Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid gabapentiini pulbri cas 60142-96-3 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse gabapentiini pulbri cas 60142-96-3 müügiks siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Gabapentiini pulber, molekulaarvalem C9H17NO2, CAS 60142-96-3. See on valge kuni hall kristalne pulber, mis on kristalliseerunud etanooleetrist. Keemilised omadused on stabiilsed toatemperatuuril ja rõhul. Hoida suletud anumas, jahedas ja kuivas, niiskust kergelt kahjustavas kohas. Selle lahustuvus vees on suhteliselt madal, kuid see lahustub hästi orgaanilistes lahustites, nagu etanool või metanool. See omadus võimaldab valida lahustamiseks sobivad lahustid ja valmistada preparaate, mis vastavad erinevatele koostisnõuetele. Samal ajal mõjutab selle lahustuvus vees ka selle imendumist ja jaotumist organismis, mõjutades seeläbi ravimi efektiivsust. Selle molekulaarstruktuur ja funktsionaalsed rühmad määravad ka võimalikud koostoimed teiste ainetega. Näiteks võivad selle molekulide spetsiifilised funktsionaalrühmad suhelda teiste ravimite või biomolekulidega vesiniksidemete, ioonsidemete või van der Waalsi jõudude kaudu, mõjutades seeläbi selle farmakokineetilisi ja farmakoloogilisi omadusi in vivo. Selle omaduste mõistmine annab olulise viite farmaatsiatööstuse tootmisele ja kvaliteedikontrollile. Meie ettevõte toodab kõige primaarsemat põhikemikaali. Järgmine gabapentiini farmatseutiline tutvustus tutvustab baaskemikaalide eesmärki, millel pole meie toodetega mingit pistmist.
 |
 |
Gabapentiini COA
 |
|
|
|
|
Sulamistemperatuur 162 kraadi C, Keemistemperatuur 314,4 ± 15,0 kraadi C (ennustuslik), Tihedus 1,058 ± 0,06 g / cm3 (ennustuslik), Leekpunkt 9 kraadi , Säilitustingimused 2-8 kraadi C, Lahustuvus H2O: 10 mg / ml, Happesustegur pKa1 (PK25) Happesustegur pKa1 (3.6) pKa2 10.70, vorm tahke, värvus valkjas.
Selle sünteesi võib peamiselt jagada järgmisteks etappideks:
Esimene samm
Valmistis '- ditsüano-1,1-tsükloheksüüldiatsetüülimiinammooniumisool:
Asetage tsükloheksanoon ja metüültsüanoatsetaat reaktsioonianumasse, lisage ammooniumatsetaat ja metanool, alustage segamist ja lisage reaktsiooni jaoks aeglaselt ammoniaagivesi madalal temperatuuril{0}}. Pärast filtreerimist saate '- ditsüano-1,1-tsükloheksüüldiatsetüülimiinammooniumisoola.
Teine samm
Tsükloheksüüldiatsetaadi valmistamine:
Lisage partiidena kõrge -temperatuuriga vedelasse vette, '- ditsüano-1,1-tsükloheksüüldiatsetüülimiinammooniumisool reageeris, saades tsükloheksüüldiatseethappe.
Kolmas samm
3,3-pentametüülglutarüülimiidi valmistamine:
Lisage tsükloheksüüldiaäädikhappele karbamiid ja kuumutage reaktsiooni. Pärast jahutamist lisage etanooli vesilahus ja jätkake reaktsiooni, et saada 3,3-pentametüülglutarüülimiid.
Neljas samm
Selle vesinikkloriidi valmistamine:
Lahustage 3,3-pentametüülglutarüülimiid naatriumhüdroksiidi vesilahuses, lisage reaktsiooni jaoks tilkhaaval naatriumhüpokloriti ja naatriumhüdroksiidi segalahus ning seejärel lisage vesinikkloriidi valmistamiseks pH reguleerimiseks tilkhaaval vesinikkloriidhapet.
Viies samm
Ettevalmistus:
Lõpuks lahustage selle vesinikkloriid naatriumhüdroksiidis, et saada reaktsioon gabapentiini saamiseks.
Farmakoloogiline toimegabapentiini pulbereesmärk on vältida krampe, mis on põhjustatud kemikaalidest (nagu pikrotoksiin, bikukulliin, strühniin jne) ja mitte-keemilistest stiimulitest (nagu heliallikas, elektrilöök jne); sellel on pärssiv toime osalistele krambihoogudele ja järgnevatele generaliseerunud toonilistele kloonilistele krampidele. Täiendavad ravimeetodid osaliste krambihoogude raviks, mida ei saa rahuldavalt kontrollida ega taluda tavapäraste krambivastaste-ravimitega eraldi või kombinatsioonis, ning osaliste krampide korral sekundaarsete generaliseerunud krampide korral. Tema sünteesimeetod oli järgmine: 1,-tsükloheksaan-7, monometüülhape (I) reageeris trietüülamiini sisaldavas atsetoonis lahustatud etüülkloroformiaadiga ja vees lahustatud naatriumasiidiga ning produkti (II) keedeti püstjahutiga 20% vesinikkloriidhappes 3 tundi gabapentiiniks.
Tuleb märkida, et see on ravim neuralgia raviks, mitte valuvaigisti. Kui patsiendil on neuralgia, võib ta seda ravimit raviks võtta. Näiteks võib selle ravimiga sekkuda kolmiknärvi neuralgiat ja neuralgiat pärast herpes zosteri infektsiooni. Seda tüüpi ravim võib pärssida närvide ebanormaalset väljutamist ja sellel on hea toime neuralgia leevendamisel. Selle kasutamisel tuleb järgida arsti nõuandeid, alustada väikesest kogusest, järk-järgult suurendada kogust ning pöörata tähelepanu ravimite kõrvaltoimetele, nagu võimalikud allergilised reaktsioonid, pearinglus, füüsiline väsimus jne. Lisaks neuralgia ravile on see ravim ka uut tüüpi epilepsiavastane ravim. See mängib rolli ka mõne krambihoo puhul.
Gabapentiini pulbril, mis lahustub suurepäraselt orgaanilistes lahustites, nagu etanool või metanool, on palju rakendusi erinevates valdkondades. Siin on ülevaade ühest potentsiaalsest rakendusest farmaatsiatööstuses:
Kasutamine ravimvormides
Gabapentiin, tuntud ka kui vesinikkloriid, on hästi{0}}tuntud ravim, mida kasutatakse peamiselt krambihoogude ja teatud tüüpi valu, eriti neuropaatilise valu, mis on seotud selliste seisunditega nagu diabeetiline neuropaatia või postherpeetiline neuralgia, raviks. Selle hea lahustuvus orgaanilistes lahustites nagu etanool või metanool võimaldab valmistada stabiilseid ja tõhusaid farmaatsiatooteid.
1. Suukaudsed ravimvormid
Selle etanoolis või metanoolis lahustuvuse üks peamisi rakendusi on suukaudsete ravimvormide valmistamine. Nende hulka kuuluvad tabletid, kapslid ja suukaudsed lahused. Nende lahustite kasutamine hõlbustab:
Ühtlane dispersioon: selle lahustamine etanoolis või metanoolis tagab toimeaine ühtlase dispersiooni preparaadi maatriksis, mis viib järjepideva ja prognoositava ravimi vabanemiseni.
Suurenenud biosaadavus: Õige lahustumine ja dispersioon võib parandada selle lahustumiskiirust, suurendades potentsiaalselt selle biosaadavust ja terapeutilist toimet.
Stabiilsus: Orgaanilised lahustid võivad aidata seda stabiliseerida formuleerimise ajal, minimeerides lagunemist ja tagades toote säilivusaja.
2. Lahendusel-põhinevad ettevalmistused
Teine rakendus hõlmab gabapentiini{0}}sisaldavate lahuste, näiteks suukaudsete suspensioonide või intravenoossete (IV) infusioonide valmistamist. Selle lahustamisel etanoolis või metanoolis, millele järgneb lahjendamine sobiva kandjaga (nt vesi, glükoosilahus), saab valmistada ravimlahuseid, mis pakuvad annustamisel ja manustamisel paindlikkust.
Paindlik doseerimine: Lahendused võimaldavad täpsemat ja paindlikumat doseerimist, mis on eriti oluline erineva raskusastmega või kiiret tiitrimist vajavate patsientide ravimisel.
Patsiendi järgimine: Suukaudsed suspensioonid võivad olla maitsvamad ja neid on lihtsam manustada patsientidele, kellel on raskusi tablettide või kapslite neelamisega.
Erakorraline ravi: IV infusioonid pakuvad kiiret manustamisviisi hädaolukordades või siis, kui suukaudne manustamine ei ole teostatav.
3. Teadus- ja arendustegevus
Selle lahustuvus orgaanilistes lahustites on väärtuslik ka uurimis- ja arendustegevuses. See võimaldab teadlastel uurida ravimi füüsikalis-keemilisi omadusi, töötada välja uusi ravimvorme ning hinnata erinevate ravimvormide stabiilsust ja efektiivsust.
Formulatsiooni optimeerimine: Teadlased saavad katsetada erinevate lahustite, abiainete ja töötlemismeetoditega, et optimeerida preparaati maksimaalse stabiilsuse, biosaadavuse ja patsiendi järgimise saavutamiseks.
Prekliiniline ja kliiniline testimine: selle lahustuvuskäitumise mõistmine hõlbustab prekliiniliste ja kliiniliste uuringute kavandamist, tagades täpsed ja usaldusväärsed tulemused.
Kokkuvõtteks võib öelda, et selle hea lahustuvus orgaanilistes lahustites nagu etanool või metanool võimaldab välja töötada tõhusaid ja stabiilseid farmaatsiatooteid, mis vastavad patsientide erinevatele vajadustele. See lahustuvus on oluline ravimi ühtlase kvaliteedi, biosaadavuse ja terapeutilise efektiivsuse tagamiseks.
Gabapentiini pulbri seondumine 2 δ -1 subühikuga käivitab hüdroksüapatiidi kristalliseerumise
Gabapentiini kui tavaliselt kasutatavat epilepsiavastast ravimit kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt osaliste epilepsiahoogude ja neuropaatilise valu raviks. Selle levinud ravimvormide hulka kuuluvad kapslid, tabletid jne ningGabapentiini pulberon selle pulbriline vorm, mis mängib olulist rolli ravimiuuringutes ja teatud spetsiifilistes ravimiolukordades. 2 δ -1 alaühik on pingepõhiste kaltsiumikanalite oluline abisõlm, mis mängib olulist rolli signaaliülekandes ja erinevates närvisüsteemi füsioloogilistes protsessides. Hüdroksüapatiit on inimese luude ja hammaste peamine anorgaaniline komponent ning selle kristalliseerumisprotsessi reguleerib rangelt füsioloogia.
Seondumine 2 δ -1 subühikuga
2 δ -1 allüksuse struktuur ja funktsioon
Subühik 2 δ - 1 on transmembraanne valk, mis koosneb kahest osast, 2 ja δ, mis on ühendatud disulfiidsidemetega. See on laialt levinud närvisüsteemi neuronaalsetel rakumembraanidel, eriti kesknärvisüsteemis ja perifeerses närvisüsteemis. 2 δ -1 subühiku põhiülesanne on reguleerida pingepõhiste kaltsiumikanalite aktiivsust ja ekspressiooni. See võib soodustada kaltsiumikanalite transporti rakumembraanile, suurendada kaltsiumikanalite arvu rakumembraanil, mõjutades seeläbi neuronite erutuvust ja neurotransmitterite vabanemist. Lisaks osaleb 2 δ -1 alaühik ka sellistes protsessides nagu neuronite areng ja sünaptiline plastilisus ning on närvisüsteemi normaalse funktsiooni säilitamiseks ülioluline.
Sidumismehhanism 2 δ -1 subühikuga
Gabapentiini struktuur on sarnane neurotransmitteri gamma-aminovõihappega (GABA), kuid see ei mõjuta otseselt GABA retseptoreid. Uuringud on näidanud, et gabapentiin võib spetsiifiliselt seonduda 2 δ -1 subühikuga. Sellel seondumisel on kõrge afiinsus ja selektiivsus, mis saavutatakse peamiselt gabapentiini molekulide spetsiifiliste funktsionaalrühmade ja 2 δ -1 alaühiku seondumiskohtade vahelise interaktsiooni kaudu. Pärast kombineerimist võib gabapentiin reguleerida 2 δ -1 subühiku regulatiivset toimet pingest sõltuvatele kaltsiumikanalitele, mõjutades seeläbi kaltsiumioonide sissevoolu ja neuronite elektrilist aktiivsust. Näiteks kui gabapentiin seondub 2 δ -1 alaühikuga, võib see pärssida kaltsiumikanalite liigset aktivatsiooni, vähendada neurotransmitterite ebanormaalset vabanemist ja avaldada seega epilepsiavastast ja valuvaigistavat toimet.
Hüdroksüapatiidi kristalliseerumise käivitamise potentsiaalne mehhanism pärast kombineerimist
Muutused intratsellulaarses kaltsiumiioonide kontsentratsioonis
2 δ -1 subühiku regulatiivne toime pingepõhistele kaltsiumikanalitele mõjutab otseselt rakusisest kaltsiumiioonide kontsentratsiooni. Kui Gabapentiini pulber seondub 2 δ -1 alaühikuga, muudab see kaltsiumikanalite funktsiooni, mis võib põhjustada intratsellulaarse kaltsiumiioonide kontsentratsiooni kõikumist. Ühest küljest võib kaltsiumikanali aktiivsuse pärssimine vähendada rakuväliste kaltsiumiioonide sissevoolu ning samuti võib mõjutada rakusiseste kaltsiumivarude vabanemist; Teisest küljest võib see seondumine mõnel juhul vallandada rakusisese kaltsiumi signaaliraja tagasiside reguleerimise, mis viib kaltsiumiioonide kontsentratsiooni ebanormaalse suurenemiseni. Kaltsiumiioonid on hüdroksüapatiidi kristallide moodustumise üks võtmeioonidest ning rakusisese kaltsiumiioonide kontsentratsiooni muutused võivad tagada hüdroksüapatiidi kristalliseerumiseks vajaliku ioonse keskkonna.
Fosfaatide metabolismi rikkumine
Hüdroksüapatiidi keemiline koostis on kaltsiumfosfaat ja selle kristalliseerumisprotsess ei sõltu ainult kaltsiumiioonidest, vaid on tihedalt seotud ka fosfaadi kontsentratsiooni ja metabolismiga. Pärast seondumist 2 δ -1 subühikuga võib gabapentiin häirida fosfaatide metabolismi, mõjutades rakusiseseid signaaliülekandeteid. Näiteks võib see mõjutada fosfaadi transporterite ekspressiooni ja funktsiooni, põhjustades rakusisese fosfaadi ebanormaalset omastamist või eritumist, mille tulemuseks on muutused intratsellulaarse fosfaadi kontsentratsioonis. Kui kaltsiumioonide ja fosfaadi kontsentratsioon rakkudes saavutab samaaegselt teatud taseme, annab see materiaalse aluse hüdroksüapatiidi kristallide tekkeks.
Muutused rakuvälises maatriksis ja mikrokeskkonnas
2 δ -1 subühik ei esine mitte ainult neuronaalsetes rakumembraanides, vaid ekspresseerub ka mõnes mitteneuronaalses rakkudes, nagu luurakud ja neerutorukeste epiteelirakud. Gabapentiini pulbri seondumine nende rakkude 2 δ -1 subühikuga võib mõjutada rakuvälise maatriksi koostist ja struktuuri. Sellised komponendid nagu kollageen ja proteoglükaanid ekstratsellulaarses maatriksis mõjutavad oluliselt hüdroksüapatiidi kristallide tuuma moodustumist ja kasvu. Seonduv toime võib muuta rakuvälise maatriksi füüsikalis-keemilisi omadusi, luues soodsa mikrokeskkonna hüdroksüapatiidi kristallide tekkeks. Lisaks võib kombinatsioon mõjutada ka rakkude sekretsioonifunktsiooni, reguleerida mõningate kristalliseerumisega seotud kasvufaktorite ja tsütokiinide vabanemist ning soodustada veelgi hüdroksüapatiidi kristallide teket.
Mõju erinevatele organsüsteemidele
Skeleti süsteem
Luusüsteemis võib luurakkude pinnal olev 2 δ -1 subühik segada gabapentiini pulbriga seondudes normaalseid luu ainevahetusprotsesse. Ühest küljest, nagu varem mainitud, võib see käivitada hüdroksüapatiidi ebanormaalse kristalliseerumise luukoes, mõjutades luu mikrostruktuuri ja mehaanilisi omadusi. Ebanormaalne kristalliseerumine võib suurendada luude haprust ja suurendada luumurdude riski. Teisest küljest võib seondumine mõjutada luurakkude aktiivsust ja funktsiooni, rikkudes tasakaalu luu moodustumise ja resorptsiooni vahel. Näiteks võib see pärssida osteoblastide diferentseerumist ja arengut, vähendada luumaatriksi sünteesi ja ladestumist; Samal ajal võib see soodustada osteoklastide aktiivsust, kiirendada luude resorptsiooni ning põhjustada luuhaiguste, näiteks osteoporoosi, teket ja arengut.
Neerusüsteem
Neer on oluline organ, mis reguleerib kaltsiumi ja fosfori ainevahetust organismis, samuti ekspresseerivad neerutuubulite epiteelirakud 2 δ -1 subühikut. Gabapentiini pulber võib mõjutada kaltsiumi ja fosfori reabsorptsiooni ja eritumist neerude kaudu, seondudes neerutuubulite epiteelirakkude 2 δ -1 alaühikuga. Seonduv toime võib põhjustada kaltsiumi ja fosfori reabsorptsiooni halvenemist neerutuubulite kaudu, põhjustades suure hulga kaltsiumi ja fosfori eritumist uriiniga ning kaltsiumi ja fosfori kontsentratsiooni suurenemist uriinis. Kui kaltsiumi ja fosfori kontsentratsioon uriinis ületab küllastumist, moodustuvad neerude kogumiskanalites, neeruvaagnas ja muudes piirkondades kergesti hüdroksüapatiidi kristallid, mis võivad seejärel areneda neerukivideks. Neerukivide moodustumine ei põhjusta mitte ainult selliseid sümptomeid nagu alaseljavalu ja hematuuria, vaid rasketel juhtudel võib see mõjutada ka neerufunktsiooni, põhjustades tõsiseid tüsistusi, nagu hüdroonefroos ja neerupuudulikkus.
Muud süsteemid
Lisaks skeleti- ja neerusüsteemidele võib gabapentiini pulbri seondumisel hüdroksüapatiidi kristalliseerumist käivitava 2 δ -1 alaühikuga olla teatud mõju ka teistele süsteemidele. Näiteks kardiovaskulaarsüsteemis võib 2 δ -1 alaühik esineda ka veresoonte silelihasrakkudel ning selle siduv toime võib mõjutada kaltsiumiioonide metabolismi ja veresoonte silelihasrakkude kontraktiilset funktsiooni, mis toob kaasa muutusi veresoonte pinges ja mõjutab vererõhu regulatsiooni. Lisaks võib see endokriinsüsteemis häirida hormoonide sekretsiooni ja regulatsiooni, mõjutades kaltsiumi ja fosfori metabolismi süsteemset regulatsioonimehhanismi.
Kuum tags: gabapentiini pulber cas 60142-96-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük