Gentamütsiini sulfaadi pulberkeemiline valem C60H125O22N15 · H2SO4, CAS 1405-41-0. See on valge või sarnane valge kristalne pulber. Sellel on hügroskoopsus, see lahustub kergesti vees, ei lahustu lipiidides ja ei lahustu orgaanilistes lahustites. Sellel on hea lahustuvus ja see lahustub kiiresti vees, moodustades ühtlase läbipaistva või kergelt häguse lahuse, mida saab hüdrolüüsida ammoniaagiks ja karbamiidiks, seega on selle toksilisus sama kui uurea. Seda saab lahustada ka teistes lahustites, nagu metanool ja etanool. Lahustuvus sõltub lahustist ja temperatuurist. Vees on lahustuvus kõrge, ulatudes üle 100 mg/ml. Kui lahustuvus ületab küllastumist, sadestuvad kristallid. pH väärtus on tavaliselt leeliselises vahemikus, ligikaudu 7,5 kuni 8,5. See muudab selle stabiilseks in vitro ja in vivo. Sellel on teatav stabiilsus kuivades, pimedates ja madalatel temperatuuridel. Kuid see on tundlikum valguse, kuumuse ja niiskuse suhtes ning on altid lagunemisele ja aktiivsuse kadumisele. Seetõttu tuletatakse meelde, et selle kvaliteedi tagamiseks tuleb säilitada sobivad ladustamistingimused. Gentamütsiinsulfaat (gentamütsiinsulfaat) on kliinilises praktikas laialdaselt kasutatav antibiootikum, millel on laia -spektriga antibakteriaalne toime. See kuulub aminoglükosiidide hulka, mis võib tõhusalt pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite kasvu ning omab ka teatud antibakteriaalset toimet teatud ravimiresistentsetele tüvedele, nagu pneumokokk ja Haemophilus influenzae.
|
Keemiline valem |
C60H127N15O26S |
|
Täpne missa |
1507 |
|
Molekulmass |
1507 |
|
m/z |
1506 (100.0%), 1508 (20.7%), 1507 (64.9%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 47.83; H, 8.50; N, 13.94; O, 27.61; S, 2.13 |
|
|
|
Kliiniliselt kasutatakse seda peamiselt hingamisteede, soolte, sapiteede, urogenitaalsüsteemi, naha ja pehmete kudede infektsioonide või gramnegatiivsete bakterite põhjustatud lokaalsete infektsioonide korral. Seda toodet kasutatakse silmainfektsioonide raviks. Lisaks gentamütsiinsulfaadi kasutamine veterinaarkliinikus.
1) Linnuliha:
Kana kolibatsilloosi raviks kasutati gentamütsiini lahustuvat pulbrit, mille paranemismäär oli 95% ja suhteline kaalutõusu määr 98,05%, mis oli oluliselt parem kui streptomütsiinsulfaat ja doksütsükliin. Ravimi tundlikkuse testiga leiti, et gentamütsiinsulfaat oli Haemophilus paragallinarum'i suhtes väga tundlik ja raviefekt oli täpne, tervenemismäär oli kuni 98%.
2) Sead:
Vastsündinud põrsastele süstiti sondiga gentamütsiinsulfaati, iga kord 2 ml, ja neid jälgiti pidevalt 21 päeva. Kõhulahtisuse esinemissagedus põrsastel oli 8,61%, mis oli palju madalam kui 29,43% kontrollrühmas, mis näitab, et gentamütsiinsulfaadil oli hea mõju 21-päevaste põrsaste kõhulahtisuse ennetamisele ja ravile.
3) Mäletsejalised:
Lehma retsessiivse mastiidi raviks kasutati gentamütsiinsulfaati kombineerituna rboGMCSF-iga ja paranemismäär oli 50%, mis oli oluliselt parem kui teistel kontrollrühmadel. Kõhulahtisuse vasikate ja jakkide raviks kasutati suukaudset diarröavastast geeli gentamütsiinsulfaadiga (8 mg / kg). Efektiivne määr oli 87,5% ja paranemismäär 75%. Pärast ravi normaliseerus Ca2 + ja seerumi albumiini (ALB) sisaldus kõhulahtisusega vasikate ja jakkide veres.
4) Muud loomad:
Gentamütsiinsulfaati kombineerituna Buzhong Yiqi pilliga kasutati koerte põrnapuuduse kõhulahtisuse sündroomi kliinilise ravitoime hindamiseks. Tulemused näitasid, et paranemisprotsent oli 87,5%. Pärast ravi taastusid valged verelibled, punased verelibled ja vere punased munad kiiresti ning mõju oli täpsem kui tühja rühmal.
Gentamütsiinsulfaat on laia -spektriga aminoglükosiidantibiootikum, millel on peamiselt antibakteriaalne toime, pärssides bakterite valgusünteesi, ja millel on hea pärssiv toime erinevatele gramnegatiivsetele ja grampositiivsetele bakteritele.
Antibakteriaalne mehhanism
Selle peamine antibakteriaalne mehhanism on takistada bakterite valkude sünteesi, seondudes bakterite ribosoomidega, pärssides seeläbi bakterite kasvu ja paljunemist. See toimemehhanism annab sellele tugeva antibakteriaalse toime erinevate bakterite, eriti gramnegatiivsete bakterite vastu.
Kliiniline rakendus
1. Sooleinfektsioon
Sellel on sooleinfektsioonide ravis lai valik rakendusi. See võib tõhusalt pärssida tundlikke baktereid soolestikus, nagu Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae jne, leevendades seeläbi selliseid sümptomeid nagu soolepõletik ja kõhulahtisus. Raskete sooleinfektsioonide, nagu bakteriaalne düsenteeria, puhul on gentamütsiinsulfaat samuti üks sagedamini kasutatavaid ravimeid.
2. Hingamisteede infektsioonid
Seda saab kasutada ka tundlike bakterite põhjustatud hingamisteede infektsioonide (nt kopsupõletik, bronhiit jne) raviks. See aitab patsientidel hingamisfunktsiooni taastada, pärssides bakterite kasvu hingamisteedes, vähendades selliseid sümptomeid nagu põletik ja köha.
3. Kuseteede infektsioon
Kuseteede infektsioonid on veel üks oluline rakendusvaldkond. See võib tõhusalt ravida tundlike bakterite põhjustatud kuseteede infektsioone, nagu uretriit, põiepõletik, püelonefriit jne. Inhibeerides bakterite vohamist kuseteedes, vähendades selliseid sümptomeid nagu põletik ja kuseteede valu ning soodustades patsiendi paranemist.
4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid
Samuti on see näidanud head efektiivsust naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis. Seda saab kasutada tundlike bakterite põhjustatud nahainfektsioonide (nt pustulid, paised, abstsessid jne) raviks. Inhibeerides bakterite vohamist nahas ja pehmetes kudedes, vähendades sümptomeid nagu põletik ja valu ning soodustades nahakoe paranemist ja paranemist.
5. Kõhuõõne infektsioon
Kõhuõõnepõletik on üks tõsistest nakkushaigustest, mis mängib kõhuinfektsiooni ravis olulist rolli. Seda saab kasutada tundlike bakterite põhjustatud kõhuinfektsioonide, nagu peritoniit ja kõhuõõne abstsess, raviks. Inhibeerides bakterite vohamist kõhuõõnes, vähendades selliseid sümptomeid nagu põletik ja valu, soodustades kõhupõletiku lahenemist ja kudede paranemist.
6. Sapiteede infektsioon
Sapiteede infektsioon on levinud sapiteede nakkushaigused ja see näitab head efektiivsust ka sapiteede infektsioonide ravis. Seda saab kasutada tundlike bakterite põhjustatud sapiteede infektsioonide, nagu koletsüstiit ja kolangiit, raviks. Inhibeerides bakterite vohamist sapiteedes, vähendades sümptomeid nagu põletik ja valu ning soodustades sapiteede taastumist.
7. Kesknärvisüsteemi infektsioon
Seda saab kasutada ka kesknärvisüsteemi infektsioonide, nagu meningiit, vatsakeste põletik jne, raviks. See aitab patsientidel neuroloogilist funktsiooni taastada, pärssides bakterite vohamist kesknärvisüsteemis, vähendades selliseid sümptomeid nagu põletik ja ajuturse. Vajadusel võib seda kasutada ka adjuvantravimina intratekaalsel süstimisel, mis toimib otseselt kesknärvisüsteemile, et parandada ravi efektiivsust.
8. Silmapõletik
Gentamütsiinsulfaadiga silmatilgad sobivad ka tundlike bakterite põhjustatud silmapõletike (nt konjunktiviit, keratiit jne) raviks. Soodustab silmakudede paranemist, pärssides bakterite kasvu silmades, vähendades sümptomeid nagu silmapõletik ja -valu. Gentamütsiinsulfaadi silmatilkade kasutamisel on oluline vältida saastumist ja ristinfektsiooni ning järgida rangelt arsti juhiseid ravimite kasutamisel.
Gentamütsiinsulfaadi abistav terapeutiline toime
Lisaks ülaltoodud terapeutilistele toimetele võib seda kasutada ka täiendava terapeutilise ravimina mitmesuguste nakkushaiguste raviks. Näiteks raskete infektsioonide, nagu vastsündinute sepsis ja sepsis, ravis võib seda kombineerida teiste antibiootikumidega, et parandada ravi efektiivsust. Lisaks võib seda kasutada ka ettevalmistuseks enne käärsooleoperatsiooni, pärssides bakterite kasvu soolestikus ja vähendades operatsioonijärgset infektsiooniriski.
ValmistamismeetodGentamütsiini sulfaadi pulbersisaldab järgmisi samme:
Gentamütsiini liiva eosed asetati 10 päevaks eoste kasvatamiseks 36-kraadisele kaldus söötmele. Gentamütsiini eosed saadi pärast kaldkultuuri;
Etapis 1) kaldkultuurist saadud gentamütsiini eoseid kasvatatakse loksutuskolvis. Loksutuskolvis kultiveeritud eoste ligipääs on: loksutuskolbi kaevatakse 0,25 cm2 eoste kaldu, kultiveerimistemperatuur on 36 kraadi, kultiveerimisaeg on 42 tundi ja saadakse gentamütsiini loksutuskolbi mütseel;
Asetage etapis 2) saadud gentamütsiini loksutuskolvi mütseel külvikultuuri söötmele ja külvikultuuri sisendkogus on: Gentamütsiini loksutuskolvi mütseel süstitakse loksutuskolbi seemnetesse vastavalt kahe tuhandikule külvikultuuri söötme mahust, kultiveerimistemperatuur on 36 kraadi ja kultiveerimisaeg kultuuri saamiseks on 48 tundi;
Pange etapis 3 saadud gentamütsiini külvikultuur paisutatud kultuuri paljunduspaaki. Gentamütsiini külvikultuur saadakse 20% paisutatud söötme mahust lisamisega, kultuuri temperatuur on 36 kraadi ja kultiveerimisaeg 42 tundi;
Asetage etapis 4) saadud gentamütsiini paljunduskultuur kääritamiseks fermentatsioonisöötmele. Gentamütsiini paljunduskultuuri kogus on 20% kääritussöötme mahust, fermentatsioonitemperatuur on 34 kraadi ja fermentatsiooniaeg on 120 tundi gentamütsiini käärimisproduktide saamiseks;
Etapis 5) saadud gentamütsiini fermentatsiooniprodukt hapestatakse pH väärtuseni 2–3, et saada gentamütsiini hapestatud lahus; Hapestamine viiakse läbi vesinikkloriidhappega, mille kontsentratsioon on 30%, ja pH reguleeritakse 2-3;
Neutraliseerige etapis 6) saadud gentamütsiini hapestamislahus, et saada gentamütsiini lahus pH väärtusega 6,8; Neutraliseerimistöötlus viiakse läbi 40% naatriumhüdroksiidiga ja pH reguleeritakse 6,8-ni;
Etapis 7) saadud gentamütsiini lahust töödeldakse 732 vaiguga, et saada adsorbeeritud gentamütsiini lahus; Adsorptsioonitöötluseks kasutatav vaik 732 on 001 × 7 tugeva happelise stüreeni katioonivahetusvaik;
Eemaldage Ca2+, Mg2+, Cl‑ 1 etapis 8) saadud adsorbeeritud gentamütsiini lahusest kolonnis, et saada ioonidest eemaldatud gentamütsiini lahus; Kolonn Ca eemaldamiseks2+, Mg2+ja Cl‑1 on Φ 1 m kõrgune 2 m sammas;
Pärast etapis 9) saadud ioonist eemaldatud gentamütsiini lahuse juhtimist läbi küllastunud vaigu analüüsige seda gentamütsiini analüütilise lahuse saamiseks ammoniaagiveega, mille massiprotsent on 4,5%. Küllastunud vaik viitab vaigule, mis on saadud 80 000 ühiku gentamütsiini adsorbeerimisel vaigu milliliitri kohta;
Etapis 10) saadud gentamütsiini lahus värvitustage 711 vaiguga, et saada gentamütsiini värvitustamislahus; 711 värvieemaldusravi vaik on tugevalt aluseline stüreeni anioonvahetusvaik;
Gentamütsiini kontsentreeritud lahuse saamiseks kontsentreerige etapis 11) saadud gentamütsiini värvieemalduslahus kilega; Kontsentratsiooni kogus on 500L/h ja kontsentratsioon on 1/7 originaalist;
Gentamütsiinsulfaadi valmistamiseks lisage etapis 12) saadud kontsentreeritud gentamütsiini lahus väävelhappesse; Väävelhappe kontsentratsioon on 98%, reguleeritud pH-le 5,3;
Etapis 13) saadud gentamütsiinsulfaat pihustuskuivatatakse, et saada gentamütsiinsulfaadi lõpptoode. Pihustuskuivatamise tingimused on: sissetuleva õhu temperatuur 130 kraadi, väljalaskeõhu temperatuur 85 kraadi ja pihustuskiirus 100 l/h.
KKK
Milleks gentamütsiinsulfaati kasutatakse?
Miks see ravim on välja kirjutatud? Paikselt manustatavat gentamütsiini kasutatakse täiskasvanutel ja 1-aastastel ja vanematel lastelteatud bakterite põhjustatud nahainfektsioonide raviks. Lokaalne gentamütsiin kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse antibiootikumideks. See toimib infektsioone põhjustavate bakterite tapmise teel.
Milliste levinud infektsioonide korral on gentamütsiin ette nähtud?
See peaks olema näidustatud patsiendi vanuse, sümptomite, esinemisnähtude ja kohaliku antimikroobse resistentsuse mustrite põhjal, et suurendada ravi õnnestumise tõenäosustbakteriaalne septitseemia, meningiit, kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid ja pehmete kudede infektsioonid.
Mis on gentamütsiinsulfaadi klassifikatsioon?
J01GB03 - gentamütsiin ; Kuulub klassimuud aminoglükosiidid. Kasutatakse infektsioonide süsteemseks raviks.
Kas gentamütsiinsulfaat on nagu neosporiin?
Kuum tags: gentamütsiinsulfaadi pulber cas 1405-41-0, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük