Goserelin -atsetaaton hormoonipõhine ravim, mis on valge kuni hallikasvalge pulber, lõhnatu ja maitsetu. Selle molekulaarne valem on C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 ja molekulmass on 1329,49. Vees lahustuvus on 20 mg\/ml ning see on selge ja värvitu. Lisaks lahustub see ka orgaanilistes lahustites nagu metanool, etanool, atsetoon jne. See on sünteetiline dekapeptiidiühend, millel on keeruline keemiline struktuur. Selle molekul sisaldab mitut funktsionaalrühma, näiteks aminohapete jäägid ja estrirühmad, millel on teatav mõju selle stabiilsusele, lahustuvusele ja muudele omadustele. See on hormooniravim, millel on mitmeotstarbeline ja seda kasutatakse laialdaselt eesnäärmevähi, endometrioosi, rinnavähi ja muude põldude ravis.
|
Kohandatud pudelikorgid ja korgid:
|
|
|
Keemiline valem |
C61H88N18O16 |
|
Täpne missa |
1329 |
|
Molekulmass |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementaarne analüüs |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Keemia valdkonnas on sellel mõned konkreetsed kasutusviisid. Järgnev on selle rakendamise üksikasjalik kirjeldus keemia valdkonnas:
Sünteetiliste uuringute ja ravimite uurimine ja arendamine
- See on gonadotropiini vabastav hormooni (GNRH) antagonist, mida saab kasutada GNRH retseptorite toimemehhanismi ja signaaliülekande radade uurimiseks. KasutadesGoserelin -atsetaat, saab uurida GNRH regulatiivset mõju sugunäärme hormooni sekretsioonile, mõistes veelgi reproduktiivsüsteemi hormooni regulatiivseid mehhanisme.
- See on oluline ühend ravimite uurimisel ja arengus, mida kasutatakse ravimite väljatöötamiseks hormoonist sõltuvate haiguste raviks nagu eesnäärmevähk, endometrioos ja rinnavähk. Selle toimemehhanismi ja tõhususe uurimine võib aidata leida uusi terapeutilisi sihtmärke ja meetodeid ning edendada ravimite uurimise ja arendustegevuse edenemist.
Keemiline süntees ja bioloogiline analüüs
- Süntees hõlmab mitmeid keemilisi reaktsioone ja etappe, nõudes hoolikalt kavandatud sünteesi marsruute ja täpseid toiminguid. Sünteesimeetodeid uurides ja parandades on abiks sünteesi efektiivsuse ja saagikuse parandamiseks, pakkudes keemilise sünteesi tehnoloogia arendamist.
- kasutatakse bioloogilises analüüsis gonadotropiini vabastavate hormooni retseptorite ekspressiooni ja funktsiooni tuvastamiseks. Kasutades seda ainet sondina, saab uurida selliseid bioloogilisi käitumisi nagu lokaliseerimine, ekspressioonitasemed ja GNRH retseptorite signaaliülekanne.
5. farmakoloogilised uuringud
Kasutatakse farmakoloogilistes uuringutes ravimite mõju ja mõju uurimiseks reproduktiivsüsteemile. Seda ainet kasutades võib täheldada ravimi mõju sugunäärmehormoonide sekretsioonile ja reproduktiivorgani funktsioonile, hinnates sellega ravimi tõhusust ja ohutust.
(1) Farmakoloogilised uuringud keskenduvad peamiselt järgmistele aspektidele:
Hormooni reguleerimine: see on gonadotropiini vabastava hormooni (GNRH) antagonist, mis võib pärssida luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikulite stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemist. Nende hormoonide taset reguleerides on võimalik mõjutada paljunemissüsteemi funktsiooni, näiteks pärssida ovulatsiooni ja testosterooni sünteesi.
(2) Kasvajaravi: kasvajaravi osas kasutatakse seda peamiselt hormoonist sõltuvate haiguste nagu eesnäärmevähk, endometrioos ja rinnavähk. LH ja FSH vabanemise pärssides saab seerumi testosterooni või östradiooli taset vähendada, vähendades sellega kasvaja mahtu, parandades sümptomeid ja pikendades elulemuse aega.
(3) Endometrioos ja emaka fibroidid: endometrioos ja emaka fibroidid on tavalised günekoloogilised haigused. LH vabanemise ja seerumi östradiooli taset vähendades saab endometrioosi ja emaka fibroidide sümptomeid leevendada.
(4) Viljatusravi: naiste viljatuse ravis saab seda kasutada gonadotropiinide vabanemise kontrollimiseks, soodustades sellega ovulatsiooni. Gonadotropiinide taset reguleerides aitab see parandada viljakust ja suurendada eduka raseduse võimalusi.
(5) Abistatud reproduktiivtehnoloogia: abistatava reproduktiivtehnoloogia korral kasutatakse seda gonadotropiinide vabanemise kontrollimiseks, et aidata viljatutel paaridel viljakust saavutada. LH ja FSH taset reguleerides saab ovulatsiooni soodustada ja parandada abistatavate reproduktiivtehnoloogiate, näiteks in vitro viljastamise edukust.
Tegevuse põhimõteGoserelin -atsetaathõlmab peamiselt hormoonide reguleerimist. See on luteiniseeriva hormooni vabastava hormooni (GNRH) sünteetiline analoog, mis pikka aega kasutamisel võib pärssida luteiniseeriva hormooni sekretsiooni hüpofüüsi, põhjustades meeste seerumi testosterooni ja naissoost seerumi estradiooli vähenemist. See pärssiv toime võib põhjustada enamiku eesnäärme kasvajate sümptomeid ja parandada. Naispatsientide puhul vähendab see seerumi östradiooli taset, pärssides LH vabanemist, leevendades seeläbi endometrioosi ja emaka fibroidide sümptomeid.
Toimemehhanism hõlmab peamiselt järgmisi aspekte:
1. hormooni regulatsioon
Hormooni regulatiivsüsteemi simuleerides vabaneb pidevalt kehas sisalduv keemiline aine, mis sarnaneb gonadotropiini vabastava hormooniga (GNRH). See võib põhjustada GNRH retseptorite püsivat stimuleerimist hüpofüüsi, vähendades sellega gonadotropiinide (LH ja FSH) sekretsiooni. Nende hormoonide taset reguleerides võivad need mõjutada reproduktiivsüsteemi funktsiooni ja neid saab kasutada hormoonidega seotud haiguste raviks.
2. kasvajaravi
Hormoonist sõltuvate haiguste, näiteks eesnäärmevähi ravis saavutatakse terapeutiline toime seerumi testosterooni taseme vähendamisega. Inhibeerides LH vabanemist ja vähendades testosterooni tootmist, aitab see vähendada tuumori mahtu ja parandada sümptomeid. Teiste hormoonist sõltuvate haiguste, näiteks rinnavähi korral, hõlmab toimemehhanism ka seotud hormoonide reguleerimist, pärssides sellega kasvajate kasvu ja levikut.
3. Endometrioosi ja emaka fibroidide ravi
Endometrioos ja emaka fibroidid on tavalised günekoloogilised haigused. LH vabanemise ja seerumi östradiooli taset vähendades saab endometrioosi ja emaka fibroidide sümptomeid leevendada. See toimemehhanism aitab parandada patsientide valu ja ebamugavustunnet ning parandada nende elukvaliteeti.
4. rasedusravi ja abistav reproduktiivtehnoloogia
Naiste viljatuse ja abistatava reproduktiivtehnoloogia ravis hõlmab toimemehhanism gonadotropiinide vabanemise kontrollimist, soodustades sellega ovulatsiooni. Gonadotropiinide taset reguleerides aitab see parandada viljakust ja suurendada eduka raseduse võimalusi.
toksikoloogiline mõju
1. kantserogeensus:
Aastal 1- ja 23 -nädalane taastumisperioodil roti loomade uuringus, subkutaanne implanteerimine umbes 80 mcg\/kg\/päevas ja 150 mcg\/kg\/päevas (isased rotid) või 50 mcg\/kg\/päevas ja 100 mcg\/kg\/päevas (naissoost rotid) iga 4 nädala jooksul adenomase suurenemise korral. Meeste rottide uuringus 72 nädala jooksul või isastel rottidel 101 nädala jooksul põhjustas selle toote sarnaste annuste subkutaanne implanteerimine ka hüpofüüsi adenoomide suurenenud esinemissagedus. Rottide hüpofüüsi adenoomi ja inimkeha korrelatsioon pole veel selge. Hiire uuringutes võib selle toote subkutaanne implanteerimine (annus: 2400 mcg\/kg\/päevas, üks kord 3 nädala jooksul 2 aasta jooksul) põhjustada selgroo ja reieluu koerakkude esinemissageduse suurenemist. Inimese annuse kokkupuute korrutamist ei ole veel võimalik saadud loomauuringute andmete põhjal arvutada. Hiirtel põhjustas mitu korda kõrgem annuste pikaajaline kasutamine kui inimeste kasutatud kudede struktuuri muutused seedetraktis, mis avaldus mao püloorilise piirkonna healoomulise proliferatsioonina ja insuliinirakkude proliferatsiooni (teatatud ka spontaanse vigastusena). Nende nähtuste ja kliinilise praktika suhe on endiselt ebaselge.
Goserelin -atsetaadi kasutamise tegelik juhtum rinnavähi ravis:
1. haiguslugu ja diagnoos:
Pr. Zhangil diagnoositi 2015. aastal parema rinda kanalite invasiivne kartsinoom ja see tehti modifitseeritud radikaalse operatsiooni. Operatsioonijärgse patoloogia tulemused näitasid PT4N2M1 lümfisõlme metastaaside abil. Pärast keemiaravi ja kiiritusravi on pr Wang võtnud adjuvantravi suukaudse tamoksifeeni. Kuid 2018. aastal leidis ta paremal rindkere seina ääres turse ning parema ülajäseme piiratud liikumise. Pärast edasist uurimist diagnoositi tal luu metastaaside korral parema rinnavähi operatsioonijärgne lokaalne kordumine.
2. Raviprotsess:
Esialgne keemiaravi:
Pr Wang raviti esmakordselt keemiaravi režiimiga (epirubitsiinvesinikkloriid + tsüklofosfamiid + paclitakseel liposoom) + tamoksifeen + zoledroonhape. Pärast kolme keemiaravi tsüklit püsis seisund stabiilsena, kuid rindade ultrahelil oli endiselt tuumorigeenne kahjustus.
Keemiaravi režiimi kohandamine:
Seejärel kohandati tema raviskeemi keemiaraviga (paklitakseel liposoom + lopressor) + letrosool + gosereliin atsetaat + zoledroonhape. Keloopia 6. tsükli lõpus tekkis tal palavik ja muud kõrvaltoimed. Pärast nakatumist, leukotsüüti, trombotsüütide ja hemoglobiinide suurendamist ravisid vererutiinindeksid normaliseerusid.
Jälgige keemiaravi ja säilitusravi:
Järgmine keemiaravi režiim oli keemiaravi (paklitakseel) + trastuzumab + letrosool + gosereliini atsetaat + zoledroonhape. Pärast keemiaravi lõpetamist sai pr Zhang säilitusravi, mis põhines trastuzumabi (intravenoosse) + kapetsitabiini tablettide (suukaudse) + letrosooli + gosereliini atsetaadi + zoledroonhappe põhjal.
3. Goserelliini atsetaat rakendati:
Tema raviskeemis kasutati olulise endokriinravi ravimina goserelin -atsetaati. See pärsib rinnavähi kasvu, pärssides gonadotropiinide vabanemist hüpotalamusest ja vähendades munasarjade östrogeeni tootmist. Goserelin -atsetaati manustati subkutaanselt iga 28 päeva tagant 3,6 mg süstitavate implantaatide kujul.
4. terapeutiline efektiivsuse hindamine:
Pärast ülaltoodud raviprogrammi rakendamist oli pr Zhangi seisund märkimisväärselt leevendatud. Rindade ultraheli tulemused näitasid, et parempoolse rindkere seina hüpohotiline piirkond vähenes järk -järgult ja lõpuks ei nähtud kindlaid ebanormaalseid kajasid. See näitab, et gosereliini atsetaadil on rinnavähi ravis oluline efektiivsus.
5. Järeldus:
See juhtum näitab gosereliintsetaadi tõhusat kasutamist rinnavähi ravis. Kombineerides teiste kemoterapeutiliste ravimite ja endokriinsete terapeutiliste ravimitega, võib gosereliintsetaat märkimisväärselt vähendada patsiendi östrogeeni taset ja pärssida rinnavähirakkude kasvu ja levikut, parandades sellega terapeutilist efektiivsust ja pikendades patsiendi ellujäämist.
Pange tähele, et ülaltoodud juhtumid on ainult näited ja ei tähenda, et kõik rinnavähiga patsiendid saaksid sama raviefekti. Raviplaan tuleks isikupärastada vastavalt patsiendi konkreetsele olukorrale ja arsti juhendamisele.
Kuum tags: Goserelin atsetaat CAS 145781-92-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügiks