Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid anastrosoolipulbri cas 120511-73-1 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügile kvaliteetse anastrosoolipulbri cas 120511-73-1 hulgimüügiga, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Anastrosooli pulber, olulise meditsiinilise väärtusega keemiline ravim, millel on ainulaadsed füüsikalised omadused ja see on oluline alus meditsiiniuuringutele ja kliinilistele rakendustele. Anatrasool on välimuselt valge või peaaegu valge kristalne pulber keemilise valemiga CHN5 ja molekulmassiga 293,366. See on lõhnatu ja mõru maitsega. See lahustub kergesti atsetonitriilis või etüülatsetaadis, mis hõlbustab selle lahustamist ja ekstraheerimist laboriuuringutes ja farmaatsiaprotsessides. Samal ajal lahustub see etanoolis, kuid on vees peaaegu lahustumatu. Näiteks selle molaarne murdumisnäitaja on 90,01 ja molaarmaht (cm) ³/ Moolväärtus on 270,2 ja isotooniline eriruumala (90,2 K) on 688,7. Pindpinevus (dyne/cm) on 42,1 ja polarisatsioonimäär (10 cm) ³) on 35,68. See on tugev selektiivne triasooli aromataasi inhibiitor. See võib inhibeerida tsütokroom P-450-st sõltuvat aromataasi, blokeerides seeläbi östrogeeni biosünteesi. Östrogeen on üks peamisi tegureid, mis stimuleerib rinnavähirakkude kasvu, seega on anastrosool östrogeeni sünteesi pärssimisega tõhus viis rinnavähi raviks. Selles laboris olevad kemikaalid on ainult laboratoorseks kasutamiseks ja nende kasutamine muudel eesmärkidel on rangelt keelatud.
|
|
|
|
Keemiline valem |
C17H19N5 |
|
Täpne missa |
293 |
|
Molekulmass |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Anastrosooli pulberon võimas ja selektiivne mittesteroidne aromataasi inhibiitor. Selle põhieesmärk on ravida teatud tüüpi rinnavähki, inhibeerides östrogeeni sünteesi, ning see mängib olulist rolli adjuvantravis, retsidiivide ennetamisel ja uurimuslikul kasutamisel.
Põhikasutus: menopausijärgse rinnavähi ravi
Põhiline toimemehhanism on inhibeerida aromataasi aktiivsust ja blokeerida androgeenide (nagu androsteendioon) muundumist östrogeenideks (nagu östradiool) neerupealises ja rasvkoes. Kuna östrogeen on peamine tegur, mis stimuleerib rinnavähirakkude kasvu, võib selle taseme vähendamine tõhusalt pärssida kasvajarakkude proliferatsiooni. See mehhanism muudab selle oluliseks ravimiks postmenopausis naiste rinnavähi ravis:
Kaugelearenenud rinnavähi ravi
See on kohaldatav kaugelearenenud rinnavähiga postmenopausis naistele, kes ei allu tamoksifeeni või muu antiöstrogeenraviga. Östrogeeniretseptorite negatiivsusega patsientidel, kui tamoksifeenile on positiivne kliiniline vastus, võib kaaluda ka selle kasutamist. Selle raviv toime on eriti oluline lokaalselt kaugelearenenud või metastaatilise rinnavähiga patsientidel, mis võib pikendada haigusevaba elulemust ja parandada prognoosi.
Varajase rinnavähi adjuvantravi
Postmenopausaalse östrogeeniretseptor-positiivse varajase rinnavähi adjuvantravimina võib see asendada tamoksifeeni või kasutada järjestikku (nt esmalt tuleks kasutada tamoksifeeni 2-3 aastat, seejärel anastrosooli). Adjuvantravi, mis kestab 5 aastat, võib tõhusalt vähendada kontralateraalse rinnavähi esinemissagedust ja kaugmetastaaside riski, eriti kõrge riskiga rühmade puhul, nagu lümfisõlmede positiivne.
Adjuvantravi: rinnavähi ravistrateegiate optimeerimine
Abistav roll rinnavähi ravis kajastub mitmes aspektis. Individuaalsete programmide abil paraneb ravitoime ja vähenevad kõrvalnähud:
Postoperatiivne adjuvantravi
Pärast rinnavähi operatsiooni võib see oluliselt vähendada kordumise riski. Positiivsete lümfisõlmedega kõrge-riskiga patsientide puhul võib adjuvantravi vähendada kaugmetastaase ja lokaalset retsidiivi ning parandada 5-aastast elulemust.
Järjestikuse ravi strateegia
Patsiendid, kes kasutavad algselt tamoksifeeni adjuvantravina, võivad nad haiguse progresseerumise või talumatute kõrvaltoimete ilmnemisel üle minna anastrosoolravi jätkamisele. See järjestikune strateegia on kliinilistes uuringutes näidanud paremat efektiivsust kui üks ravim.
Kombineeritud ravi uurimine
Võib kasutada koos teiste ravimitega (nagu munasarjade funktsiooni inhibiitorid, CDK4/6 inhibiitorid), et suurendada efektiivsust.
Näiteks rinnavähiga premenopausis patsientidel võib anastrosool kombineerituna munasarjade funktsiooni inhibiitoritega simuleerida menopausijärgset seisundit ja laiendada selle rakendusala.
Kordumise vältimine: sekkumised, mis on suunatud kõrge{0}}riskiga elanikkonnarühmadele
See näitab potentsiaali rinnavähi ennetamise valdkonnas, eriti kõrge{0}}riskiga inimeste puhul:
Suure{0}}riskiga elanikkonna määratlus:
See hõlmab patsiente, kellel on perekonna geneetiline ajalugu, BRCA geenimutatsioon, rinnanäärme atüüpiline hüperplaasia või varasem rinnavähi ajalugu. Rinnavähi risk nendes populatsioonides on oluliselt suurem kui üldpopulatsioonis.
Tõendid ennetava ravi kohta:
Kliinilised uuringud näitavad, et anastrosooli pikaajaline{0}}kasutamine võib vähendada rinnavähi esinemissagedust kõrge-riskiga populatsioonis.
Näiteks IBIS{0}}II uuringus vähendas anastrosool rinnavähi riski 53% ja kõrvaltoimed olid kontrollitavad.
Riski- ja tuluhinnang:
Kuigi ennetav ravi võib vähendada haigestumise riski, on vaja rangelt hinnata ravimite riske ja kasu. Näiteks võib pikaajaline{1}}kasutamine suurendada osteoporoosi ja luumurdude riski, mistõttu on vaja kombineerida luutiheduse jälgimist ennetavate meetmetega, nagu kaltsiumilisandid ja D-vitamiin.
Muud uurimuslikud rakendused: ravipiiride laiendamine
Lisaks rinnavähile on käimas ka uurimuslikud rakendused teiste hormoonsõltuvate haiguste puhul:
Eesnäärmevähk
Kasvajavastase-ravimina saab eesnäärmevähki ravida androgeenide sünteesi pärssimisega. Selle mehhanism on sarnane rinnavähi ravi omaga, st kasvaja kasvu pärssimine hormoonide taseme vähendamisega.
Endometrioos
Östrogeeni sünteesi pärssimisega saab leevendada endometrioosi sümptomeid, nagu valu ja menstruaaltsükli häired. Selle tõhusus ja ohutus vajavad siiski täiendavat kontrolli.
Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS)
Anastrosool võib parandada ovulatsiooni funktsiooni ja metaboolseid näitajaid PCOS-iga patsientidel, reguleerides hormoonide taset. Siiski on selle teema kohta praegu vähe uurimusi ja selle rakendatavust tuleb hoolikalt hinnata.
Selle jaoks on kaks levinud sünteesimeetoditanastrosooli pulber, mida kirjeldatakse eraldi:
1. meetod
1) а,а,а′,а′- Tetrametüül-5-(1H-1,2,4-triasool-1-üülmetüül)-1,3-diatsetonitriilbenseeni süntees
Lisage 25 g anastrasooli vahebromaati ja 200 ml DMF-i 2000 ml kolme kaelaga pudelisse, segage toatemperatuuril kuni selgeks, reguleerige temperatuur 25-30 kraadini, lisage 9 g naatriumtriasooli, lõpetage segamisreaktsioon, HPLC tuvastab reaktsiooni lõpp-punkti, peatab reaktsiooni, lisage 250 ml hapet ja 50 ml 50 ml hapet. tolueen, segage faaside eraldamiseks, töödelge orgaanilist faasi kaks korda 100 ml ja 100 ml 0,2 mol/l lahjendatud vesinikkloriidhappega, ühendage lahjendatud happefaas, peske üks kord 200 ml tolueeniga, ühendage tolueenifaas, peske kaks korda 300 ml ja 200 ml happega, reguleerige pH 2N vesinikkloriidhappega, lisage vesinikkloriidhappe pH, lisage vesinikkloriidhape. 6-7, segage kristalliseerumiseks ja vähendage 0-ni. Inkubeerige temperatuuril 2 tundi, filtreerige ja peske külma veega, et saada 15,2 g toornatrasooli massisaagisega 60,8%;
2) Anatrasooli puhastamine:
Lisage 15 g tooranatrasooli 30 ml isopropanooli ja 30 ml vee segatud lahusele, segage ja kuumutage lahustumiseks 40-45 kraadini, lisage 0,075 g aktiivsütt, dekarboniseerige 15 minutit, filtreerige, lisage filtraadile tilkhaaval 120 ml vett, segage 2 tundi, segage ja kristalliseerige 2 tundi. filtreerige ja peske külma veega, et saada 14,3 g anatrasooli massisaagisega 95,3%.
2. meetod
1) Lisage klaasreaktorisse järjestikku 5-bromometüül-, , ′, ′- 30 g tetrametüül-1,3-fenüleendiamiini, 30 g 4-amino-1,2,4-triasooli ja 80 ml atsetonitriili segati tagasijooksul ja kuumutati. Pärast 12-tunnist reaktsiooni need jahutati ja kristalliseeriti 0 kraadi juures 8 tundi. Filtreerige ja kuivatage, et saada vaheühend I35,58g saagisega 93,0%;
2) Lisage järjestikku klaasreaktorisse 30 g vaheühendit I30g, 225 ml veevaba metanooli, 2 ml puhastatud vett ja 2 g vasksulfaati. Segage ja lisage tilkhaaval 24,0 g kontsentreeritud väävelhapet. Pärast segamist kuumutada kuni saavutatakse tagasijooksutemperatuur. Lisage aeglaselt 12,0 g naatriumasiidi, viige lisamine lõpule ja jätkake tagasijooksu reaktsiooni 1 tund. Filtreerige reaktsioonilahus, kuni see on kuum, visake filtrijääk ära, vähendage rõhku ja kontsentreerige filtraat 0,5-kordsele esialgsele mahule, jahutage ja kristalliseerige, filtreerige tahke aine ning seejärel reguleerige lahuse pH küllastunud kaaliumkarbonaadi lahusega pH väärtuseni 8,0–9,0. Ekstraheerige kaks korda diklorometaaniga, iga kord 75 ml, ühendage orgaanilised kihid ja peske orgaanilisi kihte kaks korda puhastatud veega, iga kord 75 ml. Kuivatage veevaba naatriumsulfaat, kontsentreerige filtraat alandatud rõhul, kuni diklorometaani ei tilgu, ning jahutage ja tahkestage jääk. Kuivatage, saadakse 18,04 g toornatrasooli (üksik lisand alla 0,1%, kogulisandid alla 0,3%) saagisega 79,8%.
3) 150 ml isopropanooli ja 15 g tooranastrosooli lisati klaasreaktorisse, kuumutati ja keedeti püstjahutiga. Kui tahke aine oli täielikult lahustunud, lisati 0,75 g meditsiinilist sütt tagasijooksul keetmiseks ja värvitustamiseks 1 tund. Meditsiiniline süsi eemaldati filtreerimise teel. Filtraat asetati temperatuurile 0 kraadi ja kristalliseeriti rohkem kui 48 tundi. Pärast filtreerimist kuivatati see alandatud rõhul 60 kraadi juures, saades 12,3 g rafineeritud anastrosooli saagisega 82,0%. Isomeeri ei tuvastatud, puhtus oli 99,84%.
Anastrosool, mittesteroidne aromataasi inhibiitor, on näidanud märkimisväärset efektiivsust rinnavähi adjuvantravis. Järgnev on anastrosooli kui rinnavähi adjuvantravi standardi üksikasjalik analüüs:
Anastrosool vähendab androgeeni muundumist östrogeeniks, inhibeerides aromataasi aktiivsust, vähendades seega östrogeeni taset. Rinnavähirakkudes on östrogeen üks peamisi kasvufaktoreid, seega võib östrogeenitaseme alandamine pärssida rinnavähirakkude kasvu ja vohamist.
Kohaldatav populatsioon:
Östrogeeniretseptor{0}}positiivse rinnavähiga patsiendid:
Kuna anastrosool võib vähendada östrogeeni taset, sobib see eriti hästi östrogeeniretseptor{0}}positiivse rinnavähiga patsientidele.
Postmenopausis naised:
Anastrosooli kasutatakse peamiselt menopausijärgses eas naiste rinnavähi raviks, kuna menopausijärgses eas naiste munasarjade funktsioon on langenud ja östrogeen muundub peamiselt androgeenidest, mida neerupealised eritavad aromataasi toimel.
Tõhusus ja ohutus:
Märkimisväärne efektiivsus:
Uuringud on näidanud, et anastrosool rinnavähi adjuvantravis võib oluliselt vähendada retsidiivide ja suremuse määra ning parandada patsientide elulemust.
Hea ohutus:
Anastrosoolil on suhteliselt vähe kõrvaltoimeid, sealhulgas peavalu, iiveldust, väsimust jne, ja enamik patsiente talub neid.
Annustamine ja režiim:
Ohutu annustamise standard:
Anastrosooli ohutu annusstandard on tavaliselt 1 mg päevas.
Soovitatav ravikuur:
Varajases staadiumis rinnavähiga{0}}patsientide soovitatav ravikuur on 5 aastat.
Konkreetne ravikuur tuleks siiski määrata vastavalt patsiendi konkreetsele seisundile ja arsti soovitustele.
Kombineeritud kasutamine Fulvestrandiga:
Uuringud on näidanud, et anastrosool kombinatsioonis fulvestrandiga (selektiivne östrogeeni retseptori lagundaja) võib oluliselt parandada östrogeeniretseptor-{0}}positiivse HER2-negatiivse kaugelearenenud rinnavähiga postmenopausis naiste elulemust. Selle kombinatsiooni eelised varases staadiumis rinnavähiga patsientidel on aga ebaselged.
Kombinatsioonid teiste kemoterapeutiliste ainetega:
Mõnel juhul võib anastrosooli kasutada koos teiste keemiaravi ainetega, et parandada ravitulemusi. Siiski tuleb see kombineeritud kasutamine läbi viia arsti järelevalve all, et tagada ohutus ja tõhusus.
Anastrosooli kui rinnavähi adjuvantravi standardi põhjendus
Kliiniliste uuringute tulemused: mitmed kliinilised uuringud on näidanud, et anastrosool võib rinnavähi adjuvantravi korral oluliselt vähendada retsidiivide ja suremuse määra ning ohutus on hea.
Juhendi soovitus:
Anastrosool on loetletud rinnavähi adjuvantravi standardravimina mitmetes autoriteetsetes juhistes (nt NCCN juhised) nii kodu- kui ka välismaal.
Rinnavähi patogeneesi ja ravi põhjal tehtud{0}}uuringute tõttu on anastrosooli kasutamine rinnavähi adjuvantravis laiem väljavaade. Tulevikus võib Anastrosool saavutada suuremaid läbimurdeid järgmistes aspektides:
geneetilise testimise ja biomarkerite analüüsi kaudu pakkuda patsientidele täpsemaid individuaalseid raviplaane.
Kombineeritud kasutamine teiste ravimite või ravimeetoditega (nt immunoteraapia, sihtravi jne), et parandada patsientide ravitõhusust ja elulemust.
anastrosooli toimemehhanismi alusel töötada välja uue põlvkonna aromataasi inhibiitorid, millel on tõhusamad ja ohutumad.
Kokkuvõtlikult võib öelda, et anastrosool on muutunud üheks oluliseks ravimiks rinnavähi adjuvantravis ning sellel on märkimisväärsed eelised retsidiivide ja suremuse vähendamisel ning patsientide elulemuse parandamisel. Tulevikus on uuringute süvenemise ja tehnoloogia pideva arenguga anastrosooli kasutusväljavaade rinnavähi ravis veelgi laiem.
KKK
Mida anastrosool teie kehaga teeb?
Anastrosool on aromataasi inhibiitor, mis toimib, blokeerides ensüümi aromataasi, alandades märkimisväärselt östrogeeni taset menopausijärgses eas naistel, et aeglustada või peatada hormoon{0}}retseptor-positiivse rinnavähi kasvu, kuid selle östrogeenisisalduse vähenemine võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu kuumahood, liigesevalu, luude hõrenemine (osteoporoos), meeleolu muutused ja füüsilised muutused, {2}vaginaalne energia ja tupe.
Mis on anastrosooli varjukülg?
Anastrosoolvõib muuta teie luud nõrgemaks ja suurendada osteoporoosi või luuvigastuste riski. Kui teil tekib see kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Teie arst võib soovitada kasutada steroidset kreemi või võtta antihistamiini. Neid saab osta apteegist ilma retseptita.
Mida tuleks anastrosooli võtmisel vältida?
Anastrosooli võtmisel peaksite vältima östrogeeni{0}}sisaldavaid tooteid (nagu HAR), teisi hormoonravi, teatud toidulisandeid (nt soja, linaseemned) ja alkoholi, kuna need võivad vähendada ravimi efektiivsust, hoidudes samal ajal rasvasest, vürtsikast ja suhkrurikkast toidust, mis süvendab kõrvaltoimeid, nagu iiveldus ja liigesevalu, või arutlege arstiga alati uute ravimite üle.
Kas anastrosool on keemiaravi vorm?
Ei, anastrosool (Arimidex) ei ole traditsiooniline keemiaravi ravim; see on hormoonravi (täpsemalt aromataasi inhibiitor), mis alandab östrogeeni taset, et peatada hormoontundliku rinnavähi-kasv, selle asemel, et tappa kiiresti jagunevaid rakke, nagu keemiaravi. See on süsteemne ravi, mida kasutatakse sageli pärast operatsiooni, et vältida hormooni{2}}retseptor-positiivse vähiga postmenopausis naistel retsidiivide teket. Seda saab kasutada ka ennetamiseks või rinnavähiga meestel.
Mida anastrosool teie ajuga teeb?
Leidsime, et rinnavähiga naised, kes said anastrosoolravi, kogesidkehvem verbaalne ja visuaalne õppimine ning mälukui rinnavähiga naised, kes said tamoksifeeni. Need leiud võivad olla seotud seda ravi saavate naiste östrogeenitaseme muutustega.
Kas anastrosool paneb teid kaalus juurde võtma?
Jah, anastrosool (Arimidex) võib põhjustada kehakaalu tõusu, sageli teatatud kõrvalmõjuna, kuigi uuringud näitavad, et paljudel naistel on stabiilne kaal, mõnedel on see tõus, kuid märkimisväärne tõus (üle 11 naela) on harvem; Kaalumuutusi täheldatakse sageli esimesel eluaastal, mida mõjutavad menopaus ja elustiil, ning vaatamata stabiilsele kehakaalule võivad need kaasneda suurenenud keharasvaga.
Kuum tags: anastrosooli pulber cas 120511-73-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük