Eksenatiidi süstimine

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid eksenatiidi süstimise tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse eksenatiidi süstimise hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

Peamine komponentEksenatiidi süstimineon eksenatiid, 39 aminohappest koosnev kunstlikult sünteesitud peptiid, mis toimib sarnaselt endogeense glükagoonilaadse peptiid-1-ga (GLP-1). Ravimi abiainete hulka kuuluvad mannitool, naatriumatsetaattrihüdraat, metakresool, jää-äädikhape ja süstevesi, mis on värvitud ja selged vedelikud. Selle keemiline struktuur on keeruline, molekulaarvalemiga C184H282N50O60S ja molekulmassiga kuni 4186,6.

 

Meie toodete vorm

 

Eksenatiidi/eksenatiidatsetaadi COA

Analüüsitunnistus
Liitnimi	Eksenatiid/eksenatiidatsetaat
Hinne	Farmatseutiline klass
CAS nr.	141732-76-5
Kogus	15g
Pakendi standard	PE kott + Al fooliumkott
Tootja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partii nr.	202601090060
MFG	9. jaanuar 2026
EXP	8. jaanuar 2029
Struktuur
Üksus	Ettevõtte standard	Analüüsi tulemus
Välimus	Valge või peaaegu valge pulber	Vastas
Veesisaldus	Vähem kui 5,0% või sellega võrdne	0.50%
Kaod kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.40%
Raskmetallid	Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
Puhtus (HPLC)	99,0% või suurem	99.90%
Üksik lisand	<0.8%	0.58%
Mikroobide koguarv	Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne	170
E. Coli	Vähem või võrdne 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanool (GC järgi)	Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne	400 ppm
Säilitamine	Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi

Esimese glükagoonilaadse peptiid-1 (GLP-1) retseptori agonistina, mis on maailmas turustamiseks heaks kiidetud,Eksenatiidi süstimineSellel on üks põhilisi farmakoloogilisi toimeid, mis inhibeerivad spetsiifiliselt glükagooni ebanormaalset sekretsiooni II tüüpi diabeediga patsientidel, mis on ka üks peamisi mehhanisme glükoosi täpseks vähendamiseks ja vere glükoositaseme kõikumiste vähendamiseks. Peamise glükokortikoidina organismis on glükagoonil II tüüpi suhkurtõvega patsientidel sekretsioonihäire (liigne sekretsioon tühja kõhuga ja pärast sööki ning vähenenud tundlikkus veresuhkru muutuste reguleerimise suhtes), mis põhjustab maksa suhkrusisalduse suurenemist ja vere glükoosi homöostaasi tasakaaluhäireid ning on oluline patoloogiline tegur, mis süvendab hüperglükeemiat.

Glükagoon on peptiidhormoon, mida sünteesivad ja sekreteerivad pankrease saarekeste alfarakud. See koosneb 29 aminohappest ja selle molekulmass on ligikaudu 3485 Da. Koos insuliiniga moodustab see "kahesuunalise regulatsioonisüsteemi" vere glükoosi homöostaasi reguleerimiseks organismis. Selle füsioloogiline põhifunktsioon on vere glükoositaseme tõstmine, et säilitada energiavarustus paastumise ja stressiseisundite ajal. Konkreetne toimemehhanism kajastub peamiselt järgmises kolmes aspektis:

Edendada maksa glükoosi tootmist: see on glükagooni füsioloogiline põhifunktsioon. Pärast maksarakkude pinnal olevate glükagooni retseptoritega seondumist aktiveerib glükagoon rakusiseseid signaaliülekandeteid, soodustades maksa glükogeeni lagunemist (muudab maksas salvestatud glükogeeni glükoosiks) ja glükoneogeneesi (sünteesib glükoosi suhkruvabadest ainetest, nagu laktaadist, püruvaadist, vabastades seeläbi glükoosi ja maksa aminohapete tootmist). tasemed. Tavalistes füsioloogilistes tingimustes suureneb glükagooni sekretsioon veidi tühja kõhuga, hoides tühja kõhuga veresuhkru normi piires (3,9-6,1 mmol/L), et vältida hüpoglükeemiat.

Rasvade ainevahetuse reguleerimine: glükagoon võib soodustada rasvkoe lagunemist, vabastades rasvhappeid ja glütserooli. Rasvhapped oksüdeeritakse ja lagundatakse maksas ketokehade tootmiseks, andes kehale lisaenergiat. See mõju on eriti oluline stressiseisundite puhul, nagu nälg ja paastumine.

Pankrease saarekeste funktsiooni tagasiside reguleerimine: glükagoon võib parakriinse toime kaudu reguleerida pankrease beetarakkude insuliini sekretsiooni. Kui veresuhkur tõuseb, väheneb glükagooni sekretsioon, soodustades kaudselt insuliini sekretsiooni;

Kui veresuhkur väheneb, suureneb glükagooni sekretsioon, pärssides samal ajal insuliini sekretsiooni, moodustades veresuhkru homöostaasi säilitamiseks "vere glükoosi glükagooni insuliini" negatiivse tagasiside regulatsiooni.

Viiteteabe allikas:
1. Glükagooni füsioloogiline funktsioon ja diabeedi ebanormaalne mehhanism Hiina Endokrinoloogia ja Metabolismi Ajakiri, 2024
2. Glükagooni sekretsiooni düsregulatsioon II tüüpi diabeedi korral: mehhanismid ja ravieesmärgid. Nature Reviews Endokrinoloogia, 2025.
3. Glükagooni sekretsiooni omadused ja kliiniline tähtsus II tüüpi diabeediga patsientidel Hiina diabeedi ajakiri, 2024

Pankrease alfarakkude pind ekspresseerib kõrgelt GLP-1 retseptorit (GLP-1 R), mis kuulub G-valguga seotud retseptori (GPCR) B perekonda ja on 7-kordne transmembraanne glükoproteiin. Selle ekstratsellulaarne domeen on ligandi siduv domeen, mis suudab spetsiifiliselt ära tunda GLP-1 ja eksenatiidi, mis on alusekseksenatiidi süstimineglükagooni sekretsiooni pärssimiseks.
Eksenatiidi seondumisel GLP-1 retseptoritega pankrease alfarakkudes on järgmised omadused:

1. Kõrge afiinsus ja spetsiifilisus: eksenatiidi dissotsiatsioonikonstant (Kd) GLP-1 retseptoriga on umbes 0,3 nM, mis on kõrgem kui looduslikul GLP-1-l (Kd on umbes 1,0 nM) ja see seondub ainult spetsiifiliselt GLP-1 retseptoriga, ilma ristseondumata teiste seotud retseptoritega, nagu glükagooni retseptori ja GIP retseptori mõju.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 mmol/L), on GLP-1 retseptorite ekspressioon pankrease alfarakkude pinnal ülesreguleeritud ning eksenatiidi ja retseptorite vaheline seondumisafiinsus suureneb veelgi, mille tulemuseks on glükagooni sekretsiooni olulisem inhibeeriv toime; Kui vere glükoosisisaldus on normaalne või langenud (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Retseptori aktiveerimise püsivus: teisel positsioonil asuv eksenatiid on loodusliku GLP-1 alaniini (Ala) asemel glütsiin (Gly), mis suudab vastu seista DPP-4 ensümaatilisele lagunemisele ja mille poolestusaeg on pikenenud 2,4 tunnini. Pärast subkutaanset süstimist võib see jätkata oma toimet kehas, aktiveerides pidevalt GLP-1 retseptoreid ja saavutades pikaajalise glükagooni sekretsiooni pärssimise.

Pärast seondumist GLP-1 retseptoritega kutsub eksenatiid esile muutused retseptori konformatsioonis, aktiveerib rakus allavoolu signaaliradasid ning inhibeerib glükagooni sünteesi ja sekretsiooni. See protsess on kooskõlas loodusliku GLP-1 toimemehhanismiga, kuid eksenatiidi tugevama stabiilsuse ja pikema toimeaja tõttu on inhibeeriv toime olulisem.

Põhimehhanism: intratsellulaarsete signaaliradade reguleerimine (glükagooni sünteesi ja sekretsiooni pärssimine)

Glükagooni sekretsiooni signaalirada pärsib glükagooni ebanormaalset sekretsiooni nii "sünteesi" kui ka "sekretsiooni" tasemel. Spetsiifiline mehhanism on järgmine:

Aktiveerige Gs cAMP PKA signaalirada ja inhibeerige glükagooni sekretsiooni

See on põhiline signaalirada, mille kaudu eksenatiid pärsib glükagooni sekretsiooni, ja spetsiifiline protsess on järgmine:
1. Eksenatiidi seondumine GLP-1 retseptoritega pankrease alfarakkude pinnal → retseptori konformatsioonilised muutused → rakusisese Gs valgu aktiveerimine (alfa subühiku dissotsiatsioon);

2. Aktiveeritud Gs valgu alfa-subühik seob ja aktiveerib adenülaattsüklaasi (AC) → AC katalüüsib ATP muundumist tsükliliseks adenosiinmonofosfaadiks (cAMP), suurendades rakusisest cAMP kontsentratsiooni 2-5 korda;
3. cAMP seob ja aktiveerib proteiinkinaasi A (PKA) → PKA katalüüsib allavoolu sihtvalkude subühiku dissotsiatsiooni ja fosforüülimist;

4. Fosforüülitud sihtvalgud võivad pärssida Ca ² ⁺ vabanemist pankrease alfarakkudes ja pärssida glükagooni graanulite ekstratsellulaarset vabanemist, vähendades seeläbi otseselt glükagooni sekretsiooni.
Uuringud on näidanud, et eksenatiid võib märkimisväärselt tõsta cAMP kontsentratsiooni 2. tüüpi diabeediga patsientide pankrease saarekeste rakkudes, suurendada PKA aktiivsust ja vähendada glükagooni sekretsiooni 60-80% (pärast sööki) ning see toime on annusest sõltuv -, kui eksenatiidi annus on 10 μg kaks korda päevas, mis on oluliselt tugevam eksagontiidi pärssiv toime. μg kaks korda päevas.

Inhibeerib Ca ² ⁺ signaalirada ja blokeerib glükagooni graanulite vabanemise

Ca ² ⁺ on glükagooni graanulite ekstratsellulaarse vabanemise võtmetähtsusega signaalmolekul: normaalsetes tingimustes käivitab Ca ² ⁺ kontsentratsiooni suurenemine pankrease alfarakkudes glükagooni graanulite sulandumise rakumembraaniga, saavutades sekretsiooni. Eksenatiid inhibeerib Ca ² ⁺ signaaliülekande rada ja blokeerib glükagooni sekretsiooni kahel viisil:

Gs cAMP PKA signaaliraja kaudu fosforüülivad Ca ² ⁺ kanalid, inhibeerivad Ca ² ⁺ sissevoolu ja vähendavad rakusisest Ca 2 ⁺ kontsentratsiooni;
2. Aktiveerige kaaliumikanalid (K⁺ kanalid), et hüperpolariseerida pankrease alfarakumembraani, inhibeerida veelgi Ca ² ⁺ sissevoolu ja seega blokeerida glükagooni graanulite vabanemist.

In vitro katsed on kinnitanud, et eksenatiid võib vähendada pankrease alfarakkude rakusisest Ca ² ⁺ kontsentratsiooni 30% kuni 40%, inhibeerib oluliselt glükagooni sekretsiooni ja seda inhibeerivat toimet saab tühistada GLP-1 retseptori antagonistidega (nt eksendiin-9-39), mis tõestab, et selle toime sõltub GLP-1 retseptori aktivatsioonist.

Viiteteabe allikas:
1. Eksenatiidi{1}}indutseeritud glükagooni supressiooni molekulaarne alus 2. tüüpi diabeedi korral. Bioloogilise keemia ajakiri, 2024.
2. Eksenatiidi reguleeriv toime ja mehhanism pankrease alfarakkude funktsioonile, Hiina farmakoloogiline bülletään, 2024
3. GLP-1 retseptori agonistid reguleerivad glükagooni sekretsiooni cAMP-PKA signaaliraja kaudu. Diabeet, 2024.
4. FDA. Byetta (eksenatiidi süstimine) ametlik käsiraamat (2024. aasta väljaanne)

Kuum tags: eksenatiidi süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük