Angiotensinamiidon antihüpertensiivne ravim, mida kasutatakse peamiselt kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse ravis. See on tõhus vasokonstriktor, angiotensiin II derivaat ja seda saab kasutada südame stimulandina. Selle toimemehhanism on peamiselt antihüpertensiivse toime saavutamine, laiendades perifeerseid artereid ja vähendades südame järelkoormust. Täpsemalt võib angiotensiinamiid toimida adrenergiliste retseptoritega, et avaldada antihüpertensiivset toimet.
 |
 |
Angioteninamiidi toime inimkehas realiseerub peamiselt selle farmakoloogilise mehhanismi kaudu, mis avaldub peamiselt järgmistes aspektides:
Perifeersete arterite laienemine
Angioteninamiid lõdvestab väikeste arterite ja mikroaedade silelihase, mis omakorda vähendab ümbritsevate kudede turset ja saavutab perifeersete arterite laienemise mõju.
Vähendab südame järelkoormust
Angioteninamiid vähendab südame järelkoormust, suurendades vatsakeste lõppdiastoolset mahtu ja vähendades vasaku kodade ja kopsuvenoosse rõhku, parandades seeläbi sümptomeid kroonilise kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel ja vähendades ägeda dekompenseerunud südamepuudulikkuse esinemist.
.
Põletikuvastane ja soodustab kuseteede drenaaži
Lisaks otsesele mõjule ülalkirjeldatud kardiovaskulaarsele süsteemile on leitud, et angiotensinamiidil on põletikuvastased omadused, mis pärsivad põletikulisi reaktsioone. See soodustab ka uriini eritumist, mis aitab leevendada selliseid sümptomeid nagu neerukahjustuste põhjustatud ödeem.
Nendest eelistest hoolimata on angiotensinamiidil mõned kõrvaltoimed, näiteks iiveldus ja oksendamine, peavalu ja pearinglus, aga ka sügelevad nahalööve. Seetõttu peaksid patsiendid angiotensiinamiidi kasutamisel rangelt järgima arsti juhiseid, vältima ravimi iseseisvalt pimesi kasutamist või annuse suurendamist või vähendamist, et tagada ravimi ohutu ja tõhusa kasutamise.
| Keemiline valem | C49H70N14O11 |
| Molekulmass | 1031.17 |
| Täpne missa | 1030.53 |
| Tihedus | 1,45 g/cm3 |
| Ladustamine | -15 kraad |
| Happesuse koefitsient (PKA) | 3.56±0.10 |
| PSA | 412.13 |
| Logp | 2.7804 |
| Murdumisnäitaja | 1.672 |
Angiotensiinamiid on antihüpertensiivne ravim, mis toimib vererõhu alandamiseks, laiendades väikeseid perifeerseid arterite ja alandades perifeerset resistentsust. Seda kasutatakse peamiselt hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse ravis.
Toimemehhanism
Angiotensiin II on hormoon, mida eritavad neerupealised, mida peamiselt toodavad neerud ja eralduvad vereringesse. See võib stimuleerida norepinefriini vabanemist sümpaatilistest närvilõplustest ja aktiveerida endoteelirakkudes AT2 retseptorid, põhjustades sellega silelihaste kokkutõmbumist ja naatriumi retentsiooni, põhjustades üldistatud ödeemi ja vasaku vatsakese hüpertroofia või laienemise jne. Seetõttu on angiotensiin II pärssimine tõhusalt kõrgemad.
Näidustused
It is suitable for patients with various types of primary and secondary hypertension, including elderly hypertension, simple systolic hypertension, mild and severe hypertension, refractory hypertension, hypertensive syndrome of pregnancy, hypertension caused by pheochromocytoma, etc. It is also more effective in patients with hypertension accompanied by cardiac diseases, such as coronary artery atherosclerotic heart disease, acute myocardial Infarkt ja krooniline kongestiivne südamepuudulikkus ning aordiklapi stenoos jne. See on tõhusam ka koronaararterite ateroskleroosiga patsientidel, ägeda müokardiinfarkti ja kroonilise kongestiivse südamepuudulikkuse, aordiklapi stenoosiga jne. Sellel on ka parem ratastav toime.
Angiotensinamiidi rakendusväli
Angiotensinamiidi peamised rakenduspiirkonnad on järgmised:
Hüpertensioonravi
Meetriline rull -ahela ketiratta vähendab ahela ja ketiratta vahelist libisevat hõõrdumist, vähendab energiakadu ja parandab ka ülekande efektiivsust. Angiotensinamiid on teatud tüüpi antihüpertensiivne ravim, mida kasutatakse peamiselt vererõhu alandamiseks. See on näidustatud erinevat tüüpi primaarse ja sekundaarse hüpertensiooniga patsientidele, sealhulgas eakas hüpertensioon, lihtne süstoolne hüpertensioon, kerge ja raske hüpertensioon, tulekindla hüpertensioon ja raseduse hüpertensiivne sündroom. See on efektiivne ka hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kaasnevad südamehaigused, näiteks koronaarse aterosklerootiline südamehaigus, äge müokardiinfarkt, krooniline kongestiivne südamepuudulikkus ja aordi stenoos.
Südamepuudulikkuse ravi
Angiotensinamiidi saab kasutada südamepuudulikkuse raviks ja patsientide ebamugavustunde vähendamiseks. See võib parandada sümptomeid kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, vähendades südame järelkoormust ja vähendades ägeda dekompenseeritud südamepuudulikkuse esinemissagedust.
Muud kardiovaskulaarsed haigused
Angiotensinamiid mängib rolli ka teiste kardiovaskulaarsete haiguste, näiteks kroonilise nefriitündroomi ravis. Kuna selle haiguse patogenees on seotud naatriumi ja vee säilitamisega keha vereringes, vähendab angiotensinamiid uriini valku ja kontrollib turse algust ja progresseerumist.
Sünteesi etapidangiotensinamiidhõlmavad tavaliselt keerulisi keemilisi reaktsioone ja puhastusprotsesse. Angioteninamiidi või selle analoogide süntees hõlmab peptiidide sünteesi tehnikaid, sealhulgas aminohapete kondenseerumisreaktsioone, kaitserühmade kasutuselevõttu ja eemaldamist ning puhastamise etappe. Need sammud tuleb teha tihedalt kontrollitud tingimustes, et tagada toote struktuur ja aktiivsus.
angiotensinamiini analoogid
Angiotensiinamiini peamisteks analoogideks on angiotensiini konverteerivate ensüümide inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja angiotensiini retseptori blokaatorite (ARB).
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid)
AKE inhibiitorid on ravimite klass, mis pärsib angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsust, blokeerides sellega angiotensiin II tootmist. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse ravis. Levinud AKE inhibiitorite hulka kuuluvad kapten, enalapriili ja ramipriili. Nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku ja parandavad südamefunktsiooni, alandades angiotensiin II taset.
Angiotensiini retseptori blokaatorite (ARB)
ARBS on ravimite klass, mis blokeerib valikuliselt angiotensiin II seondumise oma retseptoriga. Need avaldavad antihüpertensiivset ja kardiovaskulaarset süsteemi kaitset, blokeerides angiotensiin II toime. Tavaliste ARB -de hulka kuuluvad klorosartan, Valsartaan, Irbesartaan jne. ARB -sid kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja neeruhaiguste ravis.
Nendel analoogidel on oma toimemehhanismis mõningaid sarnasusi angiotensinamiidiga, mõlemad avaldavad terapeutilisi efekte angiotensiinisüsteemi moduleerimisega. Kuid need võivad erineda keemilise struktuuri, farmakodünaamiliste omaduste ja näidustuste poolest. Seetõttu peaks nende ravimite kasutamise valik põhinema patsiendi konkreetsel seisundil ja arsti nõuannetel.
Kõrvaltoimed
Angiotensinamiid, mis on angiotensiin II analoog, mängib olulist rolli inimese füsioloogilises regulatsioonis. See toimib peamiselt veresoonte silelihaste, neerupealise koore zona glomerulosa rakkude ja muude piirkondade retseptoritele, põhjustades füsioloogilisi mõjusid, näiteks veresoonte ahenemist ja suurenenud aldosterooni sekretsiooni, reguleerides seeläbi olulisi füsioloogilisi protsesse nagu vererõhk ja veesoola tasakaal. Kliinilises praktikas on vererõhu reguleerimisega seotud haiguste ja vasopressoriravimina seotud haiguste raviks kasutatud angiotensinamiidi hädaolukordades nagu šokk. Seda kasutatakse tavaliselt ka füsioloogilistes katsetes angiotensiinisüsteemi funktsiooni uurimiseks. Nagu muud ravimid, võib angiotransinamiid aga ka kasutamise ajal põhjustada rea kõrvaltoimeid, mis mitte ainult ei mõjuta raviefekti, vaid kujutab ka tõsist ohtu patsiendi tervisele.
Kõrvaltoimed seedesüsteemile
Iiveldus ja oksendamine
Iiveldus ja oksendamine on angiotensinamiidi tavalised seedesüsteemi kõrvaltoimed. Ravimid võivad stimuleerida seedetrakti limaskesta, põhjustades silelihasspasme ja põhjustades iiveldust. Samal ajal võivad ravimite põhjustatud vererõhu tõus ja sümpaatiline närvisüsteemi ergastamine mõjutada seedetrakti närvi reguleerimist, põhjustades seedetrakti ebanormaalset liikuvust, süvendades veelgi iiveldust ja vallandavat oksendamist. Iiveldus ja oksendamine esinevad tavaliselt vahetult pärast ravimeid ning raskusaste on inimeselt erinev. Rasketel juhtudel võib see mõjutada patsiendi söömist ja toitainete tarbimist.
Kõhuvalu ja kõhulahtisus
Mõnel patsiendil võib pärast angiotenanamiidi kasutamist esineda kõhuvalu ja kõhulahtisuse sümptomeid. Kõhuvalu on sageli paroksüsmaalne koolik, mis võib olla seotud ravimitest põhjustatud seedetrakti silelihasspasmidega. Kõhulahtisust võivad põhjustada ravimid, mis mõjutavad soolestiku vett ja soola metabolismi ning limaskesta neeldumisfunktsiooni, mis põhjustab soolevee suurenemist ja väljaheidete hõrenemist. Kõhuvalu ja kõhulahtisus ei põhjusta patsientidele mitte ainult füüsilist valu, vaid võivad põhjustada ka selliseid tüsistusi nagu dehüdratsioon ja elektrolüütide tasakaalustamatus.
Maksafunktsiooni kahjustus
Angiotensinamiidi pikaajaline või liigne kasutamine võib kahjustada maksa, põhjustades maksafunktsiooni. Ravimid ja nende metaboliidid võivad koguneda maksa, põhjustades maksarakkude kahjustusi. Patsientidel võib tekkida ebanormaalseid maksafunktsioonide näitajaid, näiteks kõrgenenud alaniini aminotransferaasi (ALAT), aspartaadi aminotransferaasi (AST) ja bilirubiini tase. Rasketel juhtudel võivad tekkida sellised sümptomid nagu kollatõbi ja maksavalu, mis näitab, et maksafunktsiooni on tõsiselt mõjutatud. Maksafunktsiooni kahjustuse esinemine on seotud selliste teguritega nagu indiviidi võime metaboliseerida ravimeid, annust ja ravi kestust.
Kõrvaltoimed uriinisüsteemis
Neerufunktsiooni häired
Angiotenanamiidil võib olla kahjulik mõju neerufunktsioonile. Ühest küljest võib ravimitest põhjustatud neeru vasokonstriktsioon, eriti aferentsete arterioolide ahenemine, vähendada neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni kiirust, põhjustades neerufunktsiooni vähenemist. Teisest küljest võib pikaajaline kasutamine soodustada glomeruloskleroosi ja interstitsiaalse fibroosi arengut, kahjustades veelgi neeru struktuuri. Patsientidel võib esineda neerufunktsiooni häireid, näiteks vähenenud uriini väljund, suurenenud vere kreatiniini ja karbamiidi lämmastiku tase. Olemasoleva neeruhaigusega patsientide puhul võib see kahjulik reaktsioon olla rohkem väljendunud, süvendades neerukahjustusi.
Kuseteede säilitamine
Mõnel juhul võib angiotensinamiid põhjustada kuseteede säilitamist. See võib olla seotud ravimite mõjuga põie detruusori lihastele ja kusejuha sulgurlihasele. Ravimid võivad häirida neuromuskulaarset ülekandumist, muuta põie detrusuur nõrgaks ja põhjustada ureetrali sulgurlihase spasmi, takistada uriini normaalset väljutamist, põhjustades sellega uriinipeetust. Patsiendil on puhitus ja valu alakõhus, urineerimisraskused ja rasketel juhtudel võivad põhjustada tõsiseid tüsistusi, näiteks põie rebenemine.
Naha- ja allergilised reaktsioonid
Nahalööve
Lööve on angiotensinamiidi üks tavalisi naha kõrvaltoimeid. Lööve on mitmesugused vormid ja see võib avalduda erüteemina, papuleid, makulopapule jne. See on enamasti jaotatud pagasiruumi, jäsemete ja muudesse piirkondadesse. Lööve ilmneb tavaliselt mõne päeva kuni nädala jooksul pärast ravimeid, millele on lisatud sügelus erineva astmega. Selle esinemise peamine mehhanism on see, et ravimid toimivad haptanidena ja seonduvad kehavalkudega, moodustades täielikud antigeenid, stimuleerides immuunsussüsteemi allergiliste reaktsioonide tekitamiseks, põhjustades naha vasodilatatsiooni, suurenenud läbilaskvust ning sümptomeid nagu lööve ja sügelus.
Vaskulaarne neurodeem
Veresoonte neurodeem on tugev allergiline reaktsioon, mida iseloomustavad naha lokaliseeritud tursed ja limaskestad, mida tavaliselt leidub näos, huultes, silmalaugudes, kõri ja muudes piirkondades. Naha paistes pindala on pinges ja läikiv, ebaselgete piiridega, millele on lisatud sügelus või valu. Rasketel juhtudel võib see mõjutada hingamisteede ja seedetrakti limaskesta, põhjustades selliseid sümptomeid nagu hingamisraskused ja neelamine, elu ohtu. Veresoonte neurodeemi esinemine on seotud nuumrakkude ravimite põhjustatud degranulatsiooniga, selliste bioaktiivsete vahendajate, näiteks histamiini ja bradükiniini vabanemisega, mis põhjustavad vasodilatatsiooni ja suurenenud veresoonte läbilaskvust, põhjustades koetöde.
Allergiline šokk
Allergiline šokk on angiotensinamiidi kõige raskem allergiline reaktsioon. Kuigi esinemissagedus on madal, on see seisund ohtlik ja võib elu kiiresti ohustada. Patsient kogeb kogu kehas üldist allergilist reaktsiooni vahetult pärast ravimite võtmist, mida iseloomustab vererõhu järsk langus, hingamisraskused, teadvuse kaotus ja muud sümptomid. Selle esinemise mehhanism on see, et ravimid stimuleerivad keha tugevat immuunvastust, vabastades suures koguses immuunsaktiivseid vahendajaid, põhjustades süsteemset vasodilatatsiooni, suurenenud läbilaskvust, suhteliselt ebapiisavat veremahtu ja bronhide silelihaspasm, mis viib hingamisfunktsioonideni. Allergiline šokk nõuab viivitamatut päästeravi, sealhulgas adrenaliini süstimist, mahu laienemist ja allergilisi meetmeid.
Kuum tags: Angioteninamiid CAS 53-73-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügiks