Molekulaarne valemnitasoksaniidi pulberon C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4 ja molekulmass on 307,28 g/mol. See on valge kuni valkjas kristalne pulber keemilise nimetusega 2-[(5-nitro-1,3-tiasool-2-üül)karbamoüül]fenoolatsetaat, mis kuulub nitrotiasiidi derivaatide hulka. Kuigi selle tegelik toimemehhanism pole veel selge, arvatakse, et see on seotud ensüümist sõltuva elektronide ülekande reaktsiooniga, mis inhibeerib püruvaadi ja raua redoksvalgu oksidoreduktaasi, millest viimane on anaeroobse energia metabolismi jaoks ülioluline.
See toode on aktiivne mitte ainult Cryptosporidium'i ja Giardia vastu, vaid ka paljude sooleparasiitide, nagu babeesia ja teiste sporosoiitide, amööbsete algloomade, inimese ümarusside, konksusside, lipuliste, veise paelusside, lühikese membraaniga paelusside ja maksaluusside vastu. Sellel on parasiidivastane, sooleparasiitidevastane, antibakteriaalne, viirusevastane ja muud farmakoloogilised toimed ning selle parasiitidevastane ja antibakteriaalne spekter on ulatuslikum kui albendasoolil, metronidasoolil ja metronidasoolil ning selle kasutusalad on ka ulatuslikumad kui teistel ravimitel.
See toode on aktiivne ka teatud anaeroobsete ja mikroaerofiilsete bakterite, näiteks Helicobacter pylori vastu. Mainekas Briti meditsiiniajakirjas The Lancet 13. juunil 2006 avaldatud artikli kohaselt on nitrosototsiniidil hea ravitoime ka rotaviirustest põhjustatud laste kõhulahtisuse korral.

Meie toode



Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Nitasoksaniidi tabletid | Nitasoksaniidi pulber |
| Toote tüüp | Tabletid | pulber |
| Toote puhtus | HPLC 99,0% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toode




Nitasoksaniid{0}} COA


Nitasoksaniidi pulber, mis on laia spektriga antibakteriaalne, parasiitide- ja viirusevastane ravim, mängib kliinilises ravis olulist rolli. Selle ainulaadne keemiline struktuur ja toimemehhanism muudavad selle tõhusaks valikuks mitmesuguste nakkushaiguste raviks.
Parasiitidevastane kasutamine
1. Krüptosporidioosi ravi
Nizopaniib on esimene ja ainus ravim, mille USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) on krüptosporidioosi raviks heaks kiitnud. Cryptosporidium on tavaline sooleparasiit, mis võib põhjustada kõhulahtisust ja muid sümptomeid. Eriti nõrga immuunsüsteemiga patsientidel, näiteks AIDS-iga patsientidel, võib krüptosporiidiumi infektsioon põhjustada rasket kroonilist kõhulahtisust. Nizoniid saavutab ravieesmärgid, inhibeerides Cryptosporidiumi energia metabolismi protsessi, häirides selle kasvu ja paljunemist. Uuringud on näidanud, et nitrosototsiniidil on märkimisväärne terapeutiline toime krüptosporiidiumi põhjustatud kõhulahtisusele, leevendades tõhusalt sümptomeid, vähendades kõhulahtisuse sagedust ja kestust.
2. Giardia tõve ravi
Giardia on veel üks levinud sooleparasiit, mis võib põhjustada Giardia haigust, mida iseloomustavad kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja muud sümptomid. Nizoniidil on tugev Giardia pärssiv toime ja selle toimemehhanism on seotud Giardia energia metabolismi pärssimisega. Kliinilistes uuringutes on nitrosotsiiniid näidanud märkimisväärset efektiivsust Giardia lamblia ravis, tõhusalt puhastades organismi Giardia lambliast, leevendades sümptomeid ja omades head taluvust.
3. Ravige teisi sooleparasiitinfektsioone
Nizoniid on aktiivne mitmesuguste sooleparasiitnakkuste vastu, sealhulgas sporosoidid nagu babeesia, amööbid, ümarussid, konksussid, piitsaussid, veise-paelussid, lühikeste membraanidega paelussid ja maksalestsed. Bacillus subtilis'e ja teiste sporosoiitide põhjustatud infektsioonide korral võib nitrosotsiiniid pärssida nende kasvu ja paljunemist ning leevendada infektsiooni sümptomeid. Amööbse infektsiooni korral võib nitrosototsiini tõhusalt pärssida amööbsete parasiitide paljunemist ja levikut, vähendada põletikulisi reaktsioone ja leevendada sellega seotud sümptomeid. Sooleparasiitnakkuste, nagu ümarussid, konksussid, piitsaussid, veise-paelussid, lühikesed membraan-paelussid ja maksaleestikud, ravimisel on nitrosotiniibil ka hea tõhusus parasiitide eemaldamisel organismist ja patsientide tervisliku seisundi parandamisel.
4. Parasiitnakkuste ravi lastel
Nizopaniibil on laste parasiitnakkuste ravis märkimisväärne väärtus. Näiteks lapseea ümarusside ja paelussitõve ravis võib nitrosototsiniidil olla albendasooli ja prasikvanteeli sarnane toime. Selle ravimvormid on mitmekesised, sealhulgas tabletid ja kuivsuspensioonid, mis muudab selle võtmise mugavaks erinevas vanuses lastele. Nooremate laste puhul võib kuivsuspensioon hõlbustada annuse kohandamist ja parandada ravimite järgimist. Kliinilised uuringud on näidanud, et nitrosototsiniidil on laste parasiitnakkuste ravimisel hea ohutus ja vähem kõrvaltoimeid. See võib tõhusalt kõrvaldada parasiidid laste kehas ja soodustada nende tervislikku kasvu.
Antibakteriaalne kasutamine
1. Anaeroobsete bakteriaalsete infektsioonide ravi
Nitrosototsiinil on laia{0}}spektriga antibakteriaalne toime mitmesuguste anaeroobsete bakterite, sealhulgas bakterite Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile ja Clostridium perfringens vastu. Anaeroobne bakteriaalne infektsioon võib põhjustada infektsioone kõhuõõnes, vaagnaõõnes, suuõõnes ja tupes, põhjustades selliseid sümptomeid nagu abstsessi moodustumine, kudede nekroos ja üldine ebamugavustunne. Nitrosototsiin saavutab antibakteriaalse toime, pärssides anaeroobsete bakterite energiavahetuse protsessi, häirides nende kasvu ja paljunemist. Nizopaniibi võib kasutada koos teiste antibiootikumidega, et parandada ravi efektiivsust kõhu- ja vaagnapiirkonna infektsioonide ravis. Suuinfektsioonide korral võib nitasoniidist valmistada suukaudsed pastillid või suuveed, mida võib põletikuliste reaktsioonide vähendamiseks otse nakatunud alale kanda. Vaginaalsete infektsioonide ravimisel saab nitrosototsiinist valmistada tupe suposiite või pesuvedelikke, mis eemaldavad tõhusalt anaeroobsed bakterid tupest ja leevendavad sümptomeid.
2. Helicobacter pylori infektsiooni ravi
Helicobacter pylori on maos levinud patogeenne bakter, mis võib põhjustada selliseid haigusi nagu gastriit, maohaavandid ja kaksteistsõrmiksoole haavandid.Nitasoksaniidi pulbertoimib Helicobacter pylori vastu ja võib pärssida selle kasvu ja paljunemist. Helicobacter pylori infektsiooni ravimisel kasutatakse nitrosototsiini tavaliselt kombinatsioonis teiste antibiootikumidega, nagu klaritromütsiin, amoksitsilliin jne, moodustades kolme- või neljakordse ravi. See kombineeritud ravi võib parandada Helicobacter pylori likvideerimise määra ja vähendada ravimiresistentsuse teket. Kliinilised uuringud on näidanud, et nitrosototsiniidi ja teiste antibiootikumide kombinatsioonil on märkimisväärne tõhusus Helicobacter pylori infektsiooni ravis, leevendades tõhusalt patsientide sümptomeid ja soodustades maohaiguste paranemist.
3. Ravige muid bakteriaalseid infektsioone
Nizopaniibil on teatud terapeutiline toime ka mõnele teisele bakteriaalsele infektsioonile, nagu Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosne koliit. Clostridium difficile on tavaline soolepatogeen, mis võib toota toksiine, mis põhjustab soole limaskesta kahjustusi ja põletikulisi reaktsioone. Nizopaniib leevendab pseudomembranoosse koliidi sümptomeid, pärssides Clostridium difficile kasvu ja paljunemist, vähendades toksiinide tootmist. Ravi käigus võib nitrosototsiniidi kasutada koos teiste ravimitega, et parandada ravi efektiivsust ja lühendada haiguse kulgu.
Viirusevastane kasutamine
1. Rotaviiruse gastroenteriidi ravi
Rotaviirus on üks peamisi patogeene, mis põhjustab lastel ägedat gastroenteriiti, mis võib põhjustada raskeid sümptomeid, nagu kõhulahtisus, oksendamine ja dehüdratsioon. Nizopaniibil on hea ravitoime rotaviirusliku gastroenteriidi korral. Uuringud on näidanud, et nitrosototsiini võib pärssida rotaviiruse replikatsiooni, leevendada viirusinfektsioonist põhjustatud soolepõletikku ja leevendada sümptomeid, nagu kõhulahtisus ja oksendamine. Kliinilistes uuringutes lühendas nitrosototsiniidi kasutamine rotaviirusliku gastroenteriidiga laste ravimisel oluliselt sümptomite leevenemiseni kuluvat aega ja haiguse kulgu ning raviefekt oli märkimisväärne.
2. Kroonilise C-hepatiidi ravi
Nixostat on näidanud ka teatud terapeutilist toimet kroonilise C-hepatiidi korral. Selle metaboliidil Tenzomibil on ainulaadne HCV replikatsiooni inhibeeriv toime. Mitmekeskuselises topeltpimedas randomiseeritud kontrollitud uuringus uuriti nitasoniidi efektiivsust kroonilise C-hepatiidi ravis nitasoniidi 500 mg po bid või platseeboga 24 nädala jooksul. Selle tulemusena olid HCV RNA serokonversiooni määrad ravi lõpus nitrosototsiniidi rühmas ja platseeborühmas vastavalt 30,4% (7/23) ja 0% (0/24); Pärast 24-nädalast jälgimist{13}}pärast ravikuuri oli HCV RNA pidev negatiivne konversioonimäär nitrosototsiniidi rühmas 17,4% (4/23). See näitab, et nitrendipiinil on teatud potentsiaal kroonilise C-hepatiidi ravis, kuna see võib vähendada viiruskoormust ja parandada patsientide ravivastuse määra.
3. Teiste viiruste pärssimine
Viimaste aastate uuringutes on leitud, et nitasoonil on pärssiv toime ka teatud teistele viirustele, nagu gripiviirus, koroonaviirus jne. Loommudelites näitas nitrosototsiini aktiivsust Jaapani entsefaliidiviiruse vastu, vähendades nakatunud hiirte suremust ja kaitstes neid viirusnakkuse surmavate annuste eest. Kuigi praegu on suhteliselt vähe kliinilisi uuringuid nitrosototsiniidi mõju kohta nendele viirustele, pakuvad need leiud uusi ideid ja juhiseid nitrosototsiniidi rakendamiseks viirusevastases ravis.
Muud potentsiaalsed kasutusalad
1. Autofagia reguleerimine ja mTORC1 signaaliülekande pärssimine
Nizopaniib võib reguleerida ka autofagiat ja pärssida mTORC1 signaaliülekannet. Autofagia on rakusisene lagunemisprotsess, mis mängib olulist rolli rakukeskkonna stabiilsuse ja rakkude ellujäämise säilitamisel. mTORC1 signaalirada mängib olulist rolli sellistes protsessides nagu rakkude kasv, proliferatsioon ja ainevahetus. Nizopaniibil võib olla terapeutiline toime mõnele rakkude kasvu ja metaboolsete kõrvalekalletega seotud haigustele, nagu kasvajad, reguleerides autofagiat ja inhibeerides mTORC1 signaaliülekannet. Praegused uuringud nitrosototsiniidi rolli kohta nendes valdkondades on aga alles algusjärgus ning selle spetsiifilise toimemehhanismi ja potentsiaalse kliinilise kasutusväärtuse väljaselgitamiseks on vaja täiendavaid uuringuid.
2. B-hepatiidi ravi
Uuringud on näidanud, et nitasoon pärsib tõhusalt ka HBV replikatsiooni. Nixostat kutsub esile mitmete HBV valkude (HBsAg ja HBeAg, tuumaantigeenid) tootmise vähenemise 2.2.15 rakkudes, kuid ei mõjuta HBV RNA transkriptsiooni. Mõned esialgsed uuringutulemused näitavad, et HbeAg ja HBsAg negatiivne konversioonimäär B-hepatiidi ravis nisoksaniidiga on oluliselt kõrgem kui teistel B-hepatiidi raviks heakskiidetud ravimitel, sealhulgas interferoonil. See viitab selleleNitasoksaniidi pulbervõib olla potentsiaalseid kasutusvõimalusi B-hepatiidi ravis, kuid selle tõhususe ja ohutuse kontrollimiseks on vaja rohkem kliinilisi uuringuid.

Polükristalliline nähtus
See aine esineb kahes kristallivormis: kristallivorm I sulab temperatuuril 198 °C ja kristallivorm II sulab temperatuuril 201 °C. Kahe kristallivormi infrapunaspektri estri karbonüüli venitusvibratsiooni piigis on nihke erinevus 2 cm⁻¹ 1720 cm⁻¹ juures. Kristallide muundamise uuringud on näidanud, et puhast kristallivormi I saab saada ümberkristallimisel etanoolilahuses, samas kui kristallvorm II kipub moodustuma etüülatsetaadis. Preparaadi väljatöötamisel on vajalik kristallivormi range jälgimine, kuna kristallivormi II lahustumiskiirus on 15-20% madalam kui kristallivormil I.
Selle aine võime tungida läbi Natronisoola (Na2CO3 · NaHCO3) kristallbarjääri
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) on looduslikult esinev karbonaatvesinikkarbonaadi komposiitmineraal, mille kristalne struktuur võib moodustada füüsikalise barjääri, mis mõjutab ravimimolekulide läbilaskvust. Nitasoksaniid (NTZ) on laia -spektriga parasiitide- ja viirusevastane ravim ning selle pulbriline vorm peab konkreetsetes kasutusstsenaariumides, näiteks soolajärvega seotud infektsioonide lokaalses ravis või ravimite kohaletoimetamise süsteemi arendamises, läbima sellised kristallbarjäärid.
Trona kristallbarjääri omadused
Kristalli struktuur
Trona kristallstruktuur kuulub monokliinilisse süsteemi, ruumirühmaga C2/c. Selle võre koosneb Na ⁺, CO ∝ ² ⁻ ja HCO ∝ ⁻ ioonidest, mis on ühendatud ioon- ja vesiniksidemetega, moodustades kihilise struktuuri (joonis 1). Iga kiht on vaheldumisi paigutatud Na⁺ ja CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻ ning kihtide vahel moodustuvad stabiilsed füüsilised barjäärid vesiniksideme ja van der Waalsi jõudude vastastikmõjude kaudu. See struktuur annab Natroni soolale järgmised omadused:
Kõrge mehaaniline tugevus: kihtidevahelised jõud muudavad kristallide füüsilise purunemise raskeks.
Madal läbilaskvus: barjääri läbimiseks peavad molekulid ületama kihtidevahelised energiabarjäärid.
Vastupidavus keskkonnale: niiskuse, temperatuuri või pH muutused võivad muuta kristallide morfoloogiat ja mõjutada barjääri jõudlust.
Kristallide morfoloogia ja barjäärifunktsioon
Trona kristalne morfoloogia (nagu osakeste suurus ja morfoloogia) mõjutab otseselt barjääri läbilaskvust:
Mikrokristalne (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μm): neil on tihe struktuur ja madal läbilaskvus, kuid see võib pragude või defektide tõttu pakkuda läbilaskekanaleid.
Poorne struktuur: sünteesides või looduslikult moodustades poore (nagu mesopoorid ja makropoorid), saab läbilaskvust oluliselt parandada.
KKK
1. Millised on peale -parasiitidevastase ravi mõned esilekerkivad uurimissuunad?
Uuringud on näidanud, et sellel on in vitro pärssiv toime erinevatele viirustele (nt rotaviirus, noroviirus ja gripiviirus). Põhimehhanism seisneb peremeesraku ensüümsüsteemi sekkumises, inhibeerides seeläbi viiruse replikatsiooni. See rakendus on aga alles uurimisjärgus ega ole veel rutiinne kliiniline rakendus.
2. Miks mitte lihtsalt pulbrit kasutada, vaid selle asemel valmistada see preparaadiks?
See ravim on vees äärmiselt lahustumatu ja selle suukaudne biosaadavus on äärmiselt madal. Inimkeha saab seda tõhusalt omastada ainult spetsiaalsete ravimite valmistamise protsesside kaudu (nt mikroniseeritud osakesteks või spetsiifilisteks kristallvormideks muutmine) ja abiaineid lisades. Toorpulbri otse võtmine on ebaefektiivne ja kujutab endast riske.
3. Mis on selle rakenduse suurim piirang?
Selle efektiivsus sõltub suuresti patsiendi immuunfunktsioonist. Antibakteriaalse/viiruse inhibiitorina toimib see peamiselt patogeeni nõrgestamisel, luues immuunsüsteemile akna infektsioonist vabanemiseks. Seetõttu on selle tõhusus tõsiselt nõrgenenud immuunfunktsiooniga patsientidel piiratud ja see ei kehti bakteriaalsete infektsioonide korral.
Kuum tags: nitasoksaniidi pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük


