Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid argipressiinatsetaadi tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügile kvaliteetse argipressiinatsetaadi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Argipressiinatsetaaton kunstlikult sünteesitud tsükliline nonapeptiidhormoon, mis simuleerib loodusliku antidiureetilise hormooni (AVP) toimet, avaldades vasokonstriktsiooni ja antidiureetikumi kahte füsioloogilist funktsiooni. Selle keemiline struktuur koosneb üheksast aminohappest, mis moodustavad 1. ja 6. positsioonides tsüsteiinijääkide vaheliste disulfiidsidemete kaudu tsüklilise struktuuri. See sisaldab aromaatseid aminohappeid, nagu türosiin ja fenüülalaniin, molekulvalemiga C48H69N15O14S2 ja molekulmassiga ligikaudu 211448.
Ravim saavutab oma funktsiooni, aktiveerides V1a retseptori veresoonte silelihastes ja V2 retseptorit neerutuubulites
Vasokonstriktsiooniefekt:
Pärast V1a retseptoritega seondumist aktiveerub fosfolipaasi C (PLC) - inositooltrifosfaadi (IP3) - kaltsiumioonide (Ca ² ⁺) signaalirada, mis viib silelihaste kontraktsioonini ja perifeersete veresoonte resistentsuse suurenemiseni, tõstes seeläbi vererõhku. Seda mehhanismi kasutatakse tavaliselt ägeda vasodilatoorse verejooksu, näiteks söögitoru veenilaiendite rebendi verejooksu kontrollimiseks.
Antidiureetiline toime:
Adenülaattsüklaasi (AC) - tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) - proteiinkinaasi A (PKA) raja aktiveerimine läbi V2 retseptori soodustab akvaporiin 2 (AQP2) membraani sisestamist neerude kogumiskanalisse, suurendab vee tagasiimendumist, vähendab tsentraalset uriinisümptomi.
Meie toode
Argipressiinatsetaadi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Argipressiini atsetaat | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 129979-57-3 | |
| Kogus | 60g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202501090069 | |
| MFG | 9. jaanuar 2025 | |
| EXP | 8. jaanuar 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.54% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.42% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.98% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.52% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 95 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem: | C46H65N15O12S2 |
| Täpne mass: | 1083 |
| Molekulmass: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Elementaarne analüüs: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipressiinatsetaat, tuntud ka kui antidiureetiline hormoon (ADH), on üheksa peptiidhormooni, mida sünteesivad hüpotalamuse supraoptiliste ja paraventrikulaarsete tuumade neuronid. See vabaneb vereringesse hüpofüüsi kaudu ja mängib keskset rolli vedeliku tasakaalu, vererõhu homöostaasi ja stressireaktsiooni säilitamisel. Selle füsioloogiline funktsioon saavutatakse spetsiifilise seondumise kaudu G-valguga seotud retseptorite (GPCR) perekonna liikmetega, kusjuures peamised retseptori alatüübid hõlmavad V1a, V1b ja V2 retseptoreid.
Retseptori jaotus ja funktsionaalne spetsiifilisus
Vasopressiini TFA retseptori alatüüpide jaotus kudedes on väga selektiivne, mis määrab nende funktsionaalse mitmekesisuse.
V1a retseptor (vasopressiini tüüpi 1a retseptor)
Jaotumine: laialdaselt levinud veresoonte silelihastes, müokardirakkudes, maksarakkudes, trombotsüütides ja kesknärvisüsteemis (nagu hipokampuses ja amygdalas).
Funktsioon:
Vasokonstriktsioon: veresoonte silelihastes seondub vasopressiini TFA V1a retseptoritega ja aktiveerib fosfolipaasi C (PLC) - inositooltrifosfaadi (IP3) - kaltsiumiioonide (Ca ² ⁺) signaaliülekanderaja, põhjustades silelihaste kontsentratsiooni suurenemist perikulaarsetes veresoontes, ² kolmikkontraktsioonides. veresoonte resistentsus ja seega vererõhu tõus. See mehhanism on eriti oluline, kui veremaht on ebapiisav (nt verejooks või dehüdratsioon), kuna see võib kiiresti säilitada vereringe stabiilsust.
Südame hüpertroofia: V1a retseptorite aktiveerimine müokardi rakkudes võib soodustada valkude sünteesi ja rakkude proliferatsiooni. Pikaajaline liigne stimulatsioon võib põhjustada patoloogilist südame hüpertroofiat, mis on seotud südamepuudulikkuse progresseerumisega.
Trombotsüütide agregatsioon: AVP suurendab trombotsüütide agregatsiooni võimet V1a retseptorite kaudu ja osaleb tromboosi protsessis.
Tsentraalne regulatsioon: ajupiirkondades, nagu hipokampus ja mandelkeha, osalevad V1a retseptorid õppimises ja mälus, emotsioonide reguleerimises ja sotsiaalse käitumise kontrollis.
V1b retseptor (vasopressiini tüüp 1b retseptor)
Jaotumine: Peamiselt jaotunud hüpofüüsi eesmises osas, pankrease alfa/beeta-rakkudes, neerude kogumiskanalites ja kesknärvisüsteemis (nagu hüpotalamus ja prefrontaalne ajukoor).
Funktsioon:
Adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) vabanemine: hüpofüüsi eesmises osas seondub vasopressiini TFA V1b retseptoritega ja aktiveerib PLC-IP3-Ca ² ⁺ raja, et stimuleerida ACTH sekretsiooni, mis omakorda aktiveerib neerupealise stressikoore tuuma, moodustades tuumakoormuskoore. hüpotalamuse hüpofüüsi neerupealiste telg (HPA telg).
Glükagooni sekretsioon: V1b retseptorite aktiveerimine pankrease alfarakkudes võib soodustada glükagooni vabanemist ja osaleda vere glükoosisisalduse reguleerimises.
Emotsioon ja käitumine: V1b retseptorite ekspressioon kesknärvisüsteemis on seotud nende reguleeriva rolliga ärevuse, depressiooni ja agressiivse käitumise korral. Näiteks raske depressiooniga patsientidel põhjustab V1b retseptori ekspressiooni ülesreguleerimine hüpofüüsis HPA telje liigset aktiveerumist, mis süvendab meeleolu languse sümptomeid.
V2 retseptor (vasopressiini tüüp 2 retseptor)
Jaotumine: Spetsiifiliselt ekspresseeritakse neerude kogumiskanali põhirakkudes ja distaalsetes neerutuubulite epiteelirakkudes.
Funktsioon:
Antidiureetiline toime: AVP seondub V2 retseptoriga ja aktiveerib adenülaattsüklaasi (AC) - tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) - proteiinkinaasi A (PKA) signaaliülekanderaja, soodustades akvaporiin 2 (AQP2) transporti rakusisesest membraanist membraani, suurendades vee läbilaskvust läbi luminaalsete vesiikulite. reabsorptsioon, uriinierituse vähendamine ja vedeliku osmootse rõhu tasakaalu säilitamine.
Akvaporiinide reguleerimine: V2 retseptori signaalirada osaleb ka AQP2 fosforüülimise modifikatsioonis ja membraani stabiilsuse säilitamises. Pikaajaline vasopressiini TFA stimulatsioon võib AQP2 ekspressiooni ülesreguleerida ja suurendada neerude võimet vett tagasi imada.
Põhisignaali raja analüüs
AVP retseptorid aktiveerivad allavoolu signaaliradasid erinevate G-valgu sidumismehhanismide kaudu, saavutades funktsionaalse spetsiifilisuse:
V1a/V1b retseptori signaalirada (PLC-IP3-Ca ² ⁺ rada)
Mehhanism: Vasopressiini TFA seondub V1a/V1b retseptoritega, aktiveerides Gq valgu ja seejärel PLC. PLC katalüüsib fosfatidüülinositool-4,5-difosfaadi (PIP2) hüdrolüüsi IP3 ja diatsüülglütserooli (DAG) saamiseks. IP3 seondub endoplasmaatilise retikulumi IP3 retseptoriga, vabastades talletatud Ca ² ⁺ tsütoplasmasse ja põhjustades rakusisese Ca 2 ⁺ kontsentratsiooni tõusu; DAG aktiveerib proteiinkinaasi C (PKC) ja osaleb rakkude proliferatsiooni ja diferentseerumise reguleerimises.
Füsioloogilised mõjud:
Vaskulaarne silelihaste kontraktsioon (V1a retseptor).
ACTH sekretsioon (V1b retseptor).
Trombotsüütide agregatsioon (V1a retseptor).
V2 retseptori signaalirada (AC cAMP PKA rada)
Mehhanism: pärast seda, kui vasopressiini TFA seondub V2 retseptoriga, aktiveerib see Gs valgu, mis omakorda aktiveerib AC. AC katalüüsib ATP-d, et genereerida cAMP, mis toimib teise sõnumitoojana PKA aktiveerimisel. PKA fosforüülib sihtvalke (nagu AQP2), soodustades nende membraanitransporti ja funktsionaalset aktiveerimist.
Füsioloogilised mõjud:
AQP2 membraani sisestamine suurendab neerude vee reabsorptsiooni (V2 retseptor).
Pikaajaline stimulatsioon võib ülesreguleerida AQP2 geeniekspressiooni ja suurendada akvaporiini sünteesi.
Ristregulatsioon ja integratsioon
Ca ² ⁺ ja cAMP sünergistlik toime: neerude kogumiskanalirakkudes võib V2 retseptori signaalirada aktiveerida Rap1 GTPaasi läbi Epac (vahetusvalk aktiveerib otseselt cAMP) raja, soodustades AQP2 membraani sisestamist. Samal ajal võib Ca ² ⁺ signaaliülekanne suurendada PKA aktiivsust kalmoduliini (CaM) kaudu, moodustades sünergilise efekti.
Retseptori desensibiliseerimine ja internaliseerimine: pikaajaline vasopressiini TFA stimulatsioon võib viia retseptori fosforüülimiseni (nagu - inhibeeriva valgu vahendatud), vallandada retseptori internaliseerumise ja vähendada rakkude tundlikkustargipressiinatsetaatja moodustavad negatiivse tagasiside reguleerimise mehhanismi.
Patofüsioloogiline tähtsus ja kliiniline rakendus
Vasopressiini TFA retseptori signaaliraja ebanormaalsus on tihedalt seotud erinevate haigustega ja retseptoritele suunatud sekkumisstrateegiad on muutunud ravis kuumaks teemaks:
Südamepuudulikkus
Mehhanism: südamepuudulikkuse korral aktiveerivad veremahu vähenemine ja neeruperfusiooni rõhu langus vasopressiini TFA sekretsiooni mitteosmootse rõhu stimulatsiooni kaudu (nagu kodade baroretseptorid), mille tulemuseks on V1a retseptori vahendatud vasokonstriktsioon ja V2 retseptori vahendatud veepeetus, mis süvendab kopsude ummikuid ja hüponatreemiat.
Ravi: V2-retseptori antagonistid (nagu tovaptaan) võivad vähendada vee tagasiimendumist, blokeerides AVP-V2-retseptori seondumist, parandada hüponatreemiat ja vedelikupeetust ega aktiveerida reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS), et vältida traditsiooniliste diureetikumide elektrolüütide tasakaaluhäireid.
Hüponatreemia
Mehhanism: ebanormaalse antidiureetilise hormooni sekretsiooni (SIADH) sündroomi korral põhjustab liigne vasopressiini TFA sekretsioon veepeetust ja lahjendatud hüponatreemiat.
Ravi: V2 retseptori antagonistid võivad soodustada vaba vee eritumist, korrigeerida hüponatreemiat ja vältida liigsest diureesist põhjustatud veremahu vähenemist.
Ärevus ja depressioon
Mehhanism: V1b retseptoritel on HPA telje üleaktiveerimisel võtmeroll ja nende ülesreguleerimine on seotud depressiivsete sümptomitega.
Ravi: selektiivsed V1b retseptori antagonistid (nagu SSR149415) pärsivad ACTH sekretsiooni, vähendavad kortisooli taset, leevendavad ärevust ja depressiivset käitumist ning on praegu kliinilistes uuringutes.
Hüpertensioon
Mehhanism: V1a retseptori vahendatud vasokonstriktsioon on üks olulisi hüpertensiooni mehhanisme, eriti soolatundliku hüpertensiooni korral,argipressiinatsetaattundlikkus suureneb.
Ravi: V1a retseptori antagonistid võivad vähendada perifeerset veresoonte resistentsust, kuid nende võimalikud kõrvalmõjud müokardi kontraktiilsusele ja trombotsüütide funktsioonile peavad olema tasakaalustatud.
Arginiini vasopressiin saavutab PLC-IP3-Ca ² ⁺ ja AC cAMP PKA signaaliradade kaudu V1a, V1b ja V2 retseptori alatüüpide kaudu mitmeid füsioloogilisi funktsioone, nagu vasokonstriktsioon, vee reabsorptsioon, stressireaktsioon ja emotsioonide reguleerimine. Selle signaaliraja ebanormaalsus on tihedalt seotud selliste haigustega nagu südamepuudulikkus, hüponatreemia, ärevus ja depressioon. Selektiivsed sekkumisstrateegiad, mis on suunatud retseptoritele, nagu V2 retseptori antagonistid ja V1b retseptori antagonistid, pakuvad uusi suundi kliiniliseks raviks. Tulevased uuringud peavad täiendavalt selgitama retseptori alatüüpide dünaamilisi regulatiivseid mehhanisme keeruliste haiguste korral, töötama välja tõhusamad ja madala kõrvaltoimega suunatud ravimid ning uurima vasopressiini TFA signaaliülekanderaja potentsiaalset terapeutilist väärtust kesknärvisüsteemi haiguste korral.
Kuum tags: argipressiinatsetaat, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük