5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriidon indooli derivaat, mida nimetatakse 5-HT vesinikkloriidiks. See leidub esmakordselt seerumis, tuntud ka kui serotoniin. See eksisteerib imetaja kudedes laialdaselt, eriti ajukoores ja sünapsides. See on ka inhibeeriv neurotransmitter. Valge pulber, lahustuv vees, stabiilne normaalse temperatuuri ja rõhu all, suletud kuivas ja jahedas kohas, tugevatest oksüdeerijatest eemal.
Selle roll unes on vaieldav: varased uuringud näitasid, et serotoniin võib une soodustada, kuid lõplik uurimisparadigma on nihkunud serotoniini . 5- hüdroksütryptamiini funktsiooni - üles, kui ajude kesksetes aktiivsustes osaleda, kuna nad saavad osaleda peaaegu igasugusesse kesknärviliste tegevustena. Tervisetoodete kiire arenguga kasutatakse üha enam ka tervisetoodetes 5-hüdroksütrüptamiini. Tänapäeval kasutatakse 5-hüdroksütrüptamiini laialdaselt paljudes suurtes tervishoiuettevõtetes Euroopas ja Ameerikas.
Mõned uuringud on näidanud, et serotoniin soodustab und, kuid teised uuringud on näidanud, et serotoniini tootvad neuroneid on ärkvel kõige aktiivsemad, kui nad vabastavad suures koguses serotoniini. Siiski tunnistatakse, et see on oluline neurotransmitter. See mängib ajus rolli, võimaldades meil tunda end õnnelikuna. Seetõttu nimetatakse seda ka "õnnelikuks neurotransmitteriks". See osaleb paljudes inimkeha füsioloogilistes funktsioonides, sealhulgas ajumälu, tunnetuse, emotsioonide, õppimise ja sõltuvuse reguleerimisel. Selle süsteemi häire võib põhjustada mitmesuguseid vaimseid haigusi, näiteks depressioon, skisofreenia jne.
|
Keemiline valem |
C10H13Cln2O |
|
Täpne missa |
212 |
|
Molekulmass |
213 |
|
m/z |
212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%) |
|
Elementaarne analüüs |
C, 56,48; H, 6,16; CL, 16.67; N, 13.17; O, 7.52 |
|
|
|
melting point 149 – 154℃( lit. ), Storage conditions 2-8℃C, Solubility H2O: 17 mg / mL morphological powder, Color white to off-white, Water-soluble, Sensitive Light Sensitive & Hygroscopic, BRN 3570963, stable, but light-sensitive and hügroskoopiline. Kokkusobimatu oksüdeeruvate ainetega. , InchikeymDigazpgkjfiah {- uhfffaoysa-n, ohtlik Mark XN, XI, ohu, ohukategooria kood 20/21 / 22-36 / 38 /38, ohutusjuhised 22-26-36, Transpordi arv ohtlike kaupade arv un2811, WGK Saksamaa 3, f 3, rtecs nm250 000 6.1, pakkimisrühm III.
5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriid(CAS-i arv 153-98-0) kui 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT) vesinikkloriidi vorm on neuroteaduse, farmakoloogia ja biomeditsiiniliste uuringute võtmeühend. Selle molekulaarne valem on C10H12N2O · HCl, molekulmassiga 212,68. See on valge kuni valge kristalne pulber toatemperatuuril ning see on hõlpsasti vees lahustuv (17 mg/ml) ja happelised lahused.
1. Põhitööriistad neurotransmitteri funktsiooni uurimiseks
5-HT vesinikkloriid on standardne reagent 5-HT neurotransmitterite süsteemi uurimiseks. Endogeense 5-HT retseptori agonistina simuleerib see 5-HT signaalimisprotsessi füsioloogilistes tingimustes, aktiveerides 5-HT ₁ kuni 5-HT ₇ retseptori alatüübid. Näiteks:
Retseptori alatüüpide tuvastamine: lisades neuronitele või in vitro kasvatatud 5-HT vesinikkloriidi kontsentratsioonid või in vitro kultiveeritud transgeensetele rakuliinidele, võib täheldada teise käskjala muutusi (näiteks cAMP ja kaltsiumiioonid) pärast retseptori aktiveerimist, et selgitada retseptori funktsionaalseid omadusi.
Signaaliraja analüüs: ühendades selliseid geeniredigeerimise tehnikaid nagu CRISPR - CAS9, saab uurida 5-HT sidumise regulatiivseid mõjusid retseptoritele järgnevatel proteiinkinaaasidel nagu PKA ja MAPK, paljastades füsioloogiliste protsesside molekulaarsed mehhanismid, näiteks emotsioonid ja uni.
2. neurode arengu ja plastilisuse uuringute mudelühendid
5-HT on seotud närvi arengu ja sünaptilise plastilisuse reguleerimisega nii embrüonaalsete kui ka täiskasvanute etappide ajal . 5- HT hüdrokloriidi jaoks:
Neuronaalse diferentseerumise indutseerimine: in vitro neuraalne tüvirakkude kultuur, 5-HT vesinikkloriidi lisamine võib soodustada selle diferentseerumist 5-htergilisteks neuroniteks, pakkudes mudelit neurodevelopmental haiguste, näiteks autismi uurimiseks.
Sünaptilise moodustumise vaatlus: neuronaalsete sünapside arvu muutuste reaalajas jälgimine pärast 5-HT-vesinikkloriidiga töötlemist saab saavutada fluorestsentsi märgistamise tehnoloogia abil, paljastades selle seose õppimise ja mäluga.
3. indutseerivad ained haiguste mudeli ehitamiseks
Loommudelites võib serotoniinvesinikkloriid esile kutsuda spetsiifilisi patoloogilisi seisundeid:
Depressioonimudel: Madala - serotoniinvesinikkloriidi krooniline süstimine võib simuleerida 5-HT süsteemi düsfunktsiooni depressiooniga patsientidel ja jälgida muutusi loomade käitumises (näiteks pikaajaline liikumatus sunnitud ujumiskatsetes).
Migreenimudel: 5-HT vesinikkloriidi lokaalne süstimine võib aktiveerida kolmiknärvi veresoonte süsteemi, kutsuda esile peavalu nagu käitumist ja kasutada migreenivastaste ravimite sõelumiseks.
Neuroteadus: emotsioonide, une ja tunnetuse regulaatorid
1. emotsionaalse reguleerimise tuumakeskkond
5-HT süsteem on emotsioonide reguleerimise . 5- HT hüdrokloriid, osaleb:
Antidepressantide mehhanism: selektiivsed 5-HT tagasihaarde inhibiitorid (näiteks fluoksetiin) leevendavad depressiivseid sümptomeid, blokeerides 5-HT transporterite ja suurendades sünaptilist 5-HT kontsentratsiooni . 5- ht hüdrokloriidi ise, võib olla kontrollreaktiivina SSRI mõjude uurimiseks.
Ärevus ja agressioon: ebanormaalne 5-HT tase on seotud ärevushäirete ja impulsiivse agressiivse käitumisega. Loomakatsed on näidanud, et 5-HT vesinikkloriid võib vähendada agressiivse hiirte 5-HT taset ja parandada nende sotsiaalset käitumist.
2. Unehaamise tsükli reguleerivad tegurid
5-HT osaleb uneregulatsioonis, aktiveerides 5-HT ₁ A ja 5-HT ₂ C retseptorid:
Une soodustav efekt: Pärast 5-HT vesinikkloriidi süstimist vatsakestesse võib see lühendada rottide une latentsusaja perioodi ja suurendada kiire silma liikumise une (NREM) aega.
Tsirkadiaani rütmi sünkroonimine: 5-HT on seotud hüpotalamuse suprachiasmaatilise tuuma (SCN) ööpäevase rütmi reguleerimisega ja 5-HT vesinikkloriidi saab kasutada fotoperioodi mõju uurimiseks unele.
3. kognitiivse funktsiooni neurokeemiline alus
5-HT mõjutab kognitiivset funktsiooni läbi prefrontaalse koore ja hipokampuse:
Õppimine ja mälu:5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriidvõib parandada ruumiliste mäluülesannete (näiteks Morrise vesi labürinti) jõudlust ja selle mõju sõltub 5-HT ₄ retseptorite aktiveerimisest.
Tähelepanu ja otsuste tegemine: Ebanormaalne 5 - HT tase on seotud tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häirega (ADHD) ja 5-HT mõju 5-HT mõju uurimiseks otsustuskäitumisele.
1. narkootikumide sõeluuring ja toimemehhanism
5-HT vesinikkloriid on võtmevahend antidepressantide, antipsühhootikumide ja migreenivastaste ravimite väljatöötamisel:
Retseptori sidumise test: Radioligandi sidumise testi kaudu saab kindlaks teha kandidaatravimite afiinsuse 5-HT retseptoritega ja potentsiaalsed aktiivsed molekulid võib sõeluda.
Funktsionaalset aktiivsuse hindamist: raku tasandil hinnatakse ravimite regulatiivset toimet retseptori funktsioonile (näiteks ergutavat, antagonistlikku või allosteerilist reguleerimist), tuvastades serotoniini hüdrokloriidi indutseeritud cAMP või kaltsiumioonide muutused.
2. Uuringud ravimite metabolismi ja farmakokineetika kohta
5-HT transporter (SERT) on SSRI ravimite sihtmärk . 5- HT vesinikkloriid:
Transporteri dünaamika analüüs: määrake SERT -i ravimite pärssimiskonstant (KI) konkureerivate inhibeerimiskatsete kaudu ja ennustage nende in vivo efektiivsust.
Metaboolne stabiilsuse testimine: jälgige 5-HT vesinikkloriidi metaboliite maksa mikrosomaalse inkubatsioonisüsteemis, et hinnata ravimi metaboliseerivate ensüümide indutseerimist või pärssimist.
3. Toksilisuse hindamine ja ohutuse farmakoloogia
Serotoniini sündroom (SS) on 5-HT ravimi üledoosi või kombineeritud ravi tõsine kõrvaltoime . 5- HT hüdrokloriidi jaoks:
Toksilisuse mehhanismi uuring: Loommudelite abil jälgige kõrgendatud kehatemperatuuri, lihasspasmide ja teadvuse häirete esilekutsumist kõrge - annuse abil 5-HT vesinikkloriidi ja paljastage SS-i patoloogilised ja füsioloogilised protsessid.
Turvaakna määramine: in vitro tsütotoksilisuse testid on serotoniinvesinikkloriidi pool maksimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (IC ₅₀).
Kliiniline rakendus: mitmekülgne lähenemisviis diagnoosimisest ravini
1. Diagnostilised biomarkerid neuroloogiliste ja psühhiaatriliste häirete jaoks
Ebanormaalne 5-HT süsteemifunktsioon on seotud erinevate psühhiaatriliste häiretega:
Depressiooni biomarkerid: serotoniinvesinikkloriidi metaboliitide (näiteks 5-hüdroksüindoleäädikhape, 5-HIAA) tuvastamine nimmepunktsiooni või tserebrospinaalvedeliku testimise kaudu võib aidata depressiooni diagnoosimisel.
Migreeni klassifikatsioon: 5-HT tase väheneb märkimisväärselt migreenirünnakute ajal ja serotoniini vesinikkloriidi testimist saab kasutada migreeni eristamiseks muud tüüpi peavaludest.
2. kasvajaravi abimeetodid
5 - HT-l on kasvajavastane potentsiaal:
Kasvaja kasvu otsene pärssimine: in vitro katsed on näidanud, et 5-HT vesinikkloriid võib esile kutsuda käärsoolevähi rakkudes apoptoosi ja selle toime sõltub 5-HT ₁ D retseptorite aktiveerimisest.
Immuunregulatsiooni sünergistlik toime: 5 - HT võib tugevdada looduslike tapjate (NK) rakkude tsütotoksilisust ja selle kombinatsioon immuunsuse kontrollpunkti inhibiitoritega võib parandada kasvajavastast efektiivsust.
3. Uuenduslikud ravimeetodid valu haldamiseks
5-HT osaleb valusignaali ülekandes:
Neuropaatiline valu: 5-HT vesinikkloriid aktiveerib 5-HT ₇ retseptorid seljaaju dorsaalses sarves, pärsib valusignaali levikut ja annab uue sihtmärgi kroonilise valu raviks.
Migreeni ägeravi: 5 - HT retseptori agonistid (näiteks sumatriptaan) on ägedate migreenirünnakute jaoks esmavaliku ravimid ja nende toimemehhanism on sarnane serotoniini hüdrokloriidi omaga.
Tööstussektor: potentsiaalsed aktsiad biotehnoloogia ja põllumajanduslike rakenduste jaoks
1. biosensorite areng
5-HT tuvastamine on neuroteaduste uurimisel ja kliinilises diagnoosimisel ülioluline. Elektrokeemiline andur põhineb5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriidsaab saavutada:
Reaalajas jälgimine: elektroodi pinna muutmisega on võimalik saavutada kõrge - 5-HT taseme tundlikkuse tuvastamine tserebrospinaalvedelikus või veris, mida saab kasutada epilepsia krambihoogude hoiatamise või depressiooni efektiivsuse hindamiseks.
Kaasaskantav seade: koos mikrovedeliku tehnoloogiaga saab välja töötada miniaturiseeritud 5-HT tuvastamise seadme, mis sobib kodu tervise jälgimiseks.
2. põllumajanduse biostimulandid
5-HT on seotud stressireaktsiooni ning taimede kasvu ja arengu reguleerimisega:
Suurenenud stressiresistentsus: 5-HT hüdrokloriidi eksogeenne kasutamine võib parandada põllukultuuride resistentsust põua, soolsuse ja kahjurite suhtes ning selle mõju sõltub 5-HT retseptori analoogide aktiveerimisest.
Saagise paranemine: tomatite ja riisi korral võib 5-HT vesinikkloriidiga töötlemine soodustada puuviljade suurenemist ja teravilja täitmist, suurendades saagikust.
Oleme 5-HT vesinikkloriidi tarnija.
MÄRKUS: Bloom Tech (alates 2008. aastast), Chem - Tech on meie tütarettevõte.
5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi ettevalmistusmeetod, mis hõlmab spetsiaalselt 5-valguse trüptamiinvesinikkloriidi efektiivset sünteesi kahe etapi kaudu lisareaktsiooni ja redutseerimise reaktsiooni abil, kasutades toorainena 5-valgust grupi müra ja nitroetüleeni. 5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi tootmine selle meetodi abil on kõrge saagis, madalad kulud, madalad jäätmed, hea toote puhtus ja sobib industrialiseerimiseks.
1. ettevalmistusmeetod 5-valgulise trüptamiinvesinikkloriidi jaoks, mis koosneb järgmistest sammudest:
S1: lisage reaktsioonipudelile lahusti, lisage 5-valguse aluse müra, lisage nitroetüleenist ja viige keskse kontrolljälgimisega temperatuuri tõusureaktsioon läbi: pärast reaktsiooni lõpuleviimist viige läbi, kontsentreerige, vähendage temperatuuri ja kristalliseerige, filtreerige ja kuivatage filtrikook, et saada vaheühendus 1;
S2: lisage lahusti kõrgele - rõhunumbrile, lisage vaheühend 1, lisage katalüsaator, asendage see lämmastikuga ja seejärel sisestage vesinikgaas temperatuuri tõusureaktsiooni kontrollimiseks ja jälgimiseks; Pärast reaktsiooni lõpuleviimist filtreerige rõhu all ja koondage filtraat 1000-ni: lisage jääklahusesse EA, läbige vesinikkloriidgaasi, filtreerige, peske filterikook EA ja kuivage, et saada toote 5-valguline trüptofaanvesinikkloriid.
2. ettevalmistusmeetod 5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi jaoks, nagu on väidetud nõude 1, mida iseloomustatakse S1-s, lahusti on üks tolueenist ja benseenist.
3. ettevalmistusmeetod 5-valguse trüptamiinvesinikkloriidi jaoks, nagu on väidetud nõude 1 väidetavalt, iseloomustatud selles, et S1 reaktsioonitemperatuur on vahemikus 50 ° C kuni 110 ° C.
4. ettevalmistusmeetod 5-heleda rühma trüptamiinvesinikkloriidi jaoks, nagu on väidetud nõude 1, iseloomustatud selle osas, et S1-s on 5-valguse rühma müra ja nitroetüleeni molaarsuhe 1: 1 kuni 1: 3.
5. ettevalmistusmeetod5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriidNagu väidetud nõude 1 väidetud, on iseloomustatud, et S2 lahusti on üks metanool, etanool, isopropanool, tetrahüdrofuran või äädikhape äädikhape.
6. Ettevalmistusmeetod 5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi jaoks, nagu on väidetud nõude 1 väidetavalt, iseloomustatud selle poolest, et S2 reaktsiooni temperatuur on vahemikus 20 ° C 60 ° C.
7. 5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi ettevalmistusmeetod, nagu on väidetud nõude 1, iseloomustatud, et S2 katalüsaator on üks Raney Nickel ja PD/C.
8. 5-heleda trüptamiinvesinikkloriidi ettevalmistusmeetod, nagu on väidetud nõude 1 väidetavalt, mida iseloomustatakse, et S2-s on katalüsaatori kogus 1–10% vaheühendi 1 massist.
Kuum tags: 5-hüdroksütrüptamiinvesinikkloriid CAS 153-98-0, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks