Emodini pulber CAS 518-82-1

Emodiini pulberon orgaaniline ühend keemilise valemiga C15H10O5, CAS 518-82-1. See on oranžkollane nõelakujuline kristall, mis kristalliseerib oranži atsetoonis ja kollase metanoolis. Selle sulamistemperatuur on 256-257 kraadi ja sellel on antrakinooni eriline reaktsioon. See on vees peaaegu lahustumatu ja lahustub etanoolis ja leeliselistes lahustes. Polygonaceae taime Polygonum cuspidatum kuivad risoomid ja juured. Rheum palmatum risoom on taimne{19}}põhine ravimtaim. Selle füsioloogiline aktiivsus määrab, et seda ei saa kasutada ainult meditsiinilistel eesmärkidel, vaid ka tervise- ja igapäevaste keemiatoodete jaoks. Mõned inimesed kasutavad seda juukse- ja nahahooldustoodetes, samas kui teised lisavad seda looduslikesse pigmentidesse. Välismaal kasutavad inimesed seda lahtistina. Seda võib kasutada lahtistina, kuigi sellel on lahtistav toime, kuid selle lahtistav toime on tegelikult nõrk, kuna see on vastuvõtlik oksüdatsioonile ja organismi kahjustustele. Kui see sünteesib glükosiide suhkrutega, võib see avaldada lahtistavat toimet. Emodiin-1-O-beeta-D--glükosiid ja emodiin-8-O-beeta-D-glükosiid on glükosiidid, mis seovad emodiini glükoosiga. Neil kahel on ainult erinevad sidumispositsioonid ja need eksisteerivad rabarberis samaaegselt. Saadaval on ka antibakteriaalsed, köha leevendavad, kasvajavastased ja vererõhku langetavad meetmed.

Emodiini pulberon türosiinkinaasi inhibiitor ja kaasaegsed farmakoloogilised uuringud on leidnud, et sellel on põletikuvastane, antibakteriaalne ja viirusevastane toime. Samal ajal võib see pärssida kasvaja kasvu, seista vastu neerude interstitsiaalsele fibroosile ja diureesile, kaitsta neere, ennetada ja ravida rasvmaksa, aga ka mitmesuguseid bioloogilisi funktsioone, nagu antioksüdant ja südame-veresoonkonna kaitse.

1. Põletikuvastane, antibakteriaalne, viirusevastane, seenevastane, antigeenne putukas

 

1) Põletikuvastane: Uuringud on leidnud, et emodiini ühekordne sondiga manustamine annuses 30 ja 60 mg/kg võib oluliselt pärssida karrageenist põhjustatud hiirte käpa turset, samas kui sondiga 60 ja 100 mg/kg manustamine võib märkimisväärselt pärssida karrageenist põhjustatud käpa turset rottidel ning inhibeeriv toime suureneb annuse suurendamisel; Üksik sondiga 90 ja 150 mg/kg võib hiirtel oluliselt pärssida äädikhappest põhjustatud kapillaaride läbilaskvuse suurenemist; Intraperitoneaalne süstimine 20 ja 40 mg/kg võib märkimisväärselt pärssida karrageenist põhjustatud ägeda pleuriidi eksudatsiooni ja leukotsüütide migratsiooni rottidel.

 

2) Antibakteriaalne: Emodiinil on laia -spektriga antibakteriaalne toime ja see ei ole Staphylococcus aureuse suhtes kergesti resistentne. Samuti on see tundlik Streptococcus'e suhtes ning on efektiivne difteeria, heina, siberi katku, paratüüfuse, düsenteeria, gripibakterite, aga ka pneumokoki- ja katarraalsete bakterite vastu. Sellel on tugev inhibeeriv toime anaeroobsetele bakteritele.

 

3) Viirusevastane: Emodiinil on inhibeeriv toime B-hepatiidi viirusele, tsütomegaloviirusele, EB-viirusele, koroonaviirusele, polioviirusele ja lihtsale armiviirusele. Traditsioonilise hiina meditsiini erinevate toimeainetega kombineeritud emodiini in vitro viirusevastase toime uurimiseks on viirusele suurima otsese mõjuga ravimikombinatsioon emodiin: kurkumiin: matriin=2:1:2; Kõrgeima viirusevastase sünteesitõhususega ravimite kombinatsioon on emodiin: kurkumiin: matriin=2:0:1. Rabarberi armivastane toime takistab peamiselt viiruse paljunemist, pärssides viiruse adsorptsiooni ja läbitungimise protsessi.

 

4) Seenevastane toime: Rubiaceae, Rhamnaceae ja teiste perekondade seenevastaseid aktiivsusi uuriti ning leiti, et sibula peamistel ketooni ligandidel, sealhulgas emodiinil, on seenevastane toime.

5) Antigeenuss: Uuringud on leidnud, et emodiinil on lai valik antigeensete usside aktiivsust, sealhulgas Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani ja Plasmodium falciparum LK tüvi.

2. Kasvajavastane toime

 

Paljudes kirjandustes on teatatud, et emodiinil on inhibeeriv toime in vitro ja in vivo mitmesuguste kasvajate vastu (nagu kopsuvähk, maksavähk, kõhunäärmevähk, rinnavähk, eesnäärmevähk, ninaneeluvähk, söögitoruvähk, neurotsütoom, emakakaelavähk, munasarjavähk ja muud tuumori kasvajad, samuti tuumori vohamist soodustav leukeemia ja muud mittetaastuumori proliferatsioon). kasvaja resistentsus, kasvaja angiogeneesi pärssimine, kasvaja invasiooni ja metastaaside pärssimine ning kasvaja tundlikkuse suurendamine keemiaravi suhtes.

3. Neerude kaitse, neerude interstitsiaalse fibroosi vastane toime ja diureetiline toime

 

1) Neerude kaitse: emodiin võib pärssida p38 mitogeeni poolt aktiveeritud proteiinkinaasi raja aktivatsiooni ja vähendada fibronektiini ekspressiooni diabeetilise nefropaatiaga rottidel, mängides seega kaitsvat rolli diabeetiliste rottide neerudes.

2) Neerude vastane interstitsiaalne fibroos: Uuringud on leidnud, et emodiin võib pärssida inimese neerufibroblastide rakutsükli progresseerumist.

3) Diureetiline toime: Emodiinil on teatud diureetiline toime, seetõttu on tal ka teatud antihüpertensiivne toime. Uuringud on leidnud, et emodiinil on annusest -sõltuv ajast sõltuv toime roti preadipotsüütide proliferatsioonile ja diferentseerumisele ning see võib indutseerida teatud määral preadipotsüütide apoptoosi, avaldades seega potentsiaalset lipiidide -alandavat ja kaalulangetavat toimet.

4. Maksa kaitsev toime

 

Emodiini pulberomab maksavähki, rasvmaksa, maksafibroosi ennetavat ja ravivat toimet, B-hepatiidi viirust pärssivat ja kahjustatud maksarakke kaitsvat toimet. Maksavähi ennetamise ja ravi puhul on uuringud leidnud, et emodiinil on tugev pärssiv toime maksavähi rakuliinidele. Emodiinil on teatav ennetav ja terapeutiline toime alkohoolsest ja-rasvasest dieedist põhjustatud rasvmaksale rottidel. Uuringud on leidnud, et emodiini otsene pärssiv toime maksa tähtrakkude proliferatsioonile ja rakuvälise maatriksi sünteesile võib olla selle maksafibroosivastase toime peamiseks mehhanismiks. Emodiinil on in vitro teatud inhibeeriv toime B-hepatiidi viirusele; Emodiinil on kaitsev toime maksaisheemia-reperfusioonikahjustuse korral, mis on seotud lipiidide peroksüdatsiooni ja maksa sinusoidaalsete endoteelirakkude kahjustuse vähenemisega pärast maksaisheemia{6}}reperfusiooni.

Emodiinil on lahtistav toime, kuid kuna see on vastuvõtlik oksüdatsioonile organismis, on selle tegelik lahtistav toime nõrk. Kui see sünteesib glükosiide suhkrutega, võib see avaldada lahtistavat toimet. Reiin ei eksisteeri mitte ainult vabas olekus, vaid ka redutseeritud olekus (nagu antrakinooni ja antrakinooni derivaadid) või glükosüülimise teel sünteesitud glükosiidides. Näiteks värsketes taimedes leiduv emodiini antrakinoon või emodiini antrakinoon (sulamistemperatuur 250-258 kraadi) on emodiini redutseeritud saadused, mis pärast pikaajalist-hoidmist sageli antrakinooniühenditeks oksüdeeritakse. Emodiini 1-O - - D-glükosiidi sulamistemperatuur on 189-190 kraadi; Emodiini 8-O- - D-glükosiidi sulamistemperatuur on 239-241 kraadi ja mõlemad on glükosiidid, mis seovad emodiini glükoosiga ja eksisteerivad samaaegselt rabarberis. Esimene neist on ka üks Polygonum cuspidatum'i antibakteriaalse toimega toimeainetest.

Ekstraheerimiseks on kaks meetoditemodiini pulber: orgaanilise lahusti ekstraheerimine ja happe{0}}aluse ekstraheerimine.

Emodiini pulbersellel on mitu vähivastast-toimet ja järgmised on mõned peamised vähivastased{1}}mehhanismid ja toimed:

Inhibeerivad vähirakkude proliferatsiooni ja kutsuvad esile apoptoosi

 

See võib oluliselt vähendada käärsoolevähi rakkude elujõulisust ning indutseerida rakutsükli seiskumist ja apoptoosi.

In vitro võib see indutseerida kasvajarakkude apoptoosi, mõjutades kaspaas-3 ja kaspaas-9 ekspressiooni, ning sellel on terapeutiline toime kõhunäärmevähile.

Kasvaja epiteeli mesenhümaalse ülemineku (EMT) pärssimine ja kasvajarakkude migratsiooni soodustamine

See pärsib kasvaja EMT-d ja rakkude migratsiooni Wnt/ - kateniini ja VEGFR2-AKT-ERK1/2 signaaliradade kaudu.

Emodiin pärsib oluliselt Wnt/ - kateniini signaaliülekannet käärsoolevähi EMT ja rakkude liikuvuse korral.

Vähendage kasvajarakkude invasiooni ja migratsiooni

 

See vähendab käärsoole kasvajarakkude invasiooni ja migratsiooni, vähendades VEGF-i (vaskulaarne endoteeli kasvufaktor).

Kasvaja supressor-miRNA-de ekspressiooni reguleerimine

See reguleerib tõhusalt kasvaja supressori miR-34a ekspressiooni maksavähi koes ja inhibeerib VEGFR2 poolt indutseeritud AKT, ERK1/2, SMAD2 ja SMAD4 aktivatsiooni.

Kasvaja angiogeneesi pärssimine

 

See pärsib pankreasevähi angiogeneesi, vähendades tuumorigeneesi ja angiogeneesiga seotud miRNA-de (nagu miR-155 ja miR-210) ekspressioonitaset ning suurendades angiogeneesivastase miR-20b ekspressiooni.

Adjuvantravina keemiaravi efektiivsuse suurendamiseks

Kui seda kasutatakse koos keemiaravi ravimitega, võib see suurendada keemiaravi efektiivsust, vähendada kasvaja kasvu ja rakkude proliferatsiooni.

Kui seda kasutatakse koos sorafeniibiga, võib see pärssida kasvaja kasvu ja suurendada sorafeniibi efektiivsust.

 

Kui seda kasutatakse koos EGFR-i inhibiitori afatiniibiga, võib see vähendada PANC-1 ja BxPC-3 rakkude proliferatsiooni ning näidata sünergistlikku kasvajavastast toimet kõhunäärmevähi hiiremudelis.

Kasutatakse koos gemtsitabiiniga

Gemtsitabiiniresistentsete PANC-1 pankrease vähirakkude ksenotransplantatsiooni mudelis võib selle kombinatsioon gemtsitabiiniga oluliselt vähendada ksenotransplantatsiooni mahtu ja kasvaja kasvu.

Kuum tags: emodin pulber cas 518-82-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük