Meldooniumipulber CAS 86426-17-7

Meldooniumi pulber, tuntud ka kui meldoonium, on kardiovaskulaarsüsteemi kaitsev ravim. CAS 86426-17-7, molekulvalem C6H14N2O2 · 2H2O, valge või määrdunudvalge kristalne pulber, värvitud ja läbipaistvad kuubikujulised kristallid, kergelt lõhnavad, tugeva hügroskoopsusega, vees kergesti lahustuv, eetris veidi lahustuv ja atsetoonis peaaegu lahustumatu. See on kardiovaskulaarset kaitsev ravim, mis inhibeerib konkureerivalt BBOX1 ja OCTN2. Rekombinantse BBOX-i IC50 väärtus inimestel on 34–62 μM ja OCTN2 EC50 väärtus inimestel 21 μM. See aine võib indutseerida pika ahelaga rasvhapete metabolismi ümbersuunamise mitokondritest peroksisoomidesse.

Meldooniumi pulber, tuntud ka kui THP, MET-88 ja Quaterine, on mitme farmakoloogilise toimega ravim.

1. Parandada müokardi energia metabolismi

 

Karnitiini struktuurse analoogina võib miquisiid konkureerivalt pärssida karnitiini biosünteesi, pärssides seeläbi karnitiinist sõltuvat rasvhapete oksüdatsiooni. See efekt soodustab müokardi rakkude energia metabolismi üleminekul rasvhapete oksüdatsioonilt glükoosi oksüdatsioonile, soodustades seeläbi glükolüütilise raja anaeroobset oksüdatsiooni. Sel viisil võib mildronaat parandada müokardirakkude energiavahetuse protsessi ja tõsta nende energiakasutuse efektiivsust.

2. Südame isheemiatõve ravi

 

Mifepristooni võib kasutada koos teiste ravimitega (nagu vasodilataatorid, diureetikumid jne) südame isheemiatõve raviks. See parandab müokardi energia metabolismi, soodustab vere ümberjaotumist südame isheemilises piirkonnas ning seega leevendab müokardi isheemia ja hüpoksia sümptomeid. Lisaks võib mildronaat vähendada pika-ahelaga atsüülkarnitiini kogunemist, vältida isoproterenooli põhjustatud mitokondriaalset düsfunktsiooni ja kaitsta müokardirakke kahjustuste eest.

3. Stenokardia ja müokardiinfarkti ravi

 

Mifepristoon parandab müokardi vere- ja hapnikuvarustust, laiendades arteriaalseid veresooni, suurendades vere- ja hapnikuvarustust organismis. Sellel on suur tähtsus koronaararterite haiguste, nagu stenokardia ja müokardiinfarkt, ravis. Müokardi isheemilist seisundit parandades võib mildronaat leevendada stenokardia sümptomeid ja soodustada taastumist pärast müokardiinfarkti.

1. Ägedate ja krooniliste ajuverevarustuse häirete ravi

 

Mifepristoon võib soodustada vere ümberjaotumist aju isheemilistes piirkondades, parandades seeläbi ajukoe vere- ja hapnikuvarustust. Sellel on suur tähtsus ägedate ja krooniliste ajuverevarustuse häirete ravis. Parandades ajukoe isheemilist seisundit, võib Mifepristone leevendada neuroloogilisi sümptomeid, nagu pearinglus, peavalu ja mälukaotus, ning parandada patsientide elukvaliteeti.

2. Krambivastane ja hüpnootiline toime

 

Mifepristoonil on krambivastane ja hüpnootiline toime, kutsudes esile alfa-2-adrenergilised retseptorid ja lämmastikoksiidist sõltuvad mehhanismid. See muudab mildronaadi potentsiaalselt väärtuslikuks neuroloogiliste häirete, nagu epilepsia, ravis. Reguleerides närvisüsteemi erutatavust, võib Mifepristone vähendada epilepsiakahjustuste ebanormaalset eritumist, leevendades seeläbi epilepsia sümptomeid.

1. Parandada rasvade ainevahetust

 

Mifepristoon võib vähendada rasvhapete akumuleerumist organismis ja parandada rasvade kasutamise efektiivsust, parandades rasvade ainevahetuse protsessi. See aitab leevendada füüsilist väsimust ja parandada inimeste töövõimet.

2. Leevendage psühholoogilist ja füsioloogilist ülepinge sündroomi

 

Mifepristoon võib reguleerida närvisüsteemi erutatavust ning leevendada liigset psühholoogilist ja füsioloogilist stressi. See on väga oluline inimestele, kes peavad säilitama kõrge kontsentratsiooni pikka aega ja taluma tohutut survet, nagu sportlased, sõdurid jne. Mifepristone'i võtmisega saavad need inimesed säilitada parema vaimse seisundi ja töövõime.

 

1. Parandage sportlikku sooritust

Mifepristooni kasutatakse laialdaselt sportlaste seas. Parandades müokardi energia metabolismi, suurendades rasvade kasutamise efektiivsust ning leevendades psühholoogilist ja füsioloogilist stressi, võib mildronaat oluliselt tõsta sportlaste vastupidavust ja sportlikku sooritust. Siiski tuleb märkida, et Maailma Antidopingu Agentuuri (WADA) keelu tõttu Mifepristone'i kasutamisel peavad sportlased olema teadlikud vastavatest keelumäärustest ja võimalikest riskidest enne selle kasutamist.

1. II tüüpi diabeedi ravi

 

Mifepristoon on mitte-sulfonüüluurea suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis võib tõhusalt alandada veresuhkru taset.Meldooniumi pulberalandab veresuhkru taset, suurendades lihaskoe glükoosi kasutamist ja pärssides glükogeeni lagunemist maksas. See muudab midrasiini potentsiaalseks kasutusväärtuseks II tüüpi diabeedi ravis. Siiski tuleb märkida, et mildronaadi spetsiifilise efektiivsuse ja ohutuse määramiseks veresuhkru vähendamisel on vaja täiendavaid kliinilisi uuringuid ja valideerimist.

2. Võõrutussündroomi kõrvaldamine kroonilise alkoholimürgitusega patsientidel

 

Mifepristoon võib ärajätusündroomi episoodide ajal kõrvaldada kroonilise alkoholimürgitusega patsientide närvisüsteemi funktsionaalsed kahjustused. Reguleerides närvisüsteemi erutatavust, võib Mifepristone leevendada patsientidel selliseid sümptomeid nagu ärevus, ärrituvus ja unetus ning parandada nende elukvaliteeti.

3. Parandage võrkkesta veresoonte haigusi

 

Mifepristoon võib parandada ka toitumishäiretest põhjustatud võrkkesta veresoonte haigusi. Parandades silmakoe vere- ja hapnikuvarustust, võib Mifepristone vähendada võrkkesta kahjustuse astet ja parandada patsiendi nägemisteravust.

Mifepristoon toimib mitokondritele ja parandab müokardi energia metabolismi raku tasandil. Seda tüüpi ravimite ja teiste müokardi isheemiavastaste ravimite oluliste erinevuste tõttu tuntakse seda ka rakuliste isheemiavastaste ravimitena.

Mifepristoon on karnitiini struktuurne analoog, mis konkureerib betaiini hüdroksülaasi inhibeerimisel, inhibeerides seeläbi karnitiini biosünteesi ja pärssides otseselt karnitiinist sõltuvate rasvhapete transporti mitokondrites. Karnitiini biosünteesi inhibeerimine võib vähendada vaba karnitiini kontsentratsiooni rakkudes ja takistada isoproterenooli poolt indutseeritud atsüülkarnitiini akumuleerumist. Seetõttu on sellel ravimil müokardile märkimisväärne kaitsev toime ja selle kaitsva toime tekitamisel ei ole sellel olulist mõju hemodünaamilistele parameetritele ning südame verevarustuses ja hapnikutarbimises ei toimu olulisi muutusi.

1. Membraani kaitsev toime:

 

Südameisheemia ajal põhjustab see müokardi rakkudes pingelist reaktsiooni, mis põhjustab rasvhapete suurenenud lagunemist mitokondrites, rasvhapete metaboliitide akumuleerumist rakkudes, rakumembraani seadmete kahjustamist ja rakusisese Ca++. Mifepristooni membraani stabiliseeriv toime võib kaitsta kaltsiumi omastamist Ca{{1} plasmiidil Ca{{1}. müokardirakkude retikulum, parandavad SERCA2 ja heksokinaasi I kadu, mis on põhjustatud müokardiinfarktist, vähendades seeläbi müokardi isheemiast põhjustatud koekahjustusi ja leevendades hemodünaamilist düsfunktsiooni.

2. Energia optimeerimise efekt:

 

Mifepristoon võib vähendada pika-ahelaga atsüülkarnitiini kuhjumist, inhibeerides seeläbi karnitiinist sõltuvat rasvhapete oksüdatsiooni ja muutes hüpoksilise müokardi energia metabolismi rasvhapete oksüdatsioonist soodsamaks glükoosi oksüdatsiooniks, soodustades glükolüütilise raja anaeroobset oksüdatsiooni. Seetõttu on sellel tootel hüpoksiavastane toime ja kardioprotektiivne toime. Lisaksmeldooniumi pulbervõib samuti pärssida karnitiini atsetüültransferaasi, suurendades seeläbi atsetüül-CoA kasutamist mitokondrites erinevates metaboolsetes radades, hoides ära ATP ja ADP kontsentratsioonide vähenemise, samuti vältides AMP akumulatsiooni ja isoproterenooli põhjustatud energialaengu vähenemist, mängides kardioprotektiivset rolli.

3. Mõju energia metabolismi ensüümidele:

 

Mifepristoon võib samuti ära hoida isoproterenooli poolt indutseeritud laktaatdehüdrogenaasi (südame spetsiifilise isoensüümi) maksa heteroaktiivsuse suurenemist ja kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemist.

Mitokondriaalse elektroniülekande aktiivsuse mõõtmine südames näitas, et isoproterenoolil oli vähe mõju suktsinaadi tsütokroom C reduktaasile, kuid see vähendas oluliselt NADH tsütokroom C reduktaasi ja tsütokroom C oksüdaasi. Metronidasooli pidev kasutamine 7 päeva jooksul võib isoproterenooli toimet nõrgendada. Mitokondrite elektronide ülekandesüsteem mängib olulist rolli energia muundamisel rakkudes. Isoproterenooli poolt indutseeritud mitokondriaalne düsfunktsioon on seotud karnitiinist sõltuva rasvhapete metabolismiga ja mildronaat võib vähendada karnitiinist sõltuvat rasvhapete metabolismi, ennetada isoproterenooli poolt põhjustatud mitokondriaalset düsfunktsiooni ja vähendada müokardi kahjustusi.

 

Mõju karnitiini eritumisele:

Teised uuringud on näidanud, et peale betaiini hüdroksülaasi konkureeriva inhibeerimise ja karnitiini biosünteesi blokeerimise organismis mõjutab mildronaat konkureerivalt ka karnitiini tagasiimendumist neerudes. Uuringus leiti ka, et metoklopramiidi toimel karnitiini kontsentratsiooni vähendamine südames ei saavutata peamiselt mitte karnitiini transpordi või metabolismi pärssimisega südames, vaid karnitiini kliirensi suurendamisega neerude kaudu, mida on võimalik saavutada selle tagasiimendumise pärssimisega ja vaba karnitiini kontsentratsiooni vähendamisega seerumis, täites seeläbi südames kaitsvat rolli.

Karnitiinist sõltuva rasvhapete metabolismi reguleerimine isheemilistes tingimustes on farmakoloogiliselt tõestatud efektiivne ravimeetod, mis põhineb südame isheemiatõve patogeneesil. Ülalmainitud biokeemilise toimemehhanismi tõttu erineb mildronaat oluliselt teistest rasvhapete oksüdatsiooni inhibiitoritest.

 

Isheemilise südame kaitse:

Müokardi isheemilises piirkonnas blokeeritud eesmine laskuv haru mitte ainult ei vähenda koe ATP, ADP ja kreatiinfosfaadi taset, vaid suurendab ka koe AMP ja laktaadi taset, vähendades energiapotentsiaali väärtust. Mifepristoon võib ära hoida ATP ja ADP vähenemist (vastavalt 35% ja 37%), vältida 30% adeniini nukleotiidide kogumi vähenemist, leevendada energiavahetuse häireid isheemilises müokardis, mõjutamata energia metabolismi mitteisheemilises müokardis. Katsetulemused näitavad, et mildronaat võib pärssida rasvhapete - oksüdatsiooni, mis on väga kasulik isheemilise müokardi energia metabolismile.

Mifepristoon ei mõjutanud südamefunktsiooni enne müokardi isheemiat, samas kui nifedipiin suurendas oluliselt koronaarset verevoolu. Isheemilistes tingimustes on südamefunktsioon oluliselt vähenenud; Reperfusiooni ajal võivad nii metronidasool kui ka nifedipiin parandada südamefunktsiooni ja vähendada ventrikulaarse fibrillatsiooni esinemist. Mifepristoon võib takistada ka isheemiast põhjustatud pika-ahelaga karnitiini kogunemist, mis on kasulik hüpoksilise südame kaitsmisel.

Nõukogude sõjaväe operatsioonide ajal Afganistanis kogesid sõdurid pärast 20-kilomeetrist marssimist täisvarustusega tihtipeale kõrgel{0}}kõrguse asukoha tõttu sageli ebamugavusi, nagu hüpoksia ja verevarustuse puudumine. Sel põhjusel lasid Nõukogude armee raske kõrgushaigusega sõdurid võtta Mifepristooni 4–6 nädala jooksul raviks, et soodustada verevarustust, suurendada hapniku omastamist ja keha vastupidavust. Seetõttu on läänes Mifepristone klassifitseeritud keelatud stimulantide hulka.
Tegelikultmeldooniumi pulberei ole uus, et sõdurid "kasutavad narkootikume" sõja ajal, et säilitada vägede võitlustõhusus. Saksa ajalehe "Die Welt" andmetel jagas Natsi-Saksamaa Teise maailmasõja ajal Saksa sõjaväele suures koguses narkootikume nimega "Stuka" (Stuka oli tol ajal Saksa armee peamine tuukripommitaja) ja "Armored Chocolate", mida kasutati väsimuse, peavalude, mere- ja kõrgustõve leevendamiseks.

Kuum tags: meldooniumi pulber cas 86426-17-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük