Tsüklosporiin A CAS 59865-13-3
video
Tsüklosporiin A CAS 59865-13-3

Tsüklosporiin A CAS 59865-13-3

Tootekood: BM-2-5-216
CAS number: 59865-13-3
Molekulvalem: C62H111N11O12
Molekulmass: 1202,61
EINECSi number: 611-907-1
MDL nr: MFCD00274558
Hs kood: 29419090
Enterprise standard: HPLC>999,5%, LC-MS
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Xi'ani tehas
Tehnoloogiateenistus: R&D osakond-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid tsüklosporiini a cas 59865-13-3 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast kvaliteetse tsüklosporiini a cas 59865-13-3 hulgimüügi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

 

Tsüklosporiin Aon valge või kergelt kollane kristalne pulber. Tavaliselt on see amorfses granuleeritud või kristallilises vormis. Suhteline molekulmass on umbes 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3 ja molekulaarvalem on C62H111N11O12. Orgaanilistes lahustites lahustuv, vees vähelahustuv. See lahustub hästi etanoolis, dimetüülsulfoksiidis, etüülatsetaadis, metanoolis ja metaankloriidis. Lahustuvust mõjutab pH väärtus. Happelistes tingimustes on selle lahustuvus väiksem, leeliselises aga lahustuvus suureneb. See on kiraalne ühend, millel on optiline aktiivsus. Selle eripööre on +44 kraadist+60 kraadini (põhineb temperatuuril 20 °C, lainepikkusel 589 nm ja etanoolil). See on suhteliselt stabiilne ühend, kuid võib laguneda valguse, kõrge temperatuuri ja oksüdatsiooni tingimustes. Selle keemilise stabiilsuse säilitamiseks on vaja ladustamise ajal vältida valgust ja kõrge temperatuuriga keskkonda. See on oluline immunosupressiivne ravim, millel on laialdane kliiniline rakendus. See pärsib immuunsüsteemi ja seda kasutatakse elundisiirdamise äratõukereaktsiooni ennetamiseks, autoimmuunhaiguste raviks ja muudel meditsiinilistel eesmärkidel.

Produnct Introduction

Cyclosporin A | Shaanxi Bloom Tech

Cyclosporin A | Shaanxi Bloom Tech

Keemiline valem

C62H111N11O12

Täpne missa

1202

Molekulmass

1203

m/z

1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%)

Elementaaranalüüs

C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96

product-1-1

Tsüklosporiin Aon oluline immunosupressiivne ravim ja sellel on lai kliiniline rakendus. See pärsib immuunsüsteemi ja seda kasutatakse elundisiirdamise äratõukereaktsiooni ennetamiseks, autoimmuunhaiguste raviks ja muudel meditsiinilistel eesmärkidel.

Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Elundisiirdamise äratõukereaktsioon: see on üks kõige sagedamini kasutatavaid immunosupressiivseid ravimeid ja seda kasutatakse laialdaselt äratõukereaktsiooni ennetamiseks ja raviks pärast elundisiirdamist. See vähendab immuunsüsteemi rünnakuid, pärssides T-lümfotsüütide aktiivsust ja häirides immuunrakkude signaaliülekannet, parandades seeläbi elundite ellujäämise määra.

 

2. Autoimmuunhaiguste ravi: seda kasutatakse ka mitmesuguste autoimmuunhaiguste raviks, nagu reumatoidartriit, süsteemne erütematoosluupus, psoriaas jne. See vähendab põletikku ja immuunvastuseid, pärssides immuunsüsteemi üleaktiveerumist, vähendades seeläbi autoimmuunhaigusi.

3. Nahahaiguste ravi: see on näidanud märkimisväärset efektiivsust teatud raskete nahahaiguste ravis. Näiteks kasutatakse seda psoriaasi, tõrksa ekseemi, pustuloosi ja nii edasi raviks. See parandab nahasümptomeid, pärssides immuunsüsteemi aktiivsust, vähendades põletikku ja immuunrakkude ebanormaalset vohamist.

 

4. Oftalmoloogiliste haiguste ravi: sellel on oluline rakendus ka oftalmoloogia valdkonnas. Seda kasutatakse silmapõletike, näiteks kuiva silma sündroomi, raviks. See võib leevendada silmakoe põletikulist reaktsiooni, soodustada pisarate eritumist ja parandada silmapinna niiskust.

Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5. Neeruhaiguste ravi: sellel on ka teatud rakendused neeruhaiguste ravis. Seda kasutatakse immuunsüsteemiga seotud neeruhaiguste, nagu primaarne glomerulonefriit ja IgA nefropaatia, raviks. See võib leevendada neerude põletikulist reaktsiooni ja pärssida immuunsüsteemi rünnakuid neerudele, aeglustades seeläbi haiguse progresseerumist.

 

6. Muud kasutusalad: Lisaks ülaltoodud peamistele rakendustele on seda uuritud ka muude haiguste, näiteks Behceti tõve, süsteemse skleroosi, kopsufibroosi jne raviks.

Tuleb märkida, et see on võimas immunosupressiivne ravim, mis nõuab annuste ranget kontrolli ja patsientide immuunseisundi jälgimist. See võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, nagu neerufunktsiooni häired, hüpertensioon, maksafunktsiooni häired, suurenenud nakkusoht jne. SeetõttuTsüklosporiin A, tuleb see läbi viia kliinilise arsti juhendamisel ning regulaarselt testida ja jälgida.

Manufacturing Information

Selle täielikku sünteesi saab jälgida aastasse 1982, mil KC Nicolaou et al. teatas esmakordselt oma täielikust sünteesi teest. See süntees hõlmab üle 60 keemilise etapi ja selle lõpuleviimiseks on vaja kümneid vaheühendeid. Tutvustan lühidalt mõningaid peamisi sünteesistrateegiaid. Täielik süntees koosneb peamiselt järgmistest etappidest:

Liimimise aktiveerimine:

See meetod kasutab koensüümi A sidumiseks merkaptopropionaadiga reagente, nagu sulfurüülkloriid või vask(I)bromiid, moodustades merkaptopropionüül-CoA.

Spetsiifiliste proliini derivaatide valmistamine:

Mercapto propionüül-CoA muudetakse spetsiifilisteks proliini derivaatideks rea konversioonireaktsioonide kaudu, nagu asendamine, alküülimine jne.

Tsüklistamise reaktsioon:

Kasutades Michaeli lisamist, Jonesi reaktiivi oksüdatsiooni ja muid reaktsioone tsüklistamiseks, moodustades tsüklosporiini tsüklilise struktuuri.

Külgahela modifikatsioon:

Sihtühendi saaduse saamiseks modifitseeritakse tsüklosporiini kõrvalahelat selliste reaktsioonide kaudu nagu asendus ja hüdrolüüs.

Kuigi see on vaid lühike ülevaade, saate üksikasjalikumat teavet asjakohase kirjanduse abil. Pange tähele, et sünteesTsüklosporiin Aon keeruline ja väljakutsuv ülesanne, mis tuleb läbi viia professionaalsetes laboritingimustes ja mida juhivad sünteetilised keemikud või professionaalsed teadlased.

Cyclosporin A synthesis

Other properties

Tsüklosporiin A(tsüklosporiin A) on looduslik tsükliline peptiidühend. Selle molekulaarvalem on C62H111N11O12 ja suhteline molekulmass on umbes 1202,61 g/mol.

Cyclosporin A structure

Selle molekulaarstruktuur on keeruka tsüklilise peptiidskeletiga ja sisaldab mitmeid aminohappejääke (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-{{}Hyp},{7 valk) N-metüülakrüülamiid (N-MeAla).

Toote struktuur määrab selle bioloogilise aktiivsuse immuunsüsteemis. See pärsib T-lümfotsüütide aktivatsiooni, seondudes immuunrakkudes olevate valkudega, avaldades seeläbi immunosupressiivset toimet. Immunosupressiivsete ja põletikuvastaste omaduste tõttu kasutatakse seda laialdaselt immunosupressiivses ravis pärast elundisiirdamist, autoimmuunhaiguste ravis ja mõnede põletikuliste nahahaiguste ravis.

Tsüklosporiin A nimi viitab selle molekulaarstruktuurile ja allikale:
Mõiste "tsüklosporiin" viitab tsüklilise peptiidi tüübile, mis kuulub sellesse ühendite klassi. Tsüklilised peptiidid on aminohappejääkidest moodustunud ringikujulised struktuurid, mis on tavaliselt ühendatud amino- ja karboksüülrühmade vaheliste peptiidsidemetega. Ja "A" tähistab seda tüüpi ühendi esimest avastatud liiget.
Spetsiifiline nimetus "tsüklosporiin" on selle eristamiseks teistest tsüklosporiini derivaatidest, nagu tsüklosporiin B, tsüklosporiin C jne. Nendel derivaatidel on struktuursed erinevused, kuid neil kõigil on tootega sarnased farmakoloogilised omadused.
Esmalt eraldati see seenest (Tolypocladium inflatum). See on looduslik toode. Seetõttu tähendab "tsüklosporiin" ka selle looduslikku allikat.
Üldiselt peegeldab nimi "It" ühendi tsüklilist peptiidi struktuuri, identiteeti ja looduslikku päritolu. See nimetamismeetod on keemia valdkonnas levinud ja selle eesmärk on anda teavet ühendite struktuuri ja omaduste kohta.

product-343-73

Põhimehhanism ja kliiniline väärtus panevad aluse arengule
 
Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tsüklosporiin A (CsA), kui looduslik tsükliline polüpeptiidne immunosupressant, moodustab kompleksi intratsellulaarse tsüklosporiini siduva valguga (Cyp), et spetsiifiliselt inhibeerida kaltsineuriini aktiivsust, blokeerides T-rakkude aktiveerimise peamised signaalirajad (nt NFAT defosforüülimine). Selle tulemuseks on tsütokiinide (nagu IL-2) transkriptsiooni pärssimine ja täpne immunosupressioon. See mehhanism muudab selle elundisiirdamise valdkonnas " verstapostiks ravimiks", suurendades oluliselt selliste elundite, nagu neerud, maks ja süda, üheaastast elulemust üle 80%, vähendades samal ajal ägeda äratõukereaktsiooni esinemissagedust alla 20%. Selle abistaja-T-rakkude (Th) selektiivne inhibeerimine ilma T-rakkude (Ts) inhibeerimist mõjutamata vähendab traditsiooniliste immunosupressantidega seotud luuüdi supressiooni riski ja selle kliiniline ohutus on silmapaistev.

Praeguste kliiniliste rakendusalade pidev laiendamine
 

Elundite siirdamine:Esimese -reaktsiooni äratõukereaktsioonivastase-ravimina on CsA tahke elundi siirdamisel asendamatu. Ülemaailmne nõudlus elundisiirdamise järele kasvab igal aastal ligikaudu 5% ja CsA vähendab veelgi kõrvaltoimeid, nagu nefrotoksilisus, optimeerides ravimvorme (nt mikroemulsioonpreparaadid) ja kombineeritud raviskeeme (nt kombinatsioon mükofenolaatmofetiiliga), tugevdades seeläbi oma turupositsiooni.

 

Autoimmuunhaigused:Selliste haiguste puhul nagu reumatoidartriit ja süsteemne erütematoosluupus (SLE) näitab CsA ainulaadset efektiivsust, reguleerides Th1/Th2 tasakaalu ja inhibeerides B-rakkude aktivatsiooni. Näiteks SLE ravis võib CsA vähendada proteinuuriat rohkem kui 50% võrra ja jääb tõhusaks patsientidele, kes ei talu traditsioonilisi ravimeid.

 

Dermatoloogia valdkond:CsA on esmavaliku ravim raske psoriaasi (nagu erütrodermiline ja generaliseerunud pustuloosne tüüp) ravimiseks ning annuses 2,5-5 mg/kg/päevas suudab haigusseisundi kontrolli alla saada 2–4 ​​nädala jooksul ning koos bioloogiliste ravimitega (nt TNF-i inhibiitoritega) võib see vähendada kordumise määra.

Läbimurdepotentsiaal tärkavates rakendusvaldkondades

Reproduktiivmeditsiin

CsA taastab Th2--tüüpi immuunhäire ema-loote liidesel ja indutseerib regulatoorsete T-rakkude (Treg) proliferatsiooni, pakkudes uusi ravistrateegiaid korduva raseduse katkemise korral. Kliinilised uuringud näitavad, et CsA võib suurendada seletamatu korduva raseduse katkemisega patsientide elussündimust 30%-lt 60%-le.

vaata rohkem

Kardiovaskulaarne kaitse

Müokardi isheemia{0}}reperfusioonikahjustuse mudelites pärsib CsA mitokondriaalse läbilaskvuse üleminekupoori (mPTP) avanemist, vähendades müokardiinfarkti piirkonda 40%. Seda võidakse tulevikus arendada südameoperatsiooni abiravimina.

vaata rohkem

Kasvaja immuunregulatsioon

CsA suurendab keemiaravi tundlikkust, inhibeerides Tregi funktsiooni, ja avaldab sünergistlikku kasvajavastast-efekti tahkete kasvajate, nagu eesnäärmevähk ja melanoom, korral, pakkudes uusi võimalusi immuunraviresistentsusega patsientidele.

vaata rohkem
Tehnoloogilisest innovatsioonist juhitud tulevikusuunad

 

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Uute ravimvormide väljatöötamine

Nanokristalltehnoloogia suurendab CsA biosaadavust 2–3 korda traditsiooniliste ravimvormide omast ja vähendab manustamise sagedust (kahelt päevast kord nädalas), parandades patsiendi ravisoostumust.

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Struktuurselt optimeeritud ravimid

CsA raamistiku alusel välja töötatud mitte-immunosupressiivsed derivaadid (nagu NIM811) säilitavad mPTP-d inhibeeriva toime, kõrvaldades samal ajal immunotoksilisuse, ja on jõudnud II faasi kliinilistesse uuringutesse müokardi kaitsmiseks.

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Uuenduslik kombineeritud teraapia

Uuritakse CsA kombineeritud ravi uute immunomoduleerivate ainetega, nagu JAK-i inhibiitorid ja PD-1 antikehad, mis eeldatavasti murrab läbi ühe ravimi efektiivsuse kitsaskoha.

Väljakutsed ja vastumeetmed
 

Pikaajaline toksilisuse juhtimine-

Vere ravimikontsentratsiooni jälgimise (TDM) ja individuaalsete annustamisskeemide abil saab nefrotoksilisuse esinemissagedust vähendada 30%-lt alla 10%-ni.

Ravimiresistentsuse probleemid

Kaltsium{0}}sõltuvate mitte-immunosupressiivsete signaaliraja inhibiitorite (nt mTOR inhibiitorite) väljatöötamine alternatiividena.

Kulude kontroll

Biosarnaste ravimite turule toomine on langetanud CsA hinda 60%, suurendades oluliselt selle kättesaadavust arengumaades.

Tsüklosporiin A avastus tähistas pöördepunkti immunoloogias, võimaldades enneolematut edu elundisiirdamisel ja autoimmuunravis. Vaatamata oma nefrotoksilistele ja onkogeensetele riskidele on CsA endiselt oluline tööriist ning käimasolevad uuringud keskenduvad ohutuse suurendamisele, näidustuste laiendamisele ja bioloogiliste sarnaste ravimite võimendamisele ülemaailmse juurdepääsu parandamiseks. Personaalse meditsiini ja uudsete manustamissüsteemide arenedes jääb CsA kui teedrajava immunosupressandina pärand püsima, kujundades immuun-vahendatud haiguste juhtimise tulevikku veel aastakümneteks.

Kuum tags: tsüklosporiin a cas 59865-13-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük

Küsi pakkumist