksperimentaalse materjalina. Näiteks adrenergilise retseptori struktuuri ja funktsiooni ning sellega seotud ravimite väljatöötamise uurimisel saab Adrenalone Hydrolide'i kasutada aktiivsuse määramiseks, ligandi sidumise katseteks jne.
-Analüütiline keemia: adrenaloonhüdroliidi saab kasutada ka analüütilise keemia võrdlusmaterjalina. Spetsiifilise reaktsiooni põhjal saab seda kasutada teiste ainete, näiteks adrenaliini ja sellega seotud ühendite sisalduse kvantitatiivseks määramiseks.
Adrenaliinvesinikkloriidi valmistamise üksikasjalike etappide kirjeldamisel, kasutades kloroatsetüülkatehooli (eeldades, et selle struktuur on kloroatsetüülrühm, mis on otseselt seotud ühe katehhooli hüdroksüülrühmaga, st . 2-kloroatsetoksü-1,3-diool) ja metüülamiiniga, peame mõistma, et see ei saa olla otsene ja lihtne seitsmeastmeline reaktsioon.
See etapp ei alga tavaliselt kloroatsetüülkatehhooliga, kuna see võib olla vaheühend, mida tuleb sünteesida muude meetodite abil. Kuid täielikkuse huvides eeldame, et kloroatsetüülkatehhool valmistatakse läbi kloroatsetüülimisreaktsiooni, alustades katehhoolist (1,3-benseendiool).
1,3-benseendiool+kloroatsetüülkloriid → 2-kloroatsetoksü-1,3-diool+HCl
See reaktsioon viiakse tavaliselt läbi leeliselistes tingimustes, näiteks kasutades alusena kaaliumkarbonaati või trietüülamiini ja kuumutades tagasijooksul sobivas lahustis (nagu diklorometaan või DMF). Kloroatsetüülkloriidi klooriaatom asendatakse katehhooli hüdroksüülrühmaga, saades sihtprodukti ja vesinikkloriidi.
Selles etapis asendatakse kloroatsetüülkatehhooli klooriaatom metüülamiini aminorühmaga, tekitades N-metüülkloroatsetüülkatehhooli.
2-kloroatsetoksü-1,3-diool+metüülamiin → N-metüül-2-kloroatsetoksü-1,3-diool+HCl
See reaktsioon viiakse tavaliselt läbi leeliselistes tingimustes, et soodustada metüülamiini nukleofiilset rünnakut. Tavalisteks alusteks on kaaliumkarbonaat, naatriumhüdroksiid või trietüülamiin. Reaktsioonilahustiks võib olla etanool, DMF, THF jne.
See etapp hõlmab tegelikult mitmeid keerulisi reaktsioone, kuna see nõuab neerupealiste ketoonidele ainulaadsete külgahelate ja funktsionaalrühmade sisseviimist (nagu - hüdroksüül, - metüül jne). Nende etappide suure keerukuse ja varieeruvuse tõttu olen need kokku võtnud mitmeks peamiseks reaktsioonitüübiks, mitte konkreetseteks etappideks.
(1) Alfa-metüüli sisseviimine: see saavutatakse tavaliselt Grignardi reagendi reaktsiooniga, kus metüül-Grignardi reaktiiv reageerib sobiva ketooni või aldehüüdiga, et tekitada alfa-metüülitud vaheühend. Kuid sellel spetsiifilisel sünteetilisel teel peame metüülrühma sisestamiseks esmalt teisendama kloroatsetüülrühma.
(2) - hüdroksürühmade konstrueerimine: seda saab saavutada erinevate meetoditega, nagu aldooli kondensatsioonireaktsioonid, olefiinide hüdratsioon või epoksiidide tsükli avamise reaktsioonid. Konkreetne meetodi valik sõltub vaheühendi struktuurist ja reaktsioonitingimustest.
(3) Redutseerimis- ja oksüdatsioonireaktsioonid: külgahelate koostamise protsessis võib funktsionaalrühmade oksüdatsiooniastme reguleerimiseks olla vajalik mitu redutseerimis- ja oksüdatsioonireaktsiooni. Need reaktsioonid võivad hõlmata redutseerivate või oksüdeerivate ainete, nagu naatriumboorhüdriid, liitiumalumiiniumhüdriid, kroomhape jne, kasutamist.
Pärast külgahelate ja funktsionaalrühmade konstrueerimise lõpetamist eeldame, et on saadud adrenaliini struktuurile lähedane vaheühend. Siiski võib selle vaheühendi jaoks olla vajalik täiendav muundamine või puhastamine, et saada lõplik neerupealiste ketoonvesinikkloriid.
[Hüpoteetiline neerupealiste ketooni keskmine] → Adrenaliin + kõrvalsaadused
Adrenaliin+HCl → Neerupealiste ketoonvesinikkloriid+H2O
Selles hüpoteetilises etapis muundame esmalt vaheühendi mingil viisil (võimalik, et hüdrolüüs, redutseerimine või muu reaktsioon) adrenaliiniks. Seejärel reageerib adrenaliin vesinikkloriidhappega, tekitades adrenaliinvesinikkloriidi ja vett. Kuid tegelikus sünteesis võib see etapp hõlmata rohkem etappe ja reaktsioonitingimusi.
kõrvaltoime
Adrenaloonvesinikkloriidi kui kunstlikult sünteesitud sümpatomimeetikumi kasutatakse kliiniliselt peamiselt lokaalse hemostaasi, vasokonstriktsiooni ja silmade laienemise abiravis. Selle toimemehhanism on sarnane adrenaliiniga, kuid selle ergastav toime südamele on nõrgem. Kuigi ravimil on paiksel kasutamisel kõrge ohutus, esineb siiski mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis hõlmavad mitut mõõdet, nagu lokaalne ärritus, allergilised reaktsioonid ja kardiovaskulaarsüsteemi toimed. Kõrvaltoimete esinemine on tihedalt seotud annuse, manustamisviisi ja patsientide individuaalsete erinevustega.
Kohaliku kasutamise sagedased kõrvaltoimed: peamiselt ärritus ja kudede reaktsioonid
Adrenaliinvesinikkloriidi kõige sagedamini kasutatavad kliinilised manustamismeetodid on paikne manustamine (nagu naha ja limaskestade hemostaas) ja silma instillatsioon (nagu abimüdriaas). Kohalike kõrvaltoimete esinemissagedus on kõrgeim ja need on sageli seotud lokaalsete kudede otsese stimuleerimise või ravimi vasokonstriktiivse toimega. Enamik reaktsioone on kerged ja pöörduvad, kuid tõsiseid tüsistusi tuleb siiski jälgida.
Kohalikud reaktsioonid nahal ja limaskestadel: esinemissagedusega üle 15%, enamasti kerge ärritus
Kõige sagedasem kõrvaltoime pärast lokaalset ravimist nahal või limaskestal on lokaalsed ärritusnähud, mille esinemissagedus on umbes 15–25%. Konkreetsed ilmingud on järgmised:
Pärast ravimi kokkupuudet naha ja limaskestadega võib see stimuleerida lokaalset kapillaaride ahenemist ja aktiveerida närvilõpmeid, põhjustades ravimi manustamiskohas lühiajalist punetust, põletustunnet või kipitustunnet. Tavaliselt ilmneb see 5-10 minutit pärast ravimi võtmist ja enamik patsiente saab sellest ilma erilise ravita 30 minuti jooksul ise leevendust.
Pikaajaline või korduv ravimite kasutamine samas piirkonnas (nagu krooniline nahahaavandi hemostaas) võib pärssida rasunäärmete sekretsiooni lokaalses nahas, kahjustada naha barjäärifunktsiooni ning põhjustada ravimi manustamiskoha naha kuivust ja karedust. Rasketel juhtudel võib tekkida ketendus, eriti kuiva nahaga eakatel või pikka aega voodihaigetel patsientidel.
Väikesel arvul patsientidel (umbes 2–5%) võib 1-2 nädalat pärast kasutamist ravimi manustamiskohas tekkida pigmentatsioon, mis väljendub paikse nahavärvi tumenemisena (pruun või helemust), mis on seotud ravimi poolt stimuleeritud melanotsüütide aktiivsuse suurenemisega. Pigmentatsioon on enamasti ajutine ja võib järk-järgult taanduda 1-3 kuud pärast ravimi ärajätmist. Hele nahaga või ebanormaalse pigmendi ainevahetusega (nt melasma) patsientide puhul võib eraldusaeg pikeneda üle 6 kuu.
Kohalikud reaktsioonid silmades: Olge tähelepanelik sarvkesta vigastuse ohu suhtes
Adrenaliinvesinikkloriidi tilkade kasutamisel silmades mõjutab ravim otseselt silma pinnakudet ja kõrvaltoimed koonduvad peamiselt silmadesse, esinemissagedusega umbes 8–18%. Mõned reaktsioonid võivad mõjutada nägemist ja nõuavad hoolikat jälgimist:
Pärast ravimi infusiooni võib sarvkesta epiteeli otsene stimulatsioon ravimi poolt põhjustada patsientidel lühiajalist kipitustunnet, millega kaasneb ebamugavustunne "võõrkeha sattumisel silma", mis kestab tavaliselt 10-20 sekundit enne leevendamist; Kui ravimilahuse temperatuur on tilgutamise ajal liiga madal (näiteks kasutades seda vahetult pärast jahutamist), on ärritusnähud ilmsemad. Enne tilgutamist on ravimilahus soovitatav jätta toatemperatuurile.
Konjunktiivi ummistus või turse
Väikesel arvul patsientidel (umbes 3% -7%) võib 1-2 tundi pärast ravimi manustamist tekkida kerge sidekesta turse (silmavalge punetus) või konjunktiivi turse (silmavalge paistetus), mis on seotud ravimi kahekordse toimega sidekesta veresoontele – vasokonstriktsiooni esialgne ja hilisemas staadiumis võimalik tagasilöök. Kui ummikud või tursed püsivad kauem kui 24 tundi, kaaluge ravimi kasutamise katkestamist, et vältida silmapinna põletiku süvenemist.
See on silmaravimite tõsine lokaalne kõrvaltoime, mille esinemissagedus on umbes 1–3%, mis on sageli seotud üleannustamisega (nt rohkem kui 2 tilka annuse kohta) või ravimi suure sagedusega (nt 1 tilk tunnis). Sarvkesta veresoonte pikaajaline kokkutõmbumine ravimite toimel võib põhjustada sarvkesta epiteeli ebapiisava verevarustuse, põhjustades epiteeli defekte (mis avaldub nägemise hägususe ja valgusfoobiana). Kui ravimit õigel ajal ei lõpetata, võib see areneda sarvkesta haavanditeks ja isegi nägemist mõjutada. Kliinilised andmed näitavad, et ligikaudu 80% sarvkesta epiteeli vigastusega patsientidest saab täielikult taastuda 1–2 nädala jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja kunstpisara saamist abiainena, kusjuures vaid üksikutel rasketel juhtudel on vaja sarvkesta epiteeli parandavat ravi.
Korduma kippuvad küsimused
Millised ainulaadsed farmakoloogilised omadused on selle molekulaarstruktuur adrenaliini ja efedriini vahel?
+
-
See on struktuurilt adrenaliini ketoonanaloog ja efedriini ortohüdroksüülitud analoog. See võimaldab tal säilitada osa oma sümpatomimeetilisest aktiivsusest (vasokonstriktsioon), kuid see ei metaboliseeru kergesti katehhool-O-metüültransferaasi ja monoamiini oksüdaasi poolt ning selle toime võib olla pikaajalisem-, kuid selle efektiivsus on nõrgem ja see ei pruugi olla võimeline ergastama kahte retseptorit.
Miks ei ole see muutunud peavooluks, hoolimata sellest, et seda kasutatakse oftalmoloogias ja otolarüngoloogias "kohaliku hemostaatilise ainena"?
+
-
Selle kerge alfa-adrenergiline ergastav toime võib hemostaasi saavutamiseks kokku tõmmata limaskesta veresooni ilma adrenaliini tugevate südamega seotud kõrvalmõjudeta. Kuid selle suhteliselt nõrga efektiivsuse, võimaliku lokaalse ärrituse ning tõhusamate ja ohutumate hemostaatiliste ainete (nagu norepinefriin ja trombiin) ilmnemise tõttu see elimineeriti.
Miks on seda uuritud kokaiini lokaalanesteetikumi tugevdajana ja milline on selle potentsiaalne sünergiline mehhanism?
+
-
Vasokonstriktorina võib see pikendada kokaiini kohalikku viibimisaega ja aeglustada selle imendumist, tugevdades ja pikendades seeläbi anesteetilist toimet, vähendades samal ajal teoreetiliselt kokaiini süsteemset toksilisust ja sõltuvusriski. Kuid kokaiini enda kontrolli ja riskide tõttu on see uurimistee hüljatud.
Milliseid konkreetseid stabiilsuse või lahustuvuse probleeme lahendas selle "vesinikkloriid" vorm varajastes ravimvormides?
+
-
Vesinikkloriidsool suurendab selle vees lahustuvust ja kristallilisust, muutes stabiilsete süstide või paiksete lahuste valmistamise lihtsamaks. Veelgi olulisem on see, et soola moodustumine aitab vältida ketooni ja katehhooli struktuuride oksüdatiivset lagunemist, mis on oluline samm tooraine stabiilsuse parandamisel varases farmaatsiakeemias.
Kuum tags: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük