Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid tetrakaiini pulbri cas 94-24-6 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse tetrakaiini pulbri cas 94-24-6 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tetrakaiini pulberon laboris tetrakaiini kuju.Teadlased tegid kindlaks selle täpse keemia. Vastav teave on järgmine. see on valge kuni helekollane kristalne pulber molekulmassiga C15H24N2O2 ja molekulmassiga 264,36. Tavaliselt on see toatemperatuuril stabiilne, kuid võib laguneda ekstreemsetes tingimustes, nagu kõrge temperatuur või tugev valguskiirgus. Sulamistemperatuur on vahemikus 149 °C kuni 153 °C. Selle sulamistemperatuur on piisavalt kõrge, et tagada selle stabiilsus tavalistes kasutustingimustes. Lisaks muudab kõrge sulamistemperatuur tetrakaiini säilitamise lihtsamaks. Keemistemperatuur on suhteliselt kõrge, 490,74 kraadi C. See tähendab, et saasteainete eemaldamiseks võib ettevalmistus- või eraldamisprotsessi ajal kasutada kõrget temperatuuri.
|
CF |
C15H24N2O2 |
|
EM |
264 |
|
MW |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
EA |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10. |
keemiline omadus
Stabiilsus:
Tetrakaiini pulberon toatemperatuuril suhteliselt stabiilne, kuid laguneb kergesti sellistes tingimustes nagu kõrge temperatuur, tugev hape ja tugev leelis.
Lahustuvus:
Tetrakaiin võib lahustuda sellistes lahustites nagu vesi, etanool, eeter ja atsetoon, kuid see ei lahustu kergesti orgaanilistes lahustites, nagu petrooleeter, benseen ja diklorometaan.
Happesus ja aluselisus:
Tetrakaiin on nõrgalt aluseline aine, mille pKa väärtus on ligikaudu 8,5.
Oksüdatsiooni{0}}redutseerimisomadused:
Tetrakaiini molekulidel on karbonüül- ja aromaatsed tsüklistruktuurid, mis võivad läbida oksüdatsiooni{0}}redutseerimisreaktsiooni.
|
|
|
Tetrakaiini pulberon kasutatud erinevatel eesmärkidel alates 1930. aastatest, kuid praegu on kõige levinum kasutus lokaalanesteetikumina lühiajalistel-operatsioonidel oftalmilistel pindadel, nagu silma-, kõrva- ja ninaoperatsioonid. Lisaks kasutatakse seda ka spinaalanesteesiaks. Maailma Terviseorganisatsioon (WHO) loetleb selle olulise ravimina ja võrreldes teiste lokaalanesteetikumidega on selle hind suhteliselt odav.
1. Toimemehhanism
See toimib peamiselt intratsellulaarsete naatriumikanalite blokeerimise teel. Ravim läbib lipiidide kaksikkihti ioniseerimata kujul ja dissotsieerub ioniseeritud vormiks (katioon/konjugeeritud hape), mis seejärel toimib naatriumikanali alfa-subühikule. Spetsiifiliste neuraalsete Na/K kanalite kasutamisel toimivad ravimid naatriumikanalite allosteeriliste inhibiitoritena, seondudes ja aktiveerudes kiiremini. See blokaad peab toimuma kolmel järjestikusel aksoni sõlmel, et blokeerida närvijuhtivust. Selle protsessi käigus hoiti ära naatriumi sissevool, vältides seeläbi rakkude depolarisatsiooni ja võimalike aktsioonipotentsiaalide teket.
2. Manustamisviis
Selle pKa väärtus on 8,46 (toatemperatuuril 25 kraadi Celsiuse järgi), mis on mõõdukas, kuigi ravim avaldub suhteliselt kiiresti, eriti seljaaju manustamisel. Tetrakaiinil on kõrge lipiidide lahustuvus, suhteline väärtus 80, mistõttu on see üks tugevamaid lokaalanesteetikume. Selle valkudega seondumise määr on mõõdukas, 75%, mis võimaldab suhtelist toime kestust kuni 200 minutit. Ravimeid hüdrolüüsib peamiselt plasma atsetüülkoliinesteraas (kuid atsetüülkoliinesteraas), saades alkoholi ja p-aminobensoehappe (PABA). Väike osa metaboliseeritakse punaste vereliblede koliinesteraasi kaudu. Ainult väga väike kogus metaboliseerimata tetrakaiini eritub uriiniga. Selle pH väärtus on 4,5–6,5.
3. Silmade mõju
Sarvkesta vigastus
Ei sobi süstimiseks ega silmasiseseks kasutamiseks. Selle kasutamine võib kahjustada sarvkesta endoteelirakke.
Sarvkesta mürgisus
Pikaajaline kasutamine või kuritarvitamine võib põhjustada sarvkesta epiteeli toksilisust ja avalduda epiteeli defektidena, mis võivad areneda püsivaks sarvkesta kahjustuseks.
Tundlikkuse kaotusest põhjustatud sarvkesta kahjustus
Patsiendid ei tohi silmi puudutada vähemalt 10-20 minutit pärast anesteesia kasutamist, kuna silmatundlikkuse kaotus võib põhjustada vigastusi.
4. Liigne kasutamine
Silma lokaalanesteetikumide, sealhulgas nende pikaajaline kasutamine võib põhjustada püsivat sarvkesta hägusust ja haavandeid, millega kaasneb nägemiskaotus.
Asendaja
Lidokaiin
Lidokaiin on sageli kasutatav lokaalanesteetikum, millel on kiire toime, tugev blokaad ja kiire taastumine, mis sobib spinaalanesteesiaks. Mõnel juhul kasutatakse lidokaiini selle asendajana, eriti ambulatoorsetes operatsioonides.
Bupivakaiin
Bupivakaiin on pikaajalise -toimeajaga lokaalanesteetikum, mille mööduvate neuroloogiliste sümptomite (TNS) risk pärast spinaalanesteesiat on võrreldes lidokaiiniga väiksem.
Levobupivakaiin
Bupivakaiini puhastatud isomeerina kasutatakse levobupivakaiini ka lokaalanesteesias ja sellel on lidokaiiniga võrreldes väiksem TNS-i risk.
Prilokaiin
Propavakaiin on teine lokaalanesteetikum, mis vähendab TNS-i riski võrreldes lidokaiiniga.
Prokaiin
Prokaiin on lokaalanesteetikum, millel on lidokaiiniga võrreldes väiksem TNS-i risk.
Ropivakaiin
Ropivakaiin on teine pikatoimeline{0}} lokaalanesteetikum, millel on lidokaiiniga võrreldes väiksem TNS-i risk.
2-kloroprokaiin
2-kloroprokaiin on kiiresti toimiv lokaalanesteetikum, mis ei erine oluliselt TNS-i tekkeriskist võrreldes lidokaiiniga.
Mepivakaiin
Meksikain on teine lokaalanesteetikum ja TNS-i riskis ei ole lidokaiiniga võrreldes olulist erinevust.
Ohutus ja oht
1. Toksilisuse intensiivsus
- Selle aine mürgisus on 10 korda kõrgem kui prokaiinil ja selle farmakoloogiline tugevus on samuti umbes 10 korda suurem prokaiini omast.
- Toksiliste reaktsioonide esinemissagedus on samuti suurem kui prokaiini puhul, mis on sageli põhjustatud suurtest annustest, kiirest imendumisest või ebaõigest käsitsemisest, näiteks juhuslikust süstimisest veresoontesse, mille tulemuseks on ravimite kõrge kontsentratsioon veres.
2. Toksilisus
- Kesknärvisüsteemi toksilisus: kui selle kontsentratsioon on liiga kõrge või seda kasutatakse liiga kaua, pääseb see kergesti kesknärvisüsteemi läbi vere{0}}aju barjääri, põhjustades toksilisi reaktsioone. Kerge üleannustamise või kerge mürgistuse korral võivad patsientidel ilmneda sellised sümptomid nagu ärrituvus, mitmekeelsus, keelepõhja tuimus ja nüstagm. Toksilisuse süvenedes võivad patsientidel tekkida sellised sümptomid nagu pearinglus, peapööritus, külmavärinad, värinad, paanika ja rasketel juhtudel krambid, kooma, hingamispuudulikkus ja vererõhu langus.
- Kardiovaskulaarne toksilisus: see võib mõjutada südame normaalset elektrofüsioloogilist aktiivsust, häirides müokardi rakumembraani naatriumioonide kanaleid. Varases staadiumis võib patsientidel esineda suurenenud südame löögisagedus ja vererõhk. Toksilisuse progresseerumisel võib tekkida bradükardia, vererõhu langus, hingamisdepressioon ja rasked rütmihäired, nagu enneaegsed vatsakeste kontraktsioonid, sagedased enneaegsed vatsakeste kontraktsioonid ja vatsakeste virvendus.
- Allergilised reaktsioonid: kasutamise ajal võivad mõnedel patsientidel tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nõgestõbi, hingamisraskused ja muud sümptomid. Tõsised allergilised reaktsioonid võivad põhjustada isegi äkksurma.
Rakendajate piirangud
Säilitusmeetod:
Temperatuur ja valgustus
Tetrakaiini pulber0,5% tuleks hoida keskkonnas, mille temperatuur on 2–25 °C (36–77 °F). On vaja vältida otsest päikesevalgust ja kaitsta ravimit otsese päikesevalguse eest.
01
pakett
Ravimeid tuleb hoida tihedalt suletud ja valguskindlates anumates.
02
üle vaadata
Enne kasutamist tuleb lahust kontrollida kristalliseerumise, hägususe või värvimuutuse suhtes. Kui sellised olukorrad tekivad, ei tohiks neid kasutada.
03
Ühekordne
See toode on mõeldud kasutamiseks ühele patsiendile, iga DROP-TAINER ® Dosaator sisaldab 4 ml ravimit ja ülejäänud kasutamata osa tuleb pärast kasutamist ära visata, kuna see toode ei sisalda säilitusaineid.
04
Kasutusjuhend:
- Manustamisviis: Tavaliselt kasutatakse seda silmatilkadena ja vajadusel tilgutatakse silma. Steriilsuse tagamiseks tuleb kasutamata osad pärast iga kasutamist ära visata.
- Aseptiline toimimine: Ravimite manustamisel steriilses kohas tuleb pakendi avamisel kasutada standardseid aseptilisi võtteid ning kasutada võib DROP-TAINERI ® Dosaator asetatakse steriilsele pinnale.
- Vältige kontakti: Ärge puudutage tilguti otsa, et vältida lahuse saastumist.
- Vältige intrakorneaalset süstimist: Seda ei tohi manustada sarvkestasisese süstina ega silmasiseselt. Selle kasutamine võib kahjustada sarvkesta endoteelirakke.
- Vältige pikaajalist{0}}kasutamist: Pikaajaline kasutamine või kuritarvitamine võib põhjustada sarvkesta epiteeli toksilisust ja avalduda epiteeli defektidena, mis võivad areneda püsivaks sarvkesta kahjustuseks.
- Vältige pärast kasutamist silmade puudutamist: Patsiendid ei tohi silmi puudutada vähemalt 10-20 minutit pärast anesteesia kasutamist, kuna silmatundlikkuse kaotus võib põhjustada juhuslikke vigastusi.
- Meditsiinitöötajatele mõeldud ravimid:Seda tuleks võtta meditsiinitöötajate otsese järelevalve all. See ravim ei sobi patsientidele iseseisvaks võtmiseks.
kõrvaltoime
Tetrakaiini pulber, lokaalanesteetikumina, kasutatakse meditsiinis laialdaselt pinnaanesteesia, infiltratsioonianesteesia, juhtivuse anesteesia ja epiduraalanesteesia jaoks. See saavutab ajutise sensoorse kaotuse kohalikes kudedes või piirkondades, blokeerides närviimpulsside ülekande, vähendades või kõrvaldades seeläbi valu. Kuid nagu teisedki ravimid, võib tetrakaiin põhjustada kasutamise ajal ka mitmeid kõrvaltoimeid, mis võivad hõlmata mitut süsteemi ja kujutada potentsiaalset ohtu patsiendi tervisele.
Farmakoloogilised omadused ja toimemehhanism
Farmakoloogilised omadused
Tetrakaiin kuulub estrite lokaalanesteetikumide hulka, millel on kiire toime, pikk toimeaeg ja tugev tungimine. Selle keemiline struktuur määrab, et see on organismis esteraaside toimel kergesti hüdrolüüsitav, kaotades seeläbi oma anesteetilise toime. See omadus võimaldab tetrakaiinil lokaalselt manustatuna kiiresti toimida, kuid piirab ka selle süsteemse kasutamise teostatavust, kuna suured annused või kiire imendumine võivad põhjustada toksilisi reaktsioone.
Toimemehhanism
Tetrakaiin inhibeerib naatriumioonikanaleid närvirakkude membraanil, takistades naatriumioonide sissevoolu ja seega blokeerides närviimpulsside ülekandmist. Selle protsessi tulemuseks on ajutine valu-, puudutus- ja temperatuuritundlikkuse kaotus kohalikes kudedes või piirkondades, saavutades anesteesia efekti. Kui ravimi kontsentratsioon on aga liiga kõrge või imendub liiga kiiresti, võib see pärssiv toime laieneda kesknärvisüsteemile, põhjustades laiemat valikut kõrvaltoimeid.
Kõrvaltoimete tüübid ja mehhanismid
Kesknärvisüsteemi reaktsioon
Pearinglus ja peavalu: need on tavalised kerged kesknärvisüsteemi reaktsioonid pärast lidokaiini pulbri kasutamist. Ravimid võivad sattuda vereringesse paikse imendumise kaudu, mõjutades ajufunktsiooni ja põhjustades selliseid sümptomeid nagu pearinglus ja peavalu. Need reaktsioonid tekivad tavaliselt ravimi toime varases staadiumis ja leevenevad järk-järgult koos ravimi metabolismiga.
Tinnitus ja ähmane nägemine: Mõned patsiendid võivad teatada tinnitusest või nägemise hägususest, mis võib olla seotud ravimite kaudse mõjuga kuulmis- ja nägemisnärvidele. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja mööduvad.
Krambid: kui lidokaiini kontsentratsioon on liiga kõrge või imendub liiga kiiresti, võib see põhjustada krampe. See on tingitud kesknärvisüsteemi liigsest pärssimisest ravimite poolt, mis põhjustab neuronite ebanormaalset põlemist. Krambid võivad ilmneda süsteemsete krampidena, millega kaasneb teadvusekaotus, ja rasketel juhtudel võivad need olla eluohtlikud.
Hingamisdepressioon: äärmuslikel juhtudel võib lidokaiin inhibeerida hingamiskeskust, põhjustades hingamissageduse vähenemist, madalamat amplituudi ja isegi hingamispause. See reaktsioon on tavaliselt seotud ravimi üleannustamise või kiire imendumisega, mis nõuab hüpoksia ja süsinikdioksiidi peetuse vältimiseks erakorralist ravi.
Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioon
Vererõhu langus: Tetrakaiin võib põhjustada vererõhu langust, laiendades veresooni või pärssides müokardi kontraktiilsust. See reaktsioon on eriti levinud anesteesia esilekutsumisel, mis võib olla tingitud ravimi otsesest toimest veresoonte silelihastele või sümpaatilise närvisüsteemi pärssimisele. Vererõhu langus võib põhjustada pearinglust, väsimust ja isegi minestamist.
Südame arütmia: mõnel patsiendil võib pärast lidokaiini kasutamist tekkida südame arütmia, sealhulgas tahhükardia, bradükardia või arütmia. See võib olla seotud ravimite otsese mõjuga südame juhtivussüsteemile või refleksmehhanismide kaudu, nagu vererõhu langusest põhjustatud kompenseeriv südame löögisageduse kiirendus. Südame arütmia võib suurendada kardiovaskulaarsete sündmuste riski ja nõuab hoolikat jälgimist.
Allergilised reaktsioonid
- Kerge allergia
Nahasügelus ja erüteem: Mõnedel patsientidel võivad tekkida allergilised reaktsioonid lidokaiini või selle abiainete suhtes, mis väljenduvad naha sügeluse, erüteemi või urtikaariana. Need sümptomid ilmnevad tavaliselt mõne minuti või tunni jooksul pärast kokkupuudet ravimiga ja neid saab leevendada antihistamiinikumidega.
Lokaalne turse: allergilised reaktsioonid võivad põhjustada süstekoha või ümbritsevate kudede turset, mis võib olla seotud veresoonte suurenenud läbilaskvusega.
- Raske allergia (anafülaktiline šokk)
Hingeldus ja kõriturse: harvadel juhtudel võivad patsientidel tekkida rasked allergilised reaktsioonid, mida nimetatakse anafülaktiliseks šokiks. See väljendub hingamisraskuste, kõriturse, vererõhu kiire languse ja isegi teadvusekaotusena. Allergiline šokk nõuab viivitamatut erakorralist ravi, sealhulgas adrenaliini süstimist ja hingamisteede avatuse säilitamist.
Kohalikud kudede reaktsioonid
Süstekoha valu: Tetrakaiini pulber võib süstimise ajal põhjustada süstekoha valu, mis võib olla seotud kohaliku koe stimuleerimisega ravimi või süstimistehnika abil. Valu aste on inimestel erinev ja seda saab tavaliselt leevendada süstimiskiiruse vähendamise või peenema nõela kasutamisega.
Lokaalne põletik või nekroos: harvadel juhtudel võib lidokaiin põhjustada kohalike kudede põletikku või nekroosi. See võib olla seotud ravimi kõrge kontsentratsiooni, ebaõigete süstimistehnikate või patsiendi erilise tundlikkusega ravimi suhtes. Lokaalne põletik avaldub punetuse, turse ja termilise valuna, samas kui nekroos võib põhjustada kudede haavandeid ja armide teket.
Kuum tags: tetrakaiini pulber cas 94-24-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük