Ropivakaiinvesinikkloriid CAS 132112-35-7

Ropivakaiinvesinikkloriid, cas 132112-35-7, molekulvalem C17H26N2O.ClH.H2O. Ühend on kiraalne molekul, see võib olla optiliselt aktiivne ja kahe kiraalse isomeeri suhe on umbes 1:1. Valge kristalne või kristalne pulber, selle kristallmorfoloogiat saab jälgida läbi mikroskoobi. Mõnikord võivad sellel olla kollased või pruunid laigud, kuna ühend õhus oksüdeerub. Lahustuvus vees on 20 kraadi juures 27,5 mg/ml ja lahustuvus on parem, kui pH on 4,5-5,5. Lisaks on sellel ka hea lahustuvus etanoolis ja metanoolis. Katioonne ühend, mis esineb vees soolana. See on tingitud positiivselt laetud amiinirühma ja negatiivselt laetud kloriidiooni vahelisest külgetõmbest ropivakaiini molekulis. See on lokaalanesteetikum, mida tavaliselt kasutatakse valu leevendamiseks ja anesteesiaks operatsiooni ajal.

Ropivakaiinvesinikkloriidon lokaalanesteetikum, mida sageli kasutatakse valu leevendamiseks ja anesteesiaks operatsiooni ajal.

1. Farmakoloogia

See kuulub suhteliselt uude lokaalanesteetikumide klassi, ravim, mis blokeerib närviimpulsside juhtimist. Selle toimemehhanism on vähendada erutatavust, mõjutades neuronaalse membraani naatriumioonikanalit, suurendades neuronaalse membraani potentsiaali. Selle toime piirdub lokaalse kudede ja perifeerse närvisüsteemiga ega mõjuta kogu keha, mistõttu on sellel vähem kõrvaltoimeid. Kuna sellel on südame-veresoonkonna süsteemile vähem inhibeeriv toime, on sellel kliinilises kasutuses suurem ohutus.

2. Kliiniline ravi:

(1) Kirurgiline valu leevendamine:

Kõige sagedamini kasutatakse seda kirurgilise analgeetikumina. Näiteks kasutatakse seda sünnitusabi protseduurides, nagu keisrilõige ja vaginaalne sünnitus, ning muudes protseduurides, nagu gastrointestinaalsed ja uroloogilised protseduurid. See toimib, blokeerides valusignaalide edastamise lokaalanesteetikumi mehhanismi kaudu. Seda võib manustada ka paikselt, et pikendada valu leevendust pärast operatsiooni.

 

(2) Närviblokaad:

Seda kasutatakse ka närviblokkide, näiteks seljaaju ja epiduraalblokkide jaoks. Need protseduurid nõuavad lokaliseeritud süstimist seljaaju või närvijuurtesse, et saavutada soovitud efekti saavutamiseks piisav anesteesia. See on vähem toksiline ja sellel on vähem kõrvaltoimeid kui teistel lokaalanesteetikumidel.

(3) Valu juhtimine:

Seda kasutatakse ka selliste haigustega seotud valu leevendamiseks nagu vähivalu. Seda ravimit manustatakse tavaliselt koos teiste ravimitega, et parandada valu kontrolli.

 

(4) Kohalik anesteesia:

Lisaks kirurgilisele kasutamisele saab seda kasutada ka lokaalanesteetikumina valuvaigistis. Näiteks hambaravi valdkonnas võib ravimit süstida lokaalselt, et tuimastada suupiirkonda, et leevendada patsientidel valu.

Pika toimeajaga amiidi lokaalanesteetikumina on see oma ainulaadsete farmakoloogiliste omaduste tõttu näidanud märkimisväärseid eeliseid loomade anesteesia valdkonnas, eriti mängides võtmerolli kirurgilise anesteesia, operatsioonijärgse analgeesia ja eristsenaariumirakenduste puhul.

Rakenduse aluseks on farmakoloogilised omadused

 

Ropivakaiinvesinikkloriidmonohüdraat pärsib pöörduvalt naatriumioonide sissevoolu närvikiududesse, blokeerib impulsi juhtivust ja toimib K2P kahepoorilise kaaliumikanali TREK-1 (IC50 väärtus 402,7 μM) inhibiitorina, suurendades veelgi selle anesteetilise toime efektiivsust. Selle vasakukäeline struktuur (S-enantiomeer) põhjustab madala lipiidide lahustuvuse jaotuskiirusega 141 pH 7,4 juures, mis annab sellele "sensoorse motoorse blokaadi eraldamise" efekti. Näiteks küüliku vagusnärvi proovide katses oli ropivakaiini inhibeeriv toime motoorsete kiudude suhtes 16% nõrgem kui bupivakaiinil, samas kui selle pärssiv toime sensoorsetele kiududele oli vaid 3% nõrgem. See erinevus on eriti oluline loomade anesteesia puhul, kuna see võib vähendada operatsioonijärgseid liikumishäireid, soodustada varajast aktiivsust ning sobib eriti hästi loomade operatsioonideks, mis nõuavad motoorsete funktsioonide kiiret taastumist.

Mitmekesised kliinilise rakenduse stsenaariumid

 

1. Kirurgiline anesteesia
Epiduraalanesteesia: Ropivakaiin on eelistatud ravim koerte, kasside ja teiste loomade puusa-, günekoloogiliste ja alajäsemete operatsioonide korral. Uuringud on näidanud, et kontsentratsioon 7,5 mg/ml ja annus 15-25 ml võivad tagada tõhusa anesteesia 3-5 tunni jooksul, kerge motoorne blokaad ja kiire operatsioonijärgne taastumine. Näiteks koerte puusaliigese asendusoperatsiooni korral võib epiduraalanesteesia ropivakaiiniga oluliselt vähendada operatsioonijärgse valu skoori ja vähendada nõudlust opioidravimite järele.
Kohalik infiltratsioonianesteesia: 0,25% ropivakaiini kasutatakse haava infiltratsiooniks pärast koerte songa parandamise operatsiooni.

 

Valuvaigistav toime on võrreldav bupivakaiiniga, kuid motoorne blokaad on kergem, mis on kasulik operatsioonijärgseks funktsionaalseks taastumiseks. Lisaks süstitakse oftalmoloogilises kirurgias 2% lidokaiini ja 0,75% ropivakaiini segu, mille algusaeg on vaid 3 minutit ja hooldusaeg üle 5 tunni, mis vastab kirurgilistele vajadustele ja saavutab operatsioonijärgse analgeesia.

2. Postoperatiivne analgeesia juhtimine
Pidev epiduraalne infusioon: Ropivakaiin aeglustab märkimisväärselt perifeerse närvi kahjustusest põhjustatud neuropaatilise valu tekkimist, pikendades allodüünia ja allodüünia vastast aega. Näiteks koerte operatsioonijärgse analgeesia korral võib 0,2% ropivakaiini pidev epiduraalne infusioon kiirusega 6–10 ml/h tagada tõhusa analgeesia, millega kaasneb ainult kerge motoorne närviblokaad.

 

Multimodaalne analgeesia: kombineerituna opioidravimitega võib vähendada lokaalanesteetikumide annust ja vähendada süsteemse toksilisuse riski. Näiteks kasside operatsioonijärgse analgeesia korral võib ropivakaiini ja madala -annusega fentanüüli kombinatsioon pikendada analgeesia aega rohkem kui 6 tunnini.
3. Eristsenaariumirakendused
Pindmine kirurgia: 0,375% ropivakaiini kasutatakse koerte ja kasside alajäsemete pindmistes operatsioonides, mis võivad põhjustada märkimisväärset sensoorset motoorset eraldumist ja avaldada minimaalset mõju vereringesüsteemile. See sobib eakatele või südame-veresoonkonna düsfunktsiooniga loomadele.

 

Neuropaatiline valu: ropivakaiin vähendab kopsuturse riski, inhibeerides rõhust põhjustatud filtreerimiskoefitsiendi suurenemist, ja pärsib NO tootmist, vähendades seeläbi hüpertensiivset kopsukahjustust. Näiteks koerte neuropaatilise valu mudelis võib ropivakaiin märkimisväärselt leevendada mehaanilist hüperalgeesiat ja termilist hüperalgeesiat.

Kuigi ropivakaiini kasutatakse laialdaselt loomade anesteesias, on selle spinaalne neurotoksilisus endiselt vastuoluline. Näiteks rottide katsed on näidanud, et pidev subarahnoidaalne blokaad 1% ropivakaiiniga võib kahjustada seljaaju närvide ultrastruktuuri. Lisaks töötatakse välja isikupärastatud annused, et käsitleda metaboolseid erinevusi erinevate liikide, näiteks koerte, kasside ja küülikute vahel.

Konkreetsed sammud Sünteetilised sammud:

Kokkuvõttes jaguneb selle sünteesimeetod peamiselt viieks etapiks, sealhulgas glükosooni valmistamine, glükosooni muundamine aminohappeks, amiidi süntees Mitsunobu reaktsiooniga, redutseerimine ja alküülimine ortogonaalse alaniini lõpuleviimiseks Ropivakaiini külgahela konstrueerimine ja lõplik süntees ning toote valmistamine. See sünteetiline tee on osutunud suure-saagiga ja kõrge puhtusastmega{2}}meetodiks.

Farmakoloogiline toimemehhanism:

Selle farmakoloogiline mehhanism hõlmab peamiselt järgmist kolme aspekti:

Kuum tags: ropivakaiini hüdrokloriid cas 132112-35-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük