Tadalafiili pulberon 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) inhibiitorravimite toorainevorm, mida kasutatakse peamiselt meeste erektsioonihäirete (ED) ja kopsuarteriaalse hüpertensiooni (PAH) raviks. Selle tuumakomponent tadalafiil suurendab tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (CGMP) taset, pärssides PDE5 ensüümi aktiivsust, parandades seeläbi hemodünaamilistega seotud haiguste sümptomeid. Tadalafiil pärsib PDE5 ensüümi aktiivsust, vähendab CGMP lagunemist, lõdvestab peenise korpuse kavernosumi silelihaseid, suurendab verevoolu ja käivitab seega erektsiooni. See mehhanism nõuab lämmastikoksiidi (NO) vabanemise käivitamiseks seksuaalset stimulatsiooni, mis omakorda aktiveerib guanülaattsüklaasi, et genereerida CGMP. Teise - põlvkonna PDE5 inhibiitorina on tadalafil 36-tunnise pikatoimelise iseloomuga, mis on oluliselt parem kui sildenafil (4-5 tundi). Selle terapeutilist toimet ei mõjuta toidu tarbimine ja soovitatav annus on 10-20 mg. Kliinilised uuringud on näidanud, et efektiivne ravi määr 12 nädala pärast on 67% -81%.
Meie tooted
 |
 |
 |
 |
 |
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Tootenimi | Tadalafiili pulber | Tadalafiili tablett 100 mg | Tadalafiili vedeliku tilgad | Tadalafiili kummid |
| Tootesiit | Pulber | Tablett | Vedelik | Kummid |
| Tooteaste puhtus | Suurem kui 99% | Suurem kui 99% | Suurem kui 99% | Suurem kui 99% |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | 5 mg/10 mg/20 mg/100 mg | 5 mg/10 mg/20 mg | 5 mg/10 mg/20 mg |
| Tootevorm | Orgaaniline süntees | Suukaudselt võtma | Väline rakendus | Suukaudselt võtma |
|
|
|
Tadalafil coa
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Tadalafil | |
| Aste | Farmaatsiaaste | |
| CAS nr | 171596-29-5 | |
| Kogus | 337,3kg | |
| Pakendistandard | 25kg/trumm | |
| Tootja | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot. | 202501090042 | |
| MFG | 9. jaanuar 2025 | |
| Exp | 8. jaanuar 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Ese | Ettevõttestandard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Kohandatud |
| Veesisaldus | Vähem või võrdne 5,0% | 0.40% |
| Kuivatamise kaotus | Vähem või võrdne 1,0% | 0.27% |
| Raskmetallid | Pb väiksem või võrdne 0,5 ppm | N.D. |
| Kui 0,5 ppm või võrdne | N.D. | |
| Hg vähem või võrdne 0,5 ppm | N.D. | |
| CD, mis on vähem või võrdne 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | Suurem kui 99,0% | 99.90% |
| Üksik lisatus | <0.8% | 0.48% |
| Mikroobide arv | Vähem või võrdne 750cfu/g | 70 |
| E. coli | Vähem või võrdne 2MPn/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC poolt) | Vähem või võrdne 5000 ppm | 400 ppm |
| Ladustamine | Hoidke suletud, pimedas ja kuivas kohas alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafil, kaev - tuntud molekul meeste ja uroloogia väljadel, on tuntud oma kaubanime "Cialis" poolest. Kuid ravimite tootmise allika ja teatud konkreetsetes väljades eksisteerib see primitiivsema kujuga -Tadalafiili pulber. See valge kuni valge kristalne pulber on aktiivne farmaatsia koostisosa (API), mis moodustab mitmesugused annusvormid, näiteks tabletid ja suukaudsed kiled.
Põhilised meditsiinilised rakendused: alates erektsioonihäiretest kuni mitme süsteemi haiguste ohjamiseni
Erektsioonihäirete läbimurre (toim)
Fosfodiesteraasi 5. tüüpi (PDE5) inhibiitorite representatiivse ravimina seisneb tadalafiili meditsiiniline väärtus meeste erektsioonihäirete ravis. PDE5 ensüümi aktiivsust selektiivselt pärssides peenise käsnas võib tadalafiil vältida tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (CGMP) lagunemist, põhjustades CGMP taseme püsivat tõusu veresoonte siledates lihasrakkudes. See protsess käivitab järgmised füsioloogilised mõjud:
Veresoonte dilatatsioonimehhanism: CGMP aktiveerib proteiinkinaasi G (PKG), põhjustades kaltsiumiioonide sissevoolu vähenemist, veresoonte silelihaste lõdvestamist ja peenise kavernoosse arteri verevoolu 3-5 korda suurenemist.
Erektiilne hooldusaeg: kliinilised andmed näitavad, et pärast 20 mg tadalafiili ühe suukaudset manustamist ulatub ravimi pool - eluiga plasmas 17,5 tunnini ja efektiivset verekontsentratsiooni saab säilitada 36 tundi, ületades sarnaseid ravimeid, näiteks sidenafil (4-6 tundi) (12 tundi).
Psühholoogilise ED parandamine: kombineeritud psühholoogiliste teguritega patsientide jaoks pärast pidevat ravimit 4 nädala jooksul suurenes rahvusvahelise erektsioonifunktsiooni indeks (IIFE-5) skoor keskmiselt 6,2 punkti (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
Kombineeritud ravi eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) jaoks
Läbimurre tadalafiili rakendamisel uroloogia valdkonnas tuleneb selle lõõgastavast mõjust eesnäärme silelihastele:
Kahekordne toimemehhanism: lisaks PDE5 pärssimisele võib tadalafil ka kergelt pärssida PDE11, leevendades põie väljalaskeava obstruktsiooni, vähendades rakusisese kaltsiumi ioonide kontsentratsiooni eesnäärme stroomarakkudes.
Kliinilise efektiivsuse kontrollimine: mitmekeskuseline uuring, mis hõlmas 1200 BPH patsienti, näitas, et pärast 12 -nädalast igapäevast ravi 5 mg tadalafiiliga koos alfa -blokaatoritega vähenes rahvusvahelise eesnäärme sümptomite skoor (IPSS) 19,6 -st punktist 9,8 punkti ja elukvaliteet (QOL) paranes 4,2 punktist 2,1 -st.
Ravimite interaktsiooni juhtimine: kombineerituna tamsulosiiniga oli ortostaatilise hüpotensiooni esinemissagedus vaid 3,2%, mis on oluliselt madalam kui doksütsükliiniga ravitud rühmas (P 12,7%<0.05).
Kopsuarteriaalse hüpertensiooni (PAH) suunatud ravi
Tadalafil parandab PAH -ga patsientide prognoosi järgmiste radade kaudu:
Kopsu veresoonte selektiivne laienemine: pärssiv toime kopsuarteri PDE5-le on 40 korda suurem kui süsteemsete veresoonte oma, mis võib vähendada kopsuarteri rõhku 15-20 mmHg võrra, säilitades samal ajal stabiilse süsteemse vererõhu.
Pikaajaline elulemuse eelised: mõju uuring näitas, et pärast 24-nädalast ravi tadalafiiliga 40 mg päevas suurenes patsientide 6-minutiline jalutuskäigu kaugus 53 meetri võrra (p =0.001) ja kliinilise halvenemise oht vähenes 39%.
Kombineeritud ravi eelised: kui seda kasutatakse koos endoteliini retseptori antagonisti bosentaaniga, võib see sünergiliselt vähendada kopsuveresoonte resistentsuse indeksit (PVRI) kuni 35% võrra, suurendamata maksa toksilisuse riski.
Spetsiaalsed meditsiinilised rakendused: alates kliinilistest uuringutest kuni haruldaste haiguste uurimiseni
Reynaudi nähtuse uurimuslik ravi
Esialgsed kliinilised uuringud on näidanud, etTadalafiili pulberomab potentsiaalset terapeutilist mõju sekundaarsele Reynaudi nähtusele, näiteks süsteemse skleroosiga seotud
Hemodünaamiline paranemine: Pärast 8 -nädalast töötlemist 20 mg päevas kasvas sõrmede nahatemperatuur 2,3 kraadi ja sõrmehaavandite paranemiskiirus suurenes 40%.
Toimemehhanism: PDE5 pärssides sõrmeotsalioolides on suurenenud lämmastikoksiidi (NO) vahendatud vasodilatatsioonifekti.
Emaka atoonia põhjustatud sünnitusjärgse hemorraagia sekkumine
Loomakatsed on näidanud, et tadalafil võib suurendada emaka silelihaste kontraktiilsust:
Kaltsiumiioonide sensibiliseerimine: RhoA/Rho kinaasi raja aktiveerimisega suureneb müosiini kerge ahela fosforüülimistase.
Kliiniline translatsioonipotentsiaal: lammaste mudelis võib 0,1 mg/kg tadalafiili intravenoosne süstimine suurendada emaka kokkutõmbeid 65% ja vähendada verejooksu 42%.
Lihaste kaitse Duchenne'i lihasdüstroofia korral
Varasemad uuringud on näidanud tadalafiili kaitsemehhanismi düstrofiini puudulike lihaste kohta:
Antioksüdantne toime: vähendage MDA taset lihaskoes 38% ja suurendage SOD aktiivsust 2,1 korda.
Satelliitrakkude aktiveerimine: soodustab lihastega regenereerimisega seotud geenide (näiteks PAX7, MYOD) ülesreguleerimist 1,8–2,5-kordselt.
Rakendus teaduslikus uurimistöö valdkonnas: alusuuringutest ravimite väljatöötamiseni
Kardiovaskulaarse farmakoloogia mudeli ehitamine
Tadalafil kasutatakse õppimiseks tööriistaravimina:
PDE5 ensüümijaotus kaart: radioligandi sidumise katsete kaudu tuvastati PDE5 alatüüpide diferentsiaalne ekspressioon erinevates kudedes.
Signaali ülekandemehhanism: in vitro veresoonte tsükli katsed kinnitati, et tadalafil võib suurendada atsetüülkoliini indutseeritud vasodilatatsioonireaktsiooni (EC50 vähenes 0,8 logühiku võrra).
Farmakokineetilised uuringud
Standardtootena, mida kasutatakse:
Bioloogilise proovi analüüs: looge LC - MS/MS meetod tadalafiili kontsentratsiooni tuvastamiseks plasmas, lineaarse vahemikuga 0,1-1000ng/ml.
Metaboliitide identifitseerimine: HPLC - QTOF - MS tehnoloogia kaudu tuvastati 12 peamist metaboliiti, mille hulgast M1 (demetüleeritud produkt) aktiivsus moodustas 15% -l vanemate ravimist.
Uus formuleerimise arendamise platvorm
Tadalafiili kasutatakse mudeli ravimina hindamiseks:
Nano kristallide kohaletoimetamise süsteem: ettevalmistatud 200NM nano kristallvedrustus on biosaadavus 2,3 korda kõrgem kui tavalistel tablettidel.
Transdermaalne plaastri kandja: maatriksina polüakrülaadiga valmistatud transdermaalne plaaster, mille kumulatiivne läbitungimiskiirus on 12,6 mg/cm ² 72 tunni jooksul.
kõrvaltoime
Tadalafiili pulber, kui väga selektiivne 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) inhibiitor, suurendab lämmastikoksiidi (NO) vahendatud veresoonte siledate lihaste lõdvestamise toimet, pärssides PDE5 ensüümi aktiivsust ja vähendades tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (CGMP) lagunemist. See mehhanism muudab selle erektsioonihäirete (ED) raviks, madalamate eesnäärme hüperplaasia (BPH) ja kopsuarteriaalse hüpertensiooni (PAH) raviks.
Kõrvaltoimete mehhanism ja klassifikatsioon
Tadalafiili kõrvaltoimed on tihedalt seotud selle farmakoloogiliste omadustega, hõlmates peamiselt selliseid mehhanisme nagu vasodilatatsioon, silelihaste lõdvestamine ja metaboolne ensüümide inhibeerimine. Raskusastme kohaselt võib selle jagada kergeteks kuni mõõdukateks kõrvaltoimeteks (esinemissagedus suurem või võrdub 1%) ja rasketeks kõrvaltoimeteks (esinemissageduse kiirus<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
Vasodilatatsiooniga seotud kõrvaltoimed
Tadalafil pärsib PDE5 ensüümi, põhjustades CGMP taseme tõusu veresoonte silelihasrakkudes ja vallandades vasodilatatsiooni. See mõju avaldub erektsioonifunktsiooni paranemisel peenise korpuse kavernosumis, kuid see võib põhjustada kahjulikke reaktsioone nagu peavalud, näo loputamine, nina ummikud ja hüpotensioon süsteemis ringluses. Nende hulgas on peavalu esinemissagedus umbes 10–15%, mis on seotud aju vasodilatatsiooni põhjustatud koljusisese rõhu suurenemisega; Näo loputamise esinemissagedus on umbes 5–10%, mis avaldub näo- ja kaela naha punetuse ja palavikuna, mis on seotud näo vasodilatatsiooniga; Nina ummikute esinemissagedus on umbes 3–5%, põhjustatud nina limaskesta veresoonte laienemisest, mis põhjustab nina turbinaadi ummikuid.
Lihaste lõdvestumisega seotud kõrvaltoimed
Tadalafiilil on lõõgastav mõju seedetrakti, urogenitaalsete ja hingamisteede silelihastele, mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid nagu seedehäired, seljavalu ja lihaste valulikkus. Seedehäirete esinemissagedus on umbes 10%, mis on seotud hilinenud mao tühjendamise ja suurenenud maohappe sekretsiooniga; Seljavalu ja lihaste valulikkuse esinemissagedus on umbes 5–6%, mis võib olla seotud ravimite mõjuga kohalikule verevoolule või fosfodiesteraasi pärssimisele. Tavaliselt kestab see mitu tundi kuni 2 päeva ja seda saab leevendada kuuma kompressi või kerge massaažiga.
Metaboolse ensüümi inhibeerimisega seotud kõrvaltoimed
Tadalafiili metaboliseerib CYP3A4 ensüüm ja selle metaboliidid võivad pärssida teiste ravimite metabolismi, põhjustades ravimite koostoimeid. Samal ajal võib greibimahlas sisalduv furaan -kumariin pärssida CYP3A4 ensüümi aktiivsust, suurendada tadalafiili vere kontsentratsiooni ja suurendada seega kõrvaltoimete riski. Lisaks võib tadalafiili kombinatsioon nitraatravimitega (näiteks nitroglütseriin) või guanülaattsüklaasi agonistidega (näiteks levocetirisiiniga) põhjustada surmavat hüpotensiooni, kuna mõlemad laienevad veresoonte NO CGMP raja kaudu, mis põhjustab CGMP taseme liigset tõusu, kui seda kasutatakse kombineeritud.
Kuum tags: Tadalafili pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks