Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid fludrokortisoonatsetaadi tablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse fludrokortisoonatsetaadi tableti hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Fludrokortisoonatsetaadi tabletton fluoritud sünteetiline glükokortikoid, mis kuulub mineralokortikoidide klassi. Toimeaine on fluhüdrokortisoonatsetaat, mille standardannus on 0,1 milligrammi (100 mikrogrammi) tableti kohta. See ravim avaldab terapeutilist toimet, reguleerides elektrolüütide tasakaalu ja vedeliku jaotumist kehas, mida kasutatakse peamiselt kehas puudulike aldosterooni hormoonide asendamiseks või täiendamiseks.
Koostis ja välimus:
Atsetaattabletid on valged kuni valkjad ümmargused õhukese polümeerikattega tabletid. Pakendis on erinevad spetsifikatsioonid, tavaliselt 30, 50 või 100 tükki kasti kohta. Mõned tooted vajavad külmkapis säilitamist (2–8 kraadi) ja neid võib avamata kujul hoida lühikest aega toatemperatuuril (alla 25 kraadi või sellega võrdne, mitte üle 30 päeva).
Meie tooted
Fludrokortisoonatsetaadi COA
|
|
Fludrokortisoonatsetaadi tabletton kunstlikult sünteesitud mineralokortikoidravim. Alates selle edukast väljatöötamisest 1940. aastatel on see tänu oma ainulaadsele tasakaalule mineralokortikoidi aktiivsuse ja glükokortikoidi aktiivsuse vahel muutunud põhiravimiks erinevate endokriinsete ja ainevahetushaiguste ning nahapõletike ravis.
(1) Primaarne neerupealiste puudulikkus (Addisoni tõbi)
Addisoni tõbi on haigus, mis on põhjustatud neerupealiste koore hävimisest, mis põhjustab aldosterooni ja kortisooli ebapiisavat sekretsiooni. Patsientidel on hüponatreemia (vere naatrium<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/l), hüpotensioon ja väsimus. Fluhüdrokortisoonatsetaat saavutab alternatiivse ravi järgmiste mehhanismide kaudu:
Naatriumi vee tasakaalu reguleerimine: päevane annus 0,1 mg võib suurendada vere mahtu 5–10%, tõsta süstoolset vererõhku 10–15 mmHg, soodustada naatriumi tagasiimendumist ja vähendada naatriumi eritumist uriiniga 50–70%.
Elektrolüütide korrigeerimine: ühe nädala jooksul pärast ravi saab taastada vere naatriumisisalduse 135-145 mmol/L-ni, vere kaaliumisisaldust saab vähendada 4,0–5,0 mmol/L-ni ja happe-aluse tasakaalu saab taastada normaalsesse vahemikku.
Kombineeritud ravistrateegia: Seda tuleb kasutada kombinatsioonis hüdrokortisooniga (20-30 mg/päevas), kusjuures esimene täiendab mineralokortikoidi aktiivsust ja teine glükokortikoidi aktiivsust, moodustades tervikliku alternatiivse raviplaani.
(2) Soolakao tüüpi neerupealiste reproduktiivsündroom (21 hüdroksülaasi puudulikkus)
See haigus on kõige levinum kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia tüüp, mida iseloomustab ebapiisav aldosterooni süntees 21 hüdroksülaasi puudulikkuse tõttu ja tõsine soolakaotuse kriis (hüponatreemia, hüperkaleemia, dehüdratsioon) vastsündinu perioodil. Deksametasoonatsetaadi ravi põhipunktid on järgmised:
Individuaalne annus: 0,05–0,1 mg/kg päevas vastsündinu perioodil, jagatud 2 suukaudseks annuseks, millele on lisatud naatriumkloriidi lahust naatriumipuuduse leevendamiseks.
Efektiivsuse jälgimine: ühe nädala jooksul pärast ravi taastus vere naatriumisisaldus 135-145 mmol/L-ni, vere kaaliumisisaldus langes 4,0-5,0 mmol/l-ni ja vererõhk stabiliseerus normi piires.
Pikaajaline ravi: Annust tuleb kohandada vastavalt lapseea kasvukõverale, et vältida liigset tarbimist, mis põhjustab hüpertensiooni või hüpokaleemiat.
(3) Ortostaatiline hüpotensioon (ortostaatiline hüpotensioon)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhüdrokortisoonatsetaat parandab sümptomeid järgmiste mehhanismide kaudu:
Vere mahu suurenemine: päevane annus 0,1–0,2 mg võib suurendada vere mahtu ja suurendada perifeerset veresoonte resistentsust.
Veresoonte toonuse säilitamine: suurendage veresoonte tundlikkust katehhoolamiinide suhtes ja vähendage vererõhu kõikumisi seistes.
Kliinilised tõendid: Uuringud on näidanud, et päevane annus 0,2 mg ööpäevas võib 80% patsientidest vähendada püstises asendis süstoolset vererõhku vähem kui 10 mmHg võrra ja oluliselt parandada selliseid sümptomeid nagu pearinglus ja pimedus.
Autoimmuunsed nahahaigused: põletikuvastase-ja immuunregulatsiooni kahekordne toime
Kuigi deksametasoonatsetaadil on peamiselt mineralokortikoidne aktiivsus, säilitab see mõned glükokortikoidsed omadused ja suudab tõhusalt ravida mitmesuguseid autoimmuunseid nahahaigusi, pärssides immuunrakkude aktivatsiooni ja vähendades põletikueelsete tegurite tootmist-
(1) Ekseem
Krooniline ekseem: Fluhüdrokloroäädikhappega pehme kreem võib vähendada naha paksenemist ja lihheniseerumist. Kandke 2-3 korda päevas paikselt ja punetuse ja sügeluse sümptomite leevendusmäär 2 nädala jooksul võib ulatuda 70-80%.
Subakuutne ekseem: inhibeerides prostaglandiin E2 (PGE2) ja leukotrieeni C4 (LTC4) tootmist, vähendades eksudatsiooni ja turset, saavutab ravi efektiivsus 65–75%.
(2) Neurodermatiit
Sügelusevastane mehhanism: stabiliseerib nuumrakumembraani, takistab histamiini vabanemist, blokeerib närvijuhtivust ja vähendab sügelustunnet.
Põletikuvastane toime: pärsib T-lümfotsüütide aktivatsiooni, vähendab põletikueelsete tsütokiinide (nt IL-2 ja IFN-) ekspressiooni ning leevendab nahapõletikku ja -kahjustusi.
Kliiniline efektiivsus: Kandke paikselt kaks korda päevas, vähendage sügelusskoori 4 nädala jooksul rohkem kui 50% ja parandage naha paksenemist 40–50%.
(3) Atoopiline dermatiit
Tugeva sügeluse leevendamine: fosfolipaasi A2 (PLA2) aktiivsuse pärssimisega ja arahhidoonhappe metaboliitide tootmise vähendamisega saab sügelussümptomeid kiiresti leevendada.
Nahabarjääri parandamine: pärsib fibroblastide vohamist, parandab mikrotsirkulatsiooni ja soodustab haavade paranemist.
Uurimisandmed: Lokaalne kasutamine kaks korda päevas lastel põhjustas sügeluse VAS-i skoori vähenemise 2 nädala jooksul 7,2 ± 1,5-lt 3,1 ± 1,2-le ja naha kuivuse skoori paranemist 50%.
(4) Kontaktdermatiit ja allergiline dermatiit
Allergia vahendaja pärssimine: takistab nuumrakkude degranulatsiooni, vähendab histamiini ja serotoniini vabanemist ning leevendab punetust, turset ja villide teket.
Põletikuvastane toime: vähendab põletikuliste tegurite, nagu TNF - ja IL-6, ekspressiooni ning leevendab nahapõletikku.
Kliiniline kasutamine: Kandke paikselt kolm korda päevas ägeda faasi ajal, vähendades erüteemi piirkonda kolme päeva jooksul 40–60% ja saavutades 80% eksudatsiooni lakkamise.
(1) Septiline šokk
Adjuvantne terapeutiline toimefludrokortisoonatsetaadi tablettseptilise šoki korral on endiselt vaieldav, kuid mõned uuringud näitavad, et see võib prognoosi parandada järgmiste mehhanismide kaudu:
Vaskulaarse toonuse säilitamine: suurendage veresoonte tundlikkust katehhoolamiinide suhtes ja suurendage keskmist arteriaalset rõhku (MAP).
Põletiku reguleerimine: NF - κ B raja pärssimine, põletikuliste tegurite, nagu IL-1 ja IL-6, vabanemise vähendamine ning süsteemse põletikulise vastuse sündroomi (SIRS) leevendamine.
Kliinilised tõendid: Randomiseeritud kontrollitud uuringu (RCT) uuring, milles osales 120 septilise šokiga patsienti, näitas, et 28-päevane suremus vähenes 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Tserebraalne soolade raiskamise sündroom (CSWS)
CSWS on sündroom, mida iseloomustab hüponatreemia (vere naatriumi<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Naatriumi reabsorptsiooni soodustamine: suurendab naatriumi reabsorptsiooni neerutuubulite kaudu ja vähendab naatriumi eritumist uriiniga.
Vere mahu taastumine: 3 päeva jooksul pärast ravi saab vere naatriumisisaldust taastada 135-145 mmol/L ja naatriumi eritumist uriiniga saab vähendada 50–70%.
Annuse kohandamine: algannus on 0,05 mg ööpäevas, mida kohandatakse iga 3 päeva järel vastavalt vere naatriumisisaldusele, maksimaalne annus ei tohi ületada 0,2 mg ööpäevas.
Fludrokortisoonatsetaat on kunstlikult sünteesitud mineralokortikoidne ravim. Alates selle edukast väljatöötamisest 1940. aastatel on sellest saanud põhiravim haruldaste haiguste, nagu primaarne neerupealiste puudulikkus (Addisoni tõbi) ja soolakao neerupealiste reproduktiivsündroom, ravis.
Toimeaine fludrokortisoon suurendab oluliselt selle afiinsust mineralokortikoidi retseptorite (MR) suhtes, lisades 9 - fluori aatomeid, vähendades samal ajal selle seondumisvõimet glükokortikoidi retseptoritega (GR). See struktuurne omadus teeb sellest tugeva mineralokortikoidi, millel on minimaalne mõju glükoosi ja valkude metabolismile.
1. Retseptori sidumine ja tuuma translokatsioon
Pärast sihtlahtrisse sisenemistFludrokortisoonatsetaadi tablettseondub mineralokortikoidi retseptoritega tsütoplasmas, moodustades kompleksi ja kandudes üle tuuma. See kompleks reguleerib otseselt geeni transkriptsiooni, seondudes spetsiifiliste DNA järjestustega, näiteks hormoonvastuse elementidega.
2. Võtmevalkude sünteesi reguleerimine
Naatriumi kanal (ENaC):
ENaC ekspressiooni ülesreguleerimine neerutuubulite epiteelirakkudes suurendab naatriumioonide reabsorptsioonivõimet. Näiteks primaarse neerupealiste puudulikkusega patsientidel võib 0,1 mg deksametasooni päevas vähendada naatriumi eritumist uriiniga 50–70%.
Naatriumkaalium ATPaas:
Soodustab naatriumkaalium-ATPaasi sünteesi neerutuubulite basaalmembraanis, kiirendab naatriumioonide transportimist rakku ja kaaliumiioonide sekretsiooni luumenisse.
Süsinikanhüdraas:
Inhibeerib karboanhüdraasi aktiivsust proksimaalsetes neerutuubulites, vähendab vesinikioonide reabsorptsiooni ja soodustab kaudselt naatriumi retentsiooni.
3. Metaboliitide mitteaktiivsed omadused
Fluhüdrokortisoon oksüdeeritakse maksas tsütokroom P450 ensüümi (CYP3A4) toimel inaktiivseks 3-keto-4-pregnen-17,21-diooliks, vältides pikaajalist akumulatsioonitoksilisust. Selle poolväärtusaeg on 3,5-4,5 tundi, kuid üks kord ööpäevas manustamine võib säilitada stabiilse ravimikontsentratsiooni veres, kuna ravim seondub plasmavalkudega (peamiselt transferriiniga) kiirusega üle 90%, moodustades püsiva vabanemisega reservuaariefekti.
1. Neerude vee naatriumi tasakaalu täpne reguleerimine
Hüdrokortisoonatsetaat võib saavutada vee ja naatriumi retentsiooni, suurendades glomerulaarfiltratsiooni kiirust (GFR) ning naatriumi ja kloori reabsorptsiooni neerutuubulite kaudu. Kliinilised andmed näitavad, et:
Vere mahu suurenemine:
Päevane annus 0,1 mg võib suurendada vere mahtu 5–10% ja süstoolset vererõhku 10–15 mmHg.
Elektrolüütide korrigeerimine:
Addisoni tõvega patsientidel võib vere naatriumisisaldus taastuda<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/l kuni 4,0-5,0 mmol/l.
Happe-aluse tasakaalu reguleerimine:
Soodustades vesinikioonide eritumist, korrigeerides metaboolset atsidoosi ja tõstes vere pH-d alates<7.30 to 7.35-7.45.
2. Kardiovaskulaarsüsteemi pinge säilitamine
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) ja leevendavad selliseid sümptomeid nagu pearinglus ja mustus.
Südamefunktsiooni tugi: suurendab müokardi kontraktiilsust ja südame väljundit, parandab kudede perfusiooni hüpovoleemilise šokiga patsientidel.
Kuigi fluorokortisoonatsetaat omab peamiselt mineralokortikoidset aktiivsust, säilitab see siiski mõned glükokortikoidsed omadused ja võib avaldada immunomoduleerivat toimet järgmistel viisidel:
1. Inhibeerida põletikumediaatorite vabanemist
Arahhidoonhappe metabolism: pärsib fosfolipaasi A2 (PLA2) aktiivsust ja vähendab põletikuliste vahendajate, nagu prostaglandiin E2 (PGE2) ja leukotrieen C4 (LTC4) tootmist. Näiteks kontaktdermatiidi mudeli korral võib fluoksetiini kreemi lokaalne manustamine vähendada naha punetust ja turset 40–60%.
Tsütokiinide regulatsioon: vähendage põletikueelsete tsütokiinide (nt IL-2 ja IFN-) ekspressiooni ning leevendage kudede põletikulisi kahjustusi.
2. Stabiliseerige nuumraku membraan
Vältida allergeenide, nagu histamiini ja serotoniini vabanemist ning leevendada allergilisi reaktsioone, nagu urtikaaria ja allergiline riniit. Kliinilised uuringud on näidanud, et ööpäevane suukaudne annus 0,1 mg päevas võib vähendadafludrokortisoonatsetaadi tablettallergilise dermatiidiga patsientidel rohkem kui 50%.
3. Inhibeerida T-lümfotsüütide aktivatsiooni
Kaas-stimuleerivate molekulide, nagu CD28 ja CTLA-4, ekspressiooni allareguleerimisega T-rakkude pinnal saab T-rakkude proliferatsiooni ja tsütokiinide sekretsiooni pärssida, vähendades seeläbi patoloogilisi kahjustusi autoimmuunhaiguste, näiteks süsteemse erütematoosluupuse korral.
Kuum tags: fludrokortisoonatsetaadi tablett, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük