Abarelix, molekulaarvalem C72H95ClN14O14, suhteline molekulmass 1416,52 g/mol. Valge või peaaegu valge kristalne pulber. Sellel on madal lahustuvus ja hea lahustuvus orgaanilistes lahustites. Sellel on teatud optilised omadused, sealhulgas sulamistemperatuur, pKa väärtus, stabiilsus ja säilitustingimused. See on kunstlikult sünteesitud peptiidravim, mida kasutatakse peamiselt eesnäärmevähi raviks. See on olulise bioloogilise aktiivsusega peptiidühend, mida kasutatakse laialdaselt ravimiarenduses ja biomeditsiinilistes uuringutes. Kasutatakse hormoontundliku kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks. See kuulub ravimite kategooriasse, mida nimetatakse GnRH antagonistideks. GnRH (gonadotropiini{13}vabastava hormooni) antagonistid võivad pärssida gonadotropiinide (sh luteiniseeriva hormooni ja folliikuleid stimuleeriva hormooni) tootmist organismis, vähendades seeläbi androgeenide sünteesi ja sekretsiooni munandites ning aeglustades eesnäärmevähi kasvu. Pange tähele, et Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. toodab teadusuuringute eesmärgil esmaseid kemikaale, mitte kliinilisi ravimeid.
|
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|
|
Keemiline valem |
C80H112ClN17O13 |
|
Täpne missa |
1554 |
|
Molekulmass |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
See on gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) retseptori antagonist, mida kasutatakse hormoontundliku kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks. Järgnevalt kirjeldatakse üksikasjalikult ravimi farmakoloogilisi omadusiAbarelix:
1. GnRH retseptori antagonistlik toime
Seondudes hüpofüüsi eesmise osa GnRH retseptoritega ja blokeerides nende aktiivsust, inhibeeritakse GnRH signaalirada. See viib hüpotalamuse hüpofüüsi munandite telje pärssimiseni, vähendades luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sekretsiooni. Sel viisil väheneb testosterooni ja teiste androgeenide tootmine munandites.
2. Androgeenide vähendamine
Kuna see aine pärsib GnRH retseptori aktiivsust, võib see vähendada androgeenide sünteesi ja sekretsiooni munandites. Tavaolukorras stimuleerib GnRH vabanemine LH ja FSH vabanemist hüpofüüsi eesmise osa rakkudest, soodustades seeläbi munandite sünteesi ja testosterooni vabanemist. Kuid toote toime pärsib seda protsessi, mis viib testosterooni taseme languseni.
3. Pikaajaline toime
Pikaajalise-ja püsiva mõju eelis. Pärast ühekordset süstimist suudab see säilitada stabiilse ravimi kontsentratsiooni veres, inhibeerida pidevalt GnRH retseptoreid ja vähendada testosterooni taset. See püsiv toime võib pakkuda pikaajalist-eesnäärmevähi ravitoimet.
4. Vähenda kiiresti testosterooni taset
Võrreldes teiste GnRH antagonistidega on sellel omadus kiiresti vähendada testosterooni taset. See võib kiiresti pärssida GnRH retseptorite aktiivsust, vähendades seeläbi kiiresti testosterooni taset pärast ravi algust. See on ülioluline eesnäärmevähi kasvu kontrolli all hoidmiseks ja sellega seotud sümptomite leevendamiseks.
5. Eesnäärmevähi ravitoime
Testosterooni taseme vähendamine võib pärssida eesnäärmevähi kasvu ja progresseerumist. Eesnäärmevähk on tavaliselt tundlik androgeenide suhtes, mis võivad stimuleerida vähirakkude vohamist. Toime võib vähendada testosterooni taset, pärssides seeläbi vähirakkude kasvu. See ravimeetod aitab kontrollida haiguse progresseerumist ja leevendada sellega seotud sümptomeid.
Abareki ja teiste eesnäärmevähi raviks kasutatavate ravimite võrdlus
(1) LHRH agonist:
LHRH agonist on üks sagedamini kasutatavaid eesnäärmevähi raviks kasutatavaid ravimeid, mis stimuleerib hüpofüüsi LH ja FSH sekretsiooni, stimuleerides seeläbi munandites testosterooni sekretsiooni. Siiski võivad LHRH agonistid põhjustada testosterooni taseme lühiajalist tõusu varases staadiumis, mis võib haigusseisundit halvendada. Seevastu Abarek kui GnRH antagonist võib otseselt pärssida LH ja FSH sekretsiooni, vältides testosterooni taseme tõusu.
(2) Androgeenivastased ravimid:
Androgeenivastased ravimid pärsivad androgeenide toimet, inhibeerides androgeeni retseptoreid või blokeerides androgeenide seondumist retseptoritega. Siiski tuleb optimaalse toime saavutamiseks androgeenivastaseid ravimeid tavaliselt kasutada koos LHRH agonistidega. Abarek kui eraldiseisev GnRH antagonist võib saavutada kastreerimise efekti.
(3) Keemiaravi ravimid:
Keemiaravi ravimid tapavad või inhibeerivad kasvajarakke, pärssides nende kasvu ja jagunemist. Kuid keemiaravi ravimitel on tavaliselt märkimisväärne toksilisus ja kõrvaltoimed. Seevastu Abarukil kui sihipärase ravi ravimil on suurem selektiivsus ja vähem kõrvaltoimeid.
Teadustöö edenemine ja tulevikuväljavaated
Kuigi FDA on Abareki turult eemaldanud, on sellel endiselt märkimisväärne teaduslik väärtus kui esimene kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks heaks kiidetud GnRH antagonist. Tulevikus koos-abaruki toimemehhanismi ja kõrvaltoimete põhjaliku uurimisega ning uute GnRH antagonistide väljatöötamisega ja rakendamisega muutub eesnäärmevähi ravi mitmekesisemaks ja isikupärasemaks.
(1) Tegevusuuringu mehhanism:
Tulevikus viiakse läbi täiendavaid uuringuid Abaruki toimemehhanismi, sealhulgas selle interaktsiooni LHRH retseptoritega ning LH ja FSH sekretsiooni inhibeeriva toime kohta. See aitab paremini mõista Abaruki farmakoloogilisi toimeid ja annab teoreetilise aluse uudsete GnRH antagonistide väljatöötamiseks.
(4) Individuaalne kohtlemine:
Eesnäärmevähi patogeneesi-alaste põhjalike uuringute abil saavutatakse tulevikus eesnäärmevähi isikupärastatud ravi. Kasutades geneetilist testimist, molekulaarset tüpiseerimist ja muid meetodeid, saab patsientidele välja töötada isikupärastatud raviplaanid, et parandada ravi efektiivsust ja elukvaliteeti.
(2) Kõrvaltoimete uurimine:
Tulevikus viiakse läbi täiendavaid uuringuid Abaruki kõrvaltoimete, sealhulgas allergiliste reaktsioonide, QT-intervalli pikenemise jne kohta. See aitab välja töötada ratsionaalsema raviplaani ja vähendada kõrvaltoimete esinemissagedust.
(3) Uute GnRH antagonistide uurimine ja arendus:
Abareki uurimisalusele tuginedes töötatakse tulevikus välja rohkem uusi GnRH antagoniste. Nendel uutel ravimitel on suurem selektiivsus ja väiksemad kõrvaltoimed, pakkudes paremaid ravivõimalusi eesnäärmevähiga patsientidele.
Tõhus viis sünteesimiseksAbarelixtagab hoolikalt kavandatud reaktsioonietappide kaudu toote puhtuse ja saagise.
1.Kaitstud D-Ala läbib sidestusreaktsiooni valemis 1 näidatud aminovaigu aminorühmaga kondensatsiooni- ja aktiveerimisreagentide toimel, et saada peptiidvaiku 1. Selles etapis on sobivate kondensatsiooni- ja aktiveerimisreaktiivide valimine ülioluline, et tagada sidestusreaktsiooni tõrgeteta kulgemine. Tavalised kondensatsiooni- ja aktiveerimisreagendid hõlmavad, kuid ei ole nendega piiratud, EDC, DCC, HBTU jne. See etapp tuleb reaktsiooni hõlbustamiseks läbi viia sobivatel temperatuuri- ja pH-tingimustel.
2.Alates peptiidvaigust 1 pikendati kaitstud Pro, kaitstud Lys (ipr, Z), kaitstud Leu, kaitstud D-Asn, kaitstud N-Me Tyr, kaitstud Ser, kaitstud D-Pal, kaitstud D-Cpa ja Ac-D-Nal Ac-D-Nal järjestikku pärast taasaktiveerimist ja taasaktiveerimist. järjestus Abareki aminohappejärjestuse C--otsast N--otsani, et saada Abareki peptiidvaiku. Selles etapis on ülioluline tagada, et iga aminohape oleks seotud õiges järjekorras ja asendis. See etapp tuleb läbi viia ka kindlatel temperatuuri- ja pH-tingimustel ning parima reaktsiooniefekti saavutamiseks tuleb reaktsiooniaega ja kontsentratsiooni kontrollida.
3.Abarecki peptiidvaiku hüdrolüüsitakse happelise hüdrolüüsiainega, et saada toores Abarecki. Happeliste hüdrolüüsivahendite valik mõjutab oluliselt toodete kvaliteeti ja saagist. Valige konkreetsete olukordade põhjal sobivad happehüdrolüüsi ained ja kontrollige happe hüdrolüüsi tingimusi (nt temperatuur, aeg, kontsentratsioon jne), et saavutada parim happehüdrolüüsi efekt.
4.Puhastage toor-Abareck ja muutke see puhta Abarecki saamiseks soolaks. Puhastamisetapp on lõpptoote puhtuse tagamisel otsustava tähtsusega. Abareki toorprodukti edasiseks puhastamiseks võib kasutada erinevaid eraldamis- ja puhastamistehnikaid, nagu kromatograafia, sadestamine jne. Soola konversioonietapp seisneb Abarec-i toorprodukti muutmises edasiseks puhastamiseks ja kristalliseerimiseks sobivasse vormi, parandades seeläbi toote puhtust ja stabiilsust.
Selle meetodi eelisteks on lihtne töö, kerged tingimused ja kõrge toote puhtus. Tänu hoolikalt kavandatud sidestusreaktsioonide järjestustele ja tingimustele, samuti tõhusatele puhastamise ja soolade muundamise etappidele tagab kõrge puhtusasteAbarelixsünteesiti edukalt. Lisaks väldib see meetod mürgiste ja kahjulike orgaaniliste lahustite kasutamist ning on kooskõlas rohelise keemia põhimõtetega.
Müügikanalite ulatus
Haiglad ja kliinikud
Haiglad ja kliinikud on üks peamisi Abareki müügikanaleid. Need asutused on tavaliselt varustatud professionaalsete meditsiinimeeskondadega, sealhulgas uroloogid, onkoloogid jne, kellel on kvalifikatsioon ja võime Abaruki välja kirjutada. Suurte komplekshaiglate ja onkoloogiahaiglate apteekides on statsionaarsete ja ambulatoorsete patsientide vajaduste rahuldamiseks tavaliselt saadaval eesnäärmevähi raviks kasutatavaid ravimeid, nagu Abaruk. Mõned uroloogiale või onkoloogiale spetsialiseerunud kliinikud pakuvad ka retseptiravimeid, nagu Abaruk, mistõttu on patsientidel mugav lähedalt ravimeid osta.
Jaemüügiapteegid
Kuigi Abarek on retseptiravim, võivad mõnes riigis ja piirkonnas seda müüa ka teatud tingimustele vastavad jaemüügiapteegid. Need apteegid nõuavad tavaliselt professionaalseid apteekreid, kes suudavad patsientide retsepte üle vaadata ja väljastada. Mõned suured ketiapteegid võivad retseptiravimite, sealhulgas Abaruki müümiseks teha koostööd ravimifirmade või turustajatega. Nendel apteekidel on tavaliselt väljakujunenud-ravimite tarneahel ja turustussüsteem, mis võib pakkuda patsientidele mugavaid ravimite ostmise teenuseid. Mõned sõltumatud apteegid võivad müüa ka retseptiravimeid, nagu Abaruk, kuid nende müügiulatus ja valik võivad olla suhteliselt piiratud.
Korduma kippuvad küsimused
Milleks Abarelixit kasutatakse?
+
-
Seda kasutatakse peamiselt onkoloogias testosterooni tootmise vähendamiseks kaugelearenenud sümptomaatilise eesnäärmevähiga patsientidel, kelle jaoks pole saadaval muid ravivõimalusi.
Kuum tags: abarelix cas 183552-38-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük