Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid etelkaltsetiidpeptiidi tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse etelkaltsetiidpeptiidi hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Etelkaltsetiidpeptiid, tuntud ka kui AMG416, on selle vesinikkloriidvormi CAS-i number 1262780-97-1 ja CAS-number 1334237-71-6. Molekulvalem on C38H73N21O10S2, molekulmassiga 1048,25 (peptiidi enda jaoks) ja vesinikkloriidvormi molekulmass on 1084,71186.
See on ühend, mis moodustub seitsmest aminohappelisest peptiidist ja ühest tsüsteiinist (Cys) molekulidevaheliste tioolrühmade kaudu. Selle keemiline struktuur on ainulaadne, peptiidahela aminohappejäägid on omavahel ühendatud peptiidsidemetega. Seos tsüsteiini tioolrühmade ja peptiidahela vahel mõjutab üldist stabiilsust, laengu jaotust ja võimet suhelda teiste peptiidi molekulidega.
Meie toodete vorm
Etelkaltsetiid COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Etelkaltsetiid | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 1262780-97-1 | |
| Kogus | 40g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.47% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.35% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.56% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 170 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 400 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
| Keemiline valem: | C38H73N21O10S2 |
| Täpne mass: | 1048 |
| Molekulmass: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementaarne analüüs: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkaltsetiidpeptiid(kaubanimi Parsabiv, varem AMG416) on uudne kaltsikaattundliku retseptori (CaSR) agonist, mida kasutatakse peamiselt sekundaarse hüperparatüreoidismi (SHPT) raviks kroonilise neeruhaigusega (CKD) dialüüsihaigetel inimestel. Selle toimemehhanism hõlmab mitmeid bioloogilisi protsesse, mida käsitletakse üksikasjalikult neljast aspektist: molekulaarsed sihtmärgid, signaaliülekanne, füsioloogilised mõjud ja kliiniline tähtsus.
Molekulaarne sihtmärk: kaltsikaattundlike retseptorite (CaSR) aktiveerimine
Selle peamine toimemehhanism seisneb tema rollis CaSR-i spetsiifilise agonistina, mis reguleerib paratüreoidhormooni (PTH) sekretsiooni, sidudes ja aktiveerides CaSR-i vahetult kõrvalkilpnäärme rakkude pinnal. CaSR on G-valguga seotud retseptor (GPCR), mis on laialt levinud kudedes, nagu kõrvalkilpnäärmed, neerud ja luustikud, ning on ülioluline kaltsikaati ja fosfori tasakaalu säilitamiseks kehas. Normaalsetes füsioloogilistes tingimustes aktiveerib ekstratsellulaarse kaltsikaatiooni (Ca²⁺) kontsentratsiooni tõus CaSR-i, pärsib PTH sekretsiooni ja vähendab seega vere kaltsikaati taset; Vastupidi, hüpokaltseemia pärsib CaSR-i aktiivsust ja soodustab PTH vabanemist, et säilitada vere kaltsikaati stabiilsus.
Kroonilise neeruhaigusega inimestel põhjustab neerupuudulikkus fosfori eritumise vähenemist ja D-vitamiini ebanormaalset metabolismi, mis omakorda põhjustab hüpokaltseemiat ja hüperfosfateemiat. See kaltsikaati ja fosfori metabolismi häire jätkab kõrvalkilpnäärme rakkude stimuleerimist, põhjustades CaSR-i ekspressiooni või funktsiooni halvenemise, PTH sekretsiooni kadumise ja lõpuks SHPT moodustumise. Ekstratsellulaarsete kaltsikaatioonide mõju simuleerimisega suureneb CaSR-i tundlikkus kaltsikaatiioonide füsioloogiliste kontsentratsioonide suhtes. Isegi kui vere kaltsikaatide tase oluliselt ei tõuse, saab CaSR-i tõhusalt aktiveerida, et pärssida PTH liigset sekretsiooni.
Teabeallikas:
ChemicalBook ütleb selgelt, et see aktiveerib kõrvalkilpnäärme kaltsikaatitundlikke retseptoreid ning pärsib PTH sünteesi ja sekretsiooni (avaldatud 3. aprillil 2026).
Zhihu veerg ja Sohu avalik platvorm selgitavad lisaks, et verapamiil "seob ja aktiveerib spetsiifiliselt CaSR-i, käivitab rakusisese signaaliülekande ja pärsib PTH sekretsiooni" (avaldatud 12. novembril 2024, 4. septembril 2024).
Signaali ülekanne: molekulaarne rada, mis pärsib PTH sekretsiooni
Pärast CaSR-iga seondumist aktiveerib see G-valguga seotud fosfolipaas C (PLC) - proteiinkinaas C (PKC) raja, põhjustades rakusisese kaltsikaatioonide (Ca ² ⁺) kontsentratsiooni suurenemist ja fosfatidüülinositool-4,5-difosfaadi (difosfaatiglükool) (difosfaatiglükool) (P) tootmiseks. inositooltrifosfaat (IPv3).
IP v3 soodustab veelgi Ca² ⁺ vabanemist endoplasmaatilisest retikulumist, moodustades rakusisese kaltsikaati signaaliülekande kaskaadi, mis lõpuks pärsib PTH geeni transkriptsiooni ja sekretsiooni. Lisaks võib CaSR-i aktiveerimine blokeerida ka cAMP-st sõltuva PTH sekretsiooniraja, inhibeerides adenülaattsüklaasi (AC) aktiivsust ja vähendades rakusisese tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) taset.
Uurimistöö tugi:
NetEase News teatas, et Anjin Company (2014) läbiviidud III faasi kliiniline uuring näitas, et pärast 26-nädalast ravi verapamiiliga langes 75,3% haigetest inimestest PTH tase enam kui 30%, mis ületas tunduvalt platseeborühma (9,6%), mis kinnitab PTH sekretsiooni olulist pärssimist CaSR-i aktiveerimise kaudu1 (8), avaldati 2. juulil1 (8).
Bilibili veeru artiklis rõhutatakse, et verapamiil "suurendab CaSR-i tundlikkust kaltsiioonide suhtes, käivitab allavoolu signaaliradu, pärsib kõrvalkilpnäärme rakkude proliferatsiooni ja PTH sekretsiooni" (avaldatud 6. detsembril 2024).
Füsioloogilised mõjud: kaltsikaati ja fosfori metabolismi terviklik reguleerimine
Sellel on mitmemõõtmeline reguleeriv toime kaltsikaati ja fosfori metabolismile, pärssides PTH sekretsiooni:
Vere fosforitaseme alandamine: PTH on võtmehormoon, mis soodustab neerutorukeste fosfori eritumist. SHPT-ga haigetel inimestel esineb hüperfosfateemiat PTH liigse sekretsiooni tõttu, samal ajal kui verapamiil pärsib PTH-d, suurendab fosfori eritumist uriiniga ja vähendab fosfori kontsentratsiooni veres. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi verapamiiliga võib vähendada vere fosforisisaldust 7,71%, platseeborühmas aga ainult 1,31% (Mingyi Online, 28. september 2025).
Vere kaltsikaati stabiilsuse säilitamine: PTH säilitab vere kaltsikaati tasakaalu, soodustades kaltsikaatide vabanemist luustikust ja neerutuubulite kaltsikaati reabsorptsiooni. Kuigi verapamiil võib pärast PTH inhibeerimist ajutiselt vere kaltsikaati alandada, võib pikaajaline kasutamine vältida PTH liigset sekretsiooni, mis põhjustab luustiku kaltsikaati kadu, ja kaudselt säilitada vere kaltsikaati stabiilsust, reguleerides D-vitamiini metabolismi.
Luustiku tervise parandamine: SHPT-ga haiged inimesed kogevad PTH-st tingitud skeleti resorptsiooni paranemise tõttu sageli neerude skeleti alatoitumust (nagu luustiku valu ja suurenenud luumurdude risk). Vilacatide vähendab PTH taset, vähendab skeleti resorptsiooni, leevendab luustiku valu sümptomeid ja parandab luustiku struktuuri (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juuni 2020).
Veresoonte lupjumise vähendamine: hüperfosfateemia ja liigne PTH sekretsioon on olulised veresoonte lupjumise vallandajad. See vähendab kardiovaskulaarsete sündmuste riski, alandades vere fosfori- ja PTH-d, pärssides kaltsikaati ladestumist veresoone seinas (Chemical Book, 2026-04-03).
Kliiniline tähtsus: uus läbimurre SHPT-ravis
Verapamiili toimemehhanism muudab selle SHPT-ravi jaoks revolutsiooniliseks ravimiks ja selle eelised kajastuvad:
Intravenoosne manustamine kõrge vastavusega:Etelkaltsetiidpeptiidon intravenoosne süstimistüüp, mida saab manustada intravenoosselt dialüüsiringi kaudu dialüüsi lõpus, vältides suukaudsete ravimite ebastabiilse imendumise probleemi, mis sobib eriti hästi dialüüsihaigetele, kellel on seedetrakti düsfunktsioon (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juuni 2020).
Madal risk ravimite koostoimete tekkeks: verapamiili D-aminohappe peptiidskelett ei lagune keha metaboolsete ensüümide toimel kergesti ja selle tõhusus kestab kaua, kuni see eemaldatakse järgmise dialüüsi käigus, vähendades koostoimeid teiste ravimitega (Sohu avalik platvorm, 4. september 2024).
Märkimisväärne terapeutiline toime ja kontrollitav ohutus: mitmed kliinilised uuringud on kinnitanud, et verapamiili efektiivsus PTH vähendamisel on parem kui platseebo ja mitte halvem kui suukaudne kaltsikaati mimeetiline tsinakaltseet. Samal ajal saab kõrvaltoimeid, nagu hüpokaltseemia, tõhusalt hallata annuse kohandamise ja kaltsikaati lisamisega (NetEase News, 18. juuli 2014; Mingyi Online, 28. september 2025).
Uurimise käik ja tulevikusuunad
Pärast seda, kui FDA kiitis 2017. aastal heaks verapamiili loetellu kandmise, on selle uurimistöö keskendunud pikaajalisele-ohutusele ja kombineeritud ravirežiimide optimeerimisele.
Pikaajaline ohutus: Pikaajaline kasutamine võib suurendada hüpokaltseemia ja seedetrakti ülaosa verejooksu riski ning kõrvaltoimete vähendamiseks tuleks kasutada isikupärastatud annustamisskeeme (nt algannuse kohandamine ja vere kaltsikaati jälgimine) (ChemicalBook, 6. märts 2025).
Kombineeritud ravi: selle kombinatsioon D-vitamiini analoogide ja fosfaadi sidujatega võib sünergistlikult reguleerida kaltsikaati ja fosfori metabolismi, vähendades üksikravimite annusest{0}sõltuvaid kõrvalmõjusid (Zhihu veerg, 2024-11-12).
Näidustuste laiendamine: Sorafeniibi võimaliku kasutamise uurimine mittedialüüsi saavatel kroonilise neeruhaigusega inimestel, primaarsel hüperparatüreoidismil ja osteoporoosil (Bilibili veerg, 6. detsember 2024).
Vilacatide saavutab kaltsikaati ja fosfori metabolismi täpse reguleerimise, aktiveerides CaSR-i ja pärssides PTH sekretsiooni, pakkudes tõhusat ja ohutut ravivõimalust SHPT-ga haigetele inimestele. Selle ainulaadne toime- ja manustamismehhanism ei täida mitte ainult traditsioonilise ravi piiranguid, vaid avab ka uue tee kroonilise neeruhaiguse tüsistuste igakülgseks raviks. Teadustöö süvenedes on sellel eeldatavasti oluline roll laiema hulga ainevahetushaiguste puhul.
Teabeallikate kokkuvõte:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase'i uudised: 18. juuli 2014
Famous Doctor Online: 28. september 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. juuni 2020
Sohu avalik platvorm: 4. september 2024
Zhihu veerg: 12. november 2024
Bilibili veerg: 6. detsember 2024
Etelkaltsetiidpeptiidkaltsikaat-tundliku retseptori (CaSR) agonistina võib selle arendamise protsessis selgelt jagada järgmisteks peamisteks etappideks:
Toimemehhanism on selge:aktiveerides kõrvalkilpnäärme rakkude pinnal asuvat kaltsikaatitundlikku retseptorit (CaSR), pärsitakse paratüreoidhormooni (PTH) sünteesi ja sekretsiooni, vähendades seeläbi PTH taset veres ning reguleerides kaltsikaati ja fosfori metabolismi.
Sünteesiprotsessi optimeerimine:Teadus- ja arendusprotsessi käigus optimeerivad teadlased pidevalt sünteesiprotsessi. Näiteks kasutades tahke-faasi sünteesi strateegiat Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys) Fmoc-D-Arg (pbf) - OH-d kasutatakse lähteainetena toorverapamiilpeptiidi saamiseks sidestamise, lõhustamise ja muude etappide kaudu ning seejärel puhastatakse kõrge puhtusastmega toodete saamiseks. See protsessi optimeerimine on suurendanud saagist, vähendanud kulusid ja pannud aluse verapamiilpeptiidi edasisele väljatöötamisele.
FDA heakskiit: pärast rangeid kliinilisi uuringuid ja heakskiitmisprotsesse kiitis USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) ametlikult turule 7. veebruaril 2017 sekundaarse hüperparatüreoidismi (SHPT) raviks kroonilise neeruhaigusega (CKD) dialüüsihaigetel inimestel. See heakskiit tähistab verapamiili ametlikku sisenemist kliinilise kasutamise faasi, pakkudes uut ravivõimalust SHPT-ga haigetele inimestele.
Vähendab oluliselt PTH taset:Mitmed kliinilised uuringud on kinnitanud, et see võib oluliselt vähendada PTH taset SHPT-ga haigetel inimestel. Näiteks III faasi kliiniline uuring, milles osales sadu haigeid inimesi, näitas, et pärast 26-nädalast ravi verapamiiliga langes 75,3% haigetest inimestest PTH tase üle 30%, mis ületas tunduvalt platseeborühma (9,6%).
Kaltsikaadi ja fosfori metabolismi parandamine:Reguleerides kaltsikaati ja fosfori ainevahetust, soodustades fosfori eritumist neerude kaudu, vähendades vere fosfori kontsentratsiooni ja vähendades luustiku kaltsikaati vabanemist, säilitades vere kaltsikaati stabiilsuse. See aitab parandada SHPT-ga haigete inimeste kaltsikaati ja fosfori ainevahetushäireid ning vähendada tüsistuste, nagu veresoonte lupjumise, riski.
Sümptomite leevendamine ja elukvaliteedi parandamine:See võib SHPT-ga haigetel inimestel leevendada selliseid sümptomeid nagu luustiku valu ja nahasügelus, mis on põhjustatud kõrgest PTH tasemest, ning parandada nende elukvaliteeti. Samal ajal, vähendades tüsistuste riski, võib verapamiil aidata pikendada ka haigete inimeste eluiga.
Uute näidustuste uurimine:Praegu uurivad teadlased selle võimalikke rakendusi teistes haigusvaldkondades, nagu SHPT mittedialüüsi saavatel kroonilise neeruhaigusega inimestel ja primaarne hüperparatüreoidism.
Raviplaani optimeerimine:Selle tõhususe ja ohutuse parandamiseks uurivad teadlased endiselt selle kombineeritud ravi teiste ravimitega. Näiteks võib kombinatsioon D-vitamiini analoogide ja fosfaadi sidujatega reguleerida sünergistlikult kaltsikaati ja fosfori metabolismi, vähendades üksikravimite annusest sõltuvaid kõrvalmõjusid.
Kuum tags: etelkaltsetiidpeptiid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük