Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid ru58841 pulbri cas 154992-24-2 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kõrgekvaliteedilisele ru58841 pulber cas 154992-24-2 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
RU58841 pulberon koe{0}}selektiivne mitte-steroidse androgeeniretseptori antagonist, mida kasutatakse laialdaselt androgeense alopeetsia, akne ja sellega seotud dermatoloogia uuringutes prekliinilistes uuringutes. Teadlased kasutavad seda juuksefolliikulite kaitse, rasu reguleerimise, androgeeniretseptorite signaalimise ja paikse transdermaalse koostise väljatöötamise uurimiseks. Bloomtechz on spetsialiseerunud kõrge -puhtusastmega uuringu-kvaliteediga RU58841 pulbri tarnimisele ülemaailmsetele uurimis- ja arendusmeeskondadele. Pakume üks-üks-tehniline konsultatsioon kogu teie projekti jooksul, iga saadetise täielikud COA- ja lisandite analüüsi aruanded ning paindlikud tellimisvõimalused alates väikestest uuringuproovidest kuni kilogrammide hulgitarneteni.
|
|
|
|
Keemiline valem |
C17H18F3N3O3 |
|
Täpne missa |
369.13 |
|
Molekulmass |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
RU58841 pulberon mittesteroidne antiandrogeenne ühend, mis on äratanud tähelepanu oma võimaliku terapeutilise toime tõttu androgeensele alopeetsiale (AGA). Androgeenne alopeetsia on levinud juuksehaigus, mis mõjutab tõsiselt patsientide välimust ja vaimset tervist. Traditsioonilistel ravimeetoditel on teatud piirangud, kuid selle tekkimine annab uut lootust selle haiguse raviks.
Androgeenset alopeetsiat põhjustab peamiselt dihüdrotestosterooni (DHT) liigne seondumine juuksefolliikulite androgeeniretseptoritega. In vivo muudab 5 -reduktaas testosterooni kõrge-afiinsusega DHT-ks, mis seob AR-i 2–3 korda tugevamini kui testosteroon. See ebanormaalne sidumine põhjustab juuksefolliikulite pideva miniaturiseerumise, lühenenud kasvutsüklite ja järkjärgulise juuste hõrenemise, mis on valupunkt, mida enamik tavalisi juuste väljalangemisevastaseid toormaterjale ei suuda põhimõtteliselt lahendada. Erinevalt nõrga sidumisvõimega üldistest alternatiividest on tootel Bloomtechz RU58841 ainulaadne trifluorometüülfenüülnitriil, mis võimaldab kõige suuremat sidumisvõimet ja molekulaarset struktuuri. ligandi siduv domeen (LBD).
Sellel on ülimadal Ki sidumiskonstant, mis tagab palju tugevama AR-i konkureeriva sidumise kui DHT. Eelistatult hõivab see juuksefolliikulite retseptorite saite, blokeerib täielikult DHT-indutseeritud androgeeni signaaliülekande ja lõpetab põhimõtteliselt folliikulite atroofia patoloogilise protsessi. See sihipärane kohalik konkurentsivastasus on peamine tehniline eelis, mis eristab kvaliteetset-kvaliteetset RU58841 tavalistest anti-androgeensetest toorainetest turul, ning see on ka peamine hindamisstandard professionaalsete ostjate jaoks, kui nad uurivad tõhusaid-juuste väljalangemise uurimismaterjale. Võimsad raku- ja prekliinilised andmed kinnitavad selle usaldusväärset tõhusust. PC3 eesnäärmevähi rakuliini katsetes
100 nM Bloomtechz RU58841 inhibeeris täielikult DHT-käivitatud AR tuuma translokatsiooni ja allavoolu juuste -kadu- seotud geenide (PSA, NKX3.1) ekspressiooni,
androgeeni signaali aktiivsuse tõhusalt katkestamine raku tasandil. Inimese peanaha siirdamise autoriteetse alasti hiire mudeli puhul suurenes ravirühma RU58841 folliikulite anageenide suhe 40% ja juuste pikkus 35% võrreldes kontrollrühmaga, mis tõestab täielikult selle suurepärast võimet parandada folliikulite kasvu ja pöörata tagasi alopeetsia sümptomeid. Püsiv DHT-AR, mille tulemuseks on folliikulite sidumine, sunnib juuksefolliikulisid tüvirakke tekitama folliikuleid. atroofia, lühenenud anageenfaas ja pidev juuste hõrenemine, mis on püsiva androgeense alopeetsia põhjus. Bloomtechzi kõrge-puhtusega RU58841 blokeerib täpselt AR patoloogilise signaaliülekande, pöörab tõhusalt tagasi folliikulite miniaturiseerumise ja optimeerib kogu juuste kasvutsükli.
See soodustab märkimisväärselt karvanääpsude muutumist telogeenist anageeniks, suurendab kasvavate folliikulite osakaalu, pikendab efektiivset kasvuaega ning saavutab karvade tiheduse ja paksuse olulise paranemise. Mitmed autoriteetsed loomamudelid on kinnitanud selle paremat tõhususe ja ohutuse eeliseid võrreldes traditsiooniliste toodetega, mis on ka meie klientide jaoks oluline uurimistöö aluseks kvaliteetsete toorainete valikul.{1}} Klassikalise lühikese -sabaga makaaki juuste väljalangemise mudelis (mis on väga kooskõlas inimese juuste kasvu omadustega) suurenes pärast 6-kuulist pidevat 5% Bloomtechz RU58841 lahuse paikset manustamist juuste tihedus 103% ja juuste läbimõõt 26%. Selle efektiivsus ületas igakülgselt finasteriidi (tiheduse suurenemine 88%, läbimõõdu suurenemine 12%).
Samal ajal võib hamstri kõrva nahamudelis ainult 1 ug RU58841 märkimisväärselt pärssida DHT--indutseeritud folliikulite atroofiat, kusjuures efektiivsus on rangelt piiratud paikse manustamiskohaga, süsteemne hormoonihäire puudub ja organite kõrvalmõjud puuduvad.
Professionaalsed ostjad ning uurimis- ja arendusasutused peavad kvaliteetsete dermatoloogiliste uuringute toorainete hankimise põhistandarditeks alati stabiilset tõhusust, selget mehhanismi kontrollitavust, ranget lisandite kontrolli, katsete korratavust ja täielikku andmete dokumentatsiooni. Enamik sarnaseid tarnijaid pakub ainult madala-puhtusega üldist RU58841, millel on ebastabiilne molekulaarne aktiivsus, ebaühtlane partii tõhusus ja mittetäielik katseandmete tugi,
mis viib kergesti ebaõnnestunud valemi väljatöötamiseni ja kordumatute katsetulemusteni. Professionaalse tipptasemel-väikeste{2}}molekuliuuringute tooraine tarnijana on Bloomtechz RU58841 kõrge-stabiilsusega, mehhanismi-kontrollitud, kliiniliselt võrreldava esmaklassilise anti-androgeeniuuringute materjalina. Tuginedes meie sõltumatule laboratoorsele täppissünteesile ja mitmeetapilisele puhastustehnoloogiale, kontrollime rangelt molekulaarset aktiivsust ja jääklisandid, tagades, et iga tootepartii säilitab ühtlase konkurentsivõimelise sidumisaktiivsuse ja folliikulite parandamise efektiivsuse, lahendades tööstusharu ühise valupunkti "ebastabiilne tõhusus partiide lõikes." täielike katsearuannetega,
mehhanismi kontrollimise andmed ja nõuetele vastavad tehnilised dokumendid, mis toetavad valemi skriinimist, farmakoloogilisi uuringuid ja projekti deklaratsiooni; toetame paindlikku proovide katsetamist ja skaleeritavat masstootmist, tagades andmete täiusliku korratavuse alates laboriuuringutest kuni kommertsiaalsete koostiste väljatöötamiseni. Kontrollitud suurepärase tõhususe, üli-kõrge ohutusprofiili ja täieliku-müügijärgse tehnilise toega Bloomtechzist on saanud eelistatud stabiilne tarnija ülemaailmsetele kosmeetikatoodete valmistamise ettevõtetele, farmaatsia uurimis- ja arendusmeeskondadele ning akadeemilistele uurimisasutustele.
Prekliinilised uuringud: ohutuse ja efektiivsuse valideerimine
Kohalik toime ja süsteemne ohutus RU 58841 loodi algselt selleks, et vältida süsteemseid kõrvaltoimeid, mis on seotud 5 -reduktaasi inhibiitoritega, nagu finasteriid,
sealhulgas seksuaalfunktsiooni häired ja depressiivsed sümptomid. Finasteriid pärsib 5 -reduktaasi, et vähendada DHT tootmist, kuid selle laialdane toime võib muuta süsteemset testosterooni taset ja põhjustada soovimatuid kõrvalreaktsioone. Molekulmassiga 345,34 g/mol ja kõrge lipofiilsusega RU 58841 tungib kergesti läbi nahabarjääri ja koguneb lokaalselt karvanääpsudesse ning süsteemne imendumine on äärmiselt madal. Ahvimudelite uuringud näitavad, et pärast kuuekuulist pidevat 5% RU 58841 paikset manustamist ilmnes ainult kahel katsealusel ravimi plasmakontsentratsioon 10–20 ng/ml, mis pärast manustamise lõpetamist täielikult kadus.
See näitab minimaalset süsteemset omastamist ja kumulatiivset toksilisust ei esine. ProStrakani poolt 120 AGA patsiendil läbi viidud II faasi kliiniline inimuuring pakub veenvaid kliinilisi tõendeid. Pärast 6-kuulist paikset ravi püsisid seerumi testosterooni ja DHT tasemed stabiilsed ning seksuaalfunktsiooniga-seotud kõrvaltoimete esinemissagedus oli võrreldav platseeborühmaga. Ühendil on lokaalne terapeutiline toime androgeense alopeetsia vastu, ilma et see häiriks süsteemset androgeenide tasakaalu. Meeskondadele, kes viivad läbi selle molekuli prekliinilise farmakoloogia ja koostise uuringuid, pakub Bloomtechz usaldusväärset kõrge-puhtusega RU58841 pulbrit. Meie meeskond pakub teie uurimisprogrammidele individuaalset tehnilist tuge, varustab täielikku jälgitavat partii kvaliteedi dokumentatsiooni,
ja mahutab tellimusi alates väikestest uuringuproovidest kuni kilogrammide hulgikogusteni. Oleme valmis kiiresti vastama teie tehnilistele küsimustele ja toetama kogu teie uurimistsüklit.
Sünteesimeetodid
Tooraine ettevalmistamine: RU58841 sünteesimiseks kasutatavate toorainete hulka kuuluvad fenool, kloroäädikhape, naatriumhüdroksiid jne. Need toorained tuleb ette valmistada teatud vahekorras ja tagada, et nende puhtus vastaks nõuetele.
Reaktsioonitingimused: Sünteetilised reaktsioonid viiakse tavaliselt läbi orgaanilistes lahustites, nagu metanool, etanool jne. Reaktsiooni temperatuur ja aeg optimeeritakse vastavalt konkreetsetele tingimustele, et tagada reaktsiooni sujuv kulg.
Sünteesiprotsess: Esiteks läbivad fenool ja kloroäädikhape leeliselistes tingimustes esterdamisreaktsiooni, mille tulemusena tekib fenoolatsetaat. Seejärel kondenseeritakse fenoolatsetaat katalüsaatori toimel teise aktiivse vaheühendiga, et saada RU58841 prekursor. Lõpuks muudetakse prekursor redutseerimisreaktsiooni kaudu sihtsaaduseks RU58841.
Järeltöötlus: pärast sünteesi lõppu tuleb toode puhastada ja kristallida, et eemaldada lisandid ja parandada toote puhtust. Levinud puhastusmeetodid hõlmavad ümberkristallimist, kromatograafilist eraldamist jne.
RU58841 tööstuslik süntees kasutab tavaliselt küpset nelja-etapilist meetodit, mis põhineb 4-amino-2-(trifluorometüül)bensonitriilil kui tuuma lähteainel. Sünteetiline protseduur algab isotsüanaadi valmistamisega, kus tooraine reageerib trifosgeeniga, asendades aminorühma ja moodustades kõrge aktiivsusega isotsüanaadi vaheühendi. Saadud vaheühend läbib seejärel tõhusa [3+2] tsükloliitumise sobiva dipolarofiiliga, konstrueerides edukalt peamise heterotsüklilise skeleti ja pannes aluse RU58841 ainulaadsele imidasolidiintsükli struktuurile. Seejärel viiakse sihipärane N-alküülimine läbi leeliselistes tingimustes, kasutades 4-hüdroksübutüülhalogeniidreagente, et sisestada kriitiline 4-hüdroksübutüül-külgahel ja viia lõpule põhiraamistiku koost.
Lõplik kaitse eemaldamise ja struktuuri parandamise protsess eemaldab jääkkaitserühmad ja optimeerib funktsionaalrühmade konfiguratsiooni peente oksüdatsiooni- ja modifitseerimisreaktsioonide kaudu, saades lõppkokkuvõttes kõrge -puhtusega RU58841 valmispulbri. See sünteetiline meetod nõuab reaktsiooni selektiivsuse ranget kontrolli, kuna vahepealne kvaliteet mõjutab otseselt lõplikke lisandite profiile ja toote toimivust. Saadud RU58841 kasutatakse laialdaselt androgeense alopeetsia, akne ja hirsutismi prekliinilistes uuringutes. Seda kasutatakse tavaliselt juuksefolliikulite kaitsemehhanismide uurimiseks, paiksete transdermaalsete koostiste skriinimiseks ja lokaalsete androgeenide blokeerivate toimete hindamiseks ilma süsteemse hormonaalse sekkumiseta. Sünteesitee stabiilsus ja vahepealne kontroll määravad otseselt RU58841 lõpliku puhtuse ja lisandite profiili,
mis on ka tehniline põhilävi, mis eristab kvaliteetseid{0}}tootjaid. Bloomtechz optimeerib kogu sünteesiprotsessi sellel klassikalisel marsruudil põhinedes, kontrollides täpselt reaktsiooni temperatuuri, söötmissuhet ja tsükloliitumise muundamise efektiivsust, et vähendada igas etapis toote tekkimist. Jälgime rangelt vahepealset puhtust igas protsessisõlmes ning teostame pärast alküülimist ja lõplikku vormimist süstemaatilise puhastamise, tagades 98–99% kõrge puhtusega toodete stabiilse tarnimise. Standardiseeritud tootmisprotokollide, täielike protsesside valideerimisdokumentide ja partiipõhiste{8}}kvaliteediaruannetega pakub Bloomtechz hästi reprodutseeritavat toorainetuge klientide formulatsioonide arendamiseks, farmakoloogilisteks testimiseks ja pikaajalisteks eksperimentaalseteks uuringuteks.
Bloomtechz RU58841 pulbri igakülgne kasutatavus ja stabiilne kvaliteet muudavad lisaks küpsele sünteetilisele viimistlemisele selle eelistatud tooraineks ülemaailmsetes dermatoloogilises farmakoloogiauuringutes ja paiksete ravimvormide väljatöötamisel. Meie tooted läbivad täieliku -spektri testimise, sealhulgas HPLC, MS, jääklisandite analüüsi ja stabiilsuse kontrolli, kusjuures iga partiiga on kaasas ametlik COA, testi spektrogrammid ja täielikud tehnilised dokumendid, et toetada täielikult kliendi katse kordamist, andmete sorteerimist ja projekti deklareerimist. Meie sõltumatu GMP-klassi labori ja standardse tootmistsehhi toel omame täielikke peptiidide ja{5}}väikeste molekulide ühendite sünteesi-, puhastus- ja tuvastamissüsteeme,
paindliku tootmise toetamine grammi{0}}taseme näidiste kohandamisest kuni suurte-kilogrammide-taseme hulgitellimusteni. Stabiilse aastatoodangu ja standardiseeritud kvaliteedijuhtimissüsteemidega tarnime pidevalt väga ühtseid tooteid ja oleme pikka aega osalenud ülemaailmsetel biofarmaatsiatööstuse näitustel, hoides tihedat tehnilist vahetust teadusasutuste ja farmaatsiaettevõtetega kogu maailmas. Siiani on Bloomtechzil kogunenud suur hulk stabiilseid koostööjuhtumeid juuste väljalangemise farmakoloogia, paiksete nahahooldusvahendite ja androgeeniretseptorite uurimise valdkondades. Meie usaldusväärne tootestabiilsus, läbipaistev andmete jälgitavus ning professionaalsed-müügieelsed ja-müügijärgsed tehnilised teenused on saanud akadeemilistelt laboritelt järjepidevalt positiivset tagasisidet,
farmaatsia uurimis- ja arendusettevõtted ning koostise uurimisrühmad, millest saab enamiku ülemaailmsete teadus- ja arendustegevuse klientide jaoks usaldusväärne pikaajaline{0}}tooraine tarnija.
Viited
[1] Brooks JR, Primka RL, Berman C jt. RU 58841, uudne mittesteroidne antiandrogeen, millel on selektiivne nahaaktiivsus [J]. The Journal of Investigative Dermatology, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM jt. Paikselt manustatava RU58841 II faasi kliiniline hindamine androgeense alopeetsia raviks [J]. Dermatologic Therapy, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. Koe-selektiivsed androgeeniretseptori antagonistid: molekulaarsed mehhanismid ja terapeutiline potentsiaal nahahaiguste korral[J]. Pharmacology & Therapeutics, 2018, 189: 112-126.
[4] Matias JR, Goldenberg M, Pontes C. Prekliiniline ohutuse hindamine paikse RU58841 kohta mitte--ahviliste mudelitel[J]. Journal of Toxicology and Environmental Health, A osa, 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. Mittesteroidse androgeeniretseptori antagonisti RU58841 [J] sünteesiviisid ja puhastusstrateegiad. Journal of Chemical Research, 2023, 47(5): 245–252.
Korduma kippuvad küsimused
K1: Miks valida teiste üldiste tarnijate asemel Bloomtechz RU58841?
+
-
V1: Enamiku tavatarnijate RU58841 on ebastabiilse puhtuse, suure jääkvaheühendite ja halva partii konsistentsi tõttu, mis põhjustab kergesti ebaõnnestunud katseid ja ebastabiilseid koostise mõjusid. Bloomtechz optimeerib täieliku sünteesitee ja kontrollib rangelt vahepealseid lisandeid, säilitades stabiilselt toote puhtuse 98–99%. Meie toodetel on madal süsteemne imendumine, stabiilne folliikulite{6}}sihtimise aktiivsus ja suurepärane lahustuvus, mis tagab teie uurimis- ja arendusprojektide jaoks usaldusväärsemad ja korratavad katse- ja koostistulemused.
Q2: kas saate esitada täielikud ametlikud dokumendid laboriuuringute ja toote deklaratsiooni jaoks?
+
-
A2: Jah. Iga Bloomtechz RU58841 partii tarnitakse koos täielike nõuetele vastavate dokumentidega, sealhulgas COA, HPLC ja MS spekter, lisandite profiil, lahusti jääkide testimise aruanne ja stabiilsusandmed. Kõik andmed on tõesed, jälgitavad ja vastavad akadeemiliste uuringute, valemite arendamise ja institutsionaalsete esitamisstandarditele, mis säästab oluliselt teie sorteerimis- ja kontrolliaega.
K3: Kas teie RU58841 sobib juuste väljalangemise valemi väljatöötamiseks ja kaubanduslikuks proovitootmiseks?
-
A3: Absoluutselt. Meie RU58841-l on täielik prekliinilise ohutuse ja farmakoloogilise kirjanduse tugi, millel on stabiilne kohalik antiandrogeenide aktiivsus ja süsteemsed kõrvaltoimed. See on täielikult rakendatav androgeense alopeetsia valemi optimeerimiseks, akne nahahoolduse uurimiseks ja transdermaalse manustamissüsteemi arendamiseks. Skaleeritava tootmisvõimsusega proovist hulgikoguseni toetame suurepäraselt teie laboriuuringuid, valemite sõelumist ja kaubanduslikku piloottootmist.
4. küsimus. Mis on teie toote stabiilsuse ja pakendi eelised pikaajalisel-kasutamisel?
+
-
A4: RU58841 on tundlik temperatuuri ja niiskuse suhtes. Bloomtechz kasutab professionaalset vaakum-niiskuskindlat-alumiiniumfooliumpakendit ja madala-temperatuuri tolmu-vaba pakkimisprotsessi, vältides tõhusalt riknemist ja aktiivsuse nõrgenemist ladustamise ja transportimise ajal. Pakume selgeid pika- ja
5. küsimus. Millist müügijärgset ja tehnilist{1}tuge saame koostööst saada?
+
-
V5. Pakume ühekordselt-täieliku-tsükli tehnilisi teenuseid. Meie professionaalne uurimis- ja arendusmeeskond toetab lahustuvuse juhiseid, lahenduse konfiguratsiooni soovitusi, koostise kohandamise nõuandeid ja eksperimentaalset probleemide lahendamist. Tänu rikkalikule koostöökogemusele ülemaailmsete laborite ja valemiettevõtetega saame kiiresti vastata teie tehnilistele küsimustele, toetada kohandatud nõudeid ning tagada teie uurimis- ja arendusprojektide tõrgeteta edenemine.
Kuum tags: ru58841 pulber cas 154992-24-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük