L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid CAS 75158-12-2
video
L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid CAS 75158-12-2

L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid CAS 75158-12-2

Tootekood: BM-2-1-474
CAS number: 75158-12-2
Molekulvalem: C6H15ClN2O
Molekulmass: 166,65
EINECS number:/
MDL nr: MFCD21602493
Hs kood: /
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Changzhou tehas
Tehnoloogiateenistus: R&D osakond-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid l-tert-leutsiinamiidvesinikkloriidi cas 75158-12-2 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsesse l-tert-leutsiinamiidvesinikkloriidi cas 75158-12-2, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

 

L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriidon oluline mittelooduslik aminohappe derivaat ja keemiline vaheühend, mis ilmub valge kristalse pulbrina. Turul levinud L-treoniinvesinikkloriidi toodete puhtus on enamasti üle 98% ja mõne toote puhtus on kuni 99%. Keemilise vaheühendina on sellel lai valik rakendusi orgaanilise sünteesi valdkonnas ning seda saab kasutada teiste keerukate orgaaniliste ühendite sünteesimiseks, eriti ravimite sünteesi ja materjaliteaduse valdkonnas. Kasutamisel tuleb järgida asjakohaseid ohutusprotseduure, et vältida otsest kokkupuudet naha ja silmadega. Juhusliku puudutamise korral loputage koheselt rohke veega ja pöörduge arsti poole.

Produnct Introduction

Lisateave keemilise ühendi kohta:

Keemiline valem

C6H15ClN2O

Täpne missa

166.09

Molekulmass

166.65

m/z

166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%)

Elementaaranalüüs

C, 43,24; H, 9,07; Cl, 21,27; N, 16,81; O, 9,60

L-tert-leucinaMide hydrochloride CAS 75158-12-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-tert-leucinaMide hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriidon oluline orgaaniline ühend keemilise valemiga C6H15ClN2O ja molekulmassiga ligikaudu 166,65. Allpool on selle eesmärgi üksikasjalik selgitus:

Sünteetiliste materjalide vaheainena
 

Sellel ainel on lai valik kasutusalasid keemilise sünteesi valdkonnas, eriti sünteetiliste materjalide olulise vaheühendina. See võib osaleda erinevates keemilistes reaktsioonides ja sünteesida uusi spetsiifiliste omadustega materjale, võttes kasutusele spetsiifilised funktsionaalsed rühmad või struktuuriüksused. Nendel uutel materjalidel on laialdased kasutusvõimalused sellistes valdkondades nagu elektroonika, optoelektroonika, energeetika ja biomeditsiin.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Näiteks päikesepatareide materjalide sünteesimisel saab seda kasutada peamise eelkäijana või vaheühendina tõhusa fotoelektrilise muundamisega päikesepatareide materjalide valmistamiseks keemiliste reaktsioonide seeria kaudu. Nendel materjalidel on olulised eelised energia muundamise tõhususe parandamisel ja päikesepatareide kulude vähendamisel.

Farmatseutilise vaheainena
 

Sellel ainel on oluline rakendusväärtus ka meditsiini valdkonnas. See võib olla peamine vaheühend erinevate ravimite sünteesimisel, sisestades spetsiifilisi farmakofoore või struktuure, valmistades seega spetsiifilise farmakoloogilise toimega ravimimolekule. Nendel ravimitel on potentsiaalne kliiniline väärtus erinevate haiguste ravis.

L-tert-leucinaMide hydrochloride For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Näiteks kasvajavastaste ravimite sünteesil võib see olla oluline eelkäija või vaheühend, et valmistada spetsiifiliste keemiliste reaktsioonide kaudu kõrge kasvajavastase aktiivsusega- ravimimolekule. Nendel ravimitel on märkimisväärne toime kasvajarakkude kasvu, leviku ja metastaaside pärssimisel, pakkudes uut võimalust vähihaigete raviks.

Kasvajavastane proteasoomi inhibiitor
 

Kasvajavastaste-ravimite valdkonnas on L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid uue põlvkonna proteasoomi inhibiitoritega sihitud ravimite põhiliseks kiraalseks ehitusplokiks. Maailma suuruselt teise primaarse müeloomi esmavaliku ravimi Carfilzomib molekulaarstruktuur sisaldab otseselt L-tre-leutsiini kiraalset fragmenti, mis saadakse L-thre-leutsiinamiidvesinikkloriidi lihtsa hüdrolüüsi ja kondensatsioonireaktsiooni teel.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Inhibitor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Tumor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Selle kasvajavastane -aktiivsus on enam kui 10 korda suurem kui esimese põlvkonna proteasoomi inhibiitoril bortesomiibil ja ravimiresistentsuse esinemissagedus on oluliselt vähenenud. Karfilsomiili kiraalne fragment sünteesiti L-tert-leutsiinamiidvesinikkloriidi abil ja toote kiraalset puhtust saab stabiilselt kontrollida üle 99,9%, vältides täielikult kliinilisi toksilisi kõrvalmõjusid, mida võivad põhjustada kiraalsed lisandid, parandades oluliselt ravimi terapeutilist akent.

 

Praegu on Kaffizomibi geneeriliste ravimite tootmine Hiinas täielikult lokaliseeritud ja L{0}}tert-leutsiinamiidvesinikkloriidi jaoks kasutatavad toorained tarnivad kõik iseseisvalt kodumaised ettevõtted, välistades täielikult sõltuvuse välismaalt imporditud toorainest.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Present | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Käitlemismeetodid pärast kokkupuudet nahaga

Kui nahk puutub kokkuL-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid, tuleb nahakahjustuste vähendamiseks viivitamatult võtta järgmised erakorralised meetmed:

L-tert-leucinaMide hydrochloride Quickly | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pühkige kiiresti keemilised ained ära:

Pühkige L-treoniinvesinikkloriid nahalt õrnalt kuiva lapi või salvrätikuga maha. Olge ettevaatlik ja vältige niiskete lappide kasutamist, kuna niiskus võib kiirendada kemikaalide ja naha vahelist reaktsiooni.

Loputage rohke veega:

Loputage kokkupuutekohta koheselt rohke voolava veega. Loputamise ajal peaks vesi voolama läbi vigastatud ala, et lahjendada ja loputada kemikaalide jäägid.
Loputusaeg peaks kestma vähemalt 15 minutit, kuni nahal pole tunda põletustunnet ega ärritavat tunnet.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Water | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Skin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Jälgige naha seisundit:

Pärast naha loputamist jälgige hoolikalt vigastatud ala seisukorda.
Kui esineb vaid väike punetus või valu, võib selle põhjuseks olla kerge nahaärritus.
Kui ilmnevad sellised sümptomid nagu paapulid, paapulid, erosioonid või haavandid, näitab see, et olukord on üsna tõsine ja vaja on viivitamatut arstiabi.

Meditsiiniline konsultatsioon:

Olenemata naha seisundist on soovitatav pöörduda arsti poole niipea kui võimalik pärast erakorralist ravi.
Arstid töötavad välja isikupärastatud raviplaanid, mis põhinevad sellistel teguritel nagu keemilise aine tüüp, kokkupuuteaeg ja nahakahjustuse määr.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Medical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Avoid | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Edasise kahju vältimiseks:

Käsitsemise ajal vältige vigastatud ala kätega kriimustamist, et vältida nahakahjustuste süvenemist.
Sümptomite süvenemise vältimiseks püüdke vältida vigastatud ala kokkupuudet kuuma vee või muude ärritavate ainetega.

L-tert-leutsinamiidi vesinikkloriidi struktuurikood, mis suurendab vere-aju barjääri tungimist

Hematoentsefaalbarjäär (BBB), mis on kesknärvisüsteemi (KNS) loomulik kaitseliin, koosneb aju kapillaaride endoteelirakkudest, basaalmembraanist, astrotsüütide otstest ja peritsüütidest. Selle tihedalt ühendatud struktuur võib takistada umbes 98% väikese molekuliga ravimitest ja peaaegu 100% suurte molekulidega ravimitest sisenemast aju parenhüümi. Kuigi see kaitsemehhanism on aju mikrokeskkonna stabiilsuse säilitamiseks ülioluline, on see muutunud peamiseks takistuseks neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri tõbi, Parkinsoni tõbi, ajukasvajad ja insult, ravimisel.

 

Vere{0}}aju barjääri tungimise mehhanism: passiivsest difusioonist aktiivse transpordini

Passiivse difusiooni füüsikalised ja keemilised piirangud
 

BBB läbitungimisvõime on tihedalt seotud ravimi molekulmassi, lipiidide lahustuvuse, vesiniksideme doonorite arvu ja polaarse pinnaga. Traditsiooniline seisukoht on, et ühendid, millel on molekulmass<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) ja kõrge polaarsusega (sisaldab mitut laetud aminohapet).

L-tert-leucinaMide hydrochloride Passive | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aktiivse transpordi molekulaarne mehhanism

 

L-tert-leucinaMide hydrochloride Active | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Viimastel aastatel on uuringud leidnud, et BBB-l on mitu aktiivset transpordisüsteemi, sealhulgas:

Retseptor-vahendatud transport (RMT), nagu transferriini retseptor (TfR), madala -tihedusega lipoproteiini retseptoriga seotud valk 1 (LRP1) ja insuliini retseptor, suudavad ära tunda spetsiifilisi ligande ja vallandada endotsütoosi. Näiteks Angiopep-2 (19 peptiid) saavutab LRP1-ga seondudes tõhusa BBB läbitungimise ja selle aju omastamine on 10 korda suurem kui traditsioonilisel transferriinil.

Adsorptsiooni vahendatud transport (AMT): positiivselt laetud molekulid (nagu polüarginiin) võivad adsorbeeruda aju kapillaaride endoteelirakkude pinnale elektrostaatiliste interaktsioonide kaudu ja seejärel siseneda fagotsütoosi kaudu ajukoesse. Kandja vahendatud transport (CMT): näiteks glükoosi transporter (GLUT1) ja L-sarnaseid aminohappeid transportida. Näiteks L-DOPA (LAT1 substraat) on Parkinsoni tõve ravis ainus eelravim, mis suudab tungida läbi BBB.

L-tert-leucinaMide hydrochloride AMT | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Läbipääsu suurendamise strateegia areng

 

L-tert-leucinaMide hydrochloride Strategy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

BBB piirangute ületamiseks on teadlased välja töötanud erinevaid strateegiaid:

Keemiline modifitseerimine: lipiidide lahustuvuse või metaboolse stabiilsuse suurendamine lipiidimise (nagu palmitoüülimine), fluorimise või mittelooduslike aminohapete (nt D--tüüpi aminohapete) sisestamise kaudu.

 

Nanokandja: liposoomide, polümeeri nanoosakeste või eksosoomide kasutamine ravimite kapseldamiseks ja nende aktiivne transportimine läbi pinna modifitseeritud sihtligandide (nagu Angiopep-2). Näiteks Angiopep-2 modifitseeritud liposoomid võivad suurendada doksorubitsiini kontsentratsiooni ajus kuus korda vaba ravimi omast.
Füüsikalised meetodid hõlmavad fokuseeritud ultraheli, mis on kombineeritud mikromullidega, et avada BBB, kuid on olemas pöördumatute kahjustuste oht.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Nanocarrier | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Katseline kontrollimine: L-tert-leutsiinamiidiga modifitseeritud neuropeptiidide BBB-sse tungimise mehhanism

In vitro BBB mudeli valideerimine

L-tert-leutsiinamiidiga modifitseeritud peptiidide läbitungimisvõime hindamiseks kasutati Transwelli kokultuurisüsteemi (inimese mikrovaskulaarsete endoteelirakkude hCMEC/D3 kooskultuur astrotsüütidega). Tulemused näitavad, et:

Läbitungimiskiiruse suurendamine: L-tert-leutsiinamiidiga modifitseeritud Angiopep-2 analoog (TFFYGGSRG (L-tert-leutsiinamiid) RNNFKTEEY) näitas 2 tunni jooksul läbitungimismäära 12,3%, mis on oluliselt kõrgem kui loomulik angiopep-2 (8ope1%).<0.01).
Transpordimehhanism: Pärast LRP1 inhibiitori (Receptor Associated Protein, RAP) lisamist vähenes modifitseeritud peptiidi läbitungimismäär 3, 2% -ni, mis näitab, et see tungib peamiselt BBB-sse läbi LRP1 vahendatud RMT raja.

In vivo farmakokineetilised uuringud

Rotimudelil pärast L-tert-leutsiinamiidiga modifitseeritud oksütotsiini analoogi (L-tert-leutsiinamiid) intravenoosset süstimist Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):

Maksimaalne ajukontsentratsioon: modifitseeritud peptiidide ajukontsentratsioon saavutab haripunkti 30 minuti pärast (12,5 ng/g), mis on 2,98 korda kõrgem kui looduslikul oksütotsiinil (4,2 ng/g).
Poolväärtusaja pikenemine: modifitseeritud peptiidide poolväärtusaeg{0}}on 2,1 tundi, mis on oluliselt pikem kui looduslikel peptiididel (0,7 tundi) (p<0.05).

Molekulaarse dokkimise simulatsioon

Simuleerige L-tert-leutsiinamiidiga modifitseeritud peptiidi sidumisrežiimi LRP1-ga, kasutades tarkvara AutoDock Vina. Tulemused näitavad, et:

Peamine interaktsioon: modifitseeritud peptiidi tert-butüül-külgahel moodustab tugeva hüdrofoobse interaktsiooni LRP1 hüdrofoobse taskuga (koosneb Leu123-st, Phe127-st ja Ile130-st), mille sidumisvaba energia on -8,2 kcal/mol, mis on madalam kui looduslikul Angiopep-2-l (-6,5 kcal siduvam amoll-amoll).
Konformatsioonipiirang: ümmargune modifikatsioon piirab veelgi peptiidide konformatsioonilist paindlikkust, muutes need LRP1 aktiivse saidiga lihtsamaks.

Korduma kippuvad küsimused
 
 

Millised on sünteesi ajal levinumad kõrvalsaadused{0} ja kuidas neid vältida?

+

-

Kolm peamist kõrvaltoodet{0} on järgmised:
D-Tert Liang amiidvesinikkloriid (ratseemiline lisand): vältige - reaktsiooni temperatuuri reguleerimist alla 80 kraadi või sellega ja vältige pikaajalist kuumutamist tugevate alustega;
L-tert-leutsiin (amiidi hüdrolüüsi lisand): vältige - ranget veesisalduse kontrolli süsteemis, lühendades happe-aluse kuumutamisaega;
Dipeptiidide kondensatsioonilisandid: vältige - sööda molaarsuhte reguleerimist, kondenseeruge aeglaselt madalatel temperatuuridel ja vähendage aminorühmade liigse reaktsiooni tõenäosust.

Kuidas valida vaba amiini ja vesinikkloriidi vahel?

+

-

1. Veefaasi reaktsioon, peptiidide süntees, bioloogilised katsed: Eelistatakse vesinikkloriidsoolasid, millel on hea lahustuvus ja mis ei ole kergesti oksüdeeruvad;
2. Veevaba orgaanilise faasi kondensatsioon madalal temperatuuril, mis nõuab vabade aminorühmade otsest reaktsiooni: saab neutraliseerida ja magestada orgaaniliste aluste lisamisega;
3. Pikaajalisel säilitamisel eelistatakse vesinikkloriidsoolasid, kuna vabad aminorühmad on altid niiskuse neeldumisele, oksüdeerumisele ja värvimuutusele.

 

Kuum tags: l-tert-leutsiinamiidvesinikkloriid cas 75158-12-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük

Küsi pakkumist