Diklazurili pulber, CAS 101831-37-2, molekulaarne valem C17H9Cl3N4O2 on nukleosiidi analoog, millel on kõrge efektiivsus, madal toksilisus ja laia spektriga koktsiidivastane efektiivsus, mis esineb kõigi kanades nakatunud eimeria liikide suhtes. See kuulub laia toimespektriga antikoksiidsete ravimite triasiinklassi, millel on tapmismõju koktsidioosile ja millel on mõju koktsidioosi arengu erinevatele etappidele. Toimingu tippperiood toimub sporozoitide ja Schizontsi varajases staadiumis. See on valge või helekollane pulber; Peaaegu lõhnatu. See toode lahustub pisut dimetüülformamiidis, pisut lahustuvalt tetrahüdrofuraanis ning peaaegu lahustuvalt vees ja etanoolis. Sellel on ennetav mõju erinevat tüüpi koktsidioosile ja seda kasutatakse koktsidioosi ennetamiseks kanades, partides, vuttides, kalkunites, hanedes ja küülikutes. Sellel on hea mõju hellusele, koledusele, toksilisusele, brutselloosile, hiiglastele ja muudele Eimeria liikidele kanades, samuti partide ja küülikute koktsidioosile.
Meie toode
Diklazurili pulber, kui triasiini fenüülatsetonitriiliühendite representatiivse ravimina on saanud kogu maailmas kariloomade, linnuliha ja vesiviljeluse parasiitidevastaste infektsioonide põhiline ravim kogu maailmas tänu sellele, et see on kõrge efektiivsusega, madala toksilisuse ja laia spektri omaduste tõttu. Selle toimemehhanism hõlmab nematoodide mitokondriaalse hingamisahela pärssimist, energia metabolismi ja nukleiinhapete sünteesi häirimist ning sellel on tugev tapmismõju nematoodide elutsükli mitmele etapile, näiteks spooridele, skisomide ja gametofüütidele. Allpool on süstemaatiline ülevaade diklofenaki kliinilisest kasutamisest neljast mõõtmest: loomsed liigid, haiguste tüübid, kombineeritud ravi ja spetsiaalsete rakenduse stsenaariumid.
Pardi koktsidioosi eelistatud lahendus
Pardi allika koktsidioosi spekter:
Efektiivne koktsidioosi (põhjustades pardi rakaalkoktsidioosi) ja Fila Wenyangi koktsidioosi (põhjustades pardi pisikese soole koktsidioosi) vastu efektiivsust, võib 1 mg/kg söödakontsentratsioon nakkuse kontrollida ja terapeutiline toime on parem kui polüteeter -antiibiootikumid.
Kliiniliste ravimite plaan:
Ennetamine: lisage 0. 1ml Dikezhuli kohta 1L vee kohta pardipositsioonidele vanuses 1-7 päeva 3 järjestikust päeva.
Ravi: ägeda nakkuse ajal võtke 0. 05ml suuliselt 1 kg kehakaalu kohta üks kord päevas 3 järjestikust päeva, koos K -vitamiiniga hemostaasi jaoks.
Kalkunite ja erialade laiendatud rakendamine
Türgi koktsidioos:
Tõhus Eimeria adenophora ja Eimeria kalkuniinfektsioonide vastu, võib 5 järjestikuse päeva jooksul söödakontsentratsiooni kasutamine 1 mg/kg vähendada suremust ja parandada sööda muutmise kiirust.
Linnuliha jälgimine:
Peacock Eimeria ja hajutatud Eimeria nakatumiseks võib seitsme järjestikuse päeva jooksul 100 kg sööda kohta 50g dikezhuli lisamine saavutada ravimäär üle 90%.
Põrsakoktsidioosi läbimurre ravi
Patogeeni omadused:
Isospora suis on peamine patogeen, mis põhjustab põrsaste 7-21 päevadel kõhulahtisust, ja traditsioonilised ravimid, näiteks sulfoonamiidid, võivad hõlpsalt indutseerida ravimite resistentsust.
Dikezhuli plaan:
Ennetamine: 1ml/pea (0. 5% lahenduse) võtmine suuliselt 3-7 päevad pärast sündi 2 järjestikust päeva võib vähendada kõhulahtisuse esinemissagedust 60%.
Ravi: ägeda nakkuse perioodil võtke 0. 1 ml suuliselt 1 kg kehakaalu kohta üks kord päevas 3 järjestikust päeva ja korrektne dehüdratsioon rehüdratsioonisooladega.
Uuenduslikud rakendused vesiviljeluses: kaladest koorikloomadeni
(1) läbimurre Küpridae kalade müksosporidioosis
Patogeeni omadused:
Myxosporidium (näiteks jodothyromonas) võib kalade, nahka ja siseorganeid parasiteerida ning traditsioonilised ravimid (näiteks diklorvos) on kalduvus jääkidele ja kordumisele.
Dikezhuli plaan:
Ennetamine: lisades 5 0 g Dikezhuli eelministri (0,5%) 100 kg sööda kohta 7 järjestikuse päeva jooksul, üks kord kuus, võib vähendada nakkuse määra 80%.
Ravi: ägeda nakkuse perioodil tuleks 3 järjestikuse päeva jooksul iga 1m 0 ml Dikezhuli lahust (0,1%) iga 1m veega, kombineerida soola (3%kontsentratsiooniga) ravimitega, saavutades ravimimäära 75%.
(2) Krevettide ja krabi parasiithaiguste uurimuslik uuring
Krevettide mikrosporidioos:
Laboratoorsed uuringud on näidanud, et diktezumabil on pärssiv toime enterotsütozooni hepatopancreas Spore moodustumise etapis krevettide korral, kuid vaja on täiendavat kliinilist ohutuse kontrollimist.
Krabi fikseeritud tsiliaadihaigus:
Kombineerituna vasksulfaadiga (0. 5mg/L) võib see vähendada krabi pinna agregatsiooni putukate kinnitumist ja parandada kommertskrabide välimuse kvaliteeti.
Diklazurili pulber, kui tõhus ja laia toimespektriga triasiinfenüülatsetonitriilil põhinev koktsiidivastane ravim mõjutab otsest mõju ravimite kvaliteedile, tootmiskuludele ja keskkonnasõbralikkusele selle sünteesiprotsessi tõttu. Praegused tavapärased sünteesimeetodid võivad jagada kahte kategooriasse: traditsiooniline astmeline süntees ja üks poti sünteesprotsessid. Järgmine analüüs keskendub reaktsiooniradadele, peamistele sammudele, eelistele ja puudustele ning optimeerimissuundadele.
Traditsiooniline astmeline sünteesimeetod: klassikaliste radade rafineeritud kontroll
Traditsiooniline meetod algab 2 -ga, 6- dichloro -4- nitroaniliiniga ja konstrueerib sihtmolekuli järk -järgult selliste etappide kaudu nagu diazotization, asendamine, vähendamine ja tsüklistamine. Põhitee on järgmine:
Keskmise 3,4 ettevalmistamine, 5- trikloronitrobenseeni
Reaktsioonitingimused: kontsentreeritud väävelhappe korral 2, 6- dikloro -4- nitroaniliin reageerib naatriumnitritiga, moodustades diazooniumsoolad, mis seejärel ühendatakse kuproriidi ja vesinikkloriinhappega. Pärast madala temperatuuriga segamist ja fosforhappe töötlemist saadakse trikloronitrobenseen.
Peamised kontrollpunktid:
Diazooniumisoolade lagunemise vältimiseks tuleks temperatuuri kontrollida rangelt alla 50 kraadi;
Fosforhappe tilkhaaval lisamisel ei tohiks sisetemperatuur ületada 10 kraadi, et vältida külgreaktsioonide ilmnemist.
Saagis: umbes 86%, on toode helekollane kristall, mille sulamistemperatuur on 49-50 kraad.
2 süntees, 6- dichloro - - (4- klorofenüül) -4- nitrophenüülatsetonitrile
Reaktsioonitingimused: faasiülekande katalüsaatorina kasutatakse tetra-n-butüülammooniumbromiidi ja trikloronitrobenseen reageerib naatriumhüdroksiidi lahuses p-klorotsüanobensüülga. Pärast tetrahüdrofuraani lahustumist ja hapestamist liustiku äädikhappega viiakse läbi ekstraheerimine.
Peamised kontrollpunktid:
Katalüsaatori annus peaks olema täpne 0. 5G, kuna liigne annus võib põhjustada toote puhtuse vähenemist;
Ekstraheerimise ajal tuleks täieliku eraldamise tagamiseks lisada etüülatsetaat kolmes eraldi osaks.
Saagis: umbes 73%, toode on kollane kristall, mille sulamistemperatuur on 110-113 kraad.
Redutseerimise vaheühendi ettevalmistamine 4- amino -2, 6- dichloro - -} ({4- klorofenüül) fenüülatsetonitriil
Reaktsioonitingimused: metanooli lahustis kasutatakse katalüsaatorina 5% plaatina süsinikku ja vesinikku kasutatakse nitro amino vähendamiseks.
Peamised kontrollpunktid:
Mittetäieliku reaktsiooni vältimiseks tuleks vesiniku rõhku säilitada 1-2 MPA;
Katalüsaator tuleb aktiveerida, vastasel juhul väheneb aktiivsus ja mõjutab saaki.
Saagis: mitte selgesõnaliselt mainitud, kuid järgmiste sammude üldine saagis on umbes 30%.
Tsüklistamise ja dekarboksüülimisreaktsioonid tekitavad ditsüklosooli
Reaktsioonitingimused: redutseeritud produkt on refluksitud etüül marvonüülkarbamaadiga liustiku äädikhappes, hüdrolüüsitakse ja dekarboksüleeritakse, et saada toorprodukt, ning puhastatakse seejärel DMF -i rekoristalliseerumisega.
Peamised kontrollpunktid:
REFUX temperatuuri tuleb täpselt juhtida 120-130 kraadi juures, kuna liigne temperatuur võib põhjustada toote lagunemist;
Lahusti suhe tuleb optimeerida ümberkristallimise ajal, et vältida toote kadumist.
Saagis: umbes 70%, lõpptoote sisu suurem või võrdne 98% -ga (HPLC), sulamispunkt 291 kraadi.
eelis:
Selged reaktsioonietapid hõlbustavad keskmist kvaliteedikontrolli;
Sobib väikesemahuliseks sünteesimiseks laboris, kus on kõrge toote puhtus.
Puudused:
Vaja on mitu puhastamise etappi, mille tulemuseks on kõrge lahusti tarbimine;
Üldine saagis on madal (umbes 30%) ja maksumus on kõrge;
Osa toorainest (näiteks etüül malonüüldiaminokarbamaat) peab olema isetehtud, mis suurendab protsessi keerukust.
Ühe poti sünteesi protsess: tõhususe ja kulude kahekordne optimeerimine
Traditsiooniliste meetodite puuduste ületamiseks on teadlased välja töötanud ühe poti meetodi, mis lühendab sammu pidevate reaktsioonide kaudu. Põhitee on järgmine:
Diazotiseerimine ja kloorimise reaktsioon
Alustades 2 -st, 6- Dichloro -4- nitroaniliin, reageerib see naatriumnitriidiga kontsentreeritud väävelhappega, moodustades diazooniumsoolad, mis seejärel ühendatakse kuproosse kloriidiga, et saada otse 3,4, {5}} trichlorBensene.
Optimeerimispunkt: vahepealse eraldamisetapi väljajätmine ja lahusti kasutamise vähendamine.
Kondenseerumine ja redutseerimisreaktsioonid
Teba (bensüül trietüülammooniumkloriid) katalüüsi käigus kondenseerub trikloronitrobenseen otse p-klorotsüanobensüülga, moodustades nitroatsetonitriili;
Seejärel lisati Nitro rühma redutseerimiseks aminogrupp, mille tulemuseks on vahepealne 4- amino -2, {6- dichloro - - ({4- klorophenyl) fenylaceTole.
Optimeerimispunkt:
Katalüsaatoreid saab toorainekulude vähendamiseks ringlusse võtta;
Redutseerimisreaktsioon viiakse läbi aluselistes tingimustes, et vältida seadmete korrosiooni happelises keskkonnas.
Tsüklilised ja dekarboksüülimisreaktsioonid
Keskmine ja etüül malonüüldiaminokarbamaat keedetakse ühes potis äädikhappes ning seejärel läbivad düklosoolide otseseks genereerimiseks düklosoliidide genereerimiseks düklosoliidide düsotiidi, sidumise, tsüklistamise, hüdrolüüsi ja dekarboksüülimisreaktsioonid.
Optimeerimispunkt:
Kontrollige reaktsiooni temperatuuri 5-10 kraadi korral, et vältida külgreaktsiooni;
Optimeerige tsüklistamise efektiivsus, reguleerides kaaliutsetaadi annust.
Saagis: umbes 37,6%, mis on võrreldes traditsiooniliste meetoditega võrreldes 7,6 protsendipunkti.
eelis:
Reaktsiooni etapid lühendati 5 -lt 3 -le, vähendades kogu reaktsiooniaega 40%;
Lahusti taastumismäära on suurendatud 85%-ni, vähendades jäätmete kõrvaldamise kulusid;
Toorained on hõlpsasti saadaval ja sobivad tööstuslikuks tootmiseks.
Puudused:
Reaktsioonitingimused vajavad täpset kontrolli ja kõrgeid seadmeid;
Mõned vaheühendid, näiteks etüül marvonüülkarbamaat, sõltuvad endiselt impordist.
Sünteesimeetodite optimeerimise suund ja tööstuse trend
Rohelise keemia orientatsioon
Vesireaktsioonisüsteemide väljatöötamine orgaaniliste lahustite kasutamise vähendamiseks;
Energiatarbimise vähendamiseks uurige ensüümi katalüüsi, fotokatalüütilisi isotermilisi ja reaktsioonitingimusi.
Pideva vooluprotsessi rakendamine
Mikrokanalireaktorite kasutamine ohtlike sammude, näiteks diasotisatsiooni ja tsüklistamise pideva tootmise saavutamiseks, ohutuse parandamine;
Reaktsiooniparameetrite reaalajas kontroll veebipõhise jälgimistehnoloogia kaudu, et tagada toote järjepidevus.
Tooraine asendamine ja lokaliseerimine
Töötage välja kodumaal toodetud sünteetiline marsruut peamiste toorainete, näiteks etüül marvonüülkarbamaadi jaoks;
Biomassi ressursside (näiteks glükoosi) kasutamine algusmaterjalidena naftakeemia sõltuvuse vähendamiseks.
Kvaliteedikontrolli standardiseerimine
Luua HPLC, IR ja muud tuvastusmeetodi standardiddiklazurili pulberja selle vaheühendid;
Ravimite ohutuse tagamiseks kehtestage lisandite tõrjepiirangud.
Kuum tags: Diclazurili pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks