Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid fertireliinatsetaadi tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse fertireliinatsetaadi hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Fertireliini atsetaaton atsetaadiga modifitseeritud fertireliini derivaat. Selle peamine omadus seisneb atsetaadi modifitseerimisega kaasnevas struktuurilises eelises, mis lahendab tõhusalt natiivse fertireliini halva vees lahustuvuse ja madala biosaadavuse probleemid. Selle molekulvalem on C₅₅H₇₆N1₆O1₂ ja molekulmass on 1153,29. See tundub valge pulbrina. Atsetaadi modifitseerimine parandab oluliselt selle lahustuvust ja stabiilsust vees, suurendab imendumist organismis ja pikendab selle toime kestust in vivo. Hormonaalse polüpeptiidravimina on selle peptiidijärjestus pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Atsetaadi sisseviimine ei muuda selle põhilist farmakoloogilist aktiivsust. See toimib endiselt, seondudes hüpofüüsi GnRH retseptoritega, et reguleerida hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete telje sekretsiooni: see tekitab algstaadiumis mööduvat stimulatsiooni ja hilisemas staadiumis luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemise püsivat pärssimist, reguleerides seeläbi suguhormooni taset.
Meie toodete vorm
Fertireliinatsetaadi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Fertireliini atsetaat | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 66002-66-2 | |
| Kogus | 15g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. detsember 2025 | |
| EXP | 8. detsember 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.72% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.51% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.80% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.27% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 93 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 347 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem | C57H80N16O14 | |
| Täpne missa | 1212.6 | |
| Molekulmass | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementaaranalüüs | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Superovulatoorse vastuse vähenemine
Superovulatoorne reaktsioon on tavaline kõrvaltoime reproduktiivregulatsioonis, eriti loomade aretamise ja kunstliku viljastamise tehnoloogia (ART) puhul. Seda iseloomustab peamiselt liigne ovulatsioon, mis võib põhjustada tüsistusi, nagu mitmikrasedus ja munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom (OHSS). Sellised tingimused mitte ainult ei vähenda aretuskvaliteeti, vaid võivad rasketel juhtudel ohustada ka emade tervist.
saavad kasu atsetaadi modifitseerimisest tulenevast kõrgest farmakoloogilisest aktiivsusest,Fertireliini atsetaatsuudab suurte annuste korral liigset ovulatsiooni täpselt maha suruda, muutes selle võtmeravimiks stsenaariumides, mis nõuavad ovulatsiooni arvu täpset kontrolli. Seda kasutatakse peamiselt tõuaretuses, samas kui sellel on potentsiaalne kohanemisvõime ka inimese abistava paljunemise puhul.
Toimemehhanism: täpne ovulatsiooni reguleerimine, mis põhineb atsetaadi modifikatsioonil
GnRH analoogina on tootel polüpeptiidjärjestus pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Atsetaadiosa sisseviimine ei muuda selle farmakoloogilist põhiaktiivsust, kuid suurendab oluliselt selle seondumisafiinsust hüpofüüsi GnRH retseptoritega ja pikendab selle toime kestust.
Superovulatoorse vastuse pärssimise aluseks olev põhimehhanism on selle kahefaasiline reguleeriv toime:
Väikestes annustes stimuleerib see ajutiselt hüpofüüsi eritama luteiniseerivat hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleerivat hormooni (FSH), soodustades normaalset folliikulite arengut ja ovulatsiooni.
Pideva manustamise korral suurtes annustes reguleerib see hüpofüüsi GnRH retseptorite tundlikkust negatiivse tagasiside kaudu, vähendades LH ja FSH liigset sekretsiooni, pärssides seeläbi üleliigsete folliikulite teket ja ovulatsiooni ning saavutades ovulatsiooni arvu täpse kontrolli.
Võrreldes teiste atsetaadiga modifitseerimata GnRH analoogidega on tootel selged eelised:
Atsetaadi modifitseerimine parandab vees lahustuvust, võimaldades kiiret imendumist pärast süstimist, efektiivse plasmakontsentratsiooni kiiret saavutamist ja liigse ovulatsiooni õigeaegset mahasurumist.
Täiustatud stabiilsus pikendab selle in vivo kestust, säilitades stabiilse regulatiivse toime ilma sagedase doseerimiseta, vähendades kontrollimatu ovulatsiooni riski hilinenud manustamise tõttu ja tagades täpse reguleerimise.
Peamine kasutusstsenaarium: täpne aretusmäärus loomakasvatuses
Praegu on ravimi kasutamine superovulatsioonivastuse vähendamiseks koondunud peamiselt veterinaarmeditsiinis, eriti veiste, lammaste ja muude kariloomade suures aretuses.
Intensiivpõllunduses kasutatakse sigimistõhususe parandamiseks tavaliselt superovulatsiooni tehnikaid. Kuid liigne ovulatsioon põhjustab kergesti mitmikrasedust:
Lehmade mitmiktiinus suurendab düstookia ja sünnitusjärgse hoolduse raskuste riski, vähendab vasikate ellujäämise määra ja võib põhjustada munasarjakahjustusi.
Utete mitmiktiinus võib põhjustada loote kasvupeetust, ebapiisavat sünnitusjärgset laktatsiooni ja muid probleeme, põhjustades olulist majanduslikku kahju.
Toode lahendab selle probleemi tõhusalt tänu oma täpsele ovulatsiooni pärssivale toimele. Praktikas manustavad põllumajandustootjad pärast superovulatsiooniravi sobiva (tavaliselt suure) annuseFertireliini atsetaatvastavalt loomaliigile, kehakaalule ja paljunemisvõimele. See pärsib liigsete folliikulite edasist arengut ja ovulatsiooni, piirates ovulatsiooni mõistliku piirini (nt lehmadel 1–2 ovulatsiooni korraga). See tagab reproduktiivtõhususe, vältides samas mitmikrasedusega seotud tüsistusi.
Samal ajal muudab atsetaadi modifitseerimise pakutav manustamise lihtsus selle sobivaks suuremahuliseks kasutamiseks. Seda saab kiiresti manustada subkutaanse või intramuskulaarse süstiga, lihtsa toimimise ja kiire algusega, mis vähendab oluliselt kasvatajate tööjõukulusid.
Lisaks toimib toode ka superovulatoorsete reaktsioonide vähendamisel loomade reproduktiivhäirete täiendavas ravis. Näiteks follikulaarsete tsüstidega lehmadel, millel on ovulatsioonihäired ja ülemäärane inna, inhibeerib fertireliinatsetaat suurtes annustes superovulatsiooni, reguleerib hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete telge, soodustab tsüstide regressiooni ning aitab taastada normaalset inna- ja ovulatsioonitsüklit, parandades veelgi aretuskvaliteeti.
Asjakohased uuringud näitavad, et suurte annustega sekkumine vähendab superovulatoorsete reaktsioonide esinemissagedust kariloomadel enam kui 60%, vähendab oluliselt mitmiktiinuse määra ning parandab märkimisväärselt emade tervist ja järglaste ellujäämist.
Rakenduse eelised ja ettevaatusabinõud
Selle peamised eelised on:
Suur täpsus: ovulatsiooni arvu saab kontrollida, kohandades annust, et see vastaks erinevate kariloomade aretusnõuetele.
Kõrge ohutus: atsetaadi modifitseerimine põhjustab kerget metabolismi in vivo, madalat kumulatiivse toksilisuse riski, minimaalset kahju ema reproduktiivsüsteemile ja reproduktiivfunktsiooni kiiret taastumist pärast ravimi ärajätmist.
Ettevaatusabinõud:
Annust ja ajastust tuleb rangelt kontrollida;
Liiga väike annus ei saavuta tõhusat inhibeerimist;
Liiga suur annus võib ovulatsiooni liigselt pärssida, põhjustades hilinenud või anovulatsiooni.
Optimaalse inhibeeriva toime saavutamiseks manustatakse tavaliselt 24–48 tundi pärast superovulatsiooni, sünkroniseerides innatsükliga.
Pimekasutamise vältimiseks tuleb annuseid paindlikult kohandada vastavalt liigile, kehakaalule, paljunemisvõimele ja individuaalsetele erinevustele.
Inimese viljakuse adjuvantravi (potentsiaalne rakendus)
Kuigi toode on praegu GnRH analoogina heaks kiidetud peamiselt veterinaarseks kasutamiseks, on selle põhiline farmakoloogiline toime väga sarnane inimkliinikutes tavaliselt kasutatavate GnRH-põhiste viljakusravimitega (nt triptoreliinatsetaat). Veelgi enam, atsetaadi modifikatsioonist tulenevad eelised biosaadavuses annavad sellele potentsiaalse väärtuse inimese abistava reproduktiivteraapia puhul.
Esialgsed uuringud on näidanud, et ravim võib stimuleerida naiste folliikulite kasvu, eriti kui seda kombineerida selliste ravimitega nagu östradioolbensoaat. Kuid selle kasutamine inimestel ei ole veel laialt levinud ja jääb alles varajases uuringutes ja kliinilises valideerimises.
Potentsiaalne mehhanism: folliikulite kasvu täpne stimuleerimine ja reguleerimine
Inimeste viljatusravis on viljatuse peamised põhjused folliikulite kehv areng ja ovulatsioonihäired. Kliiniliselt kasutatakse GnRH-ravimeid sageli folliikulite kasvu ja ovulatsiooni stimuleerimiseks, et hõlbustada viljastumist.
Võimalik mehhanismFertireliini atsetaatInimese viljakuse adjuvantravi on tihedalt seotud selle stimuleeriva toimega keskmiste ja väikeste annuste korral: pärast keskmiste või väikeste annuste manustamist seondub fertireliinatsetaat inimese hüpofüüsi GnRH retseptoritega ja stimuleerib folliikulite arengu ja küpsemise võtmehormoonide LH ja FSH - sekretsiooni.
FSH stimuleerib folliikulite granuloosrakkude proliferatsiooni ja soodustab folliikulite vedeliku sekretsiooni, soodustades folliikulite küpsemist.
LH soodustab folliikulite rebenemist ja viib ovulatsiooni lõpule.
Võrreldes tavapäraste GnRH analoogidega inimkliinikutes on tootel võimalikud eelised atsetaadi modifikatsiooni tõttu:
Suurem vees lahustuvus ja biosaadavus, mis võimaldab kiiret imendumist ja kiiremat folliikulite stimulatsiooni, lühendades arengutsüklit.
Pikem toimeaeg, stabiilse plasmakontsentratsiooni säilitamine ja ebaühtlase folliikulite kasvu või ebanormaalse ovulatsiooni vältimine, mis on põhjustatud ravimi taseme kõikumisest.
Folliikulite kasvu sünergiline tugevdamine kombineerituna östradioolbensoaadiga:
Östradioolbensoaat täiendab östrogeeni, et luua soodne endokriinne keskkond follikulogeneesiks. Koos tootega parandab see märkimisväärselt folliikulite küpsemist ja ovulatsiooni kiirust, pannes aluse viljastumisele.
Varajane uurimistöö ja rakenduspiirangud
Varasemates uurimuslikes kliinilistes uuringutes manustati teadlastel ovulatsioonihäiretega viljatutele patsientidele subkutaanselt ravimit keskmise kuni väikese annusega, kusjuures mõned said ka östradioolbensoaati. Tulemused näitasid folliikulite arengu olulist paranemist, küpsemise ja ovulatsiooni kiiruse suurenemist ning ilmseid kõrvaltoimeid ei esinenud. Esialgu kinnitab selle ravi kasulikkus inimestele.
Lisaks toetab selle manustamislihtsus võimalikku kliinilist tõlget: nahaalune süstimine ilma keerukate seadmeteta võimaldab ise manustada meditsiinilise juhendamise all, parandades oluliselt mugavust.
Kuid mitmed piirangud piiravad praegu selle laialdast kasutamist inimeste viljakusravis:
Kliinilised uuringud on alles varajases staadiumis, valimi suurus on väike ja kestus on lühike. Vaja on laiaulatuslikke pikaajalisi andmeid, et kinnitada mõju viljastumise määrale, raseduse tulemustele ja pikaajalisele ohutusele.
Annustamisrežiimid ei ole täielikult standardiseeritud. Optimaalne annus, ajastus ja kombinatsiooni suhted teiste ravimitega nõuavad täiendavaid uuringuid ja optimeerimist, mis põhinevad patsiendi individuaalsetel erinevustel (vanus, munasarjade funktsioon, viljatuse põhjus jne).
Inimeste metaboolne profiil ja annuse-vastuse suhe vajavad täiendavat selgitamist, et vältida OHSS-i ja tagada ohutus.
Kliiniliselt kasutatakse juba laialdaselt mitmeid küpseid GnRH analooge (nt triptoreliinatsetaat, leuproreliini atsetaat). See peab looma ainulaadsed eelised, et murda läbi olemasolevatest rakendustõketest.
Tulevased rakendusväljavaated
Inimeste viljatuse sagenemise ja kasvava nõudluse tõttu kunstliku viljastamise tehnoloogiate järele on toote kui potentsiaalselt soodsa GnRH analoogi tulevik paljutõotav.
Tulevased juhised hõlmavad järgmist:
Laiaulatuslike pikaajaliste kliiniliste uuringute läbiviimine, et luua standardiseeritud, ohutud ja tõhusad annustamisrežiimid ning optimeerida kombinatsioone teiste viljakust soodustavate ainetega.
Atsetaadi modifitseerimise võimendamine täiustatud ravimvormide (nt pikatoimelised süstid) väljatöötamiseks, et vähendada annustamissagedust ja parandada patsiendi ravisoostumust.
Manustamismeetodite optimeerimine, et tõhustada sihtimist ja minimeerida süsteemseid endokriinseid mõjusid, parandades veelgi ohutust.
Täppismeditsiini integreerimine isikupärastatud raviskeemide väljatöötamiseks, mis põhinevad geneetilistel omadustel, munasarjade funktsioonil ja individuaalsetel erinevustel, mis võimaldab täpselt reguleerida folliikulite kasvu ja parandada kunstliku viljastamise edukust.
Kuum tags: fertireliini atsetaat, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük