Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid tsüklosporiini a cas 59865-13-3 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast kvaliteetse tsüklosporiini a cas 59865-13-3 hulgimüügi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tsüklosporiin Aon valge või kergelt kollane kristalne pulber. Tavaliselt on see amorfses granuleeritud või kristallilises vormis. Suhteline molekulmass on umbes 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3 ja molekulaarvalem on C62H111N11O12. Orgaanilistes lahustites lahustuv, vees vähelahustuv. See lahustub hästi etanoolis, dimetüülsulfoksiidis, etüülatsetaadis, metanoolis ja metaankloriidis. Lahustuvust mõjutab pH väärtus. Happelistes tingimustes on selle lahustuvus väiksem, leeliselises aga lahustuvus suureneb. See on kiraalne ühend, millel on optiline aktiivsus. Selle eripööre on +44 kraadist+60 kraadini (põhineb temperatuuril 20 °C, lainepikkusel 589 nm ja etanoolil). See on suhteliselt stabiilne ühend, kuid võib laguneda valguse, kõrge temperatuuri ja oksüdatsiooni tingimustes. Selle keemilise stabiilsuse säilitamiseks on vaja ladustamise ajal vältida valgust ja kõrge temperatuuriga keskkonda. See on oluline immunosupressiivne ravim, millel on laialdane kliiniline rakendus. See pärsib immuunsüsteemi ja seda kasutatakse elundisiirdamise äratõukereaktsiooni ennetamiseks, autoimmuunhaiguste raviks ja muudel meditsiinilistel eesmärkidel.

|
|
|
|
Keemiline valem |
C62H111N11O12 |
|
Täpne missa |
1202 |
|
Molekulmass |
1203 |
|
m/z |
1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96 |

Tsüklosporiin Aon oluline immunosupressiivne ravim ja sellel on lai kliiniline rakendus. See pärsib immuunsüsteemi ja seda kasutatakse elundisiirdamise äratõukereaktsiooni ennetamiseks, autoimmuunhaiguste raviks ja muudel meditsiinilistel eesmärkidel.

1. Elundisiirdamise äratõukereaktsioon: see on üks kõige sagedamini kasutatavaid immunosupressiivseid ravimeid ja seda kasutatakse laialdaselt äratõukereaktsiooni ennetamiseks ja raviks pärast elundisiirdamist. See vähendab immuunsüsteemi rünnakuid, pärssides T-lümfotsüütide aktiivsust ja häirides immuunrakkude signaaliülekannet, parandades seeläbi elundite ellujäämise määra.
2. Autoimmuunhaiguste ravi: seda kasutatakse ka mitmesuguste autoimmuunhaiguste raviks, nagu reumatoidartriit, süsteemne erütematoosluupus, psoriaas jne. See vähendab põletikku ja immuunvastuseid, pärssides immuunsüsteemi üleaktiveerumist, vähendades seeläbi autoimmuunhaigusi.
3. Nahahaiguste ravi: see on näidanud märkimisväärset efektiivsust teatud raskete nahahaiguste ravis. Näiteks kasutatakse seda psoriaasi, tõrksa ekseemi, pustuloosi ja nii edasi raviks. See parandab nahasümptomeid, pärssides immuunsüsteemi aktiivsust, vähendades põletikku ja immuunrakkude ebanormaalset vohamist.
4. Oftalmoloogiliste haiguste ravi: sellel on oluline rakendus ka oftalmoloogia valdkonnas. Seda kasutatakse silmapõletike, näiteks kuiva silma sündroomi, raviks. See võib leevendada silmakoe põletikulist reaktsiooni, soodustada pisarate eritumist ja parandada silmapinna niiskust.


5. Neeruhaiguste ravi: sellel on ka teatud rakendused neeruhaiguste ravis. Seda kasutatakse immuunsüsteemiga seotud neeruhaiguste, nagu primaarne glomerulonefriit ja IgA nefropaatia, raviks. See võib leevendada neerude põletikulist reaktsiooni ja pärssida immuunsüsteemi rünnakuid neerudele, aeglustades seeläbi haiguse progresseerumist.
6. Muud kasutusalad: Lisaks ülaltoodud peamistele rakendustele on seda uuritud ka muude haiguste, näiteks Behceti tõve, süsteemse skleroosi, kopsufibroosi jne raviks.
Tuleb märkida, et see on võimas immunosupressiivne ravim, mis nõuab annuste ranget kontrolli ja patsientide immuunseisundi jälgimist. See võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, nagu neerufunktsiooni häired, hüpertensioon, maksafunktsiooni häired, suurenenud nakkusoht jne. SeetõttuTsüklosporiin A, tuleb see läbi viia kliinilise arsti juhendamisel ning regulaarselt testida ja jälgida.

Selle täielikku sünteesi saab jälgida aastasse 1982, mil KC Nicolaou et al. teatas esmakordselt oma täielikust sünteesi teest. See süntees hõlmab üle 60 keemilise etapi ja selle lõpuleviimiseks on vaja kümneid vaheühendeid. Tutvustan lühidalt mõningaid peamisi sünteesistrateegiaid. Täielik süntees koosneb peamiselt järgmistest etappidest:
Liimimise aktiveerimine:
See meetod kasutab koensüümi A sidumiseks merkaptopropionaadiga reagente, nagu sulfurüülkloriid või vask(I)bromiid, moodustades merkaptopropionüül-CoA.
Spetsiifiliste proliini derivaatide valmistamine:
Mercapto propionüül-CoA muudetakse spetsiifilisteks proliini derivaatideks rea konversioonireaktsioonide kaudu, nagu asendamine, alküülimine jne.
Tsüklistamise reaktsioon:
Kasutades Michaeli lisamist, Jonesi reaktiivi oksüdatsiooni ja muid reaktsioone tsüklistamiseks, moodustades tsüklosporiini tsüklilise struktuuri.
Külgahela modifikatsioon:
Sihtühendi saaduse saamiseks modifitseeritakse tsüklosporiini kõrvalahelat selliste reaktsioonide kaudu nagu asendus ja hüdrolüüs.
Kuigi see on vaid lühike ülevaade, saate üksikasjalikumat teavet asjakohase kirjanduse abil. Pange tähele, et sünteesTsüklosporiin Aon keeruline ja väljakutsuv ülesanne, mis tuleb läbi viia professionaalsetes laboritingimustes ja mida juhivad sünteetilised keemikud või professionaalsed teadlased.


Tsüklosporiin A(tsüklosporiin A) on looduslik tsükliline peptiidühend. Selle molekulaarvalem on C62H111N11O12 ja suhteline molekulmass on umbes 1202,61 g/mol.

Selle molekulaarstruktuur on keeruka tsüklilise peptiidskeletiga ja sisaldab mitmeid aminohappejääke (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-{{}Hyp},{7 valk) N-metüülakrüülamiid (N-MeAla).
Toote struktuur määrab selle bioloogilise aktiivsuse immuunsüsteemis. See pärsib T-lümfotsüütide aktivatsiooni, seondudes immuunrakkudes olevate valkudega, avaldades seeläbi immunosupressiivset toimet. Immunosupressiivsete ja põletikuvastaste omaduste tõttu kasutatakse seda laialdaselt immunosupressiivses ravis pärast elundisiirdamist, autoimmuunhaiguste ravis ja mõnede põletikuliste nahahaiguste ravis.
Tsüklosporiin A nimi viitab selle molekulaarstruktuurile ja allikale:
Mõiste "tsüklosporiin" viitab tsüklilise peptiidi tüübile, mis kuulub sellesse ühendite klassi. Tsüklilised peptiidid on aminohappejääkidest moodustunud ringikujulised struktuurid, mis on tavaliselt ühendatud amino- ja karboksüülrühmade vaheliste peptiidsidemetega. Ja "A" tähistab seda tüüpi ühendi esimest avastatud liiget.
Spetsiifiline nimetus "tsüklosporiin" on selle eristamiseks teistest tsüklosporiini derivaatidest, nagu tsüklosporiin B, tsüklosporiin C jne. Nendel derivaatidel on struktuursed erinevused, kuid neil kõigil on tootega sarnased farmakoloogilised omadused.
Esmalt eraldati see seenest (Tolypocladium inflatum). See on looduslik toode. Seetõttu tähendab "tsüklosporiin" ka selle looduslikku allikat.
Üldiselt peegeldab nimi "It" ühendi tsüklilist peptiidi struktuuri, identiteeti ja looduslikku päritolu. See nimetamismeetod on keemia valdkonnas levinud ja selle eesmärk on anda teavet ühendite struktuuri ja omaduste kohta.

Põhimehhanism ja kliiniline väärtus panevad aluse arengule

Tsüklosporiin A (CsA), kui looduslik tsükliline polüpeptiidne immunosupressant, moodustab kompleksi intratsellulaarse tsüklosporiini siduva valguga (Cyp), et spetsiifiliselt inhibeerida kaltsineuriini aktiivsust, blokeerides T-rakkude aktiveerimise peamised signaalirajad (nt NFAT defosforüülimine). Selle tulemuseks on tsütokiinide (nagu IL-2) transkriptsiooni pärssimine ja täpne immunosupressioon. See mehhanism muudab selle elundisiirdamise valdkonnas " verstapostiks ravimiks", suurendades oluliselt selliste elundite, nagu neerud, maks ja süda, üheaastast elulemust üle 80%, vähendades samal ajal ägeda äratõukereaktsiooni esinemissagedust alla 20%. Selle abistaja-T-rakkude (Th) selektiivne inhibeerimine ilma T-rakkude (Ts) inhibeerimist mõjutamata vähendab traditsiooniliste immunosupressantidega seotud luuüdi supressiooni riski ja selle kliiniline ohutus on silmapaistev.
Praeguste kliiniliste rakendusalade pidev laiendamine
Elundite siirdamine:Esimese -reaktsiooni äratõukereaktsioonivastase-ravimina on CsA tahke elundi siirdamisel asendamatu. Ülemaailmne nõudlus elundisiirdamise järele kasvab igal aastal ligikaudu 5% ja CsA vähendab veelgi kõrvaltoimeid, nagu nefrotoksilisus, optimeerides ravimvorme (nt mikroemulsioonpreparaadid) ja kombineeritud raviskeeme (nt kombinatsioon mükofenolaatmofetiiliga), tugevdades seeläbi oma turupositsiooni.
Autoimmuunhaigused:Selliste haiguste puhul nagu reumatoidartriit ja süsteemne erütematoosluupus (SLE) näitab CsA ainulaadset efektiivsust, reguleerides Th1/Th2 tasakaalu ja inhibeerides B-rakkude aktivatsiooni. Näiteks SLE ravis võib CsA vähendada proteinuuriat rohkem kui 50% võrra ja jääb tõhusaks patsientidele, kes ei talu traditsioonilisi ravimeid.
Dermatoloogia valdkond:CsA on esmavaliku ravim raske psoriaasi (nagu erütrodermiline ja generaliseerunud pustuloosne tüüp) ravimiseks ning annuses 2,5-5 mg/kg/päevas suudab haigusseisundi kontrolli alla saada 2–4 nädala jooksul ning koos bioloogiliste ravimitega (nt TNF-i inhibiitoritega) võib see vähendada kordumise määra.
Läbimurdepotentsiaal tärkavates rakendusvaldkondades
Reproduktiivmeditsiin
CsA taastab Th2--tüüpi immuunhäire ema-loote liidesel ja indutseerib regulatoorsete T-rakkude (Treg) proliferatsiooni, pakkudes uusi ravistrateegiaid korduva raseduse katkemise korral. Kliinilised uuringud näitavad, et CsA võib suurendada seletamatu korduva raseduse katkemisega patsientide elussündimust 30%-lt 60%-le.
Kardiovaskulaarne kaitse
Müokardi isheemia{0}}reperfusioonikahjustuse mudelites pärsib CsA mitokondriaalse läbilaskvuse üleminekupoori (mPTP) avanemist, vähendades müokardiinfarkti piirkonda 40%. Seda võidakse tulevikus arendada südameoperatsiooni abiravimina.
Kasvaja immuunregulatsioon
CsA suurendab keemiaravi tundlikkust, inhibeerides Tregi funktsiooni, ja avaldab sünergistlikku kasvajavastast-efekti tahkete kasvajate, nagu eesnäärmevähk ja melanoom, korral, pakkudes uusi võimalusi immuunraviresistentsusega patsientidele.
Tehnoloogilisest innovatsioonist juhitud tulevikusuunad

Uute ravimvormide väljatöötamine
Nanokristalltehnoloogia suurendab CsA biosaadavust 2–3 korda traditsiooniliste ravimvormide omast ja vähendab manustamise sagedust (kahelt päevast kord nädalas), parandades patsiendi ravisoostumust.

Struktuurselt optimeeritud ravimid
CsA raamistiku alusel välja töötatud mitte-immunosupressiivsed derivaadid (nagu NIM811) säilitavad mPTP-d inhibeeriva toime, kõrvaldades samal ajal immunotoksilisuse, ja on jõudnud II faasi kliinilistesse uuringutesse müokardi kaitsmiseks.

Uuenduslik kombineeritud teraapia
Uuritakse CsA kombineeritud ravi uute immunomoduleerivate ainetega, nagu JAK-i inhibiitorid ja PD-1 antikehad, mis eeldatavasti murrab läbi ühe ravimi efektiivsuse kitsaskoha.
Väljakutsed ja vastumeetmed
Pikaajaline toksilisuse juhtimine-
Vere ravimikontsentratsiooni jälgimise (TDM) ja individuaalsete annustamisskeemide abil saab nefrotoksilisuse esinemissagedust vähendada 30%-lt alla 10%-ni.
Ravimiresistentsuse probleemid
Kaltsium{0}}sõltuvate mitte-immunosupressiivsete signaaliraja inhibiitorite (nt mTOR inhibiitorite) väljatöötamine alternatiividena.
Kulude kontroll
Biosarnaste ravimite turule toomine on langetanud CsA hinda 60%, suurendades oluliselt selle kättesaadavust arengumaades.
Tsüklosporiin A avastus tähistas pöördepunkti immunoloogias, võimaldades enneolematut edu elundisiirdamisel ja autoimmuunravis. Vaatamata oma nefrotoksilistele ja onkogeensetele riskidele on CsA endiselt oluline tööriist ning käimasolevad uuringud keskenduvad ohutuse suurendamisele, näidustuste laiendamisele ja bioloogiliste sarnaste ravimite võimendamisele ülemaailmse juurdepääsu parandamiseks. Personaalse meditsiini ja uudsete manustamissüsteemide arenedes jääb CsA kui teedrajava immunosupressandina pärand püsima, kujundades immuun-vahendatud haiguste juhtimise tulevikku veel aastakümneteks.
Kuum tags: tsüklosporiin a cas 59865-13-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük




