Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid skopolamiinvesinikbromiidi pulbri cas 114-49-8 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsesse skopolamiinvesinikbromiidi pulbrisse cas 114-49-8, mis müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Skopolamiinvesinikbromiidi pulberon farmatseutiline ühend, mis kuulub tropaanalkaloidide perekonda ja on saadud öövihmade perekonnast Solanum või Datura. See on valge kuni -valge kristalne pulber, mis lahustub hästi vees ja alkoholis, muutes selle mitmekülgseks meditsiiniliseks kasutamiseks. Peamiselt oma antikolinergiliste ja rahustavate omaduste poolest tuntud tranaksiin toimib kesknärvisüsteemile (KNS), et häirida atsetüülkoliini, neurotransmitteri, mis on oluline paljude kehafunktsioonide, sealhulgas mälu, õppimise ja lihaste kontrolli jaoks, normaalset talitlust.
Terapeutilistes rakendustes kasutatakse seda kõige sagedamini pre-anesteetilise ravimina, et vähendada ärevust ja sekretsiooni hingamisteedes enne operatsiooni. Samuti võib see leevendada iiveldust ja oksendamist, mis on seotud merehaiguse, operatsioonijärgse taastumise või teatud haigusseisunditega, nagu keemiaravi. Kuid kuna sellel on võimalikud kõrvaltoimed, nagu unisus, ähmane nägemine ja mälukaotus (eriti "suukuivus" või antikolinergiline sündroom), on selle kasutamine rangelt kontrollitud ja tervishoiutöötajate poolt ette nähtud.

|
|
|
|
Keemiline valem |
C17H22BrNO4 |
|
Täpne missa |
383.07 |
|
Molekulmass |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65 |

sünteesimeetodid
Trosti sünteesi meetod
Skopolamiinvesinikbromiidi pulberon tropaani alkaloidi tüüp ja selle süntees hõlmab tavaliselt keerulisi orgaanilisi keemilisi reaktsioone, eriti kiraalsete tsentrite ehitamist ja funktsionaalrühmade muundamist.
Mis puutub "Trosti sünteesimeetodi" mainimisse, siis kuigi seda ei kasutata otseselt tranaksiini sünteesiks, on professor Trosti ja tema meeskonna panus asümmeetrilise katalüüsi valdkonnas andnud võimaluse paljude keerukate orgaaniliste molekulide tõhusaks ja väga selektiivseks sünteesiks.
Lähtematerjalide valik ja eelkonversioon
- Tavaliselt ei saa see alguse otse diklorometaanist, vaid sobivaid funktsionaalrühmi sisaldavatest aromaatsetest ühenditest. Näiteks võib kasutada benseenitsükli ühendeid, mis sisaldavad kergesti konverteeritavaid metüül- või halogeenasendajaid.
- Viige läbi Friedel Craftsi atsüülimis- või alküülimisreaktsioonid, sisestage spetsiifilised kõrvalahelad või funktsionaalrühmad ja pange alus järgnevatele sünteesietappidele.
Tropaani selgroo ehitamine
- See etapp on skopolamiini ja selle analoogide sünteesimise tuum, mis hõlmab tavaliselt mitmeid reaktsioone, sealhulgas tsüklistamist, redutseerimist, funktsionaalrühma konversiooni jne.
- Tropaani põhiskeleti võib konstrueerida aromaatsetest ühenditest või muudest vaheühenditest rea reaktsioonide kaudu, nagu tsükloliitumine, oksüdatsioon, redutseerimine jne.
Funktsionaalrühmade peen reguleerimine
- Pärast tropaani selgroo saamist on vaja selle funktsionaalrühmi veelgi peenhäälestada, et need vastaksid skopolamiini struktuurinõuetele.
- See võib hõlmata selliseid reaktsioone nagu esterdamine, atsüülimine, amiinimine, halogeenimine, aga ka võimalikku kiraalse keskuse ehitamist või hooldamist.
Lõplik muundamine ja puhastamine
- Pärast ülaltoodud samme tuleb saadud ühend muuta tranaksiiniks.
- See võib hõlmata reaktsiooni vesinikbromiidhappega bromiidiioonide sisestamiseks ja samaaegselt soolade moodustamiseks.
- Lõpuks saadakse kõrge -puhtusastmega tranaksiini sobivate puhastusmeetodite abil, nagu ümberkristallimine, kromatograafiline eraldamine jne.

Robinsoni sünteesi meetod
Tavaliselt morfiini otseselt lähteainena ei kasutata, kuna skopolamiini ja morfiini keemilises struktuuris on märkimisväärne erinevus. Enamlevinud lähtematerjalid võivad olla tropinooni või muude sarnaste alkaloidide prekursorid.
Oksüdeerimise, redutseerimise, tsükliseerimise ja muude reaktsioonide abil muudetakse lähteained tropaani skeletti sisaldavateks ühenditeks.
Skopolamiini struktuurinõuete täitmiseks sisestage tropaani karkassi vajalikud funktsionaalrühmad, nagu hüdroksüül-, ester- ja amiinrühmad.
Need etapid võivad hõlmata mitmeetapilisi reaktsioone, nagu atsüülimine, alküülimine, oksüdatsioon jne.
Skopolamiin on kiraalse tsentriga ühend, mistõttu tuleks sünteesiprotsessi käigus pöörata erilist tähelepanu kiraalse keskuse ehitamisele ja hooldamisele.
Väga selektiivse sünteesi saavutamiseks võib vaja minna täiustatud tehnoloogiaid, näiteks asümmeetrilist katalüüsi.
Pärast ülaltoodud etappe tuleb saadud ühend edasi muuta skopolamiiniks.
Lõpuks reageerib see vesinikbromiidhappega, moodustades tranaksiini.
Kõrge puhtusastmega tranaksiini võib saada sobivate puhastusmeetoditega, nagu ümberkristallimine, kromatograafiline eraldamine jne
muskariini retseptorid
Muskariiniretseptorid on G-valgu{0}}sidestatud retseptorite (GPCR) klass, mis mängivad keskset rolli neurotransmitteri atsetüülkoliini (ACh) toimete vahendamisel nii kesknärvisüsteemis (KNS) kui ka perifeerses närvisüsteemis (PNS). Need on oma nime saanud alkaloidi muskariini järgi, mis on looduslikult esinev ühend, mis jäljendab ACh mõju nendele retseptoritele.
Muskariiniretseptoritel on viis peamist alatüüpi, mis on tähistatud kui M1 kuni M5, millest igaühel on erinev kudede jaotus ja funktsionaalne roll. M1-retseptoreid leidub peamiselt kesknärvisüsteemis, eriti ajukoores ja hipokampuses, kus nad reguleerivad kognitiivseid protsesse, erutust ja mälu. M2 retseptoreid leidub rohkesti südames, kus nad pärsivad südame löögisagedust ja kontraktiilsust, ning kesknärvisüsteemis, kus nad moduleerivad neurotransmitterite vabanemist.
M3-retseptoreid ekspresseeritakse valdavalt silelihaskoes, näiteks põies, soolestikus ja hingamisteedes, vahendades kontraktsiooni- ja sekretoorseid reaktsioone. M4 retseptorid esinevad ka kesknärvisüsteemis, mis osalevad neurotransmitterite vabanemise moduleerimises ja aitavad kaasa kognitiivsele funktsioonile. Lõpuks on M5 retseptorid vähem -arusaadavad, kuid arvatakse, et nad on seotud lipiidide metabolismi ja insuliini sekretsiooni reguleerimisega.
Muskariiniretseptori signaaliülekande düsregulatsioon on seotud mitmesuguste häiretega, sealhulgas Alzheimeri tõve, Parkinsoni tõve, skisofreenia ja teatud kardiovaskulaarsete seisunditega. Järelikult on muskariiniretseptori antagonistid ja agonistid nende seisundite ravimisel olulised terapeutilised sihtmärgid, pakkudes vahendeid organismi reaktsiooni moduleerimiseks ACh-le ja kriitiliste füsioloogiliste protsesside tasakaalu taastamiseks.

Skopolamiinvesinikbromiidon antikolinergiline ravim, millel on lai valik farmakoloogilisi toimeid, blokeerides M-kolinergilised retseptorid, ja selle kasutusalad hõlmavad mitmeid kliinilisi valdkondi.
Terapeutilised põhivaldkonnad: silelihaste spasmid ja näärmete sekretsiooni pärssimine
Silelihaste spasmidega seotud haigused
Seedetrakti koolikud: blokeerides seedetrakti silelihaste M-kolinergilised retseptorid, väheneb atsetüülkoliini ergastav toime ja leevendub spastiline valu. Tavaliselt kasutatakse ärritunud soole sündroomist põhjustatud kõhuvalu, operatsioonijärgse soolepuhituse jms korral.
Sapipõie ja neerukoolikud: leevendage sapi- ja kuseteede silelihaste spasme ning leevendage koletsüstiidist, sapikividest või neerukividest põhjustatud valu.
Bronhiaalne spasm: laiendab bronhe ja aitab ravida ägedaid astmahooge või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ägedaid ägenemisi.
Näärmete sekretsiooni pärssimine
Anesteesiaeelne manustamine: vähendage süljenäärmete, bronhiaalnäärmete ja higinäärmete sekretsiooni, et vältida aspiratsiooni ja hingamisteede obstruktsiooni anesteesia induktsiooni ajal.
Süljeeritus: kontrollige Parkinsoni tõvest või ravimite kõrvaltoimetest põhjustatud liigset süljevoolu ja parandage patsientide elukvaliteeti.
Hüperhidroos: pärsib higinäärmete sekretsiooni ja leevendab lokaalset või süsteemset hüperhidroosi.
Erisümptomite ravi: tsentraalne ja perifeerne sünergiline toime
Liikumishaigus (liikumishaigus, merehaigus, õhuhaigus)
Mehhanism: pärssides vestibulaartuuma erutatavust ja väikeaju retikulaarset moodustumist, vähendab see iiveldust ja oksendamist, mis on põhjustatud sisekõrva vestibulaarsete organite liigsest stimulatsioonist.
Kasutamine: Suukaudsed tabletid või transdermaalsed plaastrid (nt vesinikbromiidhappe ühend-skopolamiini plaaster) tuleb asetada karvadeta piirkonda kõrva taga 4 tundi enne autoga sõitmist ja toime võib kesta 12-72 tundi.
Eelised: kombineeritud kasutamine difenhüdramiiniga võib suurendada terapeutilist efektiivsust ja transdermaalsed plaastrid väldivad suukaudse manustamise esmakordset toimet.
Treemori halvatus (Parkinsoni tõbi)
Mehhanism: Keskse antikolinergilise ravimina reguleerib see dopamiini ja atsetüülkoliini tasakaalu substantia nigra striata rajas, parandades puhkeoleku värinat ja lihaste jäikust.
Tähelepanu: Seda tuleks kasutada koos levodopaga, kuna selle efektiivsus on üksi kasutamisel piiratud ja võib esile kutsuda psühhiaatrilisi sümptomeid.
Maniakaalne psühhoos
Mehhanism: leevendage erutust, agressiivset käitumist ja unehäireid maniakaalsete episoodide ajal tsentraalse inhibeeriva toime kaudu.
Piirangud: praegu ei ole see esmavaliku{0}}ravim ja seda kasutatakse enamasti adjuvantraviks või patsientidele, kes ei talu teisi ravimeid.
Esmaabi ja mürgistusravi: elu toetamine ja võõrutus
Septiline šokk
Mehhanism: Laiendage perifeerseid veresooni, suurendage verevoolu, parandage mikrotsirkulatsiooni, stimuleerides samal ajal hingamiskeskust ja suurendades kudede hapnikuvarustust.
Kasutamine: Intravenoosset süstimist, vererõhku ja pulssi tuleb jälgida, et vältida liigset südame rütmihäiret.
Mürgitus fosfororgaaniliste pestitsiididega
Mehhanism: Antikolinergilise ravimina võitleb see muskariinsete sümptomitega, nagu pupillide ahenemine, bronhospasm, süljeeritus ja kõhulahtisus.
Kasutamine: kasutatakse koos atsetüülkoliinesteraasi aktivaatoritega (nagu kloorpromasiin), manustatakse intravenoosselt, annust kohandatakse vastavalt toksilisuse astmele kuni "atropiinilaadse" saavutamiseni (suukuivus, nahakuivus, südame löögisageduse tõus).
Tähelepanu: Seisundi hoolikas jälgimine on vajalik ülemäärase tsentraalse erutuse (deliirium, krambid) või hingamisdepressiooni vältimiseks.
Oftalmoloogilised rakendused: lokaalne ravi ja vastunäidustused
Iridotsükliit
Mehhanism: Lokaalsed silmatilgad võivad pupillid laiendada, takistada vikerkesta tagumist adhesiooni ja leevendada põletikulisi reaktsioone.
Kasutamine: 1-2 korda päevas, laienenud pupillide korral, mis kestavad 7-10 päeva, mille jooksul tuleks vältida tugevat valgusstimulatsiooni.
Tabu: ei soovitata nurga stenoosi või glaukoomiga patsientidele, kuna see võib vallandada ägeda nurga sulgemise glaukoomi rünnaku.
Muud kasutusalad: interdistsiplinaarne uurimine
Preoperatiivne ettevalmistus endoskoopiliseks uuringuks
Eesmärk: vähendada seedetrakti peristaltikat ja hõlbustada gastroskoopia, kolonoskoopia või ERCP (endoskoopiline retrograadne kolangiopankreatograafia) protseduure.
Eelised: kombineeritud kasutamine spasmolüütikumidega, nagu skopolamiin, võib efekti tugevdada.
operatsioonijärgne iileus
Mehhanism: soodustada seedetrakti peristaltika taastumist ja lühendada soolefunktsiooni taastumise aega.
Tähelepanu: Kasutage ainult pärast mehaaniliste takistuste välistamist.

struktuursed omadused
- Van der Waalsi jõu vastastikmõju
Benseenitsükkel ja viieliikmeline heterotsükliline tsükkel seesskopolamiinvesinikbromiidi pulbermõlemal on poolpolaarsus, mille tulemuseks on van der Waalsi jõu vastasmõju ümbritsevate molekulidega, moodustades molekulidevahelise atraktsiooni.
- Estri side
Tranaksiini molekulides olevad karboksüülhapperühmad läbivad esterdamisreaktsiooni etanoolimolekulidega, moodustades estersidemeid. Selle estersideme moodustumine suurendab teatud määral tranaksiini molekuli keemilist stabiilsust.
- Püridiini heterotsüklid
Tranaksiini molekuli keskpunkt on lämmastik{0}}, mis sisaldab kuueliikmelist heterotsüklit (püridiinitsükkel). Püridiinitsüklis on ka karboksüülhapperühm ja metoksürühm, mis on selle antikolinergilise toime põhiosad.
- Quad Ring
Tranaksiini molekul sisaldab kvaternaarset tsüklistruktuuri, mida saab seostada μ-tüüpi I opioidiretseptoritega, mis seonduvad anesteetilise toimega.
- Hüdroksü- ja metoksürühmad
Tranaksiini molekulid sisaldavad ka mitmeid hüdroksüül- ja metoksürühmi. Nendel funktsionaalrühmadel on teatud hüdrolüütilised omadused ja need võivad antikolinergilise toime saamiseks kombineerida koliinesteraasiga.
Kuum tags: skopolamiinvesinikbromiidi pulber cas 114-49-8, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük




