Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid ibuprofeeni pulbri cas 15687-27-1 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse ibuprofeeni pulbri cas 15687-27-1 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Ibuprofeeni pulber, tuntud ka kui isobutüülbenseenpropioonhape, CAS 15687-27-1, valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Vees lahustumatu, kergesti lahustuv alkoholides ja paljudes teistes orgaanilistes lahustites, stabiilne toatemperatuuril ja rõhul. See on palavikuvastane, valuvaigistav, mittesteroidne põletikuvastane{7}}ravim. See toode võib inhibeerida tsüklooksügenaasi, vähendada prostaglandiinide sünteesi ning avaldada valuvaigistavat ja põletikuvastast toimet; Sellel on hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuse kaudu palavikuvastane roll. See on mittesteroidne põletikuvastane{14}}ravim, mis võib leevendada palavikku ja valu. Ibuprofeen, nagu ka teised 2-arüülpropionaadi derivaadid (nagu ketoprofeen, flurbiprofeen, naprokseen jne), on selles asendis kiraalne keskus, seega on isobutüülbenseenpropioonhappel kaks enantiomeeri, millel on erinev mõju füsioloogiale ja ainevahetusele. Tegelikult on (S)-(+)-isobutüülbenseenpropioonhappel (st dekstraal-ibuprofeenil) ilmne aktiivsus nii eksperimentaalses tuvastamises kui ka kliinilistes uuringutes. Praegu on turul olev isobutüülbenseenpropioonhape ratseemiline segu, st pooled koostisosad ei ole praktilised.
Alloleval kollasel pildil olevad tooted on sellest tootesarjast ja meie labor suudab pakkuda valmistooteid või kohandatud tehnoloogiat. Palun saatke meile oma nõuded.
|
Keemiline valem |
C13H18O2 |
|
Täpne missa |
206 |
|
Molekulmass |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Ibuprofeen kui mittesteroidne põletikuvastane{0}}ravim (NSAID) avaldab tsüklooksügenaasi (COX) aktiivsust inhibeerides ja prostaglandiinide sünteesi vähendades mitmeid palavikuvastaseid, valuvaigisteid ja põletikuvastaseid toimeid.
1. Valu juhtimine
Kerge kuni mõõdukas valu: see on tavaliselt kasutatav ravim mitte-vistseraalse valu, nagu peavalu, hambavalu, lihasvalu, neuralgia, düsmenorröa jne leevendamiseks. Näiteks primaarse düsmenorröaga patsiendid võivad pärast ibuprofeeni suukaudset võtmist saavutada valu leevenduse 70–80%. Selle toimemehhanism on inhibeerida prostaglandiinide sünteesi ja vähendada emaka silelihaste liigseid kontraktsioone.
Operatsioonijärgne valu: pärast väiksemat operatsiooni võib see tõhusalt vähendada haavavalu ja soodustada patsiendi taastumist. Selle valuvaigistav toime on võrreldav opioidravimitega, kuid sellel on madal sõltuvus ja vähem kõrvaltoimeid.
Krooniline valu: kroonilise valu, nagu alaseljavalu ja neuralgia, puhul võib seda kasutada osana multimodaalsest valuraviplaanist, et parandada patsientide elukvaliteeti.
2. Põletikuliste haiguste ravi
Reumatoidartriit (RA) ja osteoartriit (OA): inhibeerides põletikuliste vahendajate, nagu prostaglandiinid ja leukotrieenid, vabanemist, väheneb liigeste punetus, valu ja hommikune jäikus ning paraneb liigeste liikuvus. Pikaajaline kasutamine võib liigesestruktuuri kahjustusi edasi lükata, kuid tähelepanu tuleb pöörata seedetrakti kaitsele.
Pehmete kudede põletikud, nagu tendiniit ja bursiit, võivad kiiresti leevendada kohalikku valu ja turset ning soodustada põletiku taandumist.
Anküloseeriv spondüliit (AS): pärssides lülisamba põletikulist reaktsiooni, vähendades alaseljavalu ja jäikust ning parandades selgroo liikuvust.
3. Kuumuse juhtimine
Nakkuslik palavik:Ibuprofeeni pulbertoimib hüpotalamuse temperatuuri reguleerimise keskusele, et vähendada temperatuuri reguleerimise punktide tundlikkust. See sobib nohu, gripi või muude infektsioonide põhjustatud palaviku korral. Selle palavikuvastane toime on võrreldav atsetaminofeeniga, kuid kestus on pikem (umbes 6-8 tundi).
Palavik pärast vaktsineerimist: ennetava ravimina võib see vähendada vaktsineerimisjärgseid palaviku reaktsioone.
Toimemehhanism: mitme sihtmärgiga põletiku ja valu pärssimine
1. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine
COX-1 ja COX-2 mitteselektiivse inhibeerimisega väheneb põletikuliste vahendajate, nagu prostaglandiin E2 (PGE2) ja tromboksaan A2 (TXA2) tootmine. Prostaglandiinid on peamised valu ja põletiku vahendajad ning nende vähendamine võib vähendada valutundlike närvilõpmete tundlikkust ning leevendada vasodilatatsioonist ja eksudatsioonist põhjustatud punetust, turset ja termilist valu.
2. Põletikuliste vahendajate vabanemise blokeerimine
Samuti võib see pärssida arahhidoonhappe metabolismi, vähendada leukotsüütide kemokiinide (nagu leukotrieen B4) vabanemist, inhibeerides seeläbi leukotsüütide infiltratsiooni ja aktivatsiooni põletikulistesse kohtadesse ning vähendades koekahjustusi.
3. Temperatuuri reguleerimiskeskuse sekkumine
Toimib hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele, soodustab soojuse hajumise protsesse (nagu vasodilatatsioon ja higistamine), sobib madala palaviku raviks, kuid pöördub viivitamatult arsti poole, kui kehatemperatuur ületab 39 kraadi või kui palavik püsib.
Tavalise keemilise ainenaIbuprofeeni pulbersellel on lai kasutusala ja palju sünteesimeetodeid. Levinud keemilise sünteesi meetodid on loetletud allpool:
1. Alkoholi karboniseerimise meetod
Alkohoolne karboniseerimismeetod, nimelt BHC meetod, kasutab toorainena isobutüülbenseeni läbi Friedel Craftsi atsüülimise atsetüülkloriidiga, katalüütilise hüdrogeenimise redutseerimise ja
Ibuprofeen sünteesiti katalüütilise karboniseerimise teel kolmes etapis.
Ibuprofeeni sünteesitee BHC meetodil (etanooli karbonüülimismeetod) on tõhus ja keskkonnasõbralik protsess, mida BHC ettevõte täiustas ja sellega pälvis USA Green Chemistry Challenge Award auhinna. Selle meetodi puhul kasutatakse peamise lähteainena isobutüülbenseeni ja etanooli karbonüülimisreaktsiooni kaudu sisestatakse karbonüülrühmad, et konstrueerida ibuprofeeni molekulaarskelett. Katalüsaatori toimel läbib isobutüülbenseen karbonüülimise etanooli ja süsinikmonooksiidiga, et saada vastavad ketoonühendid, mis seejärel muudetakse ibuprofeeniks mitme järgneva reaktsiooni kaudu.
Peamised sammud
1. Etanooli karbonüülimisreaktsioon:
Teatud rõhu- ja temperatuuritingimustel läbib isobutüülbenseen karbonüülimisreaktsiooni etanooli ja süsinikmonooksiidiga, kasutades katalüsaatoreid, nagu pallaadium, koobalt ja muud metallkatalüsaatorid, mille tulemusena moodustub paraisobutüülatsetofenoon. See etapp on BHC meetodi põhireaktsioon ning selle tõhusus ja selektiivsus on järgmiste etappide õnnestumiseks üliolulised.
2. Kondensatsioonireaktsioon:
Järgmisena toimub isobutüülatsetofenooni ja - kloroetüülatsetaadi ning teiste kondenseerivate ainete vahel leeliselises keskkonnas kondensatsioonireaktsioon, mille tulemusena moodustuvad - ja - epoksüestrid. See samm rikastab veelgi molekulaarstruktuuri ja paneb aluse järgnevatele transformatsioonidele.
3. Hüdrolüüs ja dekarboksüülimine:
Epoksüestrid hüdrolüüsitakse happelistes või aluselistes tingimustes, et eemaldada karboksüülrühmad ja tekitada vastavaid aldehüüdühendeid. See etapp on ibuprofeeni molekulides karboksüülhapperühma konstrueerimisel otsustava tähtsusega.
4. Taastamine ja ümberkorraldamine:
Aldehüüdid muudetakse redutseerimisreaktsioonide kaudu alkoholideks ja nende molekulaarstruktuure reguleeritakse katalüütiliste ümberkorraldusreaktsioonide kaudu, et lõpuks saada ibuprofeen või selle prekursorid. See etapp hõlmab mitme reaktsioonitüübi ja katalüsaatori valimist, millel on oluline mõju toote saagisele ja puhtusele.
5. Puhastamine:
Puhastusetappe, nagu destilleerimine ja kristallimine, kasutatakse lisandite eemaldamiseks ja kõrge puhtusastmega ibuprofeeni{0}}produktide saamiseks. Puhastusprotsess on toote kvaliteedi ja stabiilsuse tagamiseks ülioluline.
2. Olefiinide katalüütilise hüdrogeenimise meetod
Zeipsen valmistati 2- (6-neneneba metoksüneneneea-2-tee) akrüülhappe hüdrogeenimisel, mida katalüüsivad kiraalsete ligandide pin-kompleksid, enantiomeerse liiaga (ee) 96%.
Ibuprofeeni sünteesitee olefiinide katalüütilise hüdrogeenimise teel on meetod ibuprofeeni valmistamiseks, kasutades olefiinide katalüütilist hüdrogeenimisreaktsiooni. See meetod põhineb peamiselt katalüsaatorite toimel olefiinide küllastumata sidemete (nagu süsinik-süsinik kaksiksidemed) hüdrogeenimisel ja vähendamisel, kombineerides samal ajal teiste keemiliste muundamise etappidega, andes lõpuks ibuprofeeni. Järgnev on sünteesitee üksikasjalik sissejuhatus:
1. Lähteainete ja katalüsaatorite valik
Lähtematerjalid:
Olefiinide katalüütilise hüdrogeenimise teel ibuprofeeni saamiseks valitakse lähteaineteks tavaliselt spetsiifilisi olefiinistruktuure sisaldavad ühendid. Need olefiinühendid tuleb hoolikalt kavandada, et tagada ibuprofeeni peamiste vaheühendite sujuv tootmine järgnevates hüdrogeenimise ja muundamise etappides.
Katalüsaatori valik:
Sobiva katalüsaatori valimine on olefiinide katalüütilise hüdrogeenimise võti. Tavaliste katalüsaatorite hulka kuuluvad väärismetallkatalüsaatorid (nagu pallaadium, plaatina jne) ja mitteväärismetallkatalüsaatorid (nagu nikkel, koobalt jne). Need katalüsaatorid võivad tõhusalt soodustada olefiinide hüdrogeenimisreaktsiooni, säilitades samal ajal kõrge selektiivsuse ja stabiilsuse.
Järgmised teisendusetapid
Konversiooni reaktsioon:
Pärast olefiinide katalüütilist hüdrogeenimist peab saadud produkt ibuprofeeni saamiseks tavaliselt läbima täiendavaid muundamisetappe. Need muundamisetapid võivad hõlmata selliseid reaktsioone nagu kondensatsioon, oksüdatsioon, hüdrolüüs jne, olenevalt lähtematerjalide struktuurist ja soovitud ibuprofeeni molekulaarstruktuurist.
Puhastamine ja eraldamine:
Pärast kõigi muundamisetappide lõpetamist tuleb toode puhastada ja eraldada, et eemaldada lisandid ja parandada ibuprofeeni puhtust. See hõlmab tavaliselt selliseid etappe nagu destilleerimine, kristallimine ja filtreerimine.
Ibuprofeeni sünteesitee olefiinide katalüütilise hüdrogeenimise teel on keeruline, kuid tõhus meetod. See põhineb katalüsaatorite valikul ja reaktsioonitingimuste optimeerimisel, et saavutada tõhus hüdrogeenimine ja sellele järgnev olefiinide muundamine. Selle meetodi abil saab valmistada kõrge-puhtusastmega ibuprofeeni tooteid, mis vastavad farmaatsiatööstuse vajadustele.
sulamistemperatuur 77–78 kraadi, eripööre [ ] D20-1 ~ + 1 kraadi (c=1, C2H5OH) , keemistemperatuur 157 °C (4 mmHg) , tihedus 1,0364 ( ligikaudne hinnang) , murdumisnäitaja 5, 1 hinnanguline 0, 9. Säilitustingimused 2-8 kraadi C , Vees praktiliselt lahustuv, atsetoonis, metanoolis ja metüleenkloriidis hästi lahustuv. See lahustub leelishüdroksiidide ja karbonaatide lahjendatud lahustes. , Happesuse koefitsient ( pKa ) pKa 4,45 ± 0,04 ( H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 ( KCl ) ) ( Ligikaudne ), kristalne pulber, värvus valge kuni valkjas, vees lahustumatu.
farmakoloogia
Farmakoloogia
Valuvaigistavad ja{0}}põletikuvastased mehhanismidIbuprofeeni pulberei ole täielikult välja selgitatud ja see võib toimida lokaalselt põletikulistele kudedele, pärssides prostaglandiinide või teiste neurotransmitterite sünteesi. Leukotsüütide aktiivsuse ja lüsosomaalsete ensüümide vabanemise pärssimise tõttu vähenevad valuimpulsid koes, väheneb valuretseptorite tundlikkus. Podagra ravi hõlmab põletikuvastaseid ja valuvaigisteid, kuid hüperurikeemiat ei saa ravida. Düsmenorröa ravi mehhanismiks võib olla prostaglandiinide sünteesi pärssimine, mis viib emakasisese rõhu ja emaka kontraktsioonide vähenemiseni.
2 farmakokineetika
Farmakokineetika
2.1 Suukaudsel manustamisel on kerge imenduda ja koos toiduga võtmisel imendumine aeglustub, kuid imenduv kogus ei vähene. Alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiidide võtmine ei mõjuta imendumist. Plasmavalkudega seondumise määr on 99%. Pärast ravimi võtmist saavutab ravimi kontsentratsioon veres haripunkti 1,2-2,1 tunni jooksul. Annus on 200 mg ja ravimi kontsentratsioon veres on 22-27 μg/ml. Kui annus on 400 mg, on see 23-45 μg/ml ja kui annus on 600 mg, on see 43-57 μg/ml. Poolväärtusaeg pärast ühekordset manustamist on tavaliselt 1,8...2 tundi. See toode metaboliseerub maksas, 60–90% eritub neerude kaudu uriiniga ja 100% 24 tunni jooksul, millest umbes 1% on algvorm ja osa eritub väljaheitega.
Kuum tags: ibuprofeeni pulber cas 15687-27-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük