Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid mirtasapiini pulbri tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse mirtasapiini pulbri hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Mirtasapiini pulberon valge kristalne keemiline aine keemilise valemiga C 17 H 19 N ∝, molekulmass 265,35 g/mol, CAS registreerimisnumber 61337-67-5. See kuulub tetratsükliini antidepressantide klassi (TeCA) ja on ka maailma esimene norepinefriini ja spetsiifilise 5-hüdroksütrüptamiini antidepressant (NaSSA), millel on antidepressantne toime, reguleerides mitut neurotransmitterit.
See võib tugevdada norepinefriini (NE) ja serotoniini (5-HT) neurotransmissiooni, antagoniseerida tsentraalseid alfa2 retseptoreid, pärssida negatiivset tagasisidet, soodustada NE vabanemist, spetsiifiliselt blokeerida 5-HT ₂ ja 5-HT∝ retseptoreid, reguleerida 5-HT funktsiooni ja tugevdada antidepressantide toimet. Antihistamiini (H₁) retseptorid võivad põhjustada uimasust ja neid kasutatakse tavaliselt unetuse leevendamiseks. Anti 5-HT₂/5-HT∝ retseptorid võivad leevendada ärevust, iiveldust ja parandada söögiisu.
Meie toode
|
|
|
|
|
| Toote nimi | Mirtasapiini pulber | Mirtasapiini tabletid 30 mg |
| Toote tüüp | pulber | Tahvelarvuti |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | 15 mg / 30 mg |
| Toote vorm | Orgaaniline süntees | Võtke suu kaudu |
Mirtasapiini COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Mirtasapiin | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 85650-52-8 | |
| Kogus | Kohandatud | |
| Pakendi standard | Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.49% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.30% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.49% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 80 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem | C17H19N3 |
| Täpne missa | 265.16 |
| Molekulmass | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Elementaaranalüüs | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtasapiini pulber, tuntud ka kui mirtasapiin, on psühhoaktiivne koostisosa, millel on meditsiinivaldkonnas märkimisväärne rakendusväärtus. Selle ainulaadne farmakoloogiline toimemehhanism muudab selle võtmerolli erinevate psüühikahäirete ja nendega seotud sümptomite ravis ning sellel on spetsiifiline kasutusala ka ravimpreparaatide tootmisel ja muudes valdkondades.
Esmane näidustus: suur depressiivne häire (MDD)
Suur depressiivne häire (MDD) on toote esmane näidustus. See tagab kindla tõhususe ja kiire alguse MDD põhisümptomite, sealhulgas depressiivse meeleolu, anhedoonia, psühhomotoorse alaarengu, unehäirete ja kaalulanguse vastu. Tetratsüklilise antidepressandina hõlmab selle toimemehhanism presünaptiliste ₂-adrenergiliste retseptorite blokeerimist, leevendades seeläbi norepinefriini (NA) vabanemise negatiivset tagasisidet, soodustades samal ajal kaudselt 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT) vabanemist, et täpselt reguleerida keskse neurotransmitteri tasakaalu.
Kliinilised andmed näitavad, et mirtasapiin võib parandada depressiivset meeleolu ja unehäireid 1–2 nädala jooksul pärast ravi ning oluliselt leevendada põhisümptomeid, nagu anhedoonia ja vähenenud huvi 4 nädala jooksul, efektiivselt 60–70%. Selle efektiivsus on võrreldav selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-de) omaga ja selle toime algab kiiremini.
Mirtasapiinil on silmapaistev tõhusus MDD-ga seotud enesetapumõtete ja meeleolu kõikumiste (ööpäevane meeleolu kõikumine: halvem hommikul, parem õhtul) vastu.
See suurendab noradrenergilise neurotransmissiooni, et tõsta kesknärvisüsteemi erutatavust ja leevendada psühhomotoorset mahajäämust. Samal ajal blokeerib see 5-HT₂ ja 5-HT₃ retseptoreid, et leevendada meeleolumuutusi ja ärrituvust ning vähendada enesetapuriski. Kliinilised juhised soovitavad mirtasapiini MDD-ravi ägedas, konsolideerimis- ja säilitusfaasis. Ägeda faasi annus on 15–45 mg öö kohta; efektiivne annus säilib konsolideerumisfaasis ja 4–6-kuuline säilitusravi võib märkimisväärselt vähendada kordumise tõenäosust.
Ärevushäired ja depressiivne{0}}kaasnev haigus
Depressiooni{0}}ärevuse kaashaigestumine moodustab üle 50% psühhiaatrilistest kliinilistest juhtudest. Kahekordse antidepressandi ja anksiolüütilise toimega mirtasapiin on eelistatud aine kaasuvate haiguste raviks. Selle anksiolüütiline mehhanism hõlmab peamiselt histamiini H₁ retseptorite blokeerimist, et tekitada rahustav toime, samal ajal moduleerib 5-HT neurotransmittereid, et leevendada ärevust, pinget, hirmu ja muid emotsionaalseid sümptomeid. See on efektiivne generaliseerunud ärevushäire (GAD), sotsiaalse ärevushäire ja paanikahäire korral. Raske ärevusega komplitseeritud depressiooniga patsientidel on mirtasapiinil märkimisväärsed eelised.
Võrreldes SSRI-dega avaldab see anksiolüütilist toimet kiiremini, leevendades somaatilisi ärevussümptomeid (südamepekslemine, pigistustunne rinnus, higistamine) ühe nädala jooksul pärast manustamist, ilma SSRI-de poolt esile kutsutud ärevuse varase süvenemise ohuta. Kliinilised uuringud näitavad, et mirtasapiini ja SSRI-de kombineeritud ravi refraktaarsete depressiivsete -ärevate kaasuvate haiguste korral võib suurendada terapeutilist efektiivsust, vähendada üksikravimite annust ja vähendada kõrvaltoimete esinemissagedust. Lisaks parandab mirtasapiin depressiivseid sümptomeid, unetust ja luupainajaid, mis on seotud traumajärgse stressihäirega (PTSD), ning leevendab traumaga seotud ärevus- ja unehäireid, reguleerides neurotransmitterite tasakaalu.
Täpne rakendamine eripopulatsioonide depressiivsete häirete korral
1. Geriaatriline depressiivne häire
Eakate depressiooniga patsientidega kaasneb sageli unetus, kehv isu, kehakaalu langus ja füüsiline ebamugavustunne ning neil on madal taluvus ravimite kõrvaltoimete suhtes. Kerge sedatsioon, kerged seedetrakti reaktsioonid ja äärmiselt nõrgad antikolinergilised kõrvaltoimed,mirtasapiini pulberon esimene{0}}valikravim geriaatrilise depressiooni korral. Väike annus (7,5–15 mg öö kohta) võib parandada und ja söögiisu, põhjustamata liigset päevast unisust, vähendades samal ajal riske, nagu ortostaatiline hüpotensioon ja kognitiivsed häired, mis kohanduvad eakate füsioloogiliste omadustega.
2. Sünnitusjärgne depressiivne häire
Sünnitusjärgse depressiooniga kaasnevad tavaliselt unetus, ärevus, halb isu ja ema{0}}imiku sidemehäired. Mirtasapiin sobib sünnitusjärgse depressiooni raviks, kuna see mõjutab minimaalselt piimaeritust ja ilma ilmse teratogeense riskita. See võib kiiresti leevendada depressiivset meeleolu ja unetust, parandada söögiisu ega sega rinnaga toitmist. Kliiniliselt on soovitatav alustada väikese annusega (15 mg öö kohta) ja kohandada annust vastavalt terapeutilisele vastusele soodsa ohutusprofiiliga.
3. Refraktaarne depressiivne häire
Refraktaarne depressioon viitab depressioonile, mis ei allu piisavale-annusele ja täielikule-ravile kahe või enama antidepressandiga. Mirtasapiin on ravile allumatu depressiooni oluline ravivõimalus. Kliinilises praktikas kasutatakse tavaliselt kombineeritud raviskeeme: mirtasapiin kombineerituna SSRI-dega (fluoksetiin, sertraliin), serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega (SNRI) või atüüpiliste antipsühhootikumidega võib sünergistlikult reguleerida neurotransmitterite tasakaalu ja suurendada tõhusust. Uuringud näitavad, et mirtasapiini ja venlafaksiini kombineeritud kasutamine saavutab ravile alluva depressiooni korral 50–60% efektiivsuse, mis on oluliselt kõrgem kui monoteraapia korral.
Mirtasapiin (C17H₁9N3), keemilise nimetusega 1,2,3,4,10,14b-heksahüdro-2-metüülpürasino[2,1-a]pürido[2,3-c]bensasepiin, kuulub tetratsükliliste ühendite hulka. Tööstusliku sünteesi jaoks kasutatakse lähteainetena 2-kloro-3-tsüanopüridiini ja 1-metüül-3-fenüülpiperasiini ning produkt valmistatakse kolme põhireaktsiooniga: kondensatsioon, redutseerimine ja tsükliseerimine. Protsess on kõrge saagisega küps ja sobib suuremahuliseks tootmiseks.
(I) Sünteetiline tee ja põhiprintsiip
Mirtasapiini sünteesi tuumaks on luua side piperasiinitsükli ja püridiinitsükli vahel, millele järgneb intramolekulaarne dehüdratsioonitsüklistamine, et moodustada tetratsükliline lähtetuum.
Põhiprotsessis kasutatakse nelja järjestikust reaktsiooni vaheühenditega, mida kasutatakse vahetult järgmises etapis ilma puhastamiseta, andes kogusaagise kuni 71,5%.
Põhireaktsiooni mehhanism: süsinik{0}}lämmastiksideme sidumine toimub nukleofiilse asendusega; tsüanorühmad muudetakse katalüütilise redutseerimise teel hüdroksümetüülrühmadeks; lõpuks toimub tugevates happelistes tingimustes molekulisisene dehüdratsioonitsüklistumine, moodustades mirtasapiini tetratsüklilise struktuuri.
(II) Üksikasjalikud sünteesiprotseduurid
1. Kondensatsioonireaktsioon: 2-(4-metüül-2-fenüül-1-piperasinüül)-3-tsüanopüridiini (vaheühend I) valmistamine
Kasutades toorainena 2-kloro-3-tsüanopüridiini ja 1-metüül-3-fenüülpiperasiini, viiakse veevabades polaarsetes lahustites (N,N-dimetüülformamiid, DMF või dimetüülsulfoksiid, DMSO) läbi nukleofiilne asendusreaktsioon.
Reaktsioonitingimused: lämmastikukaitse all lisatakse hapet{0}}siduva ainena kaaliumkarbonaati, et neutraliseerida tekkinud HCl. Segu kuumutatakse 80–90 kraadini ja segatakse 6–8 tundi, kusjuures reaktsiooni kulgu jälgitakse TLC abil.
Pärast reaktsiooni jahutatakse segu toatemperatuurini, lahusti eemaldatakse alandatud rõhul ja tahkete ainete sadestamiseks lisatakse vett. Filtreerimise ja kuivatamise saagis Vaheühend I saagisega ligikaudu 80%, mida saab otse kasutada järgmises etapis ilma puhastamiseta.
2. Katalüütiline redutseerimisreaktsioon: 2-(4-metüül-2-fenüül-1-piperasinüül)-3-hüdroksümetüülpüridiini (vaheühend II) valmistamine
Vaheühendi I tsüanorühm (-CN) redutseeritakse katalüütiliselt hüdroksümetüülrühmaks (-CH₂OH), kasutades katalüsaatorina Raney-Ni ja redutseerijana naatriumhüpofosfitit, vee/äädikhappe/püridiini segalahustisüsteemiga. Reaktsioonisegu segatakse temperatuuril 5,0 ja 6 kraadi. 4–6 tundi, kuni TLC abil on kinnitatud tooraine täielik konversioon.
Pärast reaktsiooni eemaldatakse katalüsaator filtrimisega, filtraat kontsentreeritakse alandatud rõhul ja tahked ained sadestuvad jahutamisel. Filtreerimine ja kuivatamine annab vaheühendi II saagisega umbes 85% ja toorsaadust kasutatakse otse järgmises etapis. See etapp vähendab selektiivselt tsüanorühmi, mõjutamata piperasiinitsükli ja benseenitsükli struktuure, vältides kõrvalreaktsioone.
3. Redutseerimine boorhüdriidiga: 1-(3-hüdroksümetüülpüridiin-2-üül)-2-fenüül-4-metüülpiperasiini (vaheühend III) valmistamine
Vaheühendisse II jäänud aldehüüdi lisandid redutseeritakse selektiivselt alkohoolseteks hüdroksüülrühmadeks naatriumboorhüdriidi (NaBH₄) abil, kasutades lahustina metanooli või etanooli. Reaktsioonitingimused: segage toatemperatuuril 2–3 tundi, et vältida kõrgest temperatuurist põhjustatud liigset redutseerimist.
Pärast reaktsiooni aurustatakse lahusti alandatud rõhul, ekstraheerimiseks lisatakse vett ning orgaaniline kiht kuivatatakse ja kontsentreeritakse, et saada vaheühend III saagisega ligikaudu 90%, mis kantakse otse tsükliseerimisreaktsioonile ilma puhastamiseta.
4. Dehüdratsiooni tsüklistamise reaktsioon: toormirtasapiini valmistamine
Vaheühendi III intramolekulaarne dehüdratsioonitsüklistamine toimub kontsentreeritud väävelhappes, et konstrueerida tetratsükliline lähtetuum ja genereerida mirtasapiin. Reaktsioonitingimused: Vaheühend III lisatakse osade kaupa kontsentreeritud väävelhappele, temperatuur hoitakse 50–60 kraadi juures ja segu segatakse 8–12 tundi, kuni TLC tsükliseerimine on lõppenud.
Pärast reaktsiooni jahutatakse lahus toatemperatuurini, valatakse aeglaselt jäävette ja lisatakse ammoniaagivett, et reguleerida pH neutraalseks. Toores mirtasapiin sadestatakse, filtreeritakse, pestakse veega kuni neutraalsuseni ja kuivatatakse saagisega umbes 85%.
5. Puhastamine ja rafineerimine: rafineeritud mirtasapiini (pulbri) valmistamine
Toorprodukt puhastatakse aktiivsöe värvitustamise ja ümberkristallimisega kombineeritud lahustiga, kasutades ümberkristallimissüsteemina etanooli-veega segatud lahustit või petrooleetri-etanooli segalahustit. Protseduur: Lahustage toorsaadus kuumas etanoolis, lisage aktiivsüsi kuumaks püstjahutiga ja jahutage filtrit 3 minutit, filtreerige 3 minutit.
Filtreerimine ja kuivatamine annab rafineeritud mirtasapiini, mille puhtus on suurem kui 99,5%, mis vastab farmatseutilise kvaliteedi standarditele. Toode saadakse pärast purustamist, protsessi üldsaagisega umbes 71,5%.
KKK
Milleks mirtasapiini kasutatakse?
+
-
Mirtasapiin (tavaliselt tuntud kaubamärgi Remeron all) on tetratsükliline antidepressant. See toimib, suurendades meeleolu{1}}tõusvate kemikaalide, nagu serotoniin ja norepinefriin, taset ajus.
Kas mirtasapiin on une või depressiooni raviks?
+
-
Mirtasapiin on peamiselt suure depressiivse häire raviks heaks kiidetud antidepressant, kuid selle rahustavate omaduste tõttu on seda väga sageli ette nähtud unetuse{0}}väljutamiseks. See aitab inimestel kiiremini uinuda ja parandab unekvaliteeti, eriti neil, kellel on nii depressioon kui ka unetus.
Kuum tags: mirtasapiini pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük