Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid hüostsiinipulbri cas 51-34-3 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse hüostsiini pulbri cas 51-34-3 hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Hüostsiini pulber, orgaaniline ühend, on valge rombikujuline kristall, mis lahustub vees ja alkoholis, lahustub vähesel määral kloroformis ja peaaegu ei lahustu eetris. Kuivas õhus veidi murenenud. Lõhnatu, mõru ja terav. See on skopolamiin, mida leidub liigis Solanaceae. Kemikaal on väga mürgine. See on anisodamiin-alkaloidravim, millel on muskariiniretseptori antagonisti toime. Skopolamiin avaldab oma toimet muskariinse atsetüülkoliini retseptori konkureeriva antagonistina; Seetõttu klassifitseeritakse need antikolinergilisteks ja muskariinseteks ravimiteks. See on inimese valmistatud anisodamiin-alkaloidravim, mis toimib muskuse retseptori antikeemilise aine toimel.
Skopolamiin on alkaloidide ühend, mis kuulub alkaloidide kategooriasse. See on valge kristalne või kristalne pulber, lõhnatu, mõru ja lahustub orgaanilistes lahustites, nagu vesi, alkohol ja kloroform. See on stabiilne kõrgel temperatuuril ja tugevates happelistes tingimustes, kuid võib leeliselises keskkonnas laguneda. Molekulaarvalem on C17H21NO4, CAS C17H21NO4 ja molekulmass on 303,35 g/mooli. See on kiraalne molekul koos optiliste isomeeridega. Selle peamised isomeerid on D-skopolamiin ja L-skopolamiin. Nende optiline pöörlemine ja pöörlemissuund on erinevad. Selle struktuur sisaldab benseenitsüklit, tsüklohekseeni tsüklit, oktadieeni ja muid rühmi. See on neutraalsetes ja nõrgalt happelistes tingimustes suhteliselt stabiilne, kuid leeliselistes tingimustes toimub lagunemine.
Seetõttu on skopolamiini valmistamisel, säilitamisel ja kasutamisel pH kontroll oluline. Võib toimuda rida keemilisi reaktsioone, sealhulgas esterdamine, hüdrolüüs, oksüdatsioon ja hüdrogeenimine. See võib reageerida erinevate ühenditega, tekitades erinevaid derivaate. Sellel on antikolinergiline toime ja see mängib farmakoloogilist rolli, seondudes konkureerivalt atsetüülkoliini retseptoritega. Sellel on ka antihistamiini-, adrenaliini- ja dopamiinivastane toime.
|
Keemiline valem |
C17H21NO4 |
|
Täpne missa |
303 |
|
Molekulmass |
303 |
|
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
|
Keemistemperatuur |
460,3 ± 45,0 kraadi C (ennustuslik) |
|
Tihedus |
1,31 ± 0,1 g / cm3 (ennustuslik) |
|
Säilitustingimused |
- 20 kraadi C |
|
Happesuse koefitsient ( pKa ) |
14,11 ± 0,10 (ennustus) |
1. Struktuur ja keemilised omadused:
Skopolamiin on alkaloid, mis kuulub alkaloidi atropiini analoogi ja millel on keeruline ringstruktuuri. Selle keemiline nimetus on (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihüdroksübenseen-1,3,5-triool.
Skopolamiini struktuursed omadused on järgmised:
-Benseenitsükkel (lihtne aromaatne ring): kuue süsinikuaatomiga tsüklistruktuur, milles on asendatud kaks hüdroksüülrühma (OH). Seda tsüklit nimetatakse tsüklopentaani ringiks.
-Benseenitsükli kaks hüdroksüülrühma asuvad vastavalt süsinikuaatomi 1 ja 3 positsioonil.
-Hüdroksüüli (OH) asendusasend: skopolamiinil on ka 5. süsinikuaatomi positsioonis täiendav hüdroksüülrühm.
2. Nime andmise ajalugu:
Nimi Scopolamine tuleneb taimede ladinakeelsest nimetusest Scopolia, mis ühendab endas bioloogilist aktiivsust. Scopolia on skopolamiiniga seotud taimeperekond, mis sisaldab ka sarnaseid alkaloide. Seetõttu pani nimeandja nende kahe taime nimesid kombineerides neile nimeks Scopolamine.
Sünteesimiseks on erinevaid meetodeidHüostsiini pulber, mille hulgas on kõige sagedamini kasutatav selle sünteesimine, kasutades lähteainena skopolamiinhapet. Konkreetsed sammud on järgmised.
Skopolamiinhappe reaktsioon etüleenglükooliga: Esiteks, skopolamiinhappe reaktsioon etüleenglükooliga leeliselistes tingimustes annab atsetüültropaadi. See etapp viiakse tavaliselt läbi veevabas etanoolis ja see nõuab katalüsaatorina teatud koguse leelise lisamist.
Atsetüülskopolamiinestri hapestamine: Lahustage atsetüülskopolamiini ester lahjendatud happes ja soojendage seda hapestamisreaktsiooni jaoks sobiva temperatuurini. Selle etapi eesmärk on muuta estrirühm karboksüülhappe funktsionaalrühmaks, tekitades skopolamiinhappe.
Skopolamiinhappe esterdamine: Laske skopolamiinhape esterdamisreaktsiooniks reageerida sobivate alkoholidega. Selles etapis saab tooraineks valida erinevaid alkohole, nagu metanool, isopropanool jne. Esterdamisreaktsiooni võib läbi viia happelistes tingimustes ja reaktsioonikiiruse suurendamiseks kuumutada.
Estri hüdrolüüs: estri hüdrolüüsi reaktsiooni läbiviimiseks skopolamiini saamiseks lahustage sünteetiline skopolamiini ester leeliselises olekus. See etapp hüdrolüüsitakse tavaliselt leeliselise lahuse abil ja viiakse läbi sobival temperatuuril.
Tuleb märkida, et ülaltoodud sünteesitee sisaldab ainult põhilisi sünteesietappe ja jätab välja spetsiifilised reaktsioonitingimused ja katse üksikasjad. Skopolamiini süntees on keeruline protsess, mis hõlmab mitmeid keemilisi reaktsioone ja vaheühendite sünteesi. Kui olete huvitatud skopolamiini sünteesitee põhjalikumast uurimisest, lugege vastavat teaduskirjandust või konsulteerige professionaalse keemikuga.
Sünteetiline skopolamiin: ekstraheeritud Flos Lonicerae'st. Hiina traditsioonilise hiina meditsiini anesteetikumi yanjinhua preparaat, mis pärineb 2. sajandil pKr kuulsast arstist Huatuo An Boiling Powderist, selle toimeaineks on skopolamiin. Perkoleerib Flos Chrysanthemi toorpulbrit 50-kraadise etanooliga, kuni nõrgvees pole peaaegu enam alkaloidi. Etanool eraldati perkolatsioonilahuse vaakumdestilleerimisega ja saadud ekstrakti ekstraheeriti väävelhappega. Ekstrakti pH reguleeriti naatriumkarbonaadiga 9-10-ni ja ekstraheeriti kloroformiga. Ekstrakt destilleeriti kloroformi saamiseks, et saada üldalkaloidid, ja seejärel eraldati. Sool tootesse. Kogusaagis oli 0,15%.
Skopolamiin kui antikolinergiline ravim avaldab laia valikut mõjusid, blokeerides M{0}}kolinergilised retseptorid. Selle kasutusaladeks on spasmolüüs ja valu leevendamine, näärmete sekretsiooni pärssimine, tsentraalne rahusti, liikumishaiguse vastane toime ja erihaiguste ravi.
Atsetüülkoliini M-retseptoritega seondumise konkureeriva antagoniseerimisega inhibeeritakse kolinergiline neurotransmissioon, mille tulemuseks on järgmised füsioloogilised toimed:
Silelihaste lõdvestamine: leevendab vistseraalsete silelihaste spasme nagu seedetrakt, sapiteede ja kusejuha ning leevendab koolikuid.
Näärmete sekretsiooni pärssimine: vähendab välissekretsiooninäärmete sekretsiooni, nagu süljenäärmed, higinäärmed ja bronhiaalnäärmed, et vältida sekretsiooni takistust.
Kesknärvisüsteemi pärssimine: läbi hematoentsefaalbarjääri pärsib see kortikaalset aktiivsust, avaldades rahustavat, hüpnootilist ja pearinglust vähendavat toimet.
Veresoonte laienemine: parandab mikrotsirkulatsiooni, leevendab kapillaaride spasme ja suurendab aju verevoolu.
Dilatatsiooni- ja akommodatsioonihalvatus: pupilli sulgurlihase lõdvestamine, kasutatakse oftalmiliseks uuringuks ja raviks.
Kliinilised kasutusstsenaariumid ja konkreetsed kasutusalad
1. Spasmolüütiline ja valuvaigistav: leevendab vistseraalsete silelihaste spasme
Seedetrakti koolikud:
See on üks eelistatumaid ravimeid ägeda gastroenteriidist, ärritunud soole sündroomist, maohaavanditest ja muudest haigusseisunditest põhjustatud seedetrakti spasmilise valu korral. Seedetrakti silelihaseid lõdvestades võib see kiiresti leevendada kõhuvalu ja kõhulahtisuse sümptomeid ning seda kasutatakse sageli koos spasmolüütikumide (nt atropiin) või valuvaigistitega.
Sapi- ja kuseteede koolikud:
Sapi- või neerukividest põhjustatud sapi- või neerukoolikute korral võib valu leevendamiseks lõdvestada sapijuha või kusejuha silelihaseid. Kliiniliselt kasutatakse seda sageli koos spasmolüütikumidega (nagu skopolamiin) või valuvaigistitega (nt petidiin).
Operatsioonijärgne soole halvatus:
Pärast kõhuõõneoperatsiooni võib see soodustada soolestiku peristaltika taastumist, vältida soolesulgust ja lühendada haiglaravi aega.
2. Näärmete sekretsiooni pärssimine: operatsioonieelne manustamine ja erihaiguste ravi
Anesteesiaeelne manustamine:
Vähendab hingamisteede ja seedetrakti sekretsiooni, väldib hingamisteede sekretsiooni obstruktsiooni ja aspiratsioonipneumooniat, sobib eriti hästi üldanesteesia operatsiooniks. Sageli kasutatakse koos morfiiniga anesteesia efektiivsuse suurendamiseks ja operatsioonisisese refleksbradükardia vähendamiseks.
Tugev öine higistamine ja urineerimine:
Parkinsoni tõvest, ravimimürgitusest või neuroloogilistest häiretest põhjustatud liigne higistamine ja süljeeritus võib oluliselt pärssida näärmete sekretsiooni ja parandada sümptomeid. Siiski tuleb olla ettevaatlik urineerimisraskuste suhtes ja kasutada ettevaatusega eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel.
Oftalmoloogilised rakendused:
Skopolamiini silmatilku kasutatakse pupillide laiendamiseks ja tsiliaarsete lihaste halvatuse raviks, optomeetria abistamiseks ja iridotsükliidi raviks. Selle müdriaatiline toime on nõrgem ja kestab lühem kui atropiinil, kuid see võib esile kutsuda ägedat suletudnurga glaukoomihoogu. See on vastunäidustatud neile, kellel on madal esikamber.
3. Tsentraalne sedatsioon: anesteesia abi ja neuroloogiliste häirete ravi
Anesteesia abi:
Skopolamiinil on kõrge lipiidide lahustuvus ja see võib kergesti tungida läbi vere{0}}aju barjääri, tekitades tsentraalset pärssivat toimet, mis väljendub rahustava ja hüpnootilise toimena. Kasutamine koos morfiiniga võib tugevdada anesteetilist toimet ja vähendada anesteetikumide annust.
Parkinsoni tõve treemori kontroll:
Sellel on Parkinsoni tõvega patsientide treemorit ja lihaste jäikust parandav toime, kuid see võib halvendada kognitiivseid häireid ning seda tuleks kasutada pärast poolt- ja vastuargumentide kaalumist.
Psühhiaatriliste sümptomite abistav ravi:
Selliste sümptomite puhul nagu psühhomotoorne erutus, hallutsinatsioonid ja kuulmishallutsinatsioonid psühhiaatrilistel patsientidel võib see pärssida ajukoore aktiivsust ja aidata kaasa rahustavale ravile.
4. Liikumishaiguse ennetamine ja ravi
Liikumishaigus, merehaigus, õhuhaigus:
Vestibulaarnärvi ja oksendamiskeskuse erutatavuse pärssimisega saab leevendada pearingluse, iivelduse ja oksendamise sümptomeid. Transdermaalne plaaster võib säilitada kauakestva kaitse ja seda kasutatakse sageli koos antihistamiinikumidega, nagu difenhüdramiin.
Raseduse oksendamine:
Skopolamiinikilel on teatav ennetav ja raviv toime iivelduse ja oksendamise sümptomitele raseduse alguses, kuid seda tuleks kasutada rangelt vastavalt arsti soovitustele, et vältida liigsest kasutamisest põhjustatud loote väärarengute ohtu.
5. Erihaiguste ravi: orgaaniliste fosfaatide mürgistus ja mikrotsirkulatsiooni häired
Organofosfaadimürgistuse päästmine:
See võib pidurdada atsetüülkoliini akumuleerumist, mis on põhjustatud orgaanilise fosfaadi pestitsiidimürgistusest, ja leevendada muskariini sümptomeid, nagu pupillide ahenemine, süljeeritus ja bronhospasm. Kasutatakse sageli koos atsetüülkoliinesteraasi aktivaatoritega (nt kloorpromasiin), tuleb annust kohandada vastavalt toksilisuse astmele.
Mikrotsirkulatsiooni parandamine:
Skopolamiin võib laiendada ajuveresooni, suurendada aju verevoolu ning parandada pearingluse ja peavalu sümptomeid, mis on põhjustatud aju ebapiisavast verevarustusest. Kuid madala vererõhu riski suhtes tuleb olla ettevaatlik.
Kuum tags: Hyoscine Powder CAS 51-34-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük