Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid idra 21 pulbri tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse idra 21 pulbri hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Idra 21 pulber(IDRA-21 pulber) on valge kristalne pulber keemilise nimetusega 7-kloro-3-metüül-3,4-dihüdro-2H-1,2,4-bensotiasiin-1,1-dioksiid. See näib valge kuni valkja kristalse pulbrina, millel puudub märkimisväärne lõhn. See lahustub orgaanilistes lahustites, nagu DMSO ja etanool, lahustuvusega DMSO-s 250 mg/mL (1074,39 mM) ja vees (0,93 g/l, 25 kraadi) vähesel määral. Seda saab säilitada 3 aastat pulbrina temperatuuril -20 kraadi; Hoida 4 kraadi juures 2 aastat;
Hoida lahustis -80 kraadi juures 6 kuud; - Hoida 20 kraadi juures üks kuu. IDRA-21 on AMPA retseptorite positiivne allosteeriline modulaator (PAM), mis suurendab glutamaadi (Glu) seondumise stabiilsust AMPA retseptoritega, pikendab retseptori aktiveerimisaega ja seega suurendab ergastavat sünaptilist ülekannet. Loomkatsetes parandas IDRA-21 märkimisväärselt noorte ja eakate reesusahvide hilinenud proovide sobitamise ülesande (DMTS) täpsust. Mõju püsis pärast ühekordset manustamist 48 tundi ja pärast kolmenädalast vahelduvat manustamist (3 päeva/kord) tõusis ülesande täpsus kontrollrühmaga võrreldes 34%. Kognitiivset parandav toime eakatel ahvidel on suhteliselt nõrk, kuid individuaalne tundlikkus on suurem. See võib vähendada neuronite kahjustusi, reguleerides glutamatergilist süsteemi, kuid konkreetne mehhanism vajab veel täiendavat uurimist.
 |
 |
| Toote nimi | Idra 21 pulber | Idra 21 kapslit |
| Toote tüüp | pulber | Kapslid |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | 5mg/25mg/50mg |
| Toote vorm | Orgaaniline süntees | Võtke suu kaudu |
Idra 21 pulber COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 pulber, kui väga selektiivne AMPA retseptori konformatsiooniline modulaator, on näidanud ainulaadset väärtust kognitiivse funktsiooni parandamises, neuroteaduste uuringutes ja võimalikus haiguste ravis, inhibeerides retseptori desensibiliseerimist ja suurendades ergastavat sünaptilist ülekannet. Selle kasutamine on laienenud laboritööriistadest kuni prekliinilise uurimiseni, kuid selle ülekandmiseks teaduslikest uuringutest kliinilisse praktikasse on vaja annustamisskeemide edasist optimeerimist, pikaajalise ohutuse hindamist- ja näidustuste selget paigutust.
AMPA retseptorite (PAM) positiivse allosteerilise modulaatorina
Idra-21 pulbri põhikasutus on AMPA retseptorite positiivne allosteeriline modulaator, mis suurendab glutamaadi (Glu) vahendatud ergastavat sünaptilist ülekannet, pärssides AMPA retseptorite kiiret desensibiliseerimisprotsessi, pikendades retseptori aktiveerimise aega. Sellel mehhanismil on märkimisväärne väärtus neuroteaduse uuringutes, kognitiivsete häirete ravi uurimises ja neuroprotektsioonis. AMPA retseptor on teatud tüüpi ionotroopne glutamaadi retseptor (iGluR), mis vahendab ligikaudu 70% kiirest ergastavast sünaptilisest ülekandest ajus. Pideva glutamaadi stimulatsiooni korral on AMPA retseptorid altid desensibiliseerumisele, mis põhjustab kanali sulgemise ja signaali katkemise.
Idra-21 pärsib desensibiliseerimist, seondudes AMPA retseptorite allosteerilise saidiga, võimaldades retseptoritel glutamaadi juuresolekul pikema aja jooksul avatuks jääda, suurendades seeläbi postsünaptiliste voolude lagunemisaega. Näiteks in vitro hipokampuse neuronikatsed Idra{10}}21 (1–300 μM) pikendasid märkimisväärselt ergastava postsünaptilise voolu (EPSC) kestust ja parandasid närviülekande efektiivsust. Võrreldes varajaste AMPA modulaatoritega, nagu tsüklotiasiid, on Idra-21 tugevam hematoentsefaalbarjääri läbitungimisvõime, suurem suukaudne biosaadavus ja madalam neurotoksilisus. Loomkatsed on näidanud, et Idra-21 ei põhjusta efektiivsetes annustes (0,15-10 mg/kg) peaaegu üldse neuronite surma, samas kui suurtes annustes tsüklosporiin võib esile kutsuda hipokampuse neuronaalse apoptoosi.
Kognitiivse funktsiooni parandamine: loomkatsetest kuni prekliiniliste uuringuteni
Idra-21 uurimused kognitiivsete häirete alal on üks selle peamisi rakendusi, eriti vanusega seotud kognitiivsete häirete, ravimitest põhjustatud kognitiivsete häirete jms mudelite puhul. See on näidanud märkimisväärset mõju. Noored reesusahvid: Idra-21 suukaudne manustamine (0,15-10 mg/kg, üks kord iga kolme päeva järel, 3 nädala jooksul) võib oluliselt parandada DMTS-ülesannete täpsust, eriti pika viivitusega (kõige raskem) katses, kus ülesande täpsus tõusis kontrollrühmaga võrreldes 34%.
Pärast ühekordset manustamist püsis toime 48 tundi ja pärast kolmenädalast vahelduvat manustamist püsis kognitiivset seisundit parandav toime stabiilsena. Eakad reesusahvid: kuigi Idra-21 (samas annustamisvahemikus) võib parandada ülesande täpsust, on selle toime nõrgem kui noortel isenditel ja eakad ahvid on ravimi annuste suhtes tundlikumad, mille tulemuseks on lühem ülesande latentsusaeg.
Kognitiivse funktsiooni parandamine: loomkatsetest kuni prekliiniliste uuringuteni
See näitab, et Idra{1}}21 võib sekkuda vanusega seotud kognitiivsete funktsioonide langusesse, kuid annust on vaja individuaalselt kohandada. Globaalse ajuisheemia täiskasvanud rottide mudelis võib Idra-21 (6–24 mg/kg, sondiga, ühekordne annus) suurendada isheemiast põhjustatud G41 neuronite kahjustusi, mis viitab selle potentsiaalsele neuroprotektiivsele rollile isheemilise kahjustuse korral.
Kuid suured annused (300 μM, 30 minutit) võivad in vitro katsetes esile kutsuda hipokampuse neuronite surma ja annustamisvahemikku tuleb rangelt kontrollida. Võrreldes klassikaliste kognitiivsete võimete tugevdajatega, nagu amfetamiinid, on Idra-21 toimeaeg pikem. Amfetamiinide parandav toime reesusahvide DMTS-i ülesandes kestab vaid 2-4 tundi, samas kui Idra-21 toime kestab 48 tundi pärast ühekordset annust, vähendades sagedase manustamise vajadust ja parandades ravisoostumust.
Neuroteaduse uurimisvahendid: mehhanismide uurimine ja sihtmärgi valideerimine
Idra 21 pulber, kui väga selektiivset AMPA-retseptorit PAM, kasutatakse laialdaselt neuroteaduste põhiuuringutes, et aidata paljastada glutamatergilise süsteemi mehhanismi sünaptilises plastilisuses, õppimises ja mälus. AMPA retseptorid on pikaajalise -potentseerimise (LTP) ja pikaajalise{2}}inhibeerimise (LTD) peamised vahendajad. Idra-21 võib suurendada LTP induktsiooni efektiivsust, pikendades AMPA retseptori aktiveerimisaega, pakkudes vahendit sünaptilise plastilisuse uurimiseks. Näiteks suurendas Idra-21 hipokampuse viilu katsetes märkimisväärselt kõrgsagedusliku stimulatsiooni poolt indutseeritud LTP amplituudi, paljastades AMPA retseptori desensibiliseerimise põhirolli sünaptilise plastilisuse regulatsioonis.
Idra-21 seondumine AMPA retseptoritega ei aktiveeri otseselt retseptoreid, kuid tugevdab glutamaadi toimet allosteerilise regulatsiooni kaudu, vältides üleaktiveerimisest põhjustatud eksitotoksilisust. See omadus muudab selle ideaalseks vahendiks glutamatergilise süsteemi signaaliradade uurimiseks, mis suudab eristada füsioloogilisi erinevusi otsese aktiveerimise ja allosteerilise regulatsiooni vahel. Alates närilistest (rotid, hiired) kuni ahvilisteni (reesusahvid) on Idra-21 näidanud järjekindlat kognitiivset paranemist erinevates loommudelites, kinnitades selle toimemehhanismi säilimist. See pakub liikidevahelist tõendusmaterjali alusuuringutest kliinilisse praktikasse üleminekuks.
Võimalike ravivaldkondade uurimine: kognitiivsetest häiretest kuni neurodegeneratiivsete haigusteni
Tuginedes oma kognitiivsele võimendusele ja neuroprotektiivsele toimele, on Idra{5}}21 potentsiaalne rakendusväärtus järgmiste haiguste ravis, kuid vaja on täiendavat kliinilist valideerimist: AMPA retseptorite ekspressiooni vähenemine hipokampuses ja sünaptilise plastilisuse halvenemine AD patsientidel. Idra-21 võib parandada kognitiivseid sümptomeid AD-patsientidel, suurendades AMPA retseptori funktsiooni. Loomkatsed on näidanud, et Idra-21 suudab AD-mudeli hiirtel muuta ruumimälu puudujäägi, kuid pärast hematoentsefaalbarjääri tungimist tuleb käsitleda sihtkudede jaotumist.
Skisofreeniahaigetel on töömälu ja kognitiivse paindlikkuse puudujääk, mis on seotud glutamaadi ebapiisava ülekandega prefrontaalses ajukoores. Idra-21 võib parandada kognitiivseid sümptomeid, suurendades AMPA retseptori funktsiooni prefrontaalses ajukoores. Prekliinilised uuringud on näidanud, et Idra-21 võib parandada töömälu jõudlust skisofreenia mudelrottidel, kuid selle koostoimet antipsühhootiliste ravimitega tuleb hinnata. Idra-21 neuroprotektiivne toime globaalses ajuisheemia mudelis viitab selle potentsiaalsele kasutamisele ägeda insuldi ravis. Mehhanism võib olla seotud AMPA retseptorite liigsest aktiveerimisest põhjustatud eksitotoksilisuse pärssimisega, kuid selle neuroprotektsioon on vajalik tasakaalustada võimalike neurotoksilisuse riskidega.
Ohutus ja annuse kontroll: ettevaatusabinõud uurimisfaasis
Kuigi Idra-21 on loomkatsetes näidanud head ohutust, nõuab selle kasutamine siiski ranget annustamis- ja katsetingimuste kontrolli:
Annusest -sõltuv neurotoksilisus
In vitro katsed näitasid, et Idra-21 (1–300 μM, 30 minutit) suurendas annusest sõltuval viisil hipokampuse neuronite suremust, kusjuures suurte annuste (300 μM) korral suurenes oluliselt neuronite suremus. Seetõttu nõuavad in vivo katsed annusevahemiku (tavaliselt vähem kui 10 mg/kg või sellega võrdne) ranget kontrolli, et vältida neurotoksilisust.
Lahustuvuse ja stabiilsuse optimeerimine
Idra-21 lahustub vees vähe (0,93 g/l, 25 kraadi) ja lahustub kergesti DMSO-s (25 mg/ml, 107,44 mM). Biosaadavuse parandamiseks on vaja annustamisrežiimi optimeerida (nt kasutada kaaslahusteid PEG300, Tween-80 või SBE - - CD) ja vältida korduvatest külmutamis-sulatustsüklitest põhjustatud lagunemist.
Individuaalne ravistrateegia
Vanemad loomad on Idra-21 suhtes tundlikumad ja vajavad vanuse, kaalu ja genotüübi alusel annuste kohandamist. Näiteks eakatel reesusahvidel on sama annuse korral reaktsioonid nõrgemad, kuid individuaalsed erinevused on suuremad ning raviplaane tuleb optimeerida farmakoloogilise monitooringu abil.
Tulevikuväljavaated: ümberkujundamise tee laborist kliiniliseks praktikaks
KasutamineIdra 21 pulberon laienenud alusuuringutelt potentsiaalsetele ravivaldkondadele, kuid selle kliiniline tõlge peab siiski ületama järgmised kitsaskohad:
Pikaajaline ohutushinnang
Praegu keskenduvad uuringud peamiselt lühiajalisele-(vähem kui 3 nädalat) ohutusele ja nende võimaliku mõju hindamiseks reproduktiivsüsteemile, immuunsüsteemile ja elundite funktsioonile on vaja pikaajalisi toksilisuse katseid.
Farmakokineetiline optimeerimine
Kuigi Idra-21-l on kõrge suukaudne biosaadavus, on selle poolväärtusaeg suhteliselt lühike (umbes 4–6 tundi), mistõttu on vaja toimeaja pikendamiseks välja töötada toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimvormid või kombineeritud ravistrateegiad.
Kliiniliste näidustuste täpne positsioneerimine
Kognitiivsete võimete ja neuroprotektsiooni kahekordse mõju põhjal võib Idra-21 olla sobivam varases staadiumis AD, vaskulaarsete kognitiivsete häirete ja muude haiguste puhul, mille keskmes on sünaptiline düsfunktsioon, mitte hilises staadiumis neurodegeneratiivsete häirete korral.
Korduma kippuvad küsimused
Millised on IDRA 21 eelised?
+
-
Suurendab pikaajalist võimendamist ja pärsib AMPA retseptori desensibiliseerimist. Suurendab ergastavat sünaptilist tugevust. Näitab positiivset mõju kognitsioonile mitmetes loommudelites. Vere-aju barjäär läbilaskev.
Mis on IDRA 21 toimemehhanism?
+
-
IDRA 21 on glutamaadi AMPA retseptorite positiivne allosteeriline modulaator. See suurendab ergastavat sünaptilist tugevust, nõrgendades AMPA retseptorite kiiret desensibiliseerimist, ja võib seega avaldada kasulikku terapeutilist toimet mälupuudulikkuse leevendamiseks kognitiivsete häiretega, sealhulgas AD-ga patsientidel.
Mis on Aniratsetaami toimemehhanism?
+
-
On leitud, et aniratsetaam tõstab teatud ajupiirkondades dopamiini ja serotoniini taset, mis võib aidata leevendada ärevuse ja depressiooni sümptomeid. See meeleoluga seotud neurotransmitterite moduleerimine lisab aniratsetaami kognitiivset{2}}võimendavale toimele veel ühe kihi.
Kuum tags: idra 21 pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük